Gabapentin Alter
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

100 mg capsule 300 mg capsule 400 mg capsule Una capsula contiene: Gabapentin 100 mg 300 mg 400 mg Per gli eccipienti, vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsule rigide.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Epilessia Epilessia parziale semplice, complessa, a secondaria generalizzazione in pazienti refrattari agli antiepilettici tradizionali o intolleranti ad essi. Il Gabapentin � indicato in adulti e bambini maggiori di 12 anni, in associazione ad altri antiepilettici in pazienti non adeguatamente controllati da tali farmaci impiegati da soli o in associazione. Il Gabapentin � anche indicato come terapia addizionale in bambini di et� compresa fra 3 e 12 anni. Dolore neuropatico Il Gabapentin � indicato nel trattamento del dolore neuropatico in adulti a partire dai 18 anni.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Epilessia Il Gabapentin � raccomandato negli adulti e nei bambini al di sopra dei 3 anni. -���Adulti e bambini maggiori di 12 anni La dose iniziale deve essere di 600 mg/die o meno, aumentata giornalmente di non pi� di 600 mg/die fino al raggiungimento di 900-1200 mg/die.
L'effetto antiepilettico del Gabapentin compare generalmente ai dosaggi di 900-1200 mg/die.
Dosaggi fino a 2400 mg/die sono risultati ben tollerati in studi clinici. Il farmaco deve essere somministrato frazionatamente tre volte al giorno. Il massimo intervallo tra le dosi nello schema di somministrazione tre volte al giorno non deve superare le 12 ore. -���Bambini di et� compresa fra 3 e 12 anni La dose efficace di GABAPENTIN ALTER � 25.35 mg/kg/die suddivisa in tre somministrazioni giornaliere.
Dosi fino a 40-50 mg/kg/die sono state ben tollerate in studi clinici a lungo termine. Contrariamente ad altre sostanze della stessa classe, non � necessario controllare le concentrazioni plasmatiche di Gabapentin per ottimizzare gli effetti terapeutici. Inoltre, il Gabapentin pu� essere usato in associazione con altri antiepilettici senza che si verifichino modificazioni delle concentrazioni plasmatiche di Gabapentin e degli altri antiepilettici. Se si sospende la terapia con Gabapentin e/o si introduce un anticonvulsivante alternativo, ci� dovr� essere fatto gradualmente in non meno di una settimana.
Dolore neuropatico nell'adulto La dose iniziale � di 900 mg/die somministrata in tre dosi refratte, e pu� essere aumentata se necessario, in base alla risposta del paziente, fino ad un massimo di 3600 mg/die. Aggiustamenti posologici in caso di funzionalit� renaIe ridotta in pazienti con dolore neuropatico o epilessia. Aggiustamenti posologici sono raccomandati in pazienti con alterata funzionalit� renale o sottoposti ad emodialisi. 1 Pazienti con alterata funzionalit� renale Terapia di mantenimento in pazienti con alterata funzionalit� renale a La dose totale deve essere suddivisa in tre somministrazioni giornaliere. b Da somministrare come 300 mg a giorni alterni.
Pazienti in emodialisi Per pazienti emodializzati che non hanno mai assunto GABAPENTIN ALTER si raccomanda una dose di carico di 300-400 mg, e quindi una dose di mantenimento di 200-300 mg di Gabapentin ogni 4 ore di emodialisi.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

GABAPENTIN ALTER � controindicato in pazienti con ipersensibilit� verso i componenti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Non somministrare a bambini in et� inferiore ai 3 anni. Gravidanza ed allattamento (v.
paragrafo 4.6.
�Gravidanza ed allattamento�).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

GABAPENTIN ALTER non � generalmente considerato efficace per il trattamento delle crisi di assenza e pu� peggiorare queste crisi in alcuni pazienti.
Di conseguenza, il Gabapentin deve essere usato con prudenza in pazienti con disordini critici misti che includono crisi di assenza. Sebbene non vi siano evidenze di crisi rebound con Gabapentin, l'improvvisa sospensione di farmaci anticonvulsivanti in pazienti epilettici pu� precipitare uno stato di male epilettico. Qualora il medico giudicasse necessario ridurre il dosaggio, interrompere il trattamento o sostituirlo con altro farmaco antiepilettico, ci� dovr� essere fatto gradualmente in un tempo non inferiore ad una settimana. GABAPENTIN ALTER presenta azione depressiva relativamente alla pressione arteriosa e alla frequenza cardiaca con tutte le possibili conseguenze che ne possono derivare. Il prodotto contiene lattosio e pu� essere inadatto per pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi, o malassorbimento di glucosio/galattosio. Il prodotto non � controindicato nei soggetti affetti da malattia celiaca.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Non esistono interazioni tra Gabapentin e fenitoina, acido valproico, carbamazepina, fenobarbital. I parametri farmacocinetici del Gabapentin allo steady-state sono simili in soggetti sani e in pazienti con epilessia trattati con antiepilettici. La somministrazione di Gabapentin in concomitanza con contraccettivi orali contenenti noretindrone e/o etinilestradiolo non modifica i parametri farmacocinetici dei due ormoni. La contemporanea assunzione di Gabapentin e di antiacidi riduce la biodisponibilit� del Gabapentin fino al 24%; tuttavia tale riduzione non sembra avere importanza clinica.
L'escrezione renale di Gabapentin non � modificata dal probenecid. La modesta riduzione dell�escrezione renale di Gabapentin osservata nel corso di contemporanea assunzione di cimetidina non sembra avere importanza clinica. Il cibo non influenza la farmacocinetica del Gabapentin. In caso di ricerca delle proteine urinarie si raccomanda di utilizzare il metodo di precipitazione con l�acido solfosalicilico.
Ci� � necessario a seguito della segnalazione di referti falsamente positivi ottenuti impiegando le strisce reattive Ames N-Multistix SG� quando Gabapentin o placebo sono stati aggiunti ad altri anticonvulsivanti.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Studi sulla funzionalit� riproduttiva nel topo, nel ratto e nel coniglio con dosi rispettivamente fino a 42, 28 e 21 volte la dose umana non hanno messo in evidenza riduzione della fertilit� o effetti dannosi sul feto dovuti 2 alla somministrazione di Gabapentin.
Tuttavia non sono disponibili adeguati e ben controllati studi in donne gravide. Nelle donne in et� fertile un'eventuale gravidanza deve essere sempre esclusa prima dell'inizio del trattamento e durante il trattamento stesso deve essere assunta un'efficace copertura anticoncezionale. Alle pazienti che potrebbero iniziare una gravidanza o che siano in et� fertile deve essere fornita una consulenza specialistica. La necessit� del trattamento antiepilettico deve essere rivalutata quando la paziente pianifica una gravidanza. Il rischio di difetti congeniti � aumentato di un fattore da 2 a 3 volte nella prole di madri trattate con un antiepilettico, quelli pi� frequentemente riportati sono labbro leporino, malformazioni cardiovascolari e difetti del tubo neurale. La politerapia con farmaci antiepilettici pu� essere associata con un rischio pi� alto di malformazioni congenite della monoterapia.
Perci� � importante che si pratichi la monoterapia ogni volta che sia possibile. Non si deve praticare una brusca interruzione della terapia antiepilettica per il pericolo di una ripresa di attacchi epilettici che potrebbe avere gravi conseguenze sia per la madre che per il bambino. Inoltre nelle pazienti che allattano occorre decidere se rinunciare a nutrire al seno il lattante ed iniziare il trattamento o viceversa proseguire nell�allattamento evitando la somministrazione del medicinale.
Non � noto se Gabapentin viene escreto nel latte umano. Poich� molti farmaci sono escreti con il latte umano, e considerando i potenziali seri eventi indesiderati da Gabapentin in neonati sottoposti ad allattamento, la decisione di interrompere l�allattamento o di sospendere la somministrazione del farmaco deve essere presa tenendo conto dell�importanza del farmaco per la madre.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Cos� come tutti gli altri antiepilettici, Gabapentin agisce sul sistema nervoso centrale e pu� provocare sonnolenza, capogiro, o altri sintomi correlati. Tali manifestazioni, peraltro di intensit� media o lieve, potrebbero essere potenzialmente dannose in pazienti impegnati nella guida di veicoli o operanti su macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gabapentin � stato valutato per la sicurezza in circa 1800 volontari e pazienti ed � risultato ben tollerato.Dal  momento  che  Gabapentin  �  stato  somministrato  molto  frequentemente  in  combinazione  con  altri antiepilettici non � possibile determinare quale sostanza � correlata con effetti indesiderati.Tuttavia  sulla  base  dei  risultati  in  studi  in  doppio  cieco  verso  placebo  possibili  effetti  indesiderati  sono:sonnolenza, capogiro, atassia, affaticamento, nistagmo, cefalea, tremore, diplopia, nausea e/o vomito, rinitee  ambliopia,  convulsioni,  faringite,  disartria,  aumento  ponderale,  dispepsia,  amnesia,  irritabilit�,  tosse, leucopenia,   riduzione   della   pressione   arteriosa   e   rallentamento   sulla   frequenza   cardiaca,   sincope, fibrillazione atriale, anormalit� elettrocardiografiche, rash maculopapulosi.Sono  stati  riportati  casi  rari  di  alterazione  dei  test  di  funzionalit�  epatica,  di  pancreatite  e  di  sindrome  diStevens-Johnson. Uso pediatricoGli  eventi  avversi  pi�  comunemente  riportati  con  l'uso  di  Gabapentin  in  combinazione  con  altri  farmaci antiepilettici  in  bambini  di  et�  compresa  fra  3  e  12  anni,  non  registrati  con  uguale  frequenza  in  pazientitrattati con placebo, sono infezioni virali, febbre, nausea e/o vomito e sonnolenza.Eventi avversi emergenti dal trattamentoIncidenza in bambini di et� 3-12 anni in studi clinici controllati in terapia addizionale (eventi in almeno il 2% di pazienti trattati con Gabapentin e numericamente pi� frequenti rispetto al gruppo trattato con placebo) 

Distretto corporeo/ Evento avverso GabapentinaN=119% PlaceboaN=128%
GeneraleInfezioni viraliFebbreIncremento ponderaleAffaticamento  10,910,13,43,4  3,13,10,81,6
Sistema digerenteNausea e/o vomito  8,4  7,0

  3  a  In aggiunta alla terapia antiepilettica corrente Altri eventi in pi� del 2% dei bambini ma ugualmente o pi� frequenti nel gruppo placebo includono: faringite, infezioni del tratto respiratorio superiore, cefalea, rinite, convulsioni, diarrea, anoressia, tosse e otite media.
Sospensione del trattamento a causa di eventi avversiPediatriaCirca l�8% dei 292 bambini di et� compresa fra 3 e 12 anni che hanno assunto Gabapentin in studi clinici hanno interrotto il trattamento a causa di un evento avverso.
Gli eventi avversi pi� comunemente associati con l�interruzione dello studio da parte di bambini sono stati sonnolenza, ipercinesi e ostilit�. 

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Nel ratto e nel topo non � stata identificata una dose letale fino a 8000 mg/kg.
Segni di tossicit� acuta nell�animale includevano atassia, respiro faticoso, ptosi, ipoattivit� o eccitamento. Sovradosaggi di Gabapentin fino a 30 g in unica somministrazione sono stati riferiti in quattro persone. Due sovradosaggi, uno di 8 grammi e uno di un quantitativo non noto, si sono verificati unitamente a sovradosaggio di altri antiepilettici, uno con carbamazepina e uno con clonazepam pi� carbamazepina.
I sintomi di sovradosaggio erano capogiro, diplopia, disartria. Un altro paziente ha assunto senza problemi 3600 mg/die per 2 giorni invece della dose prescritta di 1800 mg/die.
Una ragazza di 16 anni ha assunto intenzionalmente 30 g di gabapentin manifestando sonnolenza facilmente risvegliabile e moderata diarrea. Manifestazioni di tossicit� acuta minaccianti la vita non sono state osservate con sovradosaggi di Gabapentin fino a 30 grammi/die.
Il ridotto assorbimento di Gabapentin a dosi particolarmente elevate pu� limitarne l�assorbimento e, pertanto, la tossicit�. Sebbene Gabapentin possa essere allontanato con l�emodialisi, ci� non � abitualmente richiesto sulla base della precedente esperienza.
Tuttavia, nei pazienti con ridotta funzionalit� renale, un trattamento emodialitico pu� essere indicato.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: antiepilettico/analgesico Codice ATC: N03AX12 Gabapentin � correlato strutturalmente al neurotrasmettitore GABA (acido gamma- aminobutirrico) ma il suo meccanismo d�azione differisce da quello di numerosi altri farmaci che interagiscono con le sinapsi GABAergiche quali valproato, barbiturici, benzodiazepine, inibitori della GABA transaminasi, inibitori della captazione GABA agonisti e profarmaci del GABA. Studi in vitro effettuati con Gabapentin radiomercato hanno identificato nei tessuti cerebrali del ratto includenti neocorteccia ed ippocampo un nuovo sito di legame peptidico che pu� riferirsi all�attivit� anticonvulsivante del Gabapentin e dei suoi derivati strutturali.
Tuttavia, la identificazione e la funzione del sito di legame del Gabapentin devono essere chiariti. Gabapentin a concentrazioni clinicamente adeguate non si lega ad altri farmaci o recettori neurotrasmettitoriali cerebrali includenti recettori GABAA, GABAB e per benzodiazepine, glutammato, glicina o N-metil-d-aspartato. Gabapentin non interagisce in vitro con i canali del sodio differenziandosi cos� da fenitoina carbamazepina.
Gabapentin riduce in parte le risposte all�agonista glutamatergico n-metil-d-aspartato (NMDA) in alcuni sistemi in vitro, ma solo a concentrazioni superiori a 100 �M non raggiungibili in vivo. Gabapentin riduce leggermente il rilascio in vitro di neurotrasmettitori monoaminici.
La somministrazione di Gabapentin aumenta nel ratto di turnover di GABA in numerose regioni cerebrali in maniera analoga al valproato di sodio, anche se in differenti regioni cerebrali.
La relazione tra queste diverse attivit� del Gabapentin gli effetti anticonvulsivanti deve essere definita. 4 Negli animali, Gabapentin penetra agevolmente nel cervello e previene le crisi provocate da elettroshock massimale, da sostanze convulsivanti includenti inibitori la sintesi del GABA, e quelle legate a modelli genetici.
Gabapentin inoltre presenta attivit� analgesica e ansiolitica nei modelli animali.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dopo somministrazione orale, le massime concentrazioni plasmatiche di Gabapentin si osservano tra la seconda e la terza ora.
La biodisponibilit� assoluta di capsule contenenti 300 e 400 mg di Gabapentin � approssimativamente il 59% e il 51% rispettivamente. Il cibo non influenza la farmacocinetica del Gabapentin.
L�eliminazione plasmatica di Gabapentin segue un modello di cinetica lineare.
L�emivita di eliminazione del Gabapentin � indipendente dalla dose e corrisponde mediante a 5.7 ore.
La farmacocinetica del Gabapentin non � influenzata dalla somministrazione ripetuta e le concentrazioni plasmatiche allo steady-state sono prevedibili sulla base dei dati della dose singola. Sebbene negli studi clinici le concentazioni plasmatiche di Gabapentin siano generalmente comprese tra 2 e 20 �g/ml, tali concentrazioni non sarebbero indicative di sicurezza o di efficacia. In studi di farmacocinetica condotti con dosi comprese tra 300 e 4800 mg, Cmax e AUC aumentano con l�aumentare della dose; tuttavia l�aumento non � dose proporzionale.
Ai dosaggi giornalieri raccomandati le concentrazioni plasmatiche di Gabapentin sono proporzionali alle dosi. Gabapentin non si lega alle proteine plasmatiche ed ha un volume di distribuzione di 57,7 litri.
In pazienti epilettici le concentrazioni di Gabapentin nel liquido cefalorachidiano sono circa il 20% delle corrispondenti concentrazioni plasmatiche allo steady-state. Gabapentin � eliminato esclusivamente per via renale. Non ci sono evidenze di una metabolizzazione nell�uomo. Gabapentin non induce enzimi epatici ossidanti responsabili del metabolismo della sostanza.
Nei pazienti anziani, alterazioni della funzionalit� renale connesse all�et� riducono la clearance plasmatici del Gabapentin e ne aumentano l�emivita di eliminazione.
La costante di eliminazione, la clearance plasmatica e la clearance renale sono direttamente proporzionali alla clearance della creatinina. La farmacocinetica del Gabapentin � stata determinata in 24 soggetti pediatrici sani di et� compresa fra i 4 e i 12 anni.
In generale, le concentrazioni plasmatiche di Gabapentin nei bambini sono simili a quelle negli adulti. Gabapentin � rimosso dal plasma mediante emodialisi.
Si raccomandano aggiustamenti posologici in pazienti con funzione renale compromessa o in emodialisi (si veda 4.2 Posologia e modo di somministrazione).

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Gabapentin � stato somministrato mediante dieta a topi (200, 600, 2000 mg/kg/die) e ratti (250, 1000, 2000 mg/kg/die) per due anni.
Un aumento statisticamente significativo dell�incidenza di tumori pancreatici a cellule acinose � stato riscontrato solo nei ratti maschi alla dose pi� elevata.
La massima concentrazione plasmatica del farmaco � l�area sotto la curva nei ratti trattati con 2000 mg/kg/die � risultata 10 volte pi� elevata della concentrazione terapeutica in individui trattati con la massima dose terapeutica raccomandata di 3600 mg/die. I tumori pancreatici a cellule acinose nel ratto maschio hanno un basso grado di malignit�, non hanno influenzato la sopravvivenza, non hanno dato luogo a metastasi o a invasione dei tessuti circostanti e risultavano simili a quelli osservati negli animali di controllo. Esistono pertanto diversi motivi per dubitare della relazione esistente tra questi tumori pancreatici a cellule acinose nel ratto maschio e il rischio cancerogeno nell�uomo. Gabapentin non ha potenziale genotossico.
Esso non � risultato mutageno nel test di AMES in piastra o nel locus HGPRT in cellule di mammifero, in presenza o in assenza di attivazione metabolica. Gabapentin non ha indotto aberrazioni strutturali cromosomiche in cellule di mammifero in vitro o in vivo e non ha indotto formazione di micronuclei in cellule di midollo osseo di hamster.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

100 mg capsule: amido di mais, lattosio monoidrato, talco, gelatina e titanio diossido (E171). 300 mg capsule: amido di mais, lattosio monoidrato, talco, gelatina, titanio diossido (E171) e ossido di ferro giallo (E172). 400 mg capsule: amido di mais, lattosio monoidrato, talco, gelatina, titanio diossido (E171). 5

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

18 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non conservare a temperatura superiore ai 30�C

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

GABAPENTIN ALTER 100 mg capsule rigide: scatola da 50 capsule rigide da 100 mg in blister GABAPENTIN ALTER 300 mg capsule rigide: scatola da 50 capsule rigide da 300 mg in blister GABAPENTIN ALTER 400 mg capsule rigide: scatola da 30 capsule rigide da 400 mg in blister

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Non conservare a temperatura superiore ai 30�C

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Laboratori Alter S.r.L � Via Egadi , 7 � 20144 Milano

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

GABAPENTIN ALTER 100 mg capsule rigide - 50 capsule: A.I.C.
n.
036574010 GABAPENTIN ALTER 300 mg capsule rigide - 50 capsule: A.I.C.
n.
036574022 GABAPENTIN ALTER 400 mg capsule rigide - 30 capsule: A.I.C.
n.
036574034

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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