Gabapentin EG
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

GABAPENTIN EG 100 mg capsule rigide GABAPENTIN EG 300 mg capsule rigide GABAPENTIN EG 400 mg capsule rigide

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

100 mg capsule 300 mg capsule 400 mg capsule Una capsula contiene: Gabapentin 100 mg 300 mg 400 mg Per gli eccipienti, vedere 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsule rigide

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Epilessia Epilessia parziale semplice, complessa, a secondaria generalizzazione in pazienti refrattari agli antiepilettici tradizionali o intolleranti ad essi.
Gabapentin è indicato in adulti e bambini maggiori di 12 anni, in associazione ad altri antiepilettici in pazienti non adeguatamente controllati da tali farmaci impiegati da soli o in associazione.
Gabapentin è anche indicato come terapia addizionale in bambini di età compresa fra 3 e 12 anni.
Dolore neuropatico Gabapentin è indicato nel trattamento del dolore neuropatico in adulti a partir e dai 18 anni.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Epilessia Gabapentin è raccomandato negli adulti e nei bambini al di sopra dei 3 anni.
Adulti e bambini maggiori di 12 anni La dose iniziale deve essere di 600 mg/die o meno, aumentata giornalmente di non più di 600 mg/die fino al raggiungimento di 900-1200 mg/die.
L'effetto antiepilettico del gabapentin compare generalmente ai dosaggi di 900-1200 mg/die.
Dosaggi fino a 2400 mg/die sono risultati ben tollerati in studi clinici.
Il farmaco deve essere somministrato frazionatamente tre volte al giorno.
Il massimo intervallo tra le dosi nello schema di somministrazione tre volte al giorno non deve superare le 12 ore.
Bambini di età compresa fra 3 e 12 anni La dose efficace di GABAPENTIN EG è 25 -35 mg/kg/die suddivisa in tre somministrazioni giornaliere.
Dosi fino a 40-50 mg/kg/die sono state ben tollerate in studi clinici a lungo termine.
Contrariamente ad altre sostanze della stessa classe, non è necessario controllare le concentrazioni plasmatiche di gabapentin per ottimizzare gli effetti terapeutici.
Inoltre, gabapentin può essere usato in associazione con altri antiepilettici senza che si verifichino modificazioni delle concentrazioni plasmatiche di gabapentin e degli altri antiepilettici.
Se si sospende la terapia con gabapentin e/o si introduce un anticonvulsivante alternativo, ciò dovrà essere fatto gradualmente in non meno di una settimana.
Dolore neuropatico nell'adulto La dose iniziale è di 900 mg/die somministrata in tre dosi refratte, e può es sere aumentata se necessario, in base alla risposta del paziente, fino ad un massimo di 3600 mg/die.
Aggiustamenti posologici in caso di funzionalità renale ridotta in pazienti con dolore neuropatico o epilessia Aggiustamenti posologici sono raccomandati in pazienti con alterata funzionalità renale o sottoposti ad emodialisi.
Pazienti con alterata funzionalità renale Terapia di mantenimento in pazienti con alterata funzionalità renale: Funzione renale Clearance creatinina (ml/min) Dose totale giornaliera a (mg/die) > 80 900 - 3600 mg 50-79 600 - 1800 mg 30-49 300 - 900 mg 15.29 150 b - 600 mg <15 150 b - 300 mg a La dose totale deve essere suddivisa in tre somministrazioni giornaliere.
b Da somministrare come 300 mg a giorni alterni.
Pazienti in emodialisi Per pazienti emodializzati, che non hanno mai assunto GABAPENTIN EG, si raccomanda una dose di carico di 300-400 mg, e quindi una dose di mantenimento di 200-300 mg ogni 4 ore di emodialisi.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

GABAPENTIN EG è controindicato in pazienti con ipersensibilità verso i componenti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Non somministrare a bambini in età inferiore a 3 anni.
Generalmente controindicato in gravidanza e nell'allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

GABAPENTIN EG non è generalmente considerato efficace per il trattamento delle crisi di assenza e può peggiorare queste crisi in alcuni pazienti.
Di conseguenza, gabapentin deve essere usato con prudenza in pazienti con disordini critici misti che includono crisi di assenza.
Sebbene non vi siano evidenze di crisi rebound con gabapentin, l'improvvisa sospensione di farmaci anticonvulsivanti in pazienti epilettici può precipitare uno stato di male epilettico.
Qualora il medico giudicasse necessario ridurre il dosaggio, interrompere il trattamento o sostituirlo con altro farmaco antiepilettico, ciò dovrà essere fatto gradualmente in un tempo non inferiore a una settimana.
GABAPENTIN EG presenta azione depressiva relativamente alla pressione arteriosa e alla frequenza cardiaca con tutte le possibili conseguenze che ne possono derivare.
Il prodotto contiene lattosio e possono essere inadatte per pazienti con intolleranza al galattosio, deficit di Lapp-lattasi, o malassorbimento di glucosio/galattosio.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Non esistono interazioni tra gabapentin e fenitoina, acido valproico, carbamazepina, fenobarbital.
I parametri farmacocinetici del gabapentin allo steady-state sono simili in soggetti sani e in pazienti con epilessia trattati con antiepilettici.
La somministrazione di gabapentin in concomitanza con contraccettivi orali contenenti noretindrone e/o etinilestradiolo non modifica i parametri farmacocinetici dei due ormoni.
La contemporanea assunzione di gabapentin e di antiacidi riduce la biodisponibilità del gabapentin fino al 24%; tuttavia tale riduzione non sembra avere importanza clinica.
L'escrezione renale di gabapentin non è modificatadal probenecid.
La modesta riduzione dell'escrezione renale di gabapentin osservata nel corso di contemporanea assunzione di cimetidina non sembra avere importanza clinica.
Il cibo non influenza la farmacocinetica del gabapentin.
In caso di ricerca delle proteine urinarie si raccomanda di utilizzare il metodo di precipitazione con l'acido solfosalicilico.
Ciò è necessario a seguito della segnalazione di reperti falsamente positivi ottenuti impiegando le strisce reattive Ames N-Multistix SG® quando gabapentin o placebo sono stati aggiunti ad altri anticonvulsivanti.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Studi sulla funzione riproduttiva nel topo, nel ratto e nel coniglio con dosi rispettivamente fino a 42,28 e 21 volte la dose umana non hanno messo in evidenza riduzione della fertilità o effetti dannosi sul feto dovuti alla somministrazione di gapapentin.
Tuttavia non sono disponibili adeguati e ben controllati studi in donne gravide.
Uso in gravidanze e allattamento idanza deve essere sempre esclusa prima dell’inizio del trattamento e durante il trattamento stesso deve essere assunta un’efficace copertura anticoncezionale.Nelle donne in età fertile un’eventuale grav Alle pazienti che potrebbero iniziare una gravidanza o che siano in età fertile deve essere for nita una consulenza specialistica.
La necessità del trattamento antiepilettico deve essere rivalutata quando la paziente pianifica una gravidanza.
Il rischio di difetti congeniti e' aumentato di un fattore da 2 a 3 volte nella prole di madri trattate con un antiepilettico, quelli più frequentemente riportati sono labbro leporino, malformazioni cardiovascolari e difetti del tubo neurale.
La politerapia con farmaci antiepilettici può essere associata con un rischio più alto di malformazioni congenite della monoterapia.
Perciò e' importante che si pratichi la monoterapia ogni volta che sia possibile. Non si deve praticare una brusca interruzione della terapia antiepilettica per il pericolo di una ripresa di attacchi epilettici che potrebbe avere gravi conse guenze sia per la madre che per il bambino .
Inoltre nelle pazienti che allattano occorre decidere se rinunciare a nutrire al seno il lattante ed iniziare il trattamento o viceversa proseguire nell’allattamento evitando la somministrazione del medicinale. Non è noto se gapapentin viene escreto nel latte umano.
Poiché molti farmaci sono escreti con il latte umano, e considerando i potenziali seri eventi indesiderati da gabapentin in neonati sottoposti ad allattamento, la decisione di interrompere l'allattam ento o di sospendere la somministrazione del farmaco deve essere presa tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Così come tutti gli altri antiepilettici, gabapentin ag isce sul sistema nervoso centrale e può provocare sonnolenza, capogiro, o altri sintomi correlati.
Tali manifestazioni, peraltro di intensità media o lieve, potrebbero essere potenzialmente dannose in pazienti impegnati nella guida di veicoli o operanti su macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gabapentin è stato valutato per la sicurezza in circa 1800 volontari e pazienti ed è risultato ben tollerato.Dal  momento  che  gabapentin  è  stato  somministrato  molto  frequentemente  in  combinazione  con  altriantiepilet tici  non  è  possibile  determinare  quale  sostanza  è  correlata  con  effetti  indesiderati.  Tuttavia  sullabase  dei  risultati  in  studi  in  doppio  cieco  verso  placebo  possibili  effetti  indesiderati  sono:  sonnolenza,capogiro, atassia, affaticamento, nistagmo, cefa   lea, tremore, diplopia, nausea e/o vomito, rinite e ambliopia,  convulsioni,   faringite,   disartria,   aumento   ponderale,   dispepsia,   amnesia,   irritabilità,   tosse,   leucopenia,riduzione  della  pressione  arteriosa  e  rallentamento  sulla  frequenza  cardiaca,  sincope,         fibrillazione  atriale,anormalità elettrocardiografiche, rash maculopapulosi.Sono  stati  riportati  casi  rari  di  alterazione  dei  test  di  funzionalità  epatica,  di  pancreatite  e  di  sindrome  diStevens -Johnson.
Uso pediatrico   Gli  eventi  avversi  più  comunemen     te  riportati  con  l'uso  di  gabapentin  in  combinazione  con  altri  farmaciantiepilettici  in  bambini  di  età  compresa  fra  3  e  12  anni,  non  registrati  con  uguale  frequenza  in  pazientitrattati con placebo, sono infezioni virali, febbre, nausea           e/o vomito e sonno  lenza.  Eventi avversi emergenti dal trattamento  Incidenza in bambini di età 3   -12 anni in studi clinici controllati in terapia addizionale (eventi in almeno il 2% di  pazienti trattati con Gabapentin e numericamente più frequenti rispetto al gruppo trattato       con placebo)  Distretto corporeo/ evento  avverso  Gabapentin a  N = 119       Placebo a  N = 128 %       %

 Generale   Infezioni virali    Febbre 10,9  10,1 3,1  3,1
 Incremento ponderale   Affaticamento  3,4  3,4 0,8  1,6
 Sistema digerente   Nausea e/o vomito   8,4 7,0

Sistema nervoso   Sonnolenza  8,4  7,6       4,7  2,3 Ostilità   Labilità emotiva     Capogiri      4,2  2,5       1,6  1,6 Ipercinesi    2,5     0,8 Sistema respiratorio   Bronchite Infezioni respiratorie     3,4  2,5       0,8  0,8 a In aggiunta alla terapia antiepilettica corrente     Altri eventi in  più del 2% dei bambini ma ugualmente o più frequenti nel gruppo placebo includono: faringite, infezioni del  tratto respiratorio superiore, cefalea, rinite, convulsioni, diarrea, anoressia, tosse e otite media.Sospensione del trattamento a causa di event   i avversi   Pediatria  Circa l'8% dei 292 bambini di età compresa fra 3 e 12 anni che hanno assunto gabapentin in studi clinici hanno interrotto  il trattamento a causa di un evento avverso.
Gli eventi avversi più comunemente associati con l'interruzione dello        studio da parte di bambini sono stati sonnolenza, ipercinesi e ostilità.
 

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Nel ratto e nel topo non è stata identificata una dose letale fino a 8000 mg/kg.
Segni di tossicità acuta nell'animale includevano atassia, respiro faticoso, ptos i, ipoattività o eccitamento.
Sovradosaggi di gabapentin fino a 30 grammi in unica somministrazione sono stati riferiti in quattro persone. Due sovradosaggi, uno di 8 grammi e uno di un quantitativo non noto, si sono verificati unitamente a sovradosaggio d i altri antiepilettici, uno con carbamazepina e uno con clonazepam più carbamazepina.
I sintomi di sovradosaggio erano capogiro, diplopia, disartria. Un altro paziente ha assunto senza problemi 3600 mg/die per 2 giorni invece della dose prescritta di 1800 mg/die.
Una ragazza di 16 anni ha assunto intenzionalmente 30 grammi di gabapentin manifestando sonnolenza facilmente risvegliabile e moderata diarrea. Manifestazioni di tossicità acuta minaccianti la vita non sono state osservate con sovradosaggi di gabapentin fino a 30 grammi/die.Il ridotto assorbimento di gabapentin a dosi particolarmente elevate può limitarne l'assorbimento e, pertanto, la tossicità.
Sebbene gabapentin possa essere allontanato con l'emodialisi, ciò non è abitualmente richiesto sulla bas e della precedente esperienza.
Tuttavia, nei pazienti con ridotta funzionalità renale, un trattamento emodialitico può essere indicato.
5 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Antiepilettico/Analgesico Gabapentin è correlato struttur almente al neurotrasmettitore GABA (acido gamma -aminobutirrico) ma il suo meccanismo di azione differisce da quello di numerosi altri farmaci che interagiscono con le sinapsi GABAergiche quali valproato, barbiturici, benzodiazepine, inibitori della GABA tr ansaminasi, inibitori della captazione GABA, GABA agonisti, e profarmaci del GABA.
Studi in vitro effettuati con gabapentin radiomarcato hanno identificato nei tessuti cerebrali del ratto includenti neocorteccia ed ippocampo un nuovo sito di legame peptidi co che può riferirsi all'attività anticonvulsivante del gabapentin e dei suoi derivati strutturali.
Tuttavia, la identificazione e la funzione del sito di legame del gabapentin devono essere chiariti. Gabapentin a concentrazioni clinicamente adeguate non s i lega ad altri farmaci o recettori neurotrasmettitoriali cerebrali includenti recettori GABA A, GABAB e per benzodiazepine, glutammato, glicina o N-metil -d-aspartato.
Gabapentin non interagisce in vitro con i canali del sodio differenziandosi così da fenitoina e carbamazepina.
Gabapentin riduce in parte le risposte all'agonista glutamatergico N -metil -d-aspartato (NMDA) in alcuni sistemi in vitro, ma solo a concentrazioni superiori a 100 µM non raggiungibili in vivo.
Gabapentin riduce leggermente il rilascio in vitro di neurotrasmettitori monoaminici.
La somministrazione di gabapentin aumenta nel ratto il turnover di GABA in numerose regioni cerebrali in maniera analoga al valproato di sodio, anche se in differenti regioni cerebrali.
La relazione tra queste d iverse attività del gabapentin e gli effetti anticonvulsivanti deve essere definita. Negli animali, gabapentin penetra agevolmente nel cervello e previene le crisi provocate da elettroshock massimale, da sostanze convulsivanti includenti inibitori la sinte si del GABA, e quelle legate a modelli genetici.
Gabapentin inoltre presenta attività analgesica e ansiolitica nei modelli animali.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dopo somministrazione orale, le massime concentrazioni plasmatiche di gabapentin si osservano tra la seconda e la terza ora.
La biodisponibilità assoluta di capsule contenenti 300 e 400 mg di gabapentin è approssimativamente il 59% e il 51% rispettivamente.
Il cibo non influenza la farmacocinetica del gabapentin.
L'eliminazione plasmatica di gab apentin segue un modello di cinetica lineare.
L'emivita di eliminazione del gabapentin è indipendente dalla dose e corrisponde mediamente a 5.7 ore.
La farmacocinetica del gabapentin non è influenzata dalla somministrazione ripetuta e le concentrazioni plasmatiche allo steady -state sono prevedibili sulla base dei dati della dose singola.
Sebbene negli studi clinici le concentrazioni plasmatiche di gabapentin siano generalmente comprese tra 2 e 20 µg/ml, tali concentrazioni non sarebbero indicative di sicure zza o di efficacia.
In studi di farmacocinetica condotti con dosi comprese tra 300 e 4800 mg, C max e AUC aumentano con l'aumentare della dose; tuttavia, l'aumento non è dose proporzionale.
Ai dosaggi giornalieri raccomandati le concentrazioni plasmatiche d i gabapentin sono proporzionali alle dosi.
Gabapentin non si lega alle proteine plasmatiche ed ha un volume di distribuzione di 57,7 litri.
In pazienti epilettici le concentrazioni di gabapentin nel liquido cefalorachidiano sono circa il 20% delle corrispo ndenti concentrazioni plasmatiche allo steady -state.
Gabapentin è eliminato esclusivamente per via renale. Non ci sono evidenze di una metabolizzazione nell'uomo.
Gabapentin non induce enzimi epatici ossidanti responsabili del metabolismo della sostanza. Nei pazienti anziani, alterazioni della funzionalità renale connesse all'età riducono la clearance plasmatica del gabapentin e ne aumentano l'emivita di eliminazione.
La costante di eliminazione, la clearance plasmatica e la clearance renale sono direttamen te proporzionali alla clearance della creatinina.
La farmacocinetica di gabapentin è stata determinata in 24 soggetti pediatrici sani di età compresa fra 4 e 12 anni.
In generale, le concentrazioni plasmatiche di gabapentin nei bambini sono simili a quelle negli adulti.
Gabapentin è rimosso dal plasma mediante emodialisi.
Si raccomandano aggiustamenti posologici in pazienti con funzione renale compromessa o in emodialisi (si veda 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”).

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Gabapentin è stato somministrato mediante dieta a topi (200, 600, 2000 mg/kg/die) e ratti (250, 1000, 2000 mg/kg/die) per due anni.
Un aumento statisticamente significativo dell'incidenza di tumori pancreatici a cellule acinose è stato riscontrato solo nei ratti maschi alla dose più elevata.
La massima concentrazione plasmatica del farmaco e l'area sotto la curva nei ratti trattati con 2000 mg/kg/die è risultata 10 volte più elevata della concentrazione terapeutica in individui trattati con la massima do se terapeutica raccomandata di 3600 mg/die.
I tumori pancreatici a cellule acinose nel ratto maschio hanno un basso grado di malignità, non hanno influenzato la sopravvivenza, non hanno dato luogo a metastasi o a invasione dei tessuti circostanti e risultavano simili a quelli osservati negli animali di controllo. Esistono pertanto diversi motivi per dubitare della relazione esistente tra questi tumori pancreatici a cellule acinose nel ratto maschio e il rischio cancerogeno nell'uomo.
Gabapentin non ha poten ziale genotossico.
Esso non è risultato mutageno nel test di AMES in piastra o nel locus HGPRT in cellule di mammifero, in presenza o in assenza di attivazione metabolica. Gabapentin non ha indotto aberrazioni strutturali cromosomiche in cellule di mammife ro in vitro o in vivo e non ha indotto formazione di micronuclei in cellule di midollo osseo di hamster.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

E 171) 300 mg capsule: amido di mais, lattosio monoidrato, talco, gelatina, titanio diossido (E 171), eritrosina,100 mg capsule: amido di mais, lattosio monoidrato, talco, gelatina, titanio diossido ( ossido di ferro giallo (E 172) 400 mg capsule: amido di mais, lattosio monoidrato, talco, gelatina, titanio diossido (E 171), ossido di ferro rosso e ossido di ferro giallo (E 172)

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non pertinente

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

2 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non conservare a temperatura superiore a 25°C

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister PVC/PVDC/Al in astuccio di cartone 100 mg capsule rigide: confezione da 50 capsule 300 mg capsule rigide: confezione da 50 capsule 400 mg capsule rigide: confezione da 50 capsule

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

ND

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ND

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ND

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Via D.
Scarlatti , 31 20124 Milano 8 NUMERO(I) DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO GABAPENTIN EG

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

mg capsule rigide – da 50 capsule: AIC n.
036131011 GABAPENTIN EG 300 mg capsule rigide – da 50 capsule: AIC n.
036131023 GABAPENTIN EG 400 mg capsule rigide – da 50 capsule: AIC n.
036131035 9 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/ RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE 27/05/2005 100 31/03/2005

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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