Gabapentin Teva 100mg
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

GABAPENTIN TEVA 100 mg

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- Ogni capsula rigida da 100 mg contiene 100 mg di gabapentin.
Per quanto riguarda gli eccipienti, v.
paragrafo 6.1.
apsula rigida di gelatina con cappuccio e corpo grigi, riempita di polvere bianca-biancastra con piccoli agglomerati. Il cappuccio e il corpo della capsula sono stampigliati ciascuno con i numeri “93” e “38”.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsula rigida.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Come terapia adiuvante per l’ epilessia e con o senza episodi di convulsioni secondarie generalizzate in pazienti refrattari agli antiepilettici standard. Trattamento sintomatico delle nevralgie posterpetiche.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

 Per gli schemi posologici che non possono essere ottenuti con questi dosaggi sono disponibili sul mercato altri dosaggi appropriati. Epilessia: Trattamento individuale:L’intervallo della dose abituale varia da 900 a 2-400 mg/die suddivisa in 3 dosi a seconda della risposta.
Il tempo massimo tra la dose serale e la seguente dose mattutina non deve superare le 12 ore, al fine di prevenire nuovi attacchi. Adulti e adolescenti: Il trattamento inizia con Gabapentin capsule rigide da 300 mg. L’aggiustamento del dosaggio efficace può aumentare rapidamente ed essere ottenuto in alcuni giorni somministrando 300 mg il primo giorno, 300 mg 2 volte al giorno il secondo giorno e 300 mg 3 volte al giorno il terzo giorno usando il seguente schema posologico: 

  Dose mattina Dose mezzogiorno Dose sera
Giorno 1 (300 mg/die) == == 1 capsula rigida 300 mg
Giorno 2(600 mg/die) 1 capsula rigida 300 mg == 1 capsula rigida 300 mg
Giorno 3 (900 mg/die) 1 capsula rigida 300 mg 1 capsula rigida 300 mg 1 capsula rigida 300 mg

  In alternativa si raccomanda una dose iniziale di 300 mg di Gabapentin 3 volte al giorno(corrispondenti a 900 mg di Gabapentin al giorno). In seguito la dose può essere aumentata fino a 1-200 mg al giorno suddivisa in 3 dosi e, se necessario, può essere effettuato un ulteriore aggiustamento usando aumenti da 300 mg al giorno. La dose massima raccomandata in pazienti adulti e adolescenti è di 2-400 mg al giorno. Se si usa una dose elevata e l’aggiustamento è rapido, aumenta il rischio di vertigine durante ilperiodo di aggiustamento.
Non è necessario monitorare le concentrazioni plasmatiche di gabapentin per ottimizzare la terapia. Nevralgia posterpetica: Nel trattamento della nevralgia posterpetica la dose di mantenimento di Gabapentin viene adattatain base all'effetto clinico e aggiustata conformemente alle istruzioni sotto riportate.
Di solitol'effetto desiderato si ottiene nell’intervallo di dosaggio tra 1-800-2-400 mg/die, tuttavia in alcuni casi può essere necessario aumentare il dosaggio fino a un massimo di 3-600 mg/die. Adulti: Il trattamento inizia con Gabapentin 300 mg capsule rigide.L’aggiustamento del dosaggio efficace può aumentare rapidamente ed essere ottenuto in alcuni giorni somministrando 300 mg il primo giorno, 300 mg 2 volte al giorno il secondo giorno e 300 mg 3 volte al giorno il terzo giorno usando il seguente schema posologico: 

  Dose mattina Dose mezzogiorno Dose sera
datetime= Giorno 1 (300 mg/die) == == 1 capsula rigida 300 mg
datetime= Giorno 2 (600 mg/die) 1 capsula rigida 300 mg == 1 capsula rigida 300 mg
datetime= Giorno 3 (900 mg/die) 1 capsula rigida 300 mg 1 capsula rigida 300 mg 1 capsula rigida 300 mg

  Se necessario, può essere effettuato un ulteriore aggiustamento usando aumenti da 300 mg al giornosuddivisi in tre dosi fino ad un massimo di 3-600 mg/die. L'intervallo fra la dose serale e quella mattutina seguente non deve superare le 12 ore. Non sono documentate sicurezza ed efficacia di gabapentin impiegato in questa indicazione per periodi superiori ai 5 mesi. Pazienti con funzionalità renale compromessa: Nei pazienti con funzionalità renale compromessa si raccomanda la somministrazione di una dose ridotta. Si raccomanda il seguente dosaggio: 

Clearance della creatinina (ml/min) Dose giornaliera totale (mg)1
> 80 900-3600
50-79 600-1800
30-49 300-900
15-29 150*-600
< 15 150*-300

 1  La dose giornaliera totale è suddivisa in 3 dosi * (300 mg  a giorni alterni) Pazienti in emodialisi: Inizialmente viene somministrata una dose di 300-400 mg ed in seguito una dose di  200-300 mg di gabapentin ogni 4 ore di emodialisi. Pazienti anziani (> 65 anni):Non è richiesto aggiustamento del dosaggio a meno che la funzionalità renale sia compromessa nel qual caso la posologia deve essere adattata come sopra descritto. Bambini (< 12 anni): Non sono state valutate efficacia e sicurezza in questo gruppo di pazienti. Gabapentin può essere somministrato indipendentemente dai pasti.
La capsula deve essere ingerita intera con mezzo bicchiere di liquido.
Per coloro che hanno problemi a deglutire, la capsula può essere aperta e svuotata e la polvere mischiata con qualcosa che mascheri il sapore amaro.  

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilità a gabapentin (principio attivo) o a qualsiasi altro eccipiente.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Gabapentin non è di solito considerato efficace nel trattamento di episodi tipo “assenza” e può aggravare tali episodi in alcuni pazienti.
Pertanto, Gabapentin deve essere usato con cautela in pazienti con attacchi misti che comprendono episodi tipo “assenza”. Il dosaggio di Gabapentin deve essere aggiustato in pazienti con funzionalità renale compromessa (v.
paragrafo 4.2 Posologia e modo di somministrazione). Riduzione del dosaggio, sostituzione di farmaci anticonvulsivanti alternativi devono essere attuate gradualmente in un periodo minimo di una settimana. Non è consigliato l’uso di Gabapentin nei bambini (al di sotto dei 12 anni), in quanto l’esperienza clinica in questo tipo di popolazione è insufficiente (v.
paragrafo 4.2 Posologia e modo di somministrazione). In alcuni pazienti non rispondenti a precedenti terapie, il rischio di attacchi può essere ridotto con gabapentin.
Se non si ottiene un effetto soddisfacente, gabapentin deve essere sospeso gradualmente.
Un'interruzione improvvisa può, infatti, aumentare il rischio di un maggior numero di attacchi o, addirittura, di un peggioramento dello stato epilettico. Si raccomanda cautela in pazienti con anamnesi di disturbi psicotici. All’inizio della terapia con Gabapentin sono stati riportati episodi psicotici in alcuni pazienti con, e raramente senza, anamnesi di disturbi psicotici. La maggior parte di questi eventi si è risolta sospendendo Gabapentin o riducendone il dosaggio.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

L'assunzione concomitante di gabapentin e di antiacidi diminuisce la biodisponibilità di gabapentin approssimativamente del 20%.
Si raccomanda di assumere gabapentin due ore dopo la somministrazione di qualsiasi antiacido. Non sono state osservate interazioni fra gabapentin e fenobarbital, fenitoina, acido valproico o carbamazepina. Gabapentin non influenza i contraccettivi a base di noretisterone e/o etinilestradiolo. Bisogna tenere in considerazione la possibilità di un mancato effetto contraccettivo in caso di assunzione contemporanea di altri farmaci antiepilettici già noti per la diminuzione dell’efficacia contraccettiva. Per la determinazione delle proteine urinarie, si raccomanda di utilizzare il metodo di precipitazione con l’acido solfosalicilico a seguito della segnalazione di falsa positività impiegando le strisce reattive Ames N-Multistick SG® quando gabapentin è stato associato ad altri farmaci anticonvulsivanti. Il cibo non influenza la farmacocinetica di gabapentin.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza: Non è noto se l’impiego del farmaco sia sicuro in gravidanza, poiché l'esperienza d’uso nelle donne gravide è limitata. Studi sugli animali hanno dimostrato un rischio per il feto a seguito di somministrazione di gabapentin (v.
5.3 Dati preclinici di sicurezza). In genere, l'uso di antiepilettici in gravidanza aumenta di 2.3 volte il rischio di malformazioni rispetto a quanto osservato nei bambini di madri non epilettiche. È stata rilevata un’ampia gamma di malformazioni, tra cui le più comuni sono state malformazioni cardiache e scheletriche, del tratto urinario e orofacciali (labio/palatoschisi). La compromissione o l'interruzione della profilassi antiepilettica può costituire un rischio significativo per la madre e il feto, forse superiore a quello di malformazioni. Generalmente il rischio di lesioni embrio-fetali è minimo se si ricorre a monoterapia, se si opta per la dose minima possibile e se si somministra folato prima e durante la gravidanza.
In gravidanza gabapentin deve essere somministrato solo se i benefici sono superiori a un possibile rischio. Allattamento: Gabapentin è escreto nel latte materno e il rapporto medio latte/plasma è pari a 0,73.
La dose stimata ingerita dal bambino è 1,2 mg per chilo al giorno. E’ sconosciuto l’effetto sui neonati allattati al seno e non si può comunque escluderlo.
Gabapentin non deve, pertanto, essere usato durante l'allattamento: si dovrà decidere se sospendere l’allattamento al seno o il farmaco tenendo in considerazione l’importanza del farmaco per la madre.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Gabapentin esercita un’influenza minore o moderata sulla capacità di guidare e di usare macchinari.
Agisce sul Sistema Nervoso Centrale e può provocare sonnolenza, vertigine o altri sintomi correlati e potrebbe essere potenzialmente pericoloso in pazienti impegnati nella guida di veicoli od operanti su macchinari. I pazienti devono evitare di guidare o di usare macchinari finché non sia stato accertato che la loro capacità di eseguire tali attività non sia influenzata dal farmaco.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Effetti indesiderati, specialmente ridotta vigilanza, difficoltà di concentrazione e atassia sono comuni durante il trattamento con antiepilettici.
In associazione con altri antiepilettici sono stati riferiti effetti indesiderati approssimativamente nel 50% dei pazienti.
Gli effetti indesiderati sono in genere descritti da lievi a moderati e diminuiscono dopo 2 settimane. Comuni (>1/100, < 1/10) Disturbi generali e condizioni del sito di somministrazione: sonnolenza, torpore, affaticamento, vertigini, cefalea, insonnia, aumento di peso, anoressia, edema periferico o generalizzato e aumento dell’appetito. Disturbi del Sistema Nervoso: atassia, nistagmo, tremore, amnesia, disturbi dell’eloquio, parestesia, spasmi muscolari, riflessi assenti, rallentati o amplificati, pensieri abnormi. Disturbi del Sistema Gastroenterico: dispepsia, nausea e/o vomito, diarrea, secchezza delle fauci, costipazione, dolore addominale, anomalie dentarie, gengiviti. Disturbi psichiatrici: nervosismo, depressione, disorientamento, labilità emotiva. Disturbi della vista: diplopia, disturbi visivi. Disturbi muscolo-scheletrici, disturbi del tessuto connettivo e osseo: artralgia, mialgia, lombalgia, fratture. Sangue e disturbi del sistema linfatico: vasodilatazione, ipertensione.
Disturbi al torace, al mediastino e alla respirazione: riniti, faringiti, tosse.
Disturbi renali e urinari: incontinenza. Disturbi del sistema riproduttivo e della ghiandola mammaria: impotenza. Non comuni (>1/1000, <1/100) Disturbi generali e condizioni del sito di somministrazione: edema periferico. Sangue e disturbi del sistema linfatico: leucopenia.
Cute e disturbi dei tessuti sottocutanei: prurito.
Disturbi del sistema nervoso: confusione, ipoestesia. Disturbi psichiatrici: depressione, psicosi/allucinazioni, ostilità. Sangue e disturbi del sistema linfatico: fluttuazione del glucosio nel sangue. Disturbi al torace, al mediastino e alla respirazione: dispnea. Molto rari (<1/10.000) Reazioni allergiche (sindrome di Stevens-Johnson ed eritema multiforme). In pazienti in trattamento con Gabapentin sono stati riportati casi di pancreatite emorragica, ipotensione, bradicardia, sincope, fibrillazione atriale, anomalie elettrocardiografiche e rash maculopapulosi. Manifestazioni cliniche nei test di laboratorio: In associazione con altri farmaci antiepilettici, sono stati riportati livelli elevati di enzimi epatici. In alcuni pazienti è stato osservato un possibile aumento dose-dipendente nella frequenza degli attacchi epilettici. Sono stati inoltre segnalati attacchi epilettici ripetuti dose-correlati di tipo non comune.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non è stata rilevata tossicità acuta letale con sovradosaggi di gabapentin fino a 49 g al giorno.
I sintomi del sovradosaggio sono vertigini, diplopia, eloquio confuso, sonnolenza, apatia e diarrea lieve.
Tutti i pazienti si sono rimessi completamente con le opportune terapie di sostegno.
Gabapentin può essere rimosso dal plasma tramite emodialisi. Ma questo, come dimostrato dall’esperienza, generalmente non è necessario.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: antiepilettici.
Codice ATC: N03AX12.
Il principio attivo gabapentin è un acido amminometilcicloesano-acetico idrosolubile. Meccanismo d'azione: Non completamente noto.
Gabapentin è strutturalmente correlato al neurotrasmettitore GABA (acido gamma-aminobutirico) ma il suo meccanismo d'azione differisce da quello di altre sostanze che interagiscono sulla sinapsi GABA.
Alcuni studi in-vitro con gabapentin sul tessuto cerebrale di ratto hanno indicato che un nuovo sito di legame peptidico può essere associato agli effetti antiepilettici.
A concentrazioni terapeutiche gabapentin non si lega ad altre sostanze attive note o a recettori dei neurotrasmettitori cerebrali, quali benzodiazepina, GABAA, GABAB, glutammato, glicina o recettori dell’N-metil-d-aspartato (NMDA).
Gabapentin non interagisce con i canali di sodio in vitro, ed in questo si differenzia dalla fenitoina e dalla carbamazepina.
Gabapentin provoca una leggera riduzione nel rilascio dei neuro-trasmettitori monoamminici in vitro.
Studi nei ratti dimostrano che gabapentin aumenta la sintesi del GABA in diverse aree cerebrali.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento: La biodisponibilità di gabapentin dipende dalla dose ed è approssimativamente del 60% in seguito ad una dose di 300 mg e del 42% dopo 800 mg.
Questo perché l’assorbimento è dose-dipendente. La biodisponibilità non è influenzata dall’ingestione concomitante di cibo.
La farmacocinetica di gabapentin non è influenzata da dosi ripetute e le concentrazioni plasmatiche allo steady-state possono essere calcolate sulla base di una dose singola. Alle dosi raccomandate la concentrazione plasmatica massima (4.5,5 µg/ml) viene raggiunta dopo 2.3 ore. Distribuzione: Il legame di gabapentin con le proteine plasmatiche è < 3% e il volume iniziale di distribuzione è 58 ± 11 litri. In pazienti epilettici la concentrazione di gabapentin nel Sistema Nervoso Centrale è di circa il 20% della corrispondente concentrazione plasmatica minima allo steady-state. Biotrasformazione: Gabapentin non è metabolizzato nell’uomo e non induce gli enzimi ossidasi epatici a funzione mista responsabili del metabolismo della sostanza attiva. Eliminazione: Gabapentin viene eliminato inalterato per via renale.
Non sono stati individuati metaboliti.
L'emivita di eliminazione è dose-indipendente e varia da 5 a 7 ore. L’eliminazione di gabapentin è descritta nel modo migliore mediante farmacocinetica lineare. Nei pazienti anziani e nei soggetti con insufficienza renale il tasso di eliminazione diminuisce in maniera direttamente proporzionale alla clearance della creatinina.
Gabapentin può essere rimosso dal plasma mediante emodialisi (v.
4.2 Posologia e modo di somministrazione e 4.9 Sovradosaggio).

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Gabapentin non è potenzialmente genotossico.
Inoltre, non si è rivelato mutageno nei test standard in-vitro su batteri o su cellule di mammiferi.
Gabapentin non ha causato aberrazioni cromosomiche strutturali nelle cellule di mammiferi in-vitro o in-vivo e non ha determinato la formazione di micronuclei nel midollo osseo di criceti. Gabapentin è stato somministrato mediante dieta a topi a dosaggi di 200, 600 e 2.000 mg/kg/die e a ratti a dosaggi di 250, 1.000 e 2.000 mg/kg/die per due anni. Un aumento statisticamente significativo dell’incidenza di tumori pancreatici a cellule acinose è stato riscontrato solo nei ratti maschi alla dose più elevata. La massima concentrazione plasmatica del farmaco e l’area sotto la curva nei ratti trattati con 2.000 mg/kg è 10 volte più elevata della concentrazione in individui trattati con 3.600 mg/die. I tumori pancreatici a cellule acinose nel ratto maschio hanno un basso grado di malignità, non hanno influenzato la sopravvivenza, non hanno dato luogo a metastasi o a invasione dei tessuti circostanti e risultavano simili a quelli osservati negli animali di controllo.
La rilevanza di questi tumori pancreatici a cellule acinose nel ratto maschio in relazione al rischio cancerogeno nell’uomo è di significato incerto. Studi di tossicità riproduttiva condotti sugli animali (topi, ratti, conigli) hanno rivelato fetotossicità, come idrouretere/idronefrosi reversibile e diminuzione dell’ossificazione nella progenie dopo l'esposizione in utero.
L'idrouretere/idronefrosi è stato riscontrato anche dopo esposizione peri- e postnatale.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Amido pregelatinizzato (mais) Involucro della capsula: Gelatina Ossido di ferro nero (E172) Titanio diossido (E171) Inchiostro di stampa: Gommalacca Ossido di ferro nero (E172) Lecitina di soia Agente antischiuma

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

2 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non conservare a temperatura superiore ai 25° C. Conservare nel contenitore originale.
Tenere il blister nell’imballaggio esterno.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister di PVC/PVdC/Alluminio trasparente o bianco-opaco. Astucci: 20, 28, 30, 50, 90, 100, 500 (10 x 50) o 1000 (20 x 50) capsule rigide.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Teva Pharma Italia S.r.l.
- V.le G.
Richard, 7 - 20143 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

50 capsule rigide da 100 mg – Codice A.I.C.
n.
036001030/M

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

01/05/2004

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

01/06/2004

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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