Glimepiride Angenerico
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

GLIMEPIRIDE ANGENERICO 2 mg compresse

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Compresse da 2 mg: ogni compressa contiene 2 mg di glimepiride Per gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse. Compressa di colore verde chiaro, piatta e oblunga, con linea di frattura e incisa su un lato con la sigla G | 2.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

GLIMEPIRIDE ANGENERICO � indicata nei casi di diabete mellito di tipo 2, quando la dieta, l�esercizio fisico e la riduzione di peso corporeo, da soli, non sono sufficienti.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Per uso orale Per i diversi regimi posologici sono disponibili compresse con idoneo dosaggio. Alla base del trattamento ottimale del diabete ci deve essere una dieta controllata, un appropriato esercizio fisico, oltre al sistematico controllo della glicemia e della glicosuria.
Gli effetti negativi, determinati dal non rispetto della dieta, non possono essere compensati dalla somministrazione delle compresse o dall'insulina.
La scelta della dose � legata all�equilibrio metabolico accertato con la determinazione del glucosio ematico ed urinario. La dose iniziale � di 1 mg di glimepiride al giorno.
Se l�equilibrio metabolico � soddisfacente, tale posologia pu� essere adottata come terapia di mantenimento. Se la regolazione, invece, non risulta soddisfacente, il dosaggio va incrementato in maniera graduale, in base ai risultati dell�analisi della glicemia, rispettando un intervallo di circa 1.2 settimane per ciascun aumento a 2, 3 o 4 mg di glimepiride al giorno. Dosaggi giornalieri superiori a 4 mg di glimepiride non determinano un migliore effetto terapeutico se non in casi eccezionali. La dose massima giornaliera raccomandata � di 6 mg di glimepiride Nei pazienti non controllati adeguatamente con la dose giornaliera massima di metformina � possibile, iniziare una terapia concomitante con glimepiride. Mentre si mantiene costante la dose di metformina, si inizia il trattamento con glimepiride con dosi basse, aumentando tali dosi fino al raggiungimento del compenso metabolico desiderato fino alla dose massima giornaliera.
La terapia in associazione deve essere iniziata sotto stretto controllo medico. Se necessario, nei pazienti non controllati adeguatamente con la dose giornaliera massima di glimepiride � possibile iniziare una terapia concomitante con insulina.
Mentre si mantiene costante la dose di glimepiride, si inizia il trattamento con insulina con dosi basse, aumentando tali dosi fino al raggiungimento del compenso metabolico.
La terapia in associazione deve essere iniziata sotto stretto controllo medico. Modalit� di somministrazione. Normalmente, una singola dose giornaliera di glimepiride � sufficiente.
Si raccomanda di assumere questa dose subito prima o durante una abbondante colazione o - altrimenti � subito prima o durante il primo pasto principale della giornata.
Le compresse vanno ingerite intere con un po� di liquido. In caso di dimenticanza di una dose, non bisogna aumentare quella successiva. Se il paziente manifesta una reazione ipoglicemica assumendo 1 mg di glimepiride al d�, ci� significa che il paziente pu� essere controllato con il solo regime dietetico. In corso di trattamento, poich� un miglioramento nel controllo del diabete risulta associato ad una maggiore sensibilit� all�insulina, la richiesta di glimepiride pu� diminuire.
Per evitare ipoglicemia si deve pertanto considerare opportuno ridurre temporaneamente la dose o interrompere la terapia..
La correzione della posologia deve essere considerata anche in caso di modificazione di peso del paziente, di un cambiamento nello stile di vita e nel caso in cui altri fattori incrementino il rischio di ipoglicemia o iperglicemia. Passaggio da altri agenti ipoglicemizzanti orali alla glimepiride Il passaggio da altri agenti ipoglicemizzanti orali alla glimepiride pu�, generalmente, essere effettuato.
Prima di passare a glimepiride, occorre considerare il dosaggio e l�emivita dei precedenti farmaci.
In alcuni casi, soprattutto con anti-diabetici dotati di un�emivita prolungata (per es.
clorpropamide), � consigliabile un periodo di interruzione di alcuni giorni, per minimizzare il rischio di reazioni ipoglicemiche dovute all�effetto additivo.
La dose iniziale raccomandata risulta pari ad 1 mg di glimepiride al giorno. In base alla risposta del paziente, il dosaggio di glimepiride pu� essere incrementato in maniera graduale, come indicato precedentemente. Passaggio dall�insulina alla glimepiride. In casi eccezionali, di pazienti affetti da diabete di tipo 2 precedentemente controllati con insulina, pu� essere indicato il passaggio alla glimepiride.
Il passaggio va effettuato sotto stretto controllo medico. Insufficienza epatica o renale. Vedere paragrafo 4.3.
Bambini Non sono disponibili dati sufficienti su efficacia e sicurezza di glimepiride.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

 Ipersensibilit� alla glimepiride, altre sulfaniluree o sulfonamidi o a uno qualsiasi degli eccipienti  Diabete insulino- dipendente  Coma diabetico  Chetoacidosi  Gravi alterazioni della funzionalit� renale o epatica In caso di gravi alterazioni della funzionalit� renale o epatica, � necessario il passaggio all�insulina.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Glimepiride deve essere assunta poco prima o durante un pasto. Quando i pasti sono irregolari o vengono saltati del tutto, la terapia a base di glimepiride pu� provocare ipoglicemia.
Possibili sintomi di ipoglicemia sono: mal di testa, fame incontrollabile, nausea, vomito, stanchezza, sonnolenza, disturbi del sonno, irrequietezza, aggressivit�, difficolt� di concentrazione, alterazione dello stato di vigilanza e del tempo di reazione, depressione, confusione, disturbi della vista e del linguaggio, afasia, tremori, paresi, disturbi sensoriali, vertigini, debolezza, perdita dell�autocontrollo, delirio, convulsioni cerebrali, sonnolenza e perdita di coscienza fino al ed incluso il coma, problemi respiratori e bradicardia. Inoltre, possono essere presenti segni di contro-regolazione adrenergica, come sudorazione, pelle fredda e umida, ansiet�, tachicardia, ipertensione, palpitazioni, angina pectoris ed aritmie cardiache. Il quadro clinico di un grave attacco ipoglicemico pu� assomigliare a quello di un ictus. I sintomi possono quasi sempre essere prontamente controllati assumendo immediatamente carboidrati (zucchero).
I dolcificanti artificiali non hanno effetto. L�esperienza con altre sulfaniluree indica che l�ipoglicemia pu� ricomparire nonostante un successo iniziale della terapia. Un�ipoglicemia grave o prolungata, controllata solo temporaneamente con la quantit� abituale di zucchero, richiede immediato trattamento medico ed, occasionalmente ospedalizzazione. I fattori che possono favorire l�insorgenza di ipoglicemia includono:  Mancanza di volont� o (pi� frequentemente nei pazienti pi� anziani) incapacit� del paziente di cooperare;  Malnutrizione, pasti irregolari o saltati, o periodi di digiuno  Modifiche della dieta  Squilibrio tra l�attivit� fisica praticata e l�assunzione di carboidrati  Consumo di alcoolici, in particolare se concomitante a mancato consumo del pasto Alterazioni della funzionalit� renale  Gravi disfunzioni epatiche  Sovradosaggio di glimepiride  Disturbi non compensati del sistema endocrino che coinvolgono il metabolismo dei carboidrati o la contro-regolazione dell�ipoglicemia (come ad esempio alcuni disturbi della funzionalit� tiroidea ed insufficienza dell�ipofisi anteriore o nell�insufficienza surrenalica).  Assunzione contemporanea di altri farmaci (vedere paragrafo 4.5) Il trattamento con glimepiride richiede il regolare monitoraggio del tasso ematico ed urinario di glucosio.
Nei pazienti anziani, i primi segnali di livelli bassi o elevati di glucosio nel sangue non sono facilmente riconoscibili o non si manifestano. Inoltre, si raccomanda la determinazione della percentuale di emoglobina glicosilata. In corso di trattamento con glimepiride, � necessario un regolare monitoraggio epatico ed ematologico (soprattutto di leucociti e trombociti). In situazioni di stress (p.e.
infortuni, operazioni chirurgiche, infezioni accompagnate da febbre, ecc.) pu� essere indicato passare temporaneamente alla terapia insulinica. Non sono disponibili esperienze sull�utilizzo di glimepiride nei pazienti con gravi alterazioni della funzionalit� epatica o in dialisi.
Nei pazienti con gravi alterazioni della funzionalit� renale o epatica, � indicato passare temporaneamente alla terapia insulinica.. Il farmaco contiene lattosio.
I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di Lapp-lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

La somministrazione concomitante di glimepiride e alcuni altri farmaci pu� provocare sia aumenti che diminuzioni indesiderate dell�effetto ipoglicemico di glimepiride.
Per tale ragione l�assunzione di altri farmaci deve avvenire solo dopo averne informato il medico o dietro sua prescrizione. La glimepiride � metabolizzata dal citocromo P450 2C9 (CYP2C9). E� noto che il suo metabolismo � influenzato dalla somministrazione concomitante di induttori (per es.
rifampicina) o inibitori (per es.
fluconazolo) del CYP2C9.
In letteratura sono stati riportati i risultati di uno studio sulla interazione in vivo che mostra che l �AUC di glimepiride � aumentata di circa due volte dal fluconazolo, uno pi� potenti inibitori di CYP2C9 Sulla base dell� esperienza con glimepiride e con altre sulfaniluree, devono essere menzionate le seguenti interazioni. Aumento dell�azione ipoglicemizzante e, quindi, in qualche caso ipoglicemia, se uno dei seguenti farmaci viene assunto in concomitanza con glimepiride:  Fenilbutazone, azapropazone ed ossifenbutazone  Sulfinpirazone  Insulina e farmaci anti-diabetici orali  Alcune sulfonamidi ad azione prolungata  Metformina  Tetracicline  Salicilati ed acido p-amino-salicilico  MAO-inibitori  Ormoni anabolizzanti ed ormoni sessuali maschili  Antibiotici chinolonici  Cloramfenicolo  Probenecid  Anticoagulanti cumarinici  Miconazolo  Fenfluramina  Pentossifillina (alti dosaggi parenterali)  Fibrati  Tritoqualina  Fluconazolo  ACE inibitori  Fluoxetina  Allopurinolo  Simpaticolitici  Ciclo-, tro-ed ifosfamide Un decremento dell�azione ipoglicemizzante di glimepiride e un conseguente deterioramento dello stato metabolico pu� verificarsi quando insieme a GLIMEPIRIDE ANGENERICO venga assunto uno qualsiasi dei seguenti farmaci, come:  Estrogeni e progestinici  Saluretici, diuretici tiazidici  farmaci che stimolano la tiroide e glucocorticoidi  Derivati delle fenotiazine, clorpromazina  Adrenalina e simpaticomimetici  Acido nicotinico (a dosaggi elevati) e derivati dell�acido nicotinico  Lassativi (utilizzo a lungo termine)  Fenitoina, diazossido  Glucagone, barbiturici e rifampicina  Acetazolamide Gli H2 antagonisti, i betabloccanti, la clonidina e la reserpina possono sia potenziare, sia ridurre l�effetto di abbassamento del tasso ematico di glucosio. A causa dell�influenza di farmaci simpaticolitici, come betabloccanti, clonidina, guanetidina e reserpina, i segnali di contro-regolazione adrenergica dell�ipoglicemia possono risultare ridotti o del tutto assenti. L�assunzione di alcool pu� potenziare o ridurre l�azione ipoglicemizzante di glimepiride in maniera non prevedibile. La glimepiride, infine, pu� sia potenziare, sia ridurre gli effetti dei derivati cumarinici.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza Rischio correlato al diabete Tassi di glicemia alterati in corso di gravidanza sono associate con una incidenza maggiore di anomalie congenite e mortalit� perinatale.
Perci� il tasso di glucosio nel sangue deve essere attentamente monitorato durante la gravidanza allo scopo di evitare il rischio teratogeno.
In tali circostanze � richiesto il trattamento con l�insulina.
Le pazienti che vogliano programmare una gravidanza devono informare il proprio medico. Rischi correlato alla glimepiride Non sono disponibili dati sufficienti sull�impiego di glimepiride in gravidanza.
Gli studi sugli animali hanno mostrato una tossicit� riproduttiva che probabilmente � correlata all�azione farmacologica (ipoglicemia) della glimepiride ( vedere paragrafo 5.3). Di conseguenza, la glimepiride non deve essere assunta durante l�intero periodo della gravidanza.
Se la paziente in terapia con glimepiride sta pianificando una gravidanza o nel caso in cui venga accertata una gravidanza, il trattamento con glimepiride deve essere immediatamente cambiato con una terapia con insulina. Allattamento Non � noto se avvenga escrezione nel latte umano.
La Glimepiride viene escreta nel latte di ratto.
Siccome altre sulfaniluree vengono escrete nel latte umano e poich� esiste il rischio di ipoglicemia nei lattanti, l�allattamento al seno non � consigliato durante il trattamento con glimepiride.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

La glimepiride influisce in modo lieve o moderato sulla capacit� di guidare e di usare macchinari La capacit� del paziente di concentrarsi e reagire pu� essere alterata quale risultato di ipoglicemia o iperglicemia o a causa, ad esempio, di alterazioni della vista.
Ci� pu� costituire un rischio in situazioni in cui tali capacit� sono di speciale importanza (ad es la guida di autoveicoli o l�utilizzo di macchinari). I pazienti devono essere avvertiti di prendere delle precauzioni al fine di evitare l�insorgenza di ipoglicemia durante la guida.
Ci� � particolarmente importante nei pazienti con ridotta o assente abilit� nel riconoscere i sintomi premonitori dell�ipoglicemia o nei quali si manifestano frequenti episodi di ipoglicemia. In tali circostanze, � necessario valutare se sia opportuno o meno guidare veicoli o usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

 Sulla base dell�esperienza con glimepiride e con altre sulfaniluree sono stati riportati i seguenti effetti  indesiderati
 

  NON COMUNI(>1/1-000, <1/100) RARI(>1/10-000, <1/1000) MOLTO RARI(<1/10-000)incluso i casi isolati
 Alterazioni    del sistema Immunitario*     Lievi reazioni di ipersensibilit� possono evolvere in reazioni gravi con dispnea, calo della pressione sanguigna e occasionalmente shock.
Vasculite allergica
 Alterazioni del sangue e  del sistema linfatico   Trombocitopenia da moderata a grave Leucopenia Eritrocitopenia Granulocitopenia Agranulocitosi Anemia emolitica Pancitopenia**  
Alterazioni del metabolismo e della nutrizione   Ipoglicemia***  
 Disturbi oculari Disturbi visivi transitori****    
   Alterazione delll�apparato gastrointestinale     Disordini gastrointestinali come nausea, vomito, diarrea, senso di peso o di ripienezza gastrica edolore addominale *****
Alterazioni del sistema epato- biliare      Insufficienza della funzione epatica come colestasi, ittero ed epatite******
Alterazioni della cute e del sistema sottocutaneo  Reazioni di ipersensibilit� della cute come prurito, rash e orticaria   Fotosensibilit�
Indagini diagnostiche      Riduzione della concentrazione sierica del sodio.
Possono verificarsi innalzamenti degli enzimi epatici

   *  Allergie  crociate  sono         possibili  con  altre  sulfaniluree,  sulfonamidi  o  sostanzecorrelate. ** Queste reazioni  sono generalmente reversibili dopo l�interruzione della terapia ***  Queste  reazioni      nella  maggior  parte  dei  casi  si  manifestano  immediatamente, possono  essere          gravi  e  non  sempre  facilmente  risolvibili.  L�insorgenza  di  queste reazioni  dipende,  come  con  altre  terapie  ipoglicemizzanti,  da  fattori  individuali  come abitudini  dietetiche e dosaggio ( vedi anche nel paragrafo 4-4). ****  Questi  disturbi  si  possono  manifestare  specialmente  all�inizio  del  trattamento,  a causa dell�alterazione della glicemia. ***** I disturbi gastrointestinali richiedono raramente l�interruzione della terapia. ***** Ci� pu� evolvere nell�insufficienza epatica.  

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Dopo ingestione di una dose eccessiva del farmaco, pu� verificarsi uno stato di ipoglicemia, che pu� durare dalle 12 alle 72 ore, e che pu� ripresentarsi dopo un iniziale miglioramento.
I sintomi possono non presentarsi per pi� di 24 ore dall�assunzione.
In generale, � raccomandata l�osservazione in ambiente ospedaliero. Sintomi. Nausea vomito e dolore epigastrico possono verificarsi.
L�ipoglicemia pu� essere accompagnata da sintomi a livello neurologico, come irrequietezza, tremore, disturbi del visus, problemi della coordinazione, sonnolenza, coma e convulsioni. Trattamento. Il trattamento deve anzitutto, impedire l�assorbimento del farmaco, somministrando carbonio attivo (adsorbente) e solfato di sodio (lassativo).
In caso di ingestione di quantit� notevoli, � indicata una lavanda gastrica, seguita dall�assunzione di carbonio attivo e di solfato di sodio.
In caso di ingestione di dosi molto pericolose, risulta indicata l�ospedalizzazione in un reparto di terapia intensiva.
Occorre iniziare la somministrazione di glucosio il pi� presto possibile, se necessario attraverso un�iniezione endovenosa in bolo di 50 ml di una soluzione al 50%, seguita dall�infusione di una soluzione al 10% con uno stretto monitoraggio del glucosio ematico.
Successivamente, occorre adottare trattamenti sintomatici. In particolare, in caso di trattamento dell�ipoglicemia dovuta ad assunzione accidentale di glimepiride da parte di lattanti o bambini molto piccoli, la dose di glucosio somministrata deve essere attentamente controllata, per evitare il possibile prodursi di iperglicemia dannosa.
Occorre monitorare attentamente il tasso ematico di glucosio.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: Ipoglicemizzanti orali: Sulfonamidi, derivati dell�urea.
Codice ATC: A10B B12 La glimepiride � una sostanza ipoglicemizzante attiva per via orale, appartenente al gruppo delle sulfaniluree.
Essa pu� essere utilizzata per il trattamento del diabete mellito non insulino-dipendente. La glimepiride agisce principalmente stimolando il rilascio dell� insulina da parte delle cellule beta pancreatiche.
Come per le altre sulfaniluree, questo effetto � il risultato di una aumentata risposta delle cellule beta pancreatiche allo stimolo fisiologico di glucosio.
Inoltre, la glimepiride sembra possedere un pronunciato effetto extra- pancreatico, previsto anche per altre sulfaniluree. Secrezione di insulina: Le sulfaniluree regolano la secrezione di insulina attraverso l�inibizione dei canali del potassio ATP-sensibili situati nella membrana delle cellule beta.
Il blocco dei canali del potassio induce una depolarizzazione delle cellule beta e conseguentemente � grazie all�apertura dei canali del calcio � un aumentato afflusso di calcio nelle cellule. Ci� provoca il rilascio di insulina per esocitosi. La glimepiride si lega con un elevato tasso di scambio alla proteina di membrana cellulare beta associate ai canali del potassio ATP-sensibili, ma in un sito di legame diverso da quello usuale per le sulfaniluree. Attivit� extra-pancreatica: Gli effetti extra-pancreatici sono, ad esempio, un�aumentata sensibilit� dei tessuti periferici per l�insulina ed una diminuzione dell�assorbimento della stessa a livello epatico. L� assorbimento di glucosio del sangue da parte delle cellule muscolari periferiche e del tessuto adiposo avviene per mezzo di proteine specifiche per il trasporto, localizzate nelle membrane cellulari.
Il trasporto del glucosio, in questi tessuti, rappresenta il fattore limitante l�utilizzo del glucosio stesso.
La glimepiride incrementa molto rapidamente il numero di molecole di trasporto attivo del glucosio nelle membrane plasmatiche delle cellule muscolari e delle cellule adipose, con conseguente stimolazione della captazione di glucosio. La glimepiride incrementa l�attivit� della fosfolipasi C specifica per il glicosil-fosfatidil- inositolo che pu� essere correlata alla lipogenesi ed alla glicogenesi indotte dal farmaco in cellule muscolari ed adipose isolate. La glimepiride inibisce la produzione di glucosio a livello epatico, incrementando la concentrazione intracellulare di fruttosio-2,6.bisfosfato che, a sua volta, inibisce la gluconeogenesi. Generali Nei soggetti sani, la dose minima orale efficace � di circa 0,6 mg.
Gli effetti della glimepiride sono dose-dipendenti e riproducibili.
La risposta fisiologica ad un esercizio fisico intenso, ossia la riduzione nella secrezione di insulina, � presente anche nei casi di assunzione di glimepiride. Non sono state evidenziate differenze significative nell�efficacia tra l�assunzione del medicinale 30 minuti prima di un pasto o immediatamente prima di esso.
Nei pazienti diabetici, un buon controllo metabolico per 24 ore pu� essere ottenuto con una singola dose giornaliera. Sebbene il metabolita idrossilico della glimepiride causi una piccola ma significativa riduzione del glucosio sierico nei soggetti sani, ci� influisce in minima parte sull�effetto totale del medicinale. Terapia in associazione con metformina In uno studio clinico � stato osservato un miglioramento del controllo metabolico ottenuto con la terapia in associazione con glimepiride, rispetto alla monoterapia con metformina, in pazienti non adeguatamente controllati con la dose massima di metformina. Terapia in associazione con insulina I dati relativi alla terapia in associazione con l�insulina sono limitati.
� possibile iniziare una terapia con la somministrazione concomitante di insulina nei pazienti non adeguatamente controllati con il dosaggio massimo di glimepiride..
In due studi, lo stesso miglioramento del controllo metabolico � stato ottenuto sia con l�associazione terapeutica che con la monoterapia con insulina.
Tuttavia, nella terapia in associazione � stata necessaria una dose media di insulina inferiore.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento La biodisponibilit� della glimepiride, dopo somministrazione orale, risulta completa.
L�assunzione di cibo non influenza in modo rilevante l�assorbimento; solo il tasso di assorbimento risulta leggermente ridotto.
Il picco ematico (Cmax) viene raggiunto circa 2,5 ore dopo l�assunzione orale (in media 0,.3 �g/ml per una dose frazionata pari a 4 mg/die) ed esiste un rapporto lineare tra la dose e la Cmax e l�AUC (area sotto la curva del tempo/concentrazione). Distribuzione La glimepiride ha un volume di distribuzione molto basso (circa 8,8 litri), approssimativamente equivalente al volume di distribuzione dell�albumina, un elevato legame alle proteine (>99%), e un basso valore di clearance (circa 48 ml/min).
L�emivita dominante media nel siero, che assume rilevanza per determinare le concentrazioni in condizioni di dosaggio multiplo, � di circa 5/ 8 ore.
Dopo assunzione di dosaggi elevati, � stata notata un�emivita leggermente pi� lunga. La glimepiride attraversa la placenta.
Il passaggio della barriera ematoencefalica � limitato. Metabolismo ed eliminazione Dopo una singola dose di glimepiride radiomarcata, il 58% della radioattivit� � stata riscontrata nelle urine ed il 35% nelle feci.
Nelle urine non � stata rinvenuta alcuna sostanza presente non metabolizzata.
Due metaboliti �molto probabilmente derivanti dal metabolismo epatico � sono stati identificati sia nelle urine che nelle feci: un derivato idrossilato e uno carbossilato.
Dopo assunzione orale della glimepiride, l�emivita finale di questi metaboliti � stata da 3a 6 e da 5 a 6 ore, rispettivamente. Il confronto tra dosaggi singoli e frazionati giornalieri non ha permesso di evidenziare differenze significative nella farmacocinetica, e la variabilit� intra-individuale � risultata minima.
Non � stato osservato accumulo del medicinale rilevante. Caratteristiche dei pazienti La farmacocinetica � simile nell�uomo e nella donna, cos� come nei pazienti giovani ed anziani (di et� superiore ai 65 anni). Nei pazienti con bassa clearance della creatinina, si � manifestata la tendenza a un aumento della clearance della glimepiride e una riduzione delle concentrazioni sieriche medie, molto probabilmente a causa di una pi� rapida eliminazione dovuta a una riduzione della quota legata alle proteine.
L�eliminazione renale dei due metaboliti � risultata ridotta. Si pu� ritenere che in tali pazienti non ci sia un rischio addizionale di accumulo. La farmacocinetica in cinque pazienti non diabetici dopo intervento chirurgico alle vie biliari � risultata simile a quella dei soggetti sani.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Gli effetti preclinici osservati si sono verificati a esposizioni sufficientemente pi� elevate di quelle massime nell�uomo indicando una scarsa rilevanza sul piano clinico, oppure sono stati conseguenti alla farmacodinamica (ipoglicemia) del medicinale. Questa rilevazione � basata su studi di farmacologia convenzionale di sicurezza, tossicit� cronica, genotossicit�, carcinogenesi e tossicit� riproduttiva. In questi ultimi studi (comprendenti embriotossicit�, teratogenicit� e tossicit� dello sviluppo), gli effetti avversi osservati sono stati considerati secondari agli effetti ipoglicemizzanti indotti dal farmaco sulle madri e prolessi figli. 6 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, carbossimetilamido sodico (Tipo A); povidone K25, magnesio stearato, ossido di ferro giallo (E 172), indigotina,carminio d'indaco (E 132).

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Blister Al/ PVC: 21 mesi Flacone HDPE con tappo a chiusura: 18 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Blister Al/PVC Non conservare a temperatura superiore ai 30C.
Conservare nella confezione originale.
Mantenere la confezione accuratamente chiusa. Flacone HDPE con tappo a chiusura: Non conservare a temperatura superiore ai 25C.
Conservare nel contenitore originale.
Tenere il contenitore ben chiuso

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister Al/PVC trasparente o bianco: 20, 30, 90, 100 e 120 compresse Flacone HDPE bianco con tappo a chiusura (tamper evident): 20, 30, 90, 100 e 120 compresse

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ANGENERICO SpA Via Nocera Umbra, 75 00181 Roma

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

 2 mg compresse 20 compresse in blister PVC/AL - AIC n.
036961011/M  2 mg compresse 30 compresse in blister PVC/AL - AIC n.
036961023/M  2 mg compresse 90 compresse in blister PVC/AL - AIC n.
036961035/M  2 mg compresse 100 compresse in blister PVC/AL - AIC n.
036961047/M  2 mg compresse 120 compresse in blister PVC/AL - AIC n.
036961050/M  2 mg compresse 20 compresse in contenitore HDPE - AIC n.
036961062/M  2 mg compresse 30 compresse in contenitore HDPE - AIC n.
036961074/M  2 mg compresse 90 compresse in contenitore HDPE - AIC n.
036961086/M  2 mg compresse 100 compresse in contenitore HDPE - AIC n.
036961098/M  2 mg compresse 120 compresse in contenitore HDPE - AIC n.
036961100/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Determinazione n.
232/2006 del 5 Giugno 2006

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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