Glimepiride EG
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

Glimepiride EG 1 mg compresse Glimepiride EG 2 mg compresse Glimepiride EG 3 mg compresse Glimepiride EG 4 mg compresse

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Glimepiride EG 1 mg compresse Una compressa contiene 1 mg di glimepiride Glimepiride EG 2 mg compresse Una compressa contiene 2 mg di glimepiride Glimepiride EG 3 mg compresse Una compressa contiene 3 mg di glimepiride Glimepiride EG 4 mg compresse Una compressa contiene 4 mg di glimepiride Per gli eccipienti, vedere par.6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse. Glimepiride EG 1 mg compresse Le compresse sono rosa, piatte, oblunghe (8x4 mm) con bordi levigati e un incisione su un lato e la scritta G sull�altro. Glimepiride EG 2 mg compresse Le compresse sono verdi, piatte, oblunghe (10x5 mm) con bordi levigati e un incisione su un lato e la scritta G sull�altro. Glimepiride EG 3 mg compresse Le compresse sono gialle, piatte, oblunghe (10x5 mm) con bordi levigati e un incisione su un lato e la scritta G sull�altro. Glimepiride EG 4 mg compresse Le compresse sono blu, piatte, oblunghe (10x5 mm) con bordi levigati e un incisione su un lato e la scritta G sull�altro.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Glimepiride EG 2 mg compresse � indicato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 quando dieta, esercizio fisico e riduzione di peso da sole non sono adeguate.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Per uso orale La base per un trattamento efficace del diabete � la buona dieta, una attivit� fisica regolare cos� come controlli di routine del sangue e dell�orina.
Gli effetti negativi dovuti all�inadempienza nel 1 seguire dieta non pu� essere compensato da compresse o insulina. Il dosaggio � stabilito in base ai controlli metabolici (i valori di glucosio ematico e urinario). La dose iniziale � 1 mg glimepiride al giorno.
Se si raggiunge un controllo soddisfacente, questa posologia pu� essere adottata come terapia di mantenimento. Se il controllo non � soddisfacente, il dosaggio deve essere aumentato in base al controllo glicemico.
La dose viene aggiustata con intervalli di 1.2 settimane a 2, 3 o 4 mg glimepiride al giorno. Un dosaggio superiore a 4 mg di glimepiride al giorno porta a risultati migliori solo in casi eccezionali.
La dose massima raccomandata � di 6 mg di glimepiride al giorno. Nei pazienti che non raggiungono un controllo adeguato con la dose giornaliera massima di metformina, pu� essere iniziata la terapia concomitante con glimepiride.
Mentre si mantiene costante la dose di metformina, si inizia il trattamento con glimepiride con un dosi basse, aumentando tali dosi fino al raggiungimento del compenso metabolico desiderato, fino alla dose massima giornaliera.
La terapia in combinazione deve essere iniziata sotto stretto controllo medico. Nei pazienti che non raggiungono un controllo adeguato con la dose giornaliera massima di Glimepiride EG, pu� essere iniziata, se necessario, una terapia concomitante con insulina.
Mantenendo la dose di glimepiride, si inizia il trattamento con insulina a dosaggio basso, che viene poi aumentato a seconda del livello di controllo metabolico desiderato.
La terapia in combinazione deve essere iniziata sotto stretto controllo medico. Di norma � sufficiente una singola dose giornaliera di glimepiride.
Si raccomanda di assumere la dose subito prima o durante un�abbondante prima colazione � o se non si consuma la prima colazione � subito prima o durante il primo pasto principale. Nel caso in cui ci si dimentichi di assumere una dose, non si deve correggere la dimenticanza assumendo successivamente una dose maggiore. Le compresse devono essere ingerite intere con un po�di liquido. Qualora un paziente manifesti una reazione ipoglicemica con 1 compressa di Glimepiride EG 1 mg al giorno, questo significa che in tale paziente il controllo pu� essere ottenuto con la sola dieta. Durante il trattamento, dato che un migliore controllo del diabete � associato a una aumentata sensibilit� all'insulina, la dose richiesta di glimepiride pu� diminuire.
Per evitare ipoglicemia, si deve pertanto considerare di ridurre tempestivamente la dose o di interrompere la terapia.
La variazione della posologia pu� essere necessaria anche in caso di modificazioni del peso o dello stile di vita del paziente, o nel caso in cui altri fattori aumentino il rischio di ipoglicemia o iperglicemia. Passaggio da altri ipoglicemizzanti orali a Glimepiride EG Generalmente si pu� effettuare il passaggio da altri ipoglicemizzanti orali a Glimepiride EG.
Per il passaggio alla Glimepiride EG, devono essere considerati il dosaggio e l�emivita del trattamento precedente.
In taluni casi, soprattutto con gli antidiabetici a lunga emivita (ad es.
clorpropamide), � consigliabile un periodo di interruzione di alcuni giorni, al fine di minimizzare il rischio di reazioni ipoglicemiche dovute all�effetto additivo.
La dose iniziale raccomandata � di Glimepiride EG 1 mg al giorno.
In base alla risposta, il dosaggio di glimepiride pu� essere gradualmente aumentato, come indicato in precedenza. Passaggio dall�insulina a Glimepiride In casi eccezionali di pazienti con diabete di tipo II controllati con insulina, pu� essere indicato il 2 passaggio alla glimepiride.
Il passaggio deve essere effettuato sotto stretto controllo medico. Uso in caso di insufficienza renale o epatica Vedere paragrafo 4.3.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Glimepiride compresse non deve essere impiegato nei seguenti casi: diabete insulino-dipendente, coma diabetico, chetoacidosi, alterazioni gravi della funzionalit� renale o epatica, ipersensibilit� alla glimepiride o ad altre sulfoniluree o sulfonamidi o ad uno qualsiasi degli eccipienti. In caso di gravi alterazioni della funzionalit� renale o epatica, � richiesto il passaggio all�insulina.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Glimepiride EG deve essere preso poco prima o durante un pasto. Se i pasti vengono assunti a orari irregolari o addirittura saltati, il trattamento con Glimepiride EG pu� portare a ipoglicemia.
I possibili sintomi di ipoglicemia comprendono: cefalea, fame insaziabile, nausea, vomito, stanchezza, sonnolenza, disturbi del sonno, irrequietezza, aggressivit�, alterazione della concentrazione, dello stato di vigilanza e del tempo di reazione, depressione, confusione, disturbi della parola e della vista, afasia, tremore, paresi, disturbi sensori, capogiri, incapacit� di reazione, perdita dell'autocontrollo, delirio, convulsioni cerebrali, sonnolenza e perdita di coscienza fino e incluso il coma, respirazione superficiale e bradicardia. Inoltre, possono essere presenti segni della contro-regolazione adrenergica quali sudorazione, pelle umidiccia, ansia, tachicardia, ipertensione, palpitazioni, angina pectoris e aritmie cardiache. Il quadro clinico di un grave attacco ipoglicemico pu� assomigliare a quello di un ictus. I sintomi quasi sempre si attenuano immediatamente con l'assunzione di carboidrati (zucchero).
I dolcificanti artificiali non hanno effetto. � stato accertato con altre sulfoniluree che, nonostante il successo delle contromisure iniziali, l�ipoglicemia pu� ricomparire. L�ipoglicemia grave o prolungata, controllata solo temporaneamente con l�abituale quantit� di zucchero, richiede un trattamento medico immediato e, occasionalmente, ospedalizzazione. I fattori che favoriscono l�ipoglicemia comprendono: -���riluttanza o (pi� comunemente nei pazienti anziani) incapacit� del paziente a cooperare, -���sottonutrizione, irregolarit� negli orari dei pasti o pasti saltati o periodi di digiuno, -���squilibrio tra esercizio fisico e assunzione di carboidrati, -���modificazioni della dieta, -���consumo di alcoolici, soprattutto in caso di mancata assunzione dei pasti, -���alterata funzionalit� renale, -���disfunzione epatica grave, -���sovradosaggio con Glimepiride EG, -���certi disturbi non compensati del sistema endocrino, che influiscono sul metabolismo dei 3 carboidrati o sulla contro-regolazione dell'ipoglicemia (come ad esempio in alcuni disturbi della funzione tiroidea e dell'ipofisi anteriore o nell'insufficienza surrenalica), -���somministrazione concomitante di alcuni medicinali (vedere sezione 4.5). Il trattamento con Glimepiride EG richiede il monitoraggio regolare dei livelli di glucosio ematico e urinario.
Si raccomanda inoltre la determinazione della quota di emoglobina glicosilata. Regolari controlli ematici (specialmente dei leucociti e dei trombociti) e della funzionalit� epatica sono necessari durante il trattamento con Glimepiride EG. In situazioni stressanti (ad es.
incidenti, operazioni acute, infezioni con febbre, ecc.) pu� essere opportuno il passaggio temporaneo all�insulina. Non esistono sufficienti esperienze circa l'uso di Glimepiride EG in pazienti con grave compromissione della funzionalit� epatica o in pazienti in dialisi.
Nei pazienti con grave alterazione della funzionalit� renale o epatica, � indicato il passaggio alla terapia insulinica. Questo farmaco contiene lattosio monoidrato.
I pazienti affetti da rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, da carenza di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non dovrebbero assumere questo farmaco. Glimepiride EG 2 mg Compresse Gli agenti coloranti contenuti in Glimepiride EG, Giallo tramonto FCF (E110) e Tartrazina (E102) possono causare reazioni allergiche.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

L�assunzione contemporanea di Glimepiride EG con altri medicinali, pu� risultare sia in aumenti che in diminuzioni indesiderati della attivit� ipoglicemizzante della glimepiride.
Per questo motivo, altri medicinali devono essere assunti solo dopo aver consultato il medico (o dietro sua prescrizione). La glimepiride � metabolizzata dal citocromo P450 2C9 (CYP2C9).
Tale metabolismo viene influenzato dalla somministrazione contemporanea di induttori (ad es.
rifampicina) o inibitori (ad es.
fluconazolo) del CYP2C9.
I risultati di uno studio di interazione in vivo, citati in letteratura, dimostrano che il fluconazolo, uno degli inibitori pi� potenti del CYP2C9, induce un aumento dell�AUC della glimepiride di circa due volte. Sulla base dell'esperienza con la Glimepiride EG e con altre sulfoniluree, devono essere menzionate le interazioni di seguito riportate. Un potenziamento dell�effetto ipoglicemizzante e quindi, in alcuni casi, ipoglicemia possono verificarsi se si assume Glimepiride EG concomitantemente uno dei seguenti farmaci: -���fenilbutazone, azapropazone e ossifenbutazone, sulfinpirazone -���insulina e antidiabetici orali, alcune sulfonamidi a lunga azione -���metformina -���tetracicline -���salicilati e acido p-aminosalicilico -���inibitori delle MAO -���steroidi anabolizzanti e ormoni sessuali maschili -���antibiotici chinolonici -���cloramfenicolo -���probenecid 4 -���anticoagulanti cumarinici -���miconazolo -���fenfluramina -���pentossifillina (per via parenterale ad alto dosaggio) -���ACE inibitori -���fibrati -���tritoqualina -���fluoxetina -���allopurinol -���fluconazolo -���simpaticolitici -���ciclofosfamide, trofosfamide e ifosfamide Indebolimento dell�effetto ipoglicemizzante e quindi un innalzamento dei livelli di glucosio ematico possono verificarsi se si assume Glimepiride EG contemporaneamente ad uno dei seguenti farmaci: -���estrogeni e progestinici -���saluretici e diuretici tiazidici -���agenti stimolanti della tiroide, glucocorticoidi -���derivati della fenotiazina, clorpromazina -���adrenalina e simpaticomimetici -���acido nicotinico (ad alti dosaggi) e derivati dell�acido nicotinico -���lassativi (uso prolungato) -���fenitoina, diazossido -���glucagone, barbiturici e rifampicina -���acetazolamide Gli H2.antagonisti, i beta-bloccanti, la clonidina e la reserpina possono indurre sia potenziamento che diminuzione dell'effetto ipoglicemizzante. Durante il trattamento con farmaci simpaticolitici, quali beta-bloccanti, clonidina, guanetidina e reserpina, i segni della contro-regolazione adrenergica all'ipoglicemia possono essere ridotti o assenti. L'assunzione di alcool pu� potenziare o ridurre l�azione ipoglicemizzante della glimepiride in un modo non prevedibile. La glimepiride pu� potenziare o ridurre gli effetti dei derivati cumarinici.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza Le pazienti che hanno pianificato una gravidanza devono informare il medico.
Rischio legato al diabete. Livelli anormali di glucosio ematico durante la gravidanza sono associati a maggiore incidenza di deformazioni congenite e mortalit� perinatale.
Perci� il livello di glucosio ematico deve essere attentamente monitorato durante la gravidanza per cos� evitare un rischio teratogeno.
In tali condizioni � richiesto l�uso di insulina. Le pazienti che hanno pianificato una gravidanza devono informare il medico. Rischio legato a glimepiride Non vi sono dati sufficienti circa l�uso di glimepiride in gravidanza.
Studi sugli animali hanno mostrato una tossicit� della riproduzione che era probabilmente correlata all�azione farmacologia 5 (ipoglicemia) della glimepiride (vedere sezione 5.3). Di conseguenza la glimepiride non deve essere usata durante tutta la gravidanza. In caso di trattamento con glimepiride, se la paziente decidesse di entrare in gravidanza o scoprisse di essere in gravidanza, il trattamento deve passare alla terapia insulinica il prima possibile. Allattamento Non � noto se l�ecrezione avviene nel latte materno.
La glimepiride viene escreta nel latte murino.
Poich� altre sulfoniluree passano nel latte materno e poich� v�� il rischio di ipoglicemia nei bambini allattati, l�allattamento al seno durante il trattamento con glimepiride non � consigliato.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Glimepiride EG ha un effetto minimo o moderato sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchinari. La capacit� di concentrazione e di reazione del paziente pu� essere compromessa in conseguenza di ipoglicemia o iperglicemia o, ad esempio, a causa di riduzione della vista.
Ci� potrebbe costituire un rischio in situazioni in cui tali capacit� sono di particolare importanza (ad es.
la guida di un veicolo o l�uso di macchinari). I pazienti devono essere quindi informati della necessit� di assumere precauzioni al fine di evitare l�ipoglicemia durante la guida.
Ci� � di particolare importanza nei soggetti che hanno ridotta o che non hanno alcuna consapevolezza dei sintomi premonitori di ipoglicemia, o che hanno episodi frequenti di ipoglicemia.
Deve essere considerato se sia opportuno guidare veicoli o usare macchinari in tali circostanze.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

 Qui di seguito vengono riportati gli effetti indesiderati rinvenuti con esperimenti con glimepiride. 

Classe di organo Non Comune(>1/1-000 e < 1/100) Raro (>1/10-000 e <1/1-000) Molto raro (< 1/10-000, incl.
rapporti isolati
Alterazioni del sangue e sistema linfatico   Alterazioni del quadro ematico* incluso: trombocitopenia da moderata a grave, leucopenia, eritrocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosi, anemia emolitica, pancitopenia  
Alterazioni del sistema immunitario     Lievi reazioni da ipersensibilit�, possono diventare gravi reazioni con dispnea, caduta della pressione arteriosa e shockvascolite allergica, allergenicit� crociata con sulfoniluree,

  6    

      sulfonamidi o sostanze derivate.
Alterazioni del metabolismo e della nutrizione   Reazioni ipoglicemiche** **
Disturbi oculari Disturbi visivi ***    
Alterazioni dell�apparato gastrointestinale     Disagi gastrointestinali quali nausea, vomito e diarrea, pressione o sensazione di pienezza nello stomaco, dolori addominali ****
Alterazioni del sistema epatobiliare   Innalzamento degli enzimi epatici Alterata funzione epatica(es. con colestasi e ittero)*****epatite
Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo Reazioni di ipersensibilit� cutanea, quali prurito, rash e orticaria,   Fotosensibilit�
Indagini diagnostiche     Riduzione delle concentrazioni sieriche di sodio

 * Queste alterazioni sono di solito reversibili su sospensione di trattamento. * * Queste reazioni che spesso accadono immediatamente possono essere gravi e non � sempre facile risolvere. L'Incidenza delle reazioni ipoglicemiche dipendono da parametri individuali come regime dietetico cos� come qualsiasi altro farmaco (vedere anche Speciali avvertenze e precauzioni per l�uso). * * * Questi disturbi sono transitori e sono notati specialmente all�inizio del trattamento, dovuti a cambi dei livelli di glucosio del sangue. * * * * Questi disagi raramente provocano l�interruzione del trattamento. * * * * * Epatite pu� degenerare fino all�insufficienza epatica. 

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Dopo l�ingestione di una dose eccessiva, pu� verificarsi ipoglicemia, che pu� durare da 12 a 72 ore e ripresentarsi dopo un recupero iniziale.
I sintomi potrebbero non presentarsi fino a 24 ore dopo l�ingestione di Glimepiride EG.
In generale, si raccomanda l�osservazione in ambiente ospedaliero.
Possono manifestarsi nausea, vomito e dolori epigastrici.
L�ipoglicemia pu� in genere essere accompagnata da sintomi neurologici, quali irrequietezza, tremore, disturbi visivi, problemi nella coordinazione, sonnolenza, coma e convulsioni. Il trattamento consiste principalmente nel prevenire l�assorbimento somministrando carbone attivo (assorbente) e sodio solfato (lassativo).
Nel caso in cui siano state ingerite quantit� elevate, � indicata una lavanda gastrica e la somministrazione successiva di carbone attivo e sodio solfato.
In 7 caso di (grave) sovradosaggio, � indicata l�ospedalizzazione in un reparto di terapia intensiva. Iniziare la somministrazione di glucosio non appena possibile, se necessario con un�iniezione endovenosa in bolo di 50 ml di una soluzione al 50%, seguita da un�infusione di una soluzione al 10%, tenendo sotto stretto controllo la glicemia.
Il trattamento successivo deve essere sintomatico. La dose di glucosio deve essere somministrata con grande cautela durante il monitoraggio concomitante di glucosio ematico a causa del possibile rischio di provocare una iperglicemia deleteria. Ci� si applica particolarmente quando si trattano ingestione accidentale di Glimepiride EG in infanti e giovani bambini.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica : Ipoglicemizzanti orali, sulfonammidi, derivati dell�urea Codice ATC: A10BB12 La glimepiride � una sostanza ipoglicemizzante attiva per via orale, appartenente al gruppo delle sulfoniluree.
Pu� essere usata nel diabete mellito non insulino-dipendente. La glimepiride agisce stimolando il rilascio di insulina dalle cellule beta pancreatiche.
Come con altre sulfoniluree, questo effetto si basa su un aumento della reattivit� delle cellule beta pancreatiche allo stimolo fisiologico del glucosio.
Inoltre, la glimepiride sembra avere un pronunciato effetto extra-pancreatico, postulato anche per altre sulfoniluree. Secrezione di insulina: Le sulfoniluree regolano la secrezione di insulina, bloccando i canali del potassio sensibile all�ATP nella membrana delle cellule beta.
Il blocco dei canali del potassio induce una depolarizzazione delle cellule beta col risultato - a seguito dell'apertura dei canali del calcio - di un aumentato afflusso di calcio nelle cellule. Ci� determina il rilascio di insulina per esocitosi. La glimepiride si lega, con un alto tasso di scambio, alla proteina della membrana delle cellule beta, che � associata al canale del potassio sensibile all'ATP, ma diversa dal sito di legame abituale per sulfoniluree. Effetto extra-pancreatico: Gli effetti extrapancreatici sono, ad esempio, un'aumentata sensibilit� dei tessuti periferici per l'insulina e una riduzione di assorbimento della stessa da parte del fegato. La captazione del glucosio dal sangue al muscolo periferico e al tessuto adiposo avviene per mezzo di proteine specifiche per il trasporto, situate sulle membrane cellulari.
Il trasporto del glucosio in questi tessuti rappresenta il passaggio limitante la velocit� nell'utilizzo del glucosio stesso.
La glimepiride aumenta molto rapidamente il numero delle molecole attive nel trasporto del glucosio nelle membrane plasmatiche delle cellule muscolari e del tessuto adiposo, producendo una stimolazione della captazione del glucosio. La glimepiride aumenta l'attivit� della fosfolipasi C specifica per il glicosil-fosfatidilinositolo, che pu� essere correlata alla lipogenesi e glicogenesi indotte dal farmaco in cellule adipose e muscolari isolate. La glimepiride inibisce la produzione del glucosio nel fegato, aumentando la concentrazione intracellulare del fruttosio 2,6.bifosfato che, a sua volta, inibisce la gluconeogenesi. 8 Generalmente: Nelle persone sane, la dose orale minima efficace � circa 0,6 mg.
L�effetto della glimepiride � dipendente dalla dose e riproducibile.
La risposta fisiologica a un esercizio fisico intenso, cio� la riduzione della secrezione di insulina, � ancora presente sotto il trattamento con la glimepiride. Non vi � stata una differenza significativa dell�effetto, a seconda che il farmaco sia somministrato 30 minuti o subito prima dei pasti.
Nei pazienti diabetici, si pu� ottenere un buon controllo metabolico nell�arco delle 24 ore con un�unica dose quotidiana. Sebbene il metabolita idrossilico della glimepiride causi una piccola ma significativa riduzione del glucosio sierico nelle persone sane, esso � responsabile soltanto per una minima parte dell'effetto complessivo del farmaco. Terapia in combinazione con metformina Uno studio ha mostrato che in pazienti non adeguatamente controllati con la dose giornaliera massima di metformina, la terapia di associazione con glimepiride determina un migliore controllo metabolico rispetto alla metformina in monosomministrazione. Terapia in combinazione con insulina Vi sono dati limitati per la terapia in combinazione con insulina.
Nei pazienti che non raggiungono un controllo adeguato con il dosaggio massimo di glimepiride, pu� essere iniziata una terapia concomitante con insulina.
In due studi, la combinazione ha ottenuto lo stesso miglioramento del controllo metabolico rispetto all�insulina in monosomministrazione; tuttavia, nella terapia combinata � stata necessaria una dose media di insulina ridotta.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento A seguito di somministrazione orale, la biodisponibilit� di glimepiride � completa.
L'assunzione di cibo non influenza in modo rilevante l'assorbimento; solo il tasso di assorbimento � lievemente ridotto.
La concentrazione sierica massima (Cmax) si raggiunge circa 2,5 ore dopo l�assunzione orale (media 0,3 �g/ml durante la somministrazione multipla di 4 mg al giorno) e vi � una relazione lineare tra la dose e sia la Cmax che l�AUC (area sotto la curva concentrazione/tempo). Distribuzione La glimepiride ha un volume di distribuzione molto basso (circa 8,8 litri) e praticamente equivalente al volume di distribuzione dell'albumina, un legame con le proteine elevato (>99%) e un basso valore di clearance (circa 48 ml/min). Negli animali, la glimepiride � escreta nel latte.
La glimepiride passa nella placenta.
L�attraversamento della barriera ematoencefalica � ridotto. Metabolismo ed Eliminazione L�emivita sierica media dominante, importante per le concentrazioni sieriche in condizioni di somministrazione ripetuta, � di circa 5.8 ore.
Dopo dosaggi elevati, � stata osservata un�emivita leggermente pi� lunga. Dopo un�unica somministrazione di glimepiride radiomarcata, il 58% della radioattivit� era recuperata nelle urine e il 35% nelle feci.
La sostanza immodificata non � stata rilevata nelle urine.
Due metaboliti, risultato probabile di una metabolizzazione epatica (l�enzima principale � il CYP2C9), sono stati identificati sia nelle urine che nelle feci: un derivato idrossilato e uno carbossilato.
A seguito di somministrazione orale di glimepiride, l�emivita terminale di questi metaboliti � stata rispettivamente da 3 a 6 ore e da 5 a 6 ore. 9 Il confronto di una dose giornaliera singola o frazionata non mostra significative differenze nella farmacocinetica e anche la variabilit� intraindividuale � molto limitata.
Non vi � stato un accumulo rilevante. I dati di farmacocinetica sono simili nell'uomo e nella donna, cos� come nei pazienti giovani e anziani (con et� superiore ai 65 anni).
Nei pazienti con una clearance della creatinina bassa, si � notata la tendenza a un aumento della clearance della glimepiride e una riduzione della concentrazione sierica media; questo molto probabilmente � il risultato di una pi� rapida eliminazione dovuta al pi� basso legame proteico.
L'eliminazione renale dei due metaboliti � risultata ridotta.
Nel complesso, si pu� ritenere che non esista alcun rischio supplementare di accumulo in tali pazienti. I dati di farmacocinetica in cinque pazienti non diabetici sottoposti a intervento chirurgico del dotto biliare sono risultati simili a quelli dei soggetti sani.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Gli effetti preclinici osservati si sono verificati a esposizioni sufficientemente superiori all�esposizione umana massima, tali da indicare scarsa rilevanza per l�uso clinico, oppure sono stati causati dall�azione farmacodinamica (ipoglicemia) del farmaco.
Questo risultato si basa sugli studi tradizionali di sicurezza farmacologica, tossicit� a dosi ripetute, genotossicit�, cancerogenicit� e tossicit� riproduttiva.
In quest�ultimo caso (che riguarda embriotossicit�, teratogenicit� e tossicit� per lo sviluppo), gli effetti avversi osservati sono stati ritenuti secondari agli effetti ipoglicemici indotti dal farmaco nelle madri e nei figli.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Cellulosa microcristallina, Povidone K 29.32.
Inoltre come coloranti Glimepiride EG 1 mg compresse: Ossido di ferro rosso (E172); Glimepiride EG 2 mg compresse: Ossido di ferro giallo (E172), Giallo tramonto FCF (E110), tartrazina (E102), FCF blu brillante (E133); Glimepiride EG 3 mg compresse: Ossido di ferro giallo (E172); Glimepiride EG 4 mg compresse: Indigotina carminio indaco (E132)

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

18 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non conservare a temperatura superiore a 30�C. 10

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister PVC/AL: confezione da 10, 15, 20, 30, 50, 60, 90 e 120 compresse .
E�possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

EG S.p.A. Via D.
Scarlatti, 31 20124 Milano

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

�Glimepiride EG 2 mg compresse�- 10 compresse A.I.C.
n.
036962.013/M �Glimepiride EG 2 mg compresse�- 15 compresse A.I.C.
n.
036962.088/M �Glimepiride EG 2 mg compresse�- 20 compresse A.I.C.
n.
036962.025/M �Glimepiride EG 2 mg compresse�- 30 compresse A.I.C.
n.
036962.037/M �Glimepiride EG 2 mg compresse�- 50 compresse A.I.C.
n.
036962.049/M �Glimepiride EG 2 mg compresse�- 60 compresse A.I.C.
n.
036962.052/M �Glimepiride EG 2 mg compresse�- 90 compresse A.I.C.
n.
036962.064/M �Glimepiride EG 2 mg compresse�- 120 compresse A.I.C.
n.
036962.076/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

30 Giugno 2006

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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