Glucophage 850mg
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

Glucophage 850 mg compresse rivestite con film.

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa rivestita con film contiene metformina cloridrato 850 mg corrispondente a 662,9 mg di metformina base. Per gli eccipienti vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse rivestite. Compresse rivestite con film, bianche, circolari, convesse.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento del diabete mellito di Tipo II, in particolare nei pazienti in sovrappeso, quando il controllo del regime alimentare e l�esercizio fisico da soli non sono sufficienti per un adeguato controllo della glicemia.  Negli adulti, Glucophage 850 mg compresse rivestite con film pu� essere utilizzato in monoterapia o in combinazione con altri antidiabetici orali o con l�insulina.  Nei bambini di et� superiore ai 10 anni e negli adolescenti, Glucophage 850 mg compresse rivestite con film pu� essere utilizzato in monoterapia o in combinazione con l�insulina. E' stata dimostrata una riduzione delle complicanze del diabete nei pazienti adulti in sovrappeso affetti da diabete di tipo 2 trattati con metformina come terapia di prima linea dopo il fallimento del regime alimentare (vedere 5.1 Propriet� farmacodinamiche).

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Adulti:Monoterapia e combinazione con altri farmaci antidiabetici orali:        Di norma la dose iniziale � di una compressa 2 o 3 volte al giorno assunta durante o dopo i pasti.        Dopo  10-15  giorni  la  dose  va  adeguata  sulla  base  del  tasso  ematico  di  glucosio.  Un  incremento graduale del dosaggio pu� migliorare la tollerabilit� gastrointestinale.La dose massima raccomandata di metformina � di 3 g al giorno.        In  caso  di  passaggio  da  un  altro  farmaco  antidiabetico  orale  alla  metformina:  interrompere  il farmaco precedente e iniziare con la metformina alla dose sopra indicata. Combinazione con l'insulinaLa metformina e l'insulina possono essere usate in associazione per migliorare il controllo del tasso ematicodi glucosio.
La metformina viene somministrata alla dose iniziale normale di 2-3 volte il  giorno, mentre la dose di insulina viene adeguata sulla base del tasso ematico del glucosio. Anziani:  a  causa  della  potenziale  riduzione  della  funzione  renale  nei  soggetti  anziani,  il  dosaggio  di metformina  deve  essere  adeguato  sulla  base  della  funzione  renale.  E'  pertanto  necessaria  una  valutazione regolare della funzione renale (vedere paragrafo 4-4). Bambini e adolescenti:Ottobre 2006Monoterapia e combinazione con insulina: 

  Glucophage 850 mg compresse rivestite con film pu� essere utilizzato nei bambini di et� superiore
    ai 10 anni e negli adolescenti.
  Di  norma  la  dose  iniziale  �  di  una  compressa  da  500  mg  o  850  mg  una  volta  al  giorno,  assunta
    durante o dopo i pasti.
  Dopo 10-15 giorni la dose va adeguata sulla base del tasso ematico di glucosio.
Un lento aumento
    del dosaggio pu� migliorare la tollerabilit� gastrointestinale.
Il dosaggio massimo raccomandato di

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

 4.3-    Controindicazioni
-   Ipersensibilit� a metformina  cloridrato o ad uno degli eccipienti.
-   Chetoacidosi diabetica, pre-coma diabetico.
-   Insufficienza renale o disfunzione renale (clearance della creatinina < 60 mL/min).
-   Condizioni acute con possibilit� di alterazione della funzione renale come:
    - disidratazione,
    - infezione grave,
    - shock,
-   somministrazione intravascolare di agenti di contrasto iodati (vedere 4-4 Avvertenze speciali e
    speciali precauzioni d�impiego).
-   Malattie acute o croniche che possano provocare ipossia tissutale come:
    - insufficienza cardiaca o respiratoria,
    - recente infarto miocardico,
    - shock
-   Insufficienza epatica, intossicazione acuta da alcol, alcolismo
-   Allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

 4.4-    Avvertenze speciali e speciali precauzioni d�impiego

 Acidosi lattica:L'acidosi lattica � una complicanza metabolica rara ma grave (alto tasso di mortalit� in assenza di rapido trattamento), che pu� insorgere in seguito ad un accumulo di metformina.
I casi riportati di acidosi lattica in pazienti trattati con metformina si sono verificati in particolare in pazienti diabetici affetti da insufficienza renale grave.
L'incidenza dell'acidosi lattica pu� e deve essere ridotta valutando anche altri fattori di rischio associati, come diabete non controllato, chetosi, digiuno prolungato, eccessiva assunzione di alcol, insufficienza epatica ed eventuali altre condizioni associate all'ipossia. Diagnosi:L'acidosi lattica � caratterizzata da una dispnea con acidosi, dolori addominali e ipotermia seguiti da coma.
Gli esami diagnostici di laboratorio mostrano una diminuzione del pH nel sangue, livelli di lattatoplasmatico superiori a 5 mmol/L, e un aumento del gap anionico e del rapporto lattato/piruvato.
In caso di sospetta acidosi metabolica, sospendere la metformina e ricoverare il paziente immediatamente (vedere paragrafo 4-9). Funzione renale:La metformina viene escreta dai reni, quindi � opportuno determinare i livelli di creatinina sierica prima di iniziare il trattamento e in seguito, con frequenza regolare:*        almeno una volta l'anno nei pazienti con funzione renale normale,*        almeno due-quattro volte l'anno nei pazienti con livelli di creatinina sierica al limite superiore del normale e nei soggetti anzianiLa diminuzione della funzione renale nei soggetti anziani � frequente e asintomatica.
Un'attenzione specialeva riservata alle situazioni in cui pu� venire compromessa la funzione renale, ad esempio quando s'inizia una terapia antipertensiva o una terapia con diuretici e quando s'inizia una terapia con FANS. Somministrazione di agenti di contrasto iodatiOttobre 2006La somministrazione intravascolare di mezzi di contrasto iodati  negli studi radiologici pu� portare ad un'insufficienza renale: � quindi opportuno interrompere la  metformina prima o al momento dell'esame, riprendendo la somministrazione non prima di 48 ore dopo l'esame e solo dopo aver controllato se la funzione renale � tornata normale (vedere paragrafo 4-5). ChirurgiaLa somministrazione di metformina cloridrato deve essere interrotta 48 ore prima di un intervento chirurgico programmato in anestesia generale e di norma deve essere ripresa non prima di 48 ore dall'intervento. Bambini e adolescenti: La  diagnosi  di  diabete  mellito  di  tipo  2  deve  essere  confermata  prima  di  cominciare  il  trattamento  con metformina. Non  sono  stati  riscontrati  effetti  della  metformina  sulla  crescita  e  sulla  pubert�  durante  studi  clinici controllati della durata di un anno, ma su questi punti specifici non sono disponibili dati a lungo termine.
E� raccomandato pertanto un attento follow-up dell�effetto di metformina su questi parametri in bambini trattati con metformina, specialmente nei prepuberi. Bambini di et� compresa fra 10 e 12 anni: Sono stati inclusi solo 15 soggetti di et� compresa tra i 10 e i 12 anni negli studi clinici controllati condotti in bambini e adolescenti.
Nonostante l�efficacia e la sicurezza nei bambini sotto i 12 anni non differissero da quelle  riportate  per  i  bambini  pi�  grandi,  �  raccomandata  un�attenzione  particolare  quando  si  prescrive metformina ai bambini di et� compresa tra i 10 e i 12 anni. Altre precauzioni:-        I pazienti dovranno continuare il loro regime alimentare distribuendo regolarmente i carboidrati durante il giorno.
I pazienti in sovrappeso dovranno continuare il regime alimentare ipocalorico.-        I test di laboratorio normalmente previsti nei casi di diabete dovranno essere eseguiti regolarmente. -        La  metformina  da  sola  non  provoca  mai  ipoglicemia,  anche  se  si  consiglia  cautela  quando  viene usata in combinazione con l'insulina o le sulfaniluree. 

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Combinazioni non raccomandate Alcol Aumento del rischio di acidosi lattica nelle intossicazioni acute da alcol, soprattutto nei casi di: -���digiuno o malnutrizione, -���insufficienza epatica. Evitare il consumo di alcol e di farmaci contenenti alcol. Agenti di contrasto iodati (vedere paragrafo 4.4) La somministrazione intravascolare di agenti di contrasto iodati pu� provocare un'insufficienza renale, con conseguente accumulo di metformina e rischio di acidosi lattica. La metformina deve quindi essere interrotta prima o al momento dell'analisi, riprendendo la somministrazione non prima di 48 ore dopo l'esame e solo dopo aver controllato se la funzione renale � tornata normale. Associazioni che richiedono precauzione Glucocorticoidi (per via sistemica e locale), beta-2.agonisti, e diuretici hanno attivit� iperglicemizzante intrinseca.
Informare il paziente ed eseguire controlli pi� frequenti della glicemia, soprattutto all'inizio del trattamento.
Se necessario adeguare il dosaggio del farmaco antidiabetico durante la terapia con l'altro farmaco e all'interruzione di quest'ultimo. Gli ACE-inibitori possono ridurre la glicemia.
Se necessario, adeguare il dosaggio del farmaco antidiabetico durante la terapia con l'altro farmaco e all'interruzione di quest'ultimo.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Ottobre 2006 Attualmente non sono disponibili dati epidemiologici rilevanti.
Studi sugli animali non indicano effetti dannosi per quanto riguarda la gravidanza, lo sviluppo embrionale o fetale, il parto o lo sviluppo postnatale (vedere anche paragrafo 5.3). Quando la paziente ha in programma una gravidanza e durante la gravidanza stessa, il diabete non va trattato con metformina ma � opportuno usare l'insulina per mantenere la glicemia pi� vicina possibile al normale, in modo da ridurre i rischi di malformazione fetale associati a livelli di glicemia anormali. Nel topo in fase di allattamento, la metformina viene escreta nel latte.
Per l'uomo non sono disponibili dati analoghi e bisogna quindi decidere se interrompere l'allattamento o interrompere la metformina, considerando l'importanza che il composto ha per la madre.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Glucophage 850 mg compresse rivestite con film in monoterapia non provoca ipoglicemia, quindi non ha effetti sulla capacit� di guidare o di usare macchinari. I pazienti dovranno tuttavia essere informati del rischio di ipoglicemia quando la metformina viene usata in combinazione con altri farmaci antidiabetici (sulfaniluree, insulina, repaglinide).

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

I seguenti effetti indesiderati possono verificarsi durante il trattamento con metformina.
La loro frequenza � definita come segue: molto comune: >1/10; comune >1/100, <1/10; non comune >1/1.000, <1/100; rara >1/10.000, <1/1.000; molto rara <1/10.000 e casi isolati. Alterazioni del metabolismo e della nutrizione: Molto rari: diminuzione dell�assorbimento di vitamina B12 con diminuzione dei livelli sierici durante l�utilizzo di metformina a lungo termine.
Si raccomanda di prendere in considerazione tale eziologia nei pazienti con anemia megaloblastica. Molto rari: Acidosi lattica (vedere paragrafo 4.4.
Speciali avvertenze e precauzioni d�impiego).
Alterazioni del sistema nervoso: Comune: Alterazioni del gusto. Alterazioni dell�apparato gastrointestinale: Molto comune: alterazioni dell�apparato gastrointestinale come nausea, vomito, diarrea, dolore addominale e perdita dell�appetito.
Questi effetti indesiderati si verificano pi� frequentemente durante l�inizio della terapia e si risolvono spontaneamente nella maggior parte dei casi.
Per prevenirli si raccomanda di assumere la metformina in 2 o 3 dosi giornaliere durante o dopo i pasti. Anche un lento aumento del dosaggio pu� migliorare la tollerabilit� gastrointestinale. Alterazioni del sistema epatobiliare: Casi isolati: Alterazioni nei test di funzionalit� epatica o epatite che si sono risolte in seguito a interruzione del trattamento con metformina. Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo: Molto rari: Reazioni cutanee quali eritema, prurito, orticaria. In dati pubblicati e successivi alla commercializzazione, e in studi clinici controllati su una limitata popolazione pediatrica tra i 10 e 16 anni trattata per un anno, le segnalazioni di eventi avversi erano simili in termini di gravit� e di natura a quelle riportate per gli adulti.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non sono state osservate forme di ipoglicemia con dosaggi di metformina fino a 85 g, bench� in tali circostanze sia insorta un'acidosi lattica.
Forti sovradosaggi di metformina o rischi concomitanti possono portare all'acidosi lattica.
L'acidosi lattica rappresenta un caso medico di emergenza e va trattata in ospedale. Il metodo pi� efficace per eliminare lattato e metformina � l'emodialisi. Ottobre 2006

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

ANTIDIABETICI ORALI (A10BA02: Tratto gastrointestinale e metabolismo) La metformina � una biguanide con effetti antiperglicemici, che riduce la glicemia basale e postprandiale.
Non stimola la secrezione di insulina e quindi non causa ipoglicemia. La metformina pu� agire attraverso 3 meccanismi: (1) riduzione della produzione del glucosio epatico attraverso l'inibizione della gluconeogenesi e della glicogenolisi; (2) nei muscoli, aumentando la sensibilit� all'insulina, migliorando l'assorbimento e l'uso del glucosio periferico; (3) ritardando l'assorbimento intestinale del glucosio. La metformina stimola la glicogenosintesi intracellulare agendo sulla glicogeno sintetasi. La metformina aumenta la capacit� di trasporto di tutti i tipi di trasportatori di membrana del glucosio (GLUT). Nell'uomo, indipendentemente dall'azione sulla glicemia, la metformina ha effetti favorevoli sul metabolismo dei lipidi.
Questo fenomeno � stato dimostrato da studi clinici controllati a medio e lungo termine a dosi terapeutiche: la metformina riduce i livelli di colesterolo totale, di colesterolo LDL e dei trigliceridi. Efficacia clinica: Lo studio prospettico randomizzato (UKPDS) ha dimostrato il beneficio a lungo termine del controllo intensivo della glicemia nei pazienti adulti con diabete di tipo 2.
Le analisi dei risultati sui pazienti in sovrappeso trattati con metformina dopo il fallimento del solo regime alimentare hanno dimostrato quanto segue: - Una riduzione significativa del rischio assoluto di complicanze correlate al diabete nel gruppo trattato con metformina (29.8 eventi/ 1000 anni paziente) rispetto al solo regime alimentare (43.3 eventi/ 1000 anni paziente), p=0.0023, e rispetto ai gruppi trattati in monoterapia con insulina e sulfaniluree (40.1 eventi/ 1000 anni paziente), p=0.0034.
- Una riduzione significativa della mortalit� correlata al diabete: metformina 7.5 eventi/1000 anni paziente, solo regime alimentare 12.7 eventi/ 1000 anni paziente, p=0.017; - Una riduzione significativa del rischio assoluto di mortalit� complessiva: metformina 13.5 eventi/ 1000 anni paziente rispetto al solo regime alimentare 20.6 eventi/ 1000 anni paziente (p=0.011), e rispetto ai gruppi trattati in monoterapia con insulina e sulfaniluree 18.9 eventi/ 1000 anni paziente (p=0.021); - Una notevole riduzione del rischio assoluto di infarto miocardico: metformina 11 eventi/ 1000 anni paziente, solo regime alimentare 18 eventi/ 1000 anni paziente (p=0.01). Per la metformina usata come terapia di seconda istanza in associazione con una sulfanilurea non sono stati riscontrati benefici nel risultato clinico. Nei casi di diabete di tipo 1 � stata usata su alcuni pazienti selezionati l'associazione di metformina e insulina ma il vantaggio clinico di questa associazione non � stato formalmente determinato. Studi clinici controllati su una limitata popolazione pediatrica tra i 10 e 16 anni trattata per un anno hanno dimostrato una risposta in termini di controllo glicemico simile a quella degli adulti.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento: Dopo una dose orale di metformina, la Tmax viene raggiunta in 2,5 ore.
La biodisponibilit� assoluta di una compressa di metformina da 500 mg o 850 mg � circa del 50-60 % nei soggetti sani.
Dopo una dose orale la frazione non assorbita riscontrata nelle feci era del 20-30 %. Ottobre 2006 Dopo somministrazione orale, l'assorbimento di metformina � saturabile e incompleto.
Si suppone che la farmacocinetica dell'assorbimento di metformina non sia lineare. Ai dosaggi di metformina e con gli schemi di dosaggio normalmente applicati, le concentrazioni nel plasma in stato di equilibrio vengono raggiunte entro 24.48 ore e generalmente sono inferiori a 1 �g/mL.
In studi clinici controllati, i livelli massimi di metformina nel plasma (Cmax) non superavano 4 �g/mL, nemmeno ai dosaggi massimi. L'alimentazione riduce e ritarda leggermente l'assorbimento di metformina.
In seguito alla somministrazione di una dose di 850 mg, sono stati osservati una concentrazione di picco nel plasma inferiore del 40%, una diminuzione del 25 % dell'AUC (area sotto la curva) e un prolungamento di 35 minuti del tempo necessario per arrivare alla concentrazione di picco nel plasma.
La rilevanza clinica di queste diminuzioni � sconosciuta. Distribuzione: Il legame alle proteine plasmatiche � trascurabile.
La metformina si distribuisce negli eritrociti.
Il picco nel sangue � inferiore al picco nel plasma e compare pi� o meno nello stesso tempo.
Gli eritrociti rappresentano molto probabilmente un compartimento di distribuzione secondario.
Il valore medio del Volume di distribuzione (Vd) � tra 63 e 276 L. Metabolismo: La metformina viene secreta inalterata nelle urine.
Nell'uomo non sono stati identificati metaboliti. Eliminazione: L'indice di clearance renale della metformina � di > 400 mL/min: questo indica che la metformina viene eliminata tramite filtrazione glomerulare e secrezione tubulare.
In seguito ad una dose orale, l'emivita di eliminazione terminale apparente � di circa 6,5 ore. Quando la funzione renale � compromessa, la clearance renale diminuisce proporzionalmente a quella della creatinina, con conseguente prolungamento dell'emivita di eliminazione e aumento dei livelli di metformina nel plasma.
Pediatria: Studio in singola dose: dopo singole dosi di 500 mg di metformina, i pazienti pediatrici hanno dimostrato un profilo farmacocinetico simile a quello osservato negli adulti sani. Studi in dosi ripetute: i dati sono limitati a uno studio.
Dopo dosi ripetute di 500 mg 2 volte al giorno per 7 giorni in pazienti pediatrici, il picco della concentrazione plasmatica (Cmax) e l�esposizione sistemica (AUC0-t) erano ridotte di circa il 33% e il 40%, rispettivamente, in confronto ad adulti diabetici trattati con dosi ripetute di 500 mg 2 volte al giorno per 14 giorni.
Dato che la dose � titolata individualmente in base al controllo glicemico, questo fatto � di limitata rilevanza clinica

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Sulla base di studi convenzionali riguardanti la farmacologia di sicurezza, tossicit� di dosaggi ripetuti, genotossicit�, potenziale cancerogeno, tossicit� della riproduzione, i dati preclinici non mostrano pericoli particolari per l'uomo.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Nucleo: Povidone K 30 Magnesio stearato Rivestimento: Ipromellosa

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Ottobre 2006 Non pertinente.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

5 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna precauzione speciale per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

1(x100), 8, 9, 10, 14, 21, 30, 40, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 120, 300, o 600 compresse in blister (PVC/Alluminio) 30, 60, 200, 300 o 600 compresse in flacone di plastica (polietilene) con capsula di chiusura (polipropilene). E� possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione in particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

MERCK S.p.A.
Via Stephenson 94 20157.
Milano

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Glucophage 850 mg 40 compresse rivestite A.I.C.
n.
017758020/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

ND

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

10 DATA DELLA REVISIONE DEL TESTO O

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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