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02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90




     

 

- [Vedi Indice]

INDERAL 40 compresse

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]

Ogni compressa contiene:

propranololo cloridrato 40 mg.

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03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Compresse.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice]

Controllo dell'ipertensione arteriosa.Trattamento dell'angina pectoris.Profilassi post-infartuale.Controllo della maggior parte delle forme di aritmia cardiaca.Profilassi dell'emicrania.Trattamento del tremore essenziale.Controllo dell'ansietà e della tachicardia su base ansiosa. Coadiuvante nella terapia della tireotossicosi e delle crisi tireotossiche. Trattamento della cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva.Trattamento del feocromocitoma (associato a un farmaco bloccante gli alfa recettori).

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]

Poiché il tempo di emivita può subire un prolungamento nei pazienti affetti da una significativa alterazione della funzionalità epatica, è necessario porre particolare attenzione nella scelta della dose iniziale e all'inizio del trattamento.

Adulti

Ipertensione arteriosa

La dose iniziale di 40 mg due volte al giorno può essere aumentata ad intervalli settimanali in relazione alla risposta clinica. In genere i dosaggi necessari sono compresi tra 160 e 320 mg/die. Per ottenere un'ulteriore riduzione della pressione arteriosa, può essere associato a diuretici o ad altri farmaci antipertensivi.

Angina pectoris

La dose iniziale di 40 mg due o tre volte al giorno può essere aumentata della medesima quantità ad intervalli settimanali in relazione alla risposta del paziente, non superando in genere la posologia complessiva di 240 mg il giorno.

Profilassi post-infartuale

Il trattamento va iniziato tra il 5° e il 21° giorno dopo un infarto miocardico. Iniziare con 1 compressa da 40 mg 4 volte al giorno per 2 o 3 giorni. Successivamente, allo scopo di facilitare il rispetto della terapia, la dose giornaliera di 160 mg di propranololo può essere somministrata con 2 capsule di Inderal Graduale 80 in un'unica volta. L'adesione alla terapia è infatti dalla massima importanza in quanto può essere necessario mantenere il blocco dei recettori beta-andrenergici per lunghi periodi di tempo.

Aritmie cardiache

10-40 mg tre o quattro volte al giorno. Le dosi consigliate possono essere modificate in relazione alla risposta individuale.

Emicrania, tremore essenziale, ansietà

La dose iniziale di 40 mg due o tre volte al giorno può essere aumentata della medesima quantità ad intervalli settimanali in relazione alla risposta del paziente; in genere i dosaggi necessari sono compresi tra 80 e 160 mg il giorno.

Tachicardia su base ansiosa, tireotossicosi, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva

10-40 mg tre o quattro volte al giorno. Le dosi consigliate possono essere modificate in relazione alla risposta individuale.

Feocromocitoma

(Da usarsi esclusivamente associato ad un farmaco bloccante gli alfa-adrenorecettori). Prima dell'intervento: si consiglia una dose di 60 mg/die per 3 giorni. Nei casi non operabili: 30 mg/die.

Anziani

La dose ottimale deve essere individualmente determinata sulla base dei risultati clinici, data l'impossibilità di stabilire un'esatta relazione tra livelli plasmatici ed età.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Inderal è controindicato nei pazienti con una storia di asma bronchiale o broncospasmo.

Come tutti gli altri b-bloccanti, Inderal non deve essere somministrato a pazienti con: ipersensibilità individuale accertata verso il prodotto; bradicardia; shock cardiogeno; ipotensione; acidosi metabolica; digiuno prolungato; gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica; insufficienza renale; blocco atrioventricolare di 2° e 3° grado; malattia del nodo del seno; feocromocitoma non trattato; scompenso cardiaco non controllato da una terapia adeguata; angina di Prinzmetal. Inderal non deve essere associato a terapia con verapamil e diltiazem.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Sebbene Inderal sia controindicato nello scompenso cardiaco (ved. paragrafo "Controindicazioni"), può essere somministrato a pazienti con insufficienza cardiaca purché controllata da una terapia adeguata e, con la dovuta cautela, a pazienti con una riserva cardiaca scarsa.

Come già indicato nel paragrafo "Controindicazioni", Inderal non deve essere somministrato a pazienti affetti da gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica. Durante il suo impiego, in pazienti affetti da disordini vascolari periferici di modesta entità, si può anche verificare un aggravamento dei disturbi.

Particolare cautela nella somministrazione di Inderal va rivolta ai pazienti con blocco atrioventricolare di 1° grado, a causa del suo effetto negativo sul tempo di conduzione.

Inderal può modificare la tachicardia indotta da ipoglicemia (ved. paragrafo "Interazioni"). Inderal può mascherare i segni di tireotossicosi.

La riduzione della frequenza cardiaca è un'azione farmacologica indotta dall'Inderal. Dovrà essere considerata una riduzione del dosaggio nei rari casi in cui compaiono sintomi attribuibili all'eccessiva riduzione della frequenza cardiaca.

È importante non interrompere bruscamente il trattamento con Inderal specialmente nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica. Inderal può essere sostituito con un altro beta-bloccante a dosaggio equivalente oppure la sua sospensione deve essere effettuata gradualmente.

Nei pazienti in terapia con Inderal con una storia di reazioni anafilattiche a diversi allergeni, si può verificare un aggravamento delle reazioni allergiche in occasione di ripetuti stimoli da parte dell'allergene.

Questi pazienti possono non rispondere adeguatamente alle dosi di adrenalina comunemente impiegate nel trattamento delle reazioni allergiche.

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti affetti da cirrosi in fase di scompenso.

Nel caso in cui sia richiesta una posologia elevata è necessario il controllo periodico della pressione arteriosa.

Interazioni - [Vedi Indice]Inderal modifica la tachicardia indotta da ipoglicemia.

Particolare cautela nella somministrazione di Inderal va rivolta ai pazienti diabetici specie se in trattamento con ipoglicemizzanti. Inderal può prolungare la risposta ipoglicemica all'insulina e mascherare un'eventuale sintomatologia di una ipoglicemia acuta.

Particolare cautela richiede la somministrazione di Inderal a pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici appartenenti alla I classe, come la disopiramide. I farmaci glicosidi-digitalici associati ai beta-bloccanti possono provocare un aumento del tempo di conduzione atrioventricolare.

Inderal non deve essere somministrato a pazienti in terapia con calcio-antagonisti con effetto inotropo negativo (es. verapamil, diltiazem); è necessario che siano trascorse almeno 48 ore dalla sospensione di uno di questi farmaci prima di iniziare l'altra terapia.

L'uso concomitante con diidropiridine (es. nifedipina) può aumentare il rischio di ipotensione e possono verificarsi casi di insufficienza cardiaca in pazienti con insufficienza cardiaca latente.

I farmaci simpaticomimetici, come l'adrenalina, possono contrapporsi all'effetto dei beta-bloccanti se usati contemporaneamente. La somministrazione parenterale di preparati contenenti adrenalina a pazienti trattati con beta-bloccanti deve essere effettuata con cautela poiché, in rari casi si è verificata vasocostrizione, ipertensione e bradicardia.

La somministrazione di Inderal durante infusione di lidocaina può provocare un aumento della lidocaina nella concentrazione plasmatica di circa il 30%.

Pazienti già in trattamento con Inderal tendono ad avere livelli di lidocaina più elevati rispetto ai gruppi di controllo. Deve essere evitato l'impiego contemporaneo.

L'uso concomitante di cimetidina o idralazina aumenta i livelli plasmatici di propranololo, mentre l'assunzione concomitante di alcool li diminuisce.

I b-bloccanti possono aggravare il brusco rialzo dei valori pressori che può verificarsi dopo la sospensione della clonidina. Se Inderal viene somministrato contemporaneamente a clonidina, il beta-bloccante deve essere sospeso parecchi giorni prima di interrompere la terapia con clonidina. Se la terapia con beta-bloccante deve sostituire quella con clonidina, è necessario che l'inizio del trattamento con b-bloccante avvenga parecchi giorni dopo l'interruzione della terapia con clonidina.

Particolare cautela deve essere adottata se farmaci a base di ergotamina, diidroergotamina o composti correlati vengono somministrati in associazione con Inderal, poiché in alcuni pazienti si sono verificate reazioni vasospastiche.

L'uso concomitante di farmaci inibitori la sintetasi prostaglandinica (es. l'ibuprofene e l'indometacina) può ridurre gli effetti ipotensivi di Inderal.

Inderal e clorpromazina, somministrati contemporaneamente, possono indurre un aumento dei livelli plasmatici di entrambi i farmaci. Questo effetto può provocare un'eccessiva risposta antipsicotica alla clorpromazina e un aumento dell'effetto antipertensivo di Inderal.

È necessario porre particolare cautela nell'uso degli agenti anestetici, in pazienti trattati con Inderal.

Occorre che l'anestesista sia informato di tale terapia e, in questo caso, deve essere impiegato un agente anestetico con una minima attività inotropa negativa.

L'uso dei beta-bloccanti con agenti anestetici può provocare un'attenuazione della tachicardia riflessa e aumentare il rischio di ipotensione. È da evitare l'uso di agenti anestetici che causano depressione miocardica.

Particolare cautela nella somministrazione di Inderal va rivolta ai pazienti in trattamento concomitante con farmaci ad azione cardiodepressiva (per esempio chinidina) o morfina.



04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Gravidanza

Come con tutti gli altri farmaci il prodotto può essere usato nello stato di gravidanza accertata o presunta soltanto in caso di effettiva necessità e sotto diretto controllo del Medico.

Con Inderal non ci sono evidenze di teratogenicità.

Tuttavia, i beta-bloccanti riducono la perfusione placentare, che può causare morte fetale intrauterina e parti immaturi e prematuri. Inoltre, si possono verificare reazioni avverse (specialmente ipoglicemia e bradicardia nel neonato e bradicardia nel feto). Esiste nel neonato un aumentato rischio di complicazioni a livello cardiaco e polmonare nel periodo post-natale.

Allattamento

La maggior parte dei beta-bloccanti, particolarmente quelli lipofilici, passano nel latte materno in quantità variabile. Non è quindi consigliato l'allattamento dopo la somministrazione di questi farmaci.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

È improbabile che Inderal influisca sulla capacità di guidare e sull'uso di macchine. Tuttavia va tenuto in considerazione che si possono occasionalmente verificare capogiri o affaticamento.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Inderal è in genere ben tollerato. Negli studi clinici, gli eventi indesiderati segnalati sono generalmente attribuibili alle azioni farmacologiche del propranololo.

Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati:

Sistema cardiovascolare: bradicardia; deterioramento della funzionalità cardiaca in pazienti affetti da insufficienza cardiaca; ipotensione; ipotensione posturale che può essere associata a sincope; sensazione di freddo alle estremità; nei pazienti sensibili si può aggravare un blocco cardiaco; aggravamento della claudicazione intermittente; fenomeno di Raynaud.

Sistema nervoso centrale: capogiri; cefalea; cambiamenti dell'umore; incubi notturni; psicosi e allucinazioni; disturbi del sonno; insonnia. Sindromi nervose centrali possono aggravarsi con depressione mentale, catatonia, confusione e turbe della memoria.

Sistema gastrointestinale: disturbi gastrointestinali.

Ematologici: porpora; trombocitopenia; granulocitopenia.

Sistema tegumentario: alopecia; secchezza agli occhi; reazioni cutanee di tipo psoriasico; aggravamento della psoriasi; rash cutaneo; eruzioni eritematose.

Neurologici: parestesia.

Sistema respiratorio: in pazienti con asma bronchiale o con una storia di problemi asmatici può verificarsi broncospasmo, a volte anche con esito fatale (vedi paragrafo "Controindicazioni").

Sensi: disturbi visivi.

Altri: affaticamento e/o astenia (spesso transitori); dispnea; è stato osservato un incremento di anticorpi antinucleo, tuttavia non è chiara la rilevanza clinica.

Qualora, secondo il giudizio clinico, la qualità di vita del paziente venisse negativamente interessata dalla presenza di un qualsiasi effetto indesiderato sopraelencato, deve essere considerata la sospensione del trattamento.

L'interruzione della terapia con un beta-bloccante deve essere graduale. Nei rari casi di intolleranza, che si manifesta con bradicardia e ipotensione o alla comparsa occasionale di trombocitopenia, porpora, granulocitopenia, eruzioni eritematose e broncospasmo, il farmaco deve essere sospeso e, se necessario, deve essere istituito il trattamento per il sovradosaggio.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

I sintomi di sovradosaggio possono manifestarsi con bradicardia, ipotensione, insufficienza cardiaca acuta e broncospasmo.

Le misure di supporto generali devono comprendere: stretta sorveglianza medica, ricovero nel reparto di terapia intensiva, lavanda gastrica, impiego di carbone attivo e di un lassativo per prevenire l'assorbimento di qualsiasi farmaco ancora presente nel tratto gastrointestinale, impiego di plasma o sostituti del plasma per trattare l'ipotensione e lo shock.

Una spiccata bradicardia può essere corretta con 1-2 mg di atropina somministrata per via endovenosa e/o con un pace-maker cardiaco. Se necessario, a questa può far seguito una dose di 10 mg di glucagone in bolo per via endovenosa, che può essere ripetuta o seguita da 1-10 mg/h di glucagone per infusione endovenosa in funzione della risposta. Nel caso non vi fosse risposta al glucagone o questo non fosse disponibile, si ricorra a uno stimolante beta-adrenocettore quale la dobutamina, alla dose di 2,5 - 10 mcg/kg/min per infusione endovenosa.

La dobutamina, per i suoi effetti inotropi positivi, potrebbe anche essere usata per trattare l'ipotensione e l'insufficienza cardiaca acuta. È probabile che queste dosi siano inadeguate per contrastare gli effetti cardiaci indotti dal beta-blocco in caso di ampio sovradosaggio. La dose di dobutamina deve quindi essere aumentata, se necessario, per ottenere la risposta desiderata sulla base delle condizioni cliniche del paziente.

Il broncospasmo può generalmente essere risolto mediante la somministrazione di preparati broncodilatatori beta-2 agonisti come il salbutamolo; dosi elevate possono essere necessarie. La dose deve essere regolata sulla base della risposta clinica.

In alcuni casi può essere necessario l'uso di ossigeno o di ventilazione artificiale.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

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05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Inderal è un antagonista competitivo sia del beta-1 che del beta-2 adrenocettori. Non presenta attività agonista a livello dei beta-adrenocettori, ma manifesta attività stabilizzante di membrana a concentrazioni superiori a 1-3 mg/litro; tali livelli tuttavia vengono raramente raggiunti durante il trattamento per via orale.

Nell'uomo il blocco competitivo dei recettori beta-adrenergici è dimostrato dallo spostamento parallelo a destra nella curva dose-frequenza cardiaca in risposta ai beta-agonisti come l'isoprenalina. Il propranololo, come gli altri beta-bloccanti, possiede effetti inotropi negativi ed è quindi controindicato nello scompenso cardiaco non controllato. Inderal è una miscela racemica e la sua forma attiva è S (-) isomero di propranololo. Ad eccezione dell'inibizione della conversione della tiroxina in triiodotironina, è improbabile che qualsiasi proprietà addizionale ausiliaria posseduta da R (+) propranololo, rispetto alla miscela racemica, dia origine a diversi effetti terapeutici.

Inderal è efficace e ben tollerato dalla maggior parte delle etnie, anche se una risposta inferiore può verificarsi nei pazienti di razza nera.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Dopo somministrazione endovenosa l'emivita plasmatica del propranololo è di circa 2 ore; nel sangue il rapporto tra metaboliti e il composto originale è inferiore a quello ottenuto dopo somministrazione orale.

In particolare dopo somministrazione endovenosa non si rileva traccia di 4-idrossipropranololo.

Il propranololo è completamente assorbito per somministrazione orale con picco plasmatico dopo 1-2 ore nei pazienti a digiuno. Fino al 90% della dose somministrata per os viene metabolizzato dal fegato con un'emivita di eliminazione di 3-6 ore.

Il propranololo si distribuisce ampiamente e rapidamente negli organi e tessuti, con livelli più elevati nei polmoni, fegato, reni, cervello, cuore; presenta un elevato legame alle proteine plasmatiche (80-95%). I metaboliti del farmaco vengono eliminati con le urine.

Essendo quasi completamente trasformato a livello epatico, solo piccoli quantitativi di propranololo immodificato sono reperiti in questa sede.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Con il propranololo è stata ottenuta un'ampia esperienza clinica.

Le varie informazioni riguardanti la sua somministrazione sono riportate nei paragrafi specifici.

Studi di tossicità acuta e cronica condotti su varie specie animali hanno evidenziato la bassa tossicità del propranololo.

In seguito a somministrazione per os, la DL50 nel topo è risultata di 560 mg/kg, nel ratto 1400 mg/kg e nel coniglio circa 600 mg/kg.

In seguito a somministrazione per via e.v., la DL50 nel topo è risultata di 39 mg/kg, nel ratto 28 mg/kg e nel coniglio circa 12 mg/kg.

Studi di teratogenesi non hanno evidenziato alcun effetto con Inderal.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Lattosio monoidrato, gelatina, acido stearico, magnesio stearato.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non sono note incompatibilità.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

A confezionamento integro: 5 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]

Non ci sono speciali precauzioni per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]

Le compresse sono contenute in blister di PVC saldato su un supporto di alluminio crudo opaco - confezione di 30 compresse

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]

Non è richiesta alcuna precauzione speciale.

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ASTRAZENECA S.p.A.

Palazzo Volta - Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

AIC n. 020854028

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

Data AIC: aprile 1967/ 1.06.2000

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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
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Non si pone.

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26 Marzo 1996.



Ultimo aggiornamento: 23/10/2012.
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