IPNOVEL 5 - 15
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� IPNOVEL 5 - 15

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una fiala di Ipnovel 5 (1 ml) contiene 5 mg di midazolam.
Una fiala di Ipnovel 15 (3 ml) contiene 15 mg di midazolam.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Fiale per uso intramuscolare o endovenoso.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Via intramuscolare: premedicazione prima di interventi chirurgici.
Via endovenosa: sedazione: immediatamente prima di procedure diagnostiche (broncoscopia, gastroscopia, cistoscopia ecc.) e per ottenere un effetto sedativo al momento di interventi in anestesia locale;sedazione in terapia intensiva;induzione dell'anestesia generale: Ipnovel viene utilizzato sia per l'induzione nell'anestesia per inalazione, sia come componente ipno-inducente nell'anestesia combinata.
Dato che Ipnovel non possiede propriet� analgesiche, occorre utilizzarlo sempre in associazione ad analgesici;mantenimento dell'anestesia.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

a) Via intramuscolare Premedicazione prima di interventi chirurgici: somministrare Ipnovel per via intramuscolare 20-30 minuti prima dell'inizio della anestesia, solo o in associazione con anticolinergici, ed eventualmente con analgesici.
Adulti: 5 mg (0,07 - 0,1 mg/kg) per via i.m., secondo l'et� e lo stato generale del paziente.
I bambini necessitano di dosi che, proporzionalmente al loro peso corporeo, sono di poco pi� elevate di quelle degli adulti (0,15-0,20 mg per chilo di peso).
b) Via endovenosa Sedazione: immediatamente prima di procedure diagnostiche (broncoscopia, gastroscopia, cistoscopia ecc.) e per ottenere un effetto sedativo al momento di interventi in anestesia locale.
Somministrare Ipnovel per via endovenosa 5-10 minuti prima dell'inizio dell'intervento in dosi di 2,5-5 mg, eventualmente associato ad anticolinergici.
Sedazione in terapia intensiva: in terapia intensiva somministrare Ipnovel per infusione endovenosa continua, con una dose iniziale variabile a seconda delle caratteristiche del paziente, delle necessit� cliniche, dell'et� e di altri farmaci eventualmente somministrati contemporaneamente (oppiacei), fra 0,03 e 0,3 mg/kg.
Il mantenimento viene effettuato con una dose variabile tra i 0,03 e i 0,2 mg/kg/ora.
Le dosi indicate devono essere diminuite o la dose iniziale pu� essere addirittura omessa nei pazienti ipovolemici, con vasocostrizione e ipotermici.Induzione dell'anestesia generale: Ipnovel viene utilizzato sia per l'induzione nell'anestesia per inalazione, sia come componente ipno-inducente nell'anestesia combinata.
Dato che Ipnovel non possiede propriet� analgesiche, occorre utilizzarlo sempre in associazione ad analgesici.
La dose di Ipnovel � di 10-15 mg e.v.
(0,15-0,20 mg/kg).
Mantenimento dell'anestesia: ulteriori piccole dosi di Ipnovel devono essere iniettate e.v.
La posologia e l'intervallo fra le iniezioni variano in funzione della situazione individuale.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovr� effettuare una riduzione (circa 20%) dei dosaggi sopraindicati.�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipnovel non deve essere usato in pazienti con ipersensibilit� verso i componenti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Generalmente controindicato in gravidanza e durante l'allattamento.
Miastenia grave, apnea da sonno, grave insufficienza epatica e grave insufficienza respiratoria.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Con l'uso di Ipnovel sono possibili gravi eventi avversi cardiorespiratori; pertanto esso deve essere iniettato solo in ambiente idoneo, per personale e strumentazione, ad immediati interventi di rianimazione.Speciali precauzioni devono essere osservate quando Ipnovel viene somministrato per via parenterale in pazienti a rischio: anziani, debilitati, pazienti con disturbi ostruttivi respiratori, con insufficienza renale cronica o epatica, o con scompenso cardiaco congestizio.
Questi pazienti ad elevato rischio operatorio richiedono dosaggi pi� bassi ed individualizzati e devono essere continuamente monitorati per riscontrare precocemente segni di alterazione delle funzioni vitali.In pazienti con insufficienza renale cronica, compromissione della funzionalit� epatica e scompenso cardiaco congestizio il midazolam viene eliminato pi� lentamente.Le benzodiazepine devono essere usate con estrema cautela in pazienti con precedenti di abuso di alcool o droga.Eventi rischiosi per la vita, quali l'arresto respiratorio, avvengono pi� facilmente nei pazienti anziani o debilitati con alte dosi e se l'iniezione endovena viene effettuata troppo rapidamente.
Convulsioni sono state riportate in prematuri e neonati.Come per ogni altra sostanza dotata di propriet� miorilassante e/o depressiva sul Sistema Nervoso Centrale, particolare attenzione � necessaria quando Ipnovel viene somministrato a pazienti affetti da miastenia grave, per non peggiorare la debolezza muscolare preesistente.Dopo aver ricevuto Ipnovel per via parenterale i pazienti dovrebbero rimanere almeno 3 ore sotto osservazione e lasciare l'ospedale o l'ambulatorio soltanto se accompagnati.
Non � stata accertata l'efficacia e la sicurezza di Ipnovel in modalit� di somministrazioni differenti da quelle attualmente previste.
Ipnovel deve quindi essere somministrato solo per via intramuscolare o endovena.Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Tra il midazolam e composti in grado di inibire determinati enzimi epatici (in particolare il citocromo P 450 III A) � potenzialmente rilevabile un fenomeno di interazione.
I dati dimostrano chiaramente che questi composti influenzano la farmacocinetica del midazolam e possono provocare un prolungamento dell'effetto sedativo.
Al momento questa reazione � nota avvenire con cimetidina, eritromicina, diltiazem, verapamil, ketokonazolo e itraconazolo.
Pertanto i pazienti che ricevono somministrazioni dei sopra citati farmaci o di altri che inibiscono il P 450 III A in contemporanea a midazolam devono essere attentamente monitorati per le prime ore dopo la somministrazione del midazolam (studi hanno dimostrato che la ranitidina non ha un effetto rilevabile sulla farmacocinetica del midazolam somministrato per via endovenosa).
Ipnovel pu� potenziare l'azione sedativa centrale dei neurolettici, tranquillanti, antidepressivi, ipnotici, analgesici; questo potenziamento pu� essere utilizzato a fini terapeutici.Speciale attenzione va posta alla possibilit� di potenziamento d'effetto in pazienti a rischio.Il potenziamento reciproco fra alcool e Ipnovel pu� produrre in certi casi reazioni individuali imprevedibili; il paziente non dovr� ingerire pertanto bevande alcoliche per almeno dodici ore dalla somministrazione parenterale.Uno studio in vitro ha dimostrato che l'idrossilazione di midazolam pu� essere inibita da numerose sostanze (es.
ciclosporina, amiodarone, neurolettici).
Di conseguenza, pur non essendovi alcuna evidenza di rilevanza clinica, sono teoricamente possibili interazioni con diversi medicamenti.Tolleranza Una certa perdita di efficacia � stata riportata quando midazolam � stato usato nella sedazione a lungo termine in terapia intensiva.Amnesia Midazolam causa amnesia anterograda (frequentemente questo � un effetto desiderato in situazioni quali ad esempio prima e durante procedure chirurgiche e diagnostiche).
La durata di tale fenomeno � direttamente proporzionale alla dose somministrata.
Un fenomeno amnesico prolungato pu� presentare problemi nei pazienti ambulatoriali per i quali sono previste le dimissioni dopo l'intervento.
Pertanto i pazienti ambulatoriali devono essere dimessi dall'ospedale o dall'ambulatorio solo se accompagnati.Reazioni paradosse Si sono manifestate con midazolam reazioni paradosse quali ostilit�, collera, aggressivit�, eccitamento parossistico e aggressioni.
La pi� alta incidenza di tali reazioni � stata riscontrata nei bambini, adolescenti, negli anziani e nei pazienti ad alto rischio (ad es.
soggetti con pregressa storia di abuso di alcool).

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Ipnovel non deve essere somministrato durante la gravidanza, a meno che il Medico lo giudichi assolutamente necessario.Midazolam viene escreto nel latte umano e quindi l'uso di Ipnovel � sconsigliato in donne che allattano.Speciali precauzioni vanno seguite quando le benzodiazepine sono utilizzate durante il travaglio o il parto in quanto dosi singole elevate possono produrre irregolarit� del battito cardiaco fetale e ipotonia come pure scarsa suzione e ipotermia nel neonato.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

I pazienti trattati con Ipnovel dovrebbero essere avvisati di non guidare auto o operare con macchine per almeno dodici ore.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gli effetti collaterali sono pi� frequenti in seguito a somministrazione di dosi troppo elevate del farmaco e dopo un'iniezione endovenosa troppo rapida.Alterazioni della pressione arteriosa, della frequenza cardiaca e del respiro sono gli effetti collaterali pi� frequentemente riportati dopo la somministrazione parenterale di Ipnovel.
Solitamente la pressione arteriosa sistolica diminuisce al massimo del 15% e la frequenza del polso aumenta di conseguenza.
Sono possibili modifiche della frequenza e del ritmo cardiaco (bradicardia, tachicardia, extrasistoli).Eventi avversi cardiorespiratori gravi, come depressione respiratoria, apnea, arresto respiratorio e/o cardiaco, si sono verificati raramente.
Questi eventi sono pi� probabili in pazienti anziani e in pazienti con preesistente insufficienza respiratoria o cardiaca.
In casi isolati si sono osservate reazioni generalizzate da ipersensibilit�, includenti laringospasmo, broncospasmo e reazioni anafilattiche e cutanee (rash, reazioni orticarioidi, prurito)Disturbi psichiatrici e del Sistema Nervoso Centrale e periferico: vertigini, prolungamento dell'effetto sedativo, riduzione dell'allerta, confusione, allucinazioni, affaticamento, mal di testa, sonnolenza, atassia, sedazione post-operatoria e amnesia anterograda (frequentemente questo effetto � desiderabile in situazioni quali prima e durante interventi chirurgici e procedure diagnostiche).Raramente si sono verificate reazioni paradosse come agitazione, iperattivit� e aggressivit� nonch� movimenti involontari (convulsioni tonico-cloniche e tremori muscolari).
Questi fenomeni si presentano pi� facilmente in bambini, adolescenti, anziani ed in pazienti ad alto rischio, quali ad es.
soggetti con precedenti di abuso di alcool.
In presenza di tali reazioni la risposta a ciascun dosaggio di Ipnovel deve essere attentamente valutata prima di procedere.
Pu� aversi anche amnesia anterograda.Disturbi gastro-intestinali: nausea, vomito, singhiozzo, costipazione, secchezza della bocca.L'uso di Ipnovel, anche a dosaggio terapeutico, pu� causare sviluppo di dipendenza fisica.
Dopo somministrazione endovenosa prolungata di Ipnovel la brusca interruzione del farmaco pu� essere accompagnata da sintomi da sospensione.
� quindi raccomandata una graduale riduzione del trattamento.Effetti locali a livello venoso sono rari.
Possono comunque aversi eritema, dolore nel sito d'iniezione e tromboflebite.
In soggetti predisposti possono manifestarsi reazioni di ipersensibilit�.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

I sintomi di sovradosaggio sono rappresentati principalmente da un aumento degli effetti farmacologici (sedazione, debolezza muscolare, sonno profondo) o da eccitazione di tipo paradosso.
Nella maggior parte dei casi � sufficiente un attento controllo delle funzioni vitali.
In casi estremi di sovradosaggio, si pu� verificare coma, ariflessia, depressione cardio-respiratoria e apnea, che richiedono contromisure appropriate (ventilazione, supporto cardio-vascolare).Gli effetti del sovradosaggio possono essere controllati con l'antagonista delle benzodiazepine flumazenil (Anexate).Dipendenza Quando Ipnovel viene utilizzato nella sedazione a lungo termine in terapia intensiva, si deve tenere in considerazione la possibilit� di sviluppo di dipendenza fisica e psicologica al prodotto.
Il rischio di dipendenza aumenta proporzionalmente in rapporto alla dose e alla durata del trattamento.
Tale fenomeno � anche superiore in pazienti con precedenti di abuso di alcool o di droghe.Sintomi da sospensione Durante il trattamento prolungato con Ipnovel in terapia intensiva, si pu� sviluppare una dipendenza fisica.
Al tempo stesso, un'interruzione brusca del trattamento pu� essere accompagnata da sintomi da sospensione, quali mal di testa, dolori muscolari, ansia, tensione, irrequietezza, confusione, irritabilit�, insonnia di rimbalzo, cambi di umore, allucinazioni e fenomeni epilettici.
Siccome il rischio di sintomi da sospensione � maggiore dopo brusca interruzione del trattamento, si raccomanda una diminuzione graduale della dose.
Pertanto la durata del trattamento deve essere la pi� breve possibile.
La fase di graduale sospensione deve essere adattata al singolo individuo (ad es.
tempo di sospensione di 2-3 giorni, se la durata della terapia supera i 3 giorni).

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Ipnovel � un derivato della serie delle imidazo-benzodiazepine.
Ipnovel svolge un effetto sedativo ed ipnoinducente molto rapido, intenso e di breve durata.
Il farmaco � dotato inoltre di un effetto anticonvulsivante e leggermente miorilassante.
Dopo la somministrazione intramuscolare o endovenosa si manifesta un'amnesia anterograda di breve durata: il paziente non ricorda fatti accaduti durante il periodo di massima azione del farmaco.
Data la sua tossicit� estremamente bassa, Ipnovel possiede un elevato margine terapeutico.
La breve durata d'azione del farmaco � da attribuire alla rapida inattivazione metabolica.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dopo somministrazione rapida di midazolam per via e.v.
la concentrazione plasmatica cade a 10-20% del valore originale durante il primo quarto d'ora.
Dopo due ore si ritrova circa il 5% della concentrazione plasmatica di origine.L'evoluzione della concentrazione plasmatica di midazolam dopo iniezione e.v.
rapida presenta una curva in tre fasi : nelle prime due fasi la caduta della concentrazione � dovuta alla rapidit� dei processi distributivi.
I processi metabolici sono i soli responsabili della fase terminale beta (tempo di emivita: 1,5-2,5 ore).
Il volume di distribuzione calcolato allo steady-state � di 0,7-1,2 l/kg.
La clearance plasmatica � di 300-400 ml/min.Il midazolam � idrossilato e glucuronato prima di essere rapidamente eliminato dall'organismo.Il principale metabolita nel plasma � l'1-idrossimetil-midazolam (alfa-idrossimidazolam); esso compare, come forma glucuronata inattiva pari al 60-80% della dose somministrata, nelle urine delle 24 ore.Il metabolita alfa-idrossimidazolam presenta curve di concentrazione plasmatica corrispondenti al midazolam ma 2-5 volte minori.Il suo tempo di emivita � di circa 1 ora.Quando il farmaco � somministrato per via i.m.
l'assorbimento � rapido e completo: dopo 20 minuti i 3/4 della dose sono gi� stati assorbiti.
Le concentrazioni plasmatiche massime si raggiungono entro 30 minuti.
La biodisponibilit�, rispetto alla via di somministrazione e.v., � di circa il 50%.Il legame del midazolam alle proteine plasmatiche � del 96-98%.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tossicit� acuta DL50 nel topo per e.v.
: 37,0 � 3,9 mg/kgDL50 nel topo per i.m.
: 50 mg/kgTossicit� subacuta Il midazolam � stato somministrato per 5 settimane per via e.v.
a ratti e a cani ad una posologia di 6 mg/kg/die e per via i.m.
a cani ad una posologia di 2,5 mg/kg/die.
La tollerabilit� si � dimostrata ottima.Ampi studi eseguiti sul ratto e sul coniglio hanno dimostrato che il midazolam non esercita effetti embriotossici o teratogeni.
Cos� pure i classici tests non hanno evidenziato alcun indice di effetto mutageno del midazolam.�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Ipnovel 5 e Ipnovel 15: sodio cloruro, acido cloridrico diluito, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non diluire Ipnovel con macrodex al 6% in destrosio.
Non miscelare le fiale di Ipnovel con soluzioni alcaline.
Il midazolam precipita in presenza di sodio bicarbonato.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Le fiale di Ipnovel non devono essere congelate, altrimenti si rompono.
Inoltre si possono formare dei precipitati, che si ridissolvono dopo agitazione a temperatura ambiente.Il farmaco si conserva nelle normali condizioni ambientali.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Fiale in vetro, alloggiate in apposito cassonetto e racchiuse in astuccio di cartone assieme al foglietto illustrativo.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Compatibilit� con le soluzioni infusionali: la soluzione di Ipnovel pu� essere diluita con sodio cloruro allo 0,9%, glucosio al 5 e al 10%, levulosio al 5%, soluzione di Ringer e Hartmann in una miscela di 15 mg di midazolam per 10-1000 ml di soluzione infusionale.
Queste soluzioni rimangono stabili da un punto di vista fisico e chimico per 24 ore a temperatura ambiente (o per 3 giorni in frigorifero a 2-8�C).
Non si verifica assorbimento di midazolam da una soluzione con 15 mg in 250 ml di sodio cloruro 0,9% mantenuta per 24 ore a temperatura ambiente in sacche infusionali di PVC e infusa per la durata di 6 ore attraverso un set infusionale in PVC.Soluzioni di midazolam pi� concentrate possono provocare precipitati di midazolam, in particolare se il pH della soluzione � superiore a 4,5-5.�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ROCHE S.p.A.Piazza Durante, 11 - Milano�

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

1 fiala 1 ml 5 mg AIC n.
026

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

71 fiala 3 ml 15 mg AIC n.
026109049�090 Uso riservato agli ospedali e alle case di cura.
Vietata la vendita al pubblico.�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Rinnovo: novembre 1999�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Ipnovel appartiene alla tabella V di detto decreto.�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Novembre 1999

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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