xx

Torna alla pagina iniziale

     

 

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
home

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
home

TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0



     

 

- [Vedi Indice]

IPOLAB 200 - IPOLAB 400

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]

50 compresse da 200 mg - Ogni compressa contiene:

Principio attivo:labetalolo cloridrato mg 200.

50 compresse da 400 mg -Ogni compressa contiene:

Principio attivo:labetalolo cloridrato mg 400.

home

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Compresse ricoperte.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice]

L'Ipolab compresse è indicato nel trattamento degli stati ipertensivi di ogni grado (lievi, moderati e gravi) allorquando sia richiesta una terapia antiipertensiva orale.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]

Adulti: il dosaggio consigliato è di 200 mg 2 volte al giorno. Tale posologia consente solitamente un controllo soddisfacente della pressione arteriosa. Nei pazienti in cui la risposta soggettiva al farmaco sia particolarmente evidente e in quelli già in terapia con altri farmaci antiipertensivi, può essere sufficiente una dose di 100 mg 2 volte al giorno. Se la pressione non è controllata dal dosaggio indicato, possono essere effettuati incrementi posologici ad intervalli di circa 2 settimane fino al raggiungimento della dose di 600/800 mg/die. Dosi giornaliere fino a 2400 mg sono state utilizzate nel trattamento di stati ipertensivi gravi e resistenti; in tali pazienti è preferibile suddividere la dose giornaliera in 3 somministrazioni. Per i pazienti ospedalizzati possono essere effettuati incrementi posologici giornalieri del dosaggio in funzione del reale bisogno clinico. Nella crisi ipertensiva e comunque nelle forme di ipertensione molto grave è indicato l'Ipolab per via iniettiva.

Ad evitare gravi ripercussioni cardiache, una eventuale sospensione del trattamento con Ipolab non andrà effettuata bruscamente ma in maniera graduale secondo quanto indicato dal Medico curante.

Bambini: non trova indicazione.

Modo d'uso

Ipolab compresse va assunto preferibilmente non a digiuno, suddiviso di norma in 2 somministrazioni quotidiane, una al mattino, una alla sera.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Blocco atrio-ventricolare, insufficienza cardiaca resistente al trattamento con digitalici, insufficienza renale grave, acidosi diabetica, bradicardia marcata. Ipersensibilità individuale accertata verso il farmaco.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

I beta-bloccanti, anche quelli cardioselettivi, non devono venire impiegati nei pazienti asmatici o con precedenti anamnestici di broncoostruzione, tranne nel caso in cui non sia possibile un trattamento alternativo. In questi casi deve essere valutato attentamente il rischio di indurre broncospasmo e devono essere prese adeguate precauzioni.

L'eventuale comparsa di broncospasmo può essere dominata facendo ricorso a broncodilatatori selettivi per via inalatoria (a dosaggi eventualmente maggiori di quelli abituali nell'asma). Nel caso fosse richiesto un ulteriore trattamento, si raccomanda di somministrare 1 mg di atropina per via endovenosa. In caso di mancata risoluzione del broncospasmo occorre interrompere il trattamento.

Con l'uso di farmaci beta-bloccanti si sono verificate eruzioni cutanee e/o secchezza degli occhi. L'incidenza riportata è bassa e nella maggior parte dei casi i sintomi sono scomparsi con la sospensione del trattamento. Se una qualsiasi di queste reazioni non è altrimenti spiegabile, dovrebbe essere presa in considerazione la graduale interruzione del farmaco.

Vi sono state rare segnalazioni di grave danno epatocellulare, di solito reversibile, associato alla terapia con labetalolo a breve e lungo termine.

Alla comparsa dei primi sintomi di disfunzione epatica devono essere effettuati appropriati test di laboratorio. Qualora i risultati evidenzino la presenza di danno epatico o in presenza di ittero, il labetalolo deve essere interrotto e non più somministrato. Sino ad oggi non sono stati segnalati in letteratura casi di assuefazione o dipendenza dal farmaco.

In caso di insufficienza cardiaca, prima di iniziare la terapia i pazienti devono essere sottoposti a un opportuno trattamento con digitalici e diuretici. Il trattamento dei pazienti asmatici o di quelli con tendenza al broncospasmo richiede particolare attenzione; l'eventuale comparsa di broncospasmo può essere dominata facendo ricorso a broncodilatatori selettivi per via inalatoria. Nel caso fosse richiesto un ulteriore trattamento si raccomanda di somministrare 1 mg di atropina per via endovenosa. In caso di mancata risoluzione del broncospasmo occorre interrompere il trattamento. I pazienti con grave danno epatico possono presentare concentrazioni plasmatiche di labetalolo superiori alla norma a causa del ridotto metabolismo. Di conseguenza tali pazienti possono richiedere dosi di Ipolab inferiori a quelle usuali.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Interazioni - [Vedi Indice]In uno studio il 2,3 % dei pazienti che assumevano labetalolo associato ad antidepressivi triciclici ha accusato tremori mentre, con il solo labetalolo, tale percentuale è dello 0,7 %. Il contributo di ciascuno dei trattamenti a queste reazioni avverse è sconosciuto, tuttavia non si può escludere la possibilità di una interazione tra farmaci. La cimetidina ha mostrato di incrementare la biodisponibilità del labetalolo cloridrato per os. Dato che ciò si può spiegare sia con un aumentato assorbimento, sia con un alterato metabolismo epatico del labetalolo cloridrato, in tali pazienti il dosaggio richiesto per il controllo del P.A. andrà stabilito con la massima cura. Nei pazienti da sottoporre ad anestesia non è necessario interrompere il trattamento con Ipolab compresse, ma prima di procedere all'induzione si raccomanda di somministrare atropina per via e.v.; l'effetto dell'alotano sui valori pressori può essere potenziato dall'Ipolab.

Va posta attenzione nell'uso contemporaneo di labetalolo ed antiaritmici di classe I e va evitata l'associazione con calcio-antagonisti del tipo verapamil. I pazienti in corso di trattamento con beta-bloccanti, possono essere più reattivi (con maggior rischio di reazioni anafilattiche) ad esposizioni sia accidentali che diagnostiche o terapeutiche di allergeni vari. Tali pazienti possono risultare meno sensibili alle dosi usuali di adrenalina impiegate per il trattamento delle reazioni allergiche.

Associazione con altri farmaci

L'ipertensione, normalmente, può essere ben controllata con il solo Ipolab.

I saluretici non sono di solito necessari quando si attui una terapia con Ipolab compresse, tuttavia, se richiesto, possono essere associati o continuati. In genere l'associazione con diuretici aumenta l'effetto antiipertensivo dell'Ipolab. Somministrando l'Ipolab compresse in associazione con altri farmaci antiipertensivi quali metildopa o clonidina, ci si dovrà attendere un effetto additivo almeno in quei pazienti che rispondono ad entrambi i trattamenti.

Trasferendo i pazienti da altre terapie all'Ipolab compresse è necessario seguire le istruzioni posologiche, riducendo con gradualità le dosi dei farmaci precedentemente somministrati.

Interazioni con i tests di laboratorio

La presenza di un metabolita del labetalolo nelle urine, può dare luogo a falsi incrementi del livello di catecolamine urinarie, se misurate con un test specifico al triidrossindolo (THI). Nei pazienti sotto controllo per sospetto feocromocitoma, trattati con labetalolo cloridrato, andranno adottate tecniche radioenzimatiche specifiche oppure tecniche di cromatografia liquida ad alto rendimento (HPLC), per determinare i livelli di catecolamine o dei loro metaboliti.



04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Sebbene negli animali non siano stati dimostrati effetti teratogeni, l'Ipolab dovrebbe essere usato durante il primo trimestre di gravidanza solo se i benefici prevedibili superano i rischi potenziali. Poiché l'Ipolab oltrepassa la barriera placentare vanno tenute presenti le possibili conseguenze a carico del feto e del neonato derivanti dal blocco alfa e beta-adrenergico. Raramente è stata segnalata sofferenza perinatale e neonatale (bradicardia, ipotensione, depressione respiratoria, ipoglicemia, ipotermia). In alcuni casi questi sintomi si sono manifestati a distanza di uno o due giorni dalla nascita.

La risposta a terapia di supporto (per esempio soluzioni per via endovenosa o glucosio) è in genere rapida, ma nella pre-eclampsia grave ed in particolare dopo trattamento prolungato con labetalolo per via endovenosa, la ripresa può essere più lenta. Questo può essere messo in relazione con un metabolismo epatico diminuito nei prematuri.

Sono stati riportati casi di morti intrauterine e neonatale, ma erano implicati altri farmaci (per es. vasodilatatori, farmaci che deprimono la funzione respiratoria), gli effetti della pre-eclampsia, ritardi della crescita intrauterina e prematurità.

Questi dati clinici sconsigliano di prolungare eccessivamente l'uso di dosi elevate di labetalolo, di ritardare il parto, nonché la somministrazione contemporanea di idralazina. L'esperienza, fino ad oggi, tuttavia, ha mostrato che questo ha avuto un rarissimo riscontro. L'Ipolab viene secreto nel latte materno, ma nessun effetto indesiderato è stato riscontrato in bambini allattati naturalmente.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Il prodotto non influenza la capacità di guida e l'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Di norma l'Ipolab è ben tollerato.

Sintomi di ipotensione posturale possono comparire nel caso di dosi d'attacco troppo elevate o se si aumenta il dosaggio troppo rapidamente; sono, tuttavia, infrequenti quando il farmaco viene impiegato secondo le istruzioni.

Se nelle fasi iniziali della terapia ciò si dovesse verificare, proseguendo il trattamento per alcune settimane il farmaco risulta, di norma, ben tollerato. In caso contrario è necessario interrompere il trattamento. In un numero limitato di pazienti sono stati segnalati secchezza della mucosa nasale, sogni vividi, sudorazione, mancata eiaculazione, ritenzione urinaria acuta, disturbi della minzione, disturbi gastrointestinali (dolore epigastrico, nausea e vomito).

Sono stati anche osservati tremori, vertigini, cefalea, letargia, astenia, depressione, crampi e formicolii al cuoio capelluto, di solito transitori, che tendono a scomparire dopo alcune settimane di terapia. Sono stati riferiti rari casi di edema malleolare, di positività degli anticorpi antinucleo non associata a patologia, come pure rari casi di lupus eritematosus sistemico e molto raramente febbre da farmaco e miopatia tossica.

Rare le segnalazioni di ipersensibilità: rash, prurito, angioedema e dispnea. In un numero molto limitato di pazienti, e non sempre correlabili al trattamento con labetalolo, sono stati segnalati: eruzioni cutanee talvolta di tipo lichenoide e secchezza degli occhi con irritazione e disturbi della visione; nella maggioranza dei casi tali disturbi sono scomparsi con l'interruzione del trattamento. Si sono avute rare comunicazioni di epatite, ittero (sia epatocellulare che colestatico), di valori aumentati dei test di funzionalità epatica e necrosi epatica. Questi segni e sintomi sono di norma reversibili sospendendo la terapia.

L'uso dei farmaci beta-bloccanti provoca in rari casi disturbi della crasi ematica, broncospasmo, bradicardia e blocco cardiaco.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Le manifestazioni di iperdosaggio da labetalolo cloridrato consistono in ipotensione accentuata sensibile ai cambiamenti posturali e, in qualche caso, bradicardia.

I pazienti devono essere posti in posizione supina, se necessario a gambe rialzate per migliorare la circolazione cerebrale. Per fronteggiare la bradicardia deve essere somministrata atropina alla dose di 3 mg per via endovenosa.

Non è stato mai osservato un iperdosaggio massivo da labetalolo cloridrato. Se ciò si dovesse verificare ci si dovrebbero attendere intensi effetti cardiovascolari. Andrebbe somministrata atropina per ridurre l'azione bradicardizzante.

Consigliabili la lavanda gastrica e la provocazione del vomito fino a poche ore dopo l'ingestione del farmaco.

Se si rendessero necessari ulteriori provvedimenti per favorire la ripresa della funzione cardiocircolatoria, sarebbe preferibile ricorrere alla noradrenalina per via endovenosa anziché all'isoprenalina, farmaco quest'ultimo che costituisce il trattamento farmacologico d'elezione nel caso di beta-blocco cardiaco eccessivo.

La dose iniziale di noradrenalina consigliata è di 5-10 mcg per via e.v. da ripetersi, se necessario, in base alla risposta. In alternativa la noradrenalina può essere somministrata per infusione alla velocità di 5 mcg al minuto fino al raggiungimento di una risposta soddisfacente.

Nel caso di iperdosaggio grave è da preferirsi il glucagone e.v. : un bolo iniziale di 5-10 mg in soluzione fisiologica o con destrosio, eventualmente seguito da infusione di 5 mg/ora. In taluni casi può essere necessaria l'elettrostimolazione.

È stata segnalata insufficienza renale con oliguria a seguito di iperdosaggio massivo da labetalolo assunto per via orale; in un caso l'aggravamento dell'insufficienza renale è stato attribuito alla dopamina somministrata per il trattamento dell'ipotensione. L'emodialisi rimuove dal circolo meno dell'1 % di labetalolo cloridrato.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

L'Ipolab è un nuovo farmaco antiipertensivo che agisce inibendo contemporaneamente sia gli alfa che i beta-recettori. Tali proprietà emergono dall'insieme dei risultati raccolti dalle prove sperimentali sull'animale, sia in vitro che in vivo, e sull'uomo. La specialità dell'azione bloccante del prodotto risulta dimostrata dal fatto che il farmaco è in grado di antagonizzare in modo dose-dipendente gli effetti prodotti dalla stimolazione simpatica (nervo accelerante cardiaco o nervo splancnico) e dalla somministrazione esogena di noradrenalina e isoprenalina (cioè agonisti degli alfa e dei beta-recettori, rispettivamente) mentre non influenza, o influenza minimamente ed in modo variabile, la risposta a farmaci non adrenergici quali l'angiotensina e la nicotina. Il blocco degli alfa-adrenocettori arteriolari comporta la riduzione delle resistenze vascolari periferiche. L'attività beta-bloccante protegge il cuore dall'azione simpatica riflessa, normalmente indotta dalla vasodilatazione periferica. L'insieme di queste due azioni consente la riduzione dei valori pressori nel soggetto iperteso. L'Ipolab non esplica alcuna attività a livello del S.N.C. Sono pertanto da escludere quegli effetti sedativi spesso riscontrabili con altre terapie ipotensive ad attività centrale.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

La farmacocinetica nel labetalolo cloridrato è stata studiata nell'animale (ratto, cane) e nell'uomo. La farmacocinetica nell'animale dopo somministrazione orale ha evidenziato un tempo al picco di 2-3 ore nel ratto e di 2-4 ore nel cane. Nell'uomo il picco ematico dopo somministrazione di labetalolo cloridrato per via orale viene raggiunto entro 1-2 ore. Con dosi di 100,200 e 400 mg tale picco è risultato, in media pari a 2,5-8 e 16 mcg/100 ml.

L'emivita è risultata di 4 - 5 ore. Il legame siero-proteico è del 50 %.

Dopo somministrazione e.v. di 1 mg/kg, nell'uomo il labetalolo cloridrato viene rapidamente eliminato dal sangue con un emivita di 4 -0,5 ore.

L'analisi radiochimica delle urine dimostra che oltre il 60 % della radioattività della dose somministrata per via orale viene eliminato dalle urine; la rimanente dose di radioattività viene eliminata attraverso le feci. Il labetalolo cloridrato è ampiamente metabolizzato; solo il 5 % viene escreto immodificato, mentre i principali metaboliti risultano essere un glucuronide ed un idrossiderivato.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Studi a lungo termine, con somministrazione orale di labetalolo cloridrato per 18 mesi nei topi e per 2 anni nei ratti, non hanno evidenziato carcinogenesi. Studi con labetalolo cloridrato, adoperando nei ratti e nei topi saggi dominanti letali e sottoponendo microorganismi ai tests di Ames modificati, non hanno evidenziato mutagenesi. La DL50 nel topo è di 600 mg/kg e nel ratto è maggiore di 2 g/kg. La DL50 e.v. va da 50 a 60 mg/kg.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Compresse da 200 mg

Ogni compressa contiene: amido di mais, lattosio, idrossipropilmetilcellulosa, magnesio stearato, dimeticone, E 110, talco.

Compresse da 400 mg

Ogni compressa contiene: amido di mais, lattosio, idrossipropilmetilcellulosa, magnesio stearato, dimeticone, E 110, talco.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non note.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

A confezionamento integro: 2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]

Non sono necessarie particolari condizioni di conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]

Blister PVC e alluminio

50 compresse da 200 mg

50 compresse da 400 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]

Vedere paragrafo "Posologia e modo di somministrazione".

home

- [Vedi Indice]

FINMEDICAL S.r.l.

Vicolo De'Bacchettoni, 1/A - 51100 Pistoia (PT)

Concessionario per la vendita Benedetti S.p.A. - Pistoia (PT)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

50 compresse 200 mg Codice AIC n. 024981045

50 compresse 400 mg Codice AIC n. 024981058

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

Febbraio 1995.

home

TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
- [Vedi Indice]

Nessuna.

12.0 - [Vedi Indice]

Revisione 1995.



Ultimo aggiornamento: 23/10/2012.
carloanibaldi.com - Copyright � 2000-2009. Tutti i diritti riservati.