Itraconazolo Eg
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ITRACONAZOLO EG

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- Una capsula contiene 100 mg di itraconzolo.
Per gli eccipienti vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsula rigida. Capsula rigida di gelatina, allungata di colore rosso opaco (dimensione 0).

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

L�itraconazolo � indicato per il trattamento delle seguenti infezioni micotiche qualora si pensi siano suscettibili: candidiasi vulvovaginale, candidiasi orale, pitiriasi versicolor, micosi cutanee, micosi ungueali (causata da dermatofiti e lieviti). Si deve prestare attenzione alle linee guida ufficiali riguardanti l�uso appropriato degli agenti antimicotici.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Le capsule di itraconazolo sono per uso orale. Le capsule devono essere assunte immediatamente dopo i pasti.
Le capsule devono essere inghiottite intere. Adulti: Candidiasi vulvovaginale: 200 mg la mattina e 200 mg la sera per 1 giorno. Candidiasi orale: 100 mg una volta al giorno per 2 settimane. Pitiriasi versicolor: 200 mg una volta al giorno per 1 settimana. Tinea corporis/cruris: 100 mg una volta al giorno per 2 settimane. Tinea pedis/manus: 100 mg due volte al giorno per 4 settimane. Micosi ungueali: Trattamento pulsato: Unghie delle dita dei piedi con o senza infezione alle unghie delle mani: 200 mg due volte al giorno per 7 giorni, seguiti da un intervallo di 3 settimane, per un totale di 3 volte. Unghie delle dita delle mani: 200 mg due volte al giorno per 7 giorni, seguiti da un intervallo di 3 settimane, per un totale di 2 volte. oppure: 200 mg una volta al giorno per 3 mesi. Per l�infezione della pelle gli effetti clinici massimi si raggiungono entro 1.4 settimane dopo la sospensione del trattamento e per le infezioni alle unghie in 6.9 mesi dopo la sospensione del trattamento.
Ci� avviene poich� le eliminazioni di itraconazolo dalla pelle e dalle unghie � pi� lenta che dal plasma. Bambini (al di sotto dei 12 anni): Vi sono dati insufficienti circa l�itraconazolo sui bambini perch� il suo uso sia raccomandato, a meno che i potenziali benefici superino i rischi (vedere sezione 4.4). Anziani: Non vi sono dati sufficienti circa l�itraconazolo sugli anziani perch� il suo uso sia raccomandato, a meno che i potenziali benefici superino i rischi. Alterazione della funzionalit� epatica: L�itraconazolo � metabolizzato principalmente nel fegato.
Si � osservata una leggera diminuzione della biodisponibilit� in pazienti cirrotici, bench� ci� non sia statisticamente significativo.
L�emivita di eliminazione era significativamente aumentata.
La dose deve essere aggiustata se necessario.
Pu� essere necessario il monitoraggio dei livelli plasmatici (vedere sezione 4.4). Alterazione della funzionalit� renale: La biodisponibilit� orale di itraconazolo pu� essere inferiore in pazienti con insufficienza renale. Pu� essere considerato un adeguamento della dose.
Pu� essere necessario il monitoraggio dei livelli plasmatici.
L�itraconazolo non pu� essere eliminato con la dialisi (vedere sezione 4.4). Diminuzione dell�acidit� gastrica: L�assorbimento di itraconazolo viene compromesso quando l�acidit� gastrica � diminuita. Per informazioni sui pazienti con acloridria e sui pazienti che assumono inibitori della secrezione acida o farmaci che neutralizzano l�acidit�, vedere sezione 4.4.
La compromissione dell�assorbimento in pazienti neutropenici e con AIDS pu� portare a livelli bassi di itraconazolo nel sangue e a mancanza di efficacia.
In tali casi � indicato il monitoraggio dei livelli plasmatici e se necessario un aumento della dose di itraconazolo fino a 200 mg 2 volte al giorno.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

L�itraconazolo � controindicato in: o Ipersensibilit� verso l�itraconazolo o uno qualsiasi degli eccipienti. o Gravidanza (vedere sezione 4.6). L�itraconazolo � controindicato in pazienti che assumono terfenadina, astemizolo, mizolastina, cisapride, dofetilide, chinidina, pimozide, inibitori dell� HMG-CoA riduttasi metabolizzato dal CYP3A4 come la simvastatina, l�atorvastatina e la lovastatina, triazolam, midazolam per via orale e gli alcaloidi dell�ergot (vedere sezione 4.5).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Non vi sono informazioni riguardo all�ipersensibilit� incrociata tra itraconazolo e altri agenti antimicotici azolici.
Occorre prestare attenzione nel prescrivere itraconazolo a pazienti con ipersensibilit� verso altri agenti azolici. Vi � solamente una limitata esperienza clinica circa l�uso di itraconazolo nei bambini. Itraconazolo EG 100 mg Capsule non deve, perci�, essere somministrato ai bambini, eccetto quei casi in cui gli effetti positivi attesi superino i potenziali rischi. Pazienti con funzione epatica compromessa: l�itraconazolo � metabolizzato principalmente nel fegato.
L�emivita di elimizione � pi� lunga e la biodisponibilit� � inferiore in pazienti con cirrosi.
Pu� essere necessario un adeguamento della dose. Pazienti con compromissione renale: la biodisponbilit� orale dell�itraconazolo � inferiore in alcuni pazienti con insufficienza renale.
Si pu� considerare un aggiustamento della dose. In uno studio su volontari sani con itraconazolo per via intravenosa, � stata osservata una diminuzione transitoria asintomatica della frazione di eiezione del ventricolo sinistro. E� stato dimostrato che l�itraconazolo ha un effetto inotropico negativo ed � stato associato con casi di insufficienza cardiaca congestizia.
L�itraconazolo non deve essere utilizzato in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia o con anamnesi di insufficienza cardiaca congestizia a meno che i benefici non superino nettamente i rischi.
Occorre considerare per la valutazione individuale dei rischi/benefici i fattori come la gravit� dell�indicazione, la dose e la durata del trattamento e i fattori di rischio individuali per l�insufficienza cardiaca congestizia.
Occorre informare questi pazienti dei segni e sintomi dell�insufficienza cardiaca congestizia, e devono essere trattati con cautela e devono essere monitorati alla ricerca di segni e sintomi dell�insufficienza cardiaca congestizia durante il trattamento; se tali segni o sintomi dovessero verificarsi durante il trattamento, sospendere l�uso di itraconazolo. Diminuzione dell�acidit� gastrica: L�assorbimento di itraconazolo viene compromesso quando l�acidit� gastrica � diminuita. I pazienti che assumono anche farmaci che neutralizzano l�acidit� (come idrossido di alluminio), devono assumere questi farmaci almeno 2 ore dopo l�assunzione delle capsule di itraconazolo. Si consiglia di somministrare le capsule di itraconazolo con liquidi che contengono CO2 in quei pazienti con acloridria come ad esempio alcuni pazienti con AIDS e pazienti che assumono soppressori della secrezione acida (quali antagonisti H2, inibitori della pompa protonica). Si sono verificati casi molto rari di epatotossicit� grave, inclusi alcuni casi di insufficienza epatica acuta letale, con l�uso di itraconazolo.
Alcuni di questi casi hanno coinvolto pazienti che non avevano epatopatie preesistenti.
Alcuni di questi casi si sono osservati entro il primo mese del trattamento, alcuni addirittura entro la prima settimana. Si deve considerare la possibilit� di un monitoraggio della funzione epatica in pazienti che ricevono il trattamento con itraconazolo.
I pazienti devono essere istruiti a riferire immediatamente ai loro medici i segni e i sintomi dell�epatite come anoressia, nausea, vomito, fatica, dolore addominale o urine scure.
In questi pazienti il trattamento deve essere immediatamente sospeso e occorre procedere al monitoraggio epatico.
Molti casi di epatotossicit� grave hanno coinvolto pazienti che avevano una epatopatia preesistente, erano trattati per altre indicazioni sistemiche, avevano altre significative condizioni mediche e/o assumevano altri farmaci epatotossici.
Non si deve iniziare il trattamento in pazienti con aumentati enzimi epatici o con epatopatie attive, o che hanno gi� sofferto di tossicit� epatica con altri farmaci, a meno che il beneficio atteso superi il rischio di un danno epatico.
In tali casi � necessario il monitoraggio degli enzimi epatici. Se si verifica neuropatia, che pu� essere attribuita all� itraconazolo, il trattamento deve essere sospeso. Si deve usare cautela, quando l�itraconazolo viene co- somministrato agli inibitori dei canali del calcio (vedere sezione 4.5). L�itraconazolo � un potente inibitore del CYP3A4.
L�uso di itraconazolo in concomitanza con farmaci metabolizzati dal CYP3A4 pu� portare a interazioni clinicamente rilevanti (vedere sezione

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

L�itraconazolo non deve essere usato prima di due settimane dopo la sospensione del trattamento con farmaci induttori del CYP3A4 (rifampicina, rifabutina, fenobarbitale, fenitoina, carbamazepina, iperico (erba di S.Giovanni)).
L�uso di itraconazolo con questi farmaci pu� portare a livelli plasmatici subterapeutici di itraconazolo e quindi all� insuccesso del trattamento. Questo farmaco contiene zucchero.
Pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o insufficienza di sucrasi- isomaltasi non devono assumere questo farmaco. Ceppi di Candide resistenti al fluconazolo non possono essere considerati suscettibili all�itraconazolo.
Idealmente si deve fare il test di suscettibilit� prima dell�inizio della terapia con itraconazolo. 04.5 Interazioni - Effetti di altri medicinali sull�itraconazolo: L�itraconazolo � metabolizzato principalmente dal CYP3A4.
Induttori del CYP3A4: Studi di interazione sono stati condotti con rifampicina, rifabutina e fenitoina che sono dei potenti induttori di CYP3A4.
La biodisponibilit� di itraconazolo e idrossitraconazolo � diminuita al punto che l�efficacia pu� essere considerevolmente ridotta. La combinazione di itraconazolo con potenti induttori di questo enzima non � raccomandata.
Ci si deve aspettare effetti simili per altri induttori di questo enzima come carbamazepina, fenobarbitale e isoniazide.
Inoltre non si deve somministrare l�itraconazolo prima di due settimane dalla sospensione del trattamento con qualsiasi farmaco induttore del CYP3A4.
Inibitori del CYP3A4: L�itraconazolo � principalmente metabolizzato dal CYP3A4, potenti inibitori di questo enzima possono incrementare la biodisponibilit� di itraconazolo.
Per esempio: ritonavir, indinavir, sequinavir, sildenafil, tadalafil, alcuni agenti antineoplastici, sirolimus, claritromicina ed eritromicina. Omeprazolo: Quando l�itraconazolo viene somministrato con omeprazolo (inibitore della pompa protonica), l�esposizione dell�itraconazolo � ridotta del 65%.
L�interazione � probabilmente dovuta alla riduzione dell�assorbimento, che � dipendente dal pH.
Con altri inibitori della pompa protonica ci si aspetta un comportamento simile (vedere sezione 4.2 e 4.4). Effetti dell�itraconazolo sul metabolismo di altri farmaci: L�itraconazolo � un potente inibitore del CYP3A4 e inibisce il metabolismo dei farmaci che sono substrati di questo enzima.
La somministrazione concomitante di farmaci che sono substrati del CYP3A4 con itraconazolo, pu� portare ad un incremento e/o ad un prolungamento degli effetti, e ad un aumentato rischio degli effetti collaterali.
Le combinazioni controindicate sono: Terfenadina, astemizolo, pimozide, cisapride, triazolam, midazolam somministrato oralmente, dofetilide, mizolastina, chinidina, inibitori dell� HMG-CoA riduttasi metabolizzato dal CYP3A4 come la simvastatina, l�atorvastatina e la lovastatina, gli alcaloidi dell�ergot (ergotamina, diidroergotamina). Uso concomitante con i seguenti farmaci pu� richiedere un aggiustamento della dose: Occorre usare cautela nella somministrazione di itraconazolo con altri substrati del CYP3A4.
Occorre monitorare i livelli plasmatici, gli effetti e gli effetti collaterali del farmaco co- somministrato e pu� essere necessario un aggiustamento della dose.
E� da notare che la seguente lista non � completa e l�itraconazolo pu� interagire con altri farmaci metabolizzati dal CYP3A4.
Bloccanti del canale del Calcio metabolizzati dal CYP3A4 (diidropiridine, verapamil). Anticoagulanti orali: L�itraconazolo pu� potenziare l�effetto della warfarina.
E� raccomandato il monitoraggio del tempo di protrombina se tale combinazione viene utilizzata. Inibitori della proteasi dell� HIV come ritonavir, indinavir, sequinavir: Dato che gli inibitori della proteasi dell�HIV sono principalmente metabolizzati dal CYP3A4 ci si aspetta un incremento delle concentrazioni plasmatiche se usati concomitantemente. Agenti per il trattamento della disfunzione erettile come sildenafil e tadalafil: L�itraconazolo pu� aumentare i livelli plasmatici di questi farmaci con possibili effetti indesiderati come conseguenza. Alcuni agenti antitumorali quali alcaloidi della Vinca, busulfan, docetaxel e trimetrexato: L�itraconazolo pu� inibire il metabolismo di questi farmaci.
La clearance di busulfan si � ridotta del 20% se somministrato in concomitanza con itraconazolo. Alcuni agenti immunosoppressivi: ciclosporina, tacrolimus, sirolimus: L�itraconazolo pu� aumentare i livelli plasmatici di questi farmaci con possibili effetti indesiderati come conseguenza.
La concentrazione plasmatica di ciclosporina, tacrolimus e sirolimus deve essere monitorata se usati assieme con itraconazolo. Substrati della digossina e della P-gp: L�itraconazolo sembra inibire la P-gp.
La somministrazione concomitante della digossina e dell�itraconazolo ha portato ad un incremento delle concentrazioni plasmatiche della digossina con sintomi della tossicit� tipici della digossina.
La diminuzione della clearance urinaria della digossina ha suggerito che l�itraconazolo pu� inibire l�azione della glicoproteina P che trasporta la digossina fuori dalle cellule tubulari renali fino alle urine. I livelli plasmatici di digossina devono essere strettamente monitorati durante la somministrazione concomitante con itraconazolo. Desametasone: L�Itraconazolo riduce la clearance della somministrazione per via intravenosa del desametasone del 68%. Metilprednisolone: L�itraconazolo inibisce il metabolismo del metilprednisolone.
E� stato osservato un incremento di 4 volte dell�esposizione e di 2 volte dell�emivita.
Vi � un rischio di effetti collaterali steroidei, in particolare durante un lungo trattamento se la dose non viene adeguata. Alprazolam: Una somministrazione concomitante di itraconazolo e alprazolam porta ad una inibizione del 60% della clearance dell�alprazolam.
Un incremento della concentrazione plasmatica pu� potenziare e prolungare gli effetti ipnotici e sedativi. Buspirone: Una somministrazione concomitante di itraconazolo e buspirone (come singola dose orale) risulta in un incremento significativo (19 volte) nella biodisponibilit�.
E� necessario un adeguamento della dose quando l�itraconazolo e buspirone devono essere somministrati in concomitanza. Altri: Carbamazepina, alfentanil, brotizolam, midazolam IV, rifabutina, elastina, reboxetina: L�importanza della concentrazione aumenta e la rilevanza clinica di questi cambiamenti durante la co-somministrazione con itraconazolo rimane da stabilire.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

L�itraconazolo � controindicato in gravidanza (vedere sezione 4.3). Ci sono solo dati limitati circa l�uso di capsule contenenti itraconazolo in donne in gravidanza.
Sono stati riportati brevemente casi di anomalie congenite subito dopo la commercializzazione, quali malformazioni del sistema scheletrico, del tratto urogenitale cos� come del sistema cardiovascolare e degli occhi.
I dati epidemiologici riguardanti l�uso di itraconazolo durante i primi tre mesi di gravidanza (principalmente con trattamenti brevi) non mostrarono un maggiore rischio di malformazioni.
Studi sugli animali hanno mostrato tossicit� della riproduzione (vedere sezione 5.3). Donne in et� fertile: Le donne in et� fertile devono usare un buon metodo di contraccezione durante e fino a 4 settimane dopo il trattamento con itraconazolo. Allattamento: L�itraconazolo � escreto nel latte materno.
I benefici attesi dalla terapia con itraconazolo devono superare i rischi dell�allattamento. Occorre prendere una decisione se sospendere l�allattamento o interrompere/astenersi dalla terapia con itraconazolo.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

L�itraconazolo non ha o ha una minima influenza sulla capacit� di guidare e di usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Approssimativamente il 9% dei pazienti possono avere reazioni avverse durante l�assunzione di itraconazolo.
L�incidenza di eventi avversi era maggiore (circa del 15%) specialmente in pazienti che ricevevano un trattamento continuativo prolungato (circa 1 mese).
Le reazioni avverse riportate pi� frequentemente erano di origine gastrointestinale, epatica e dermatologica. All�interno di ciascuna divisione del sistema anatomico, le reazioni avverse al farmaco sono ordinate secondo la classificazione delle frequenze riportate, usando la seguente convenzione: Molto comuni (> 1/10) Comuni (>1/100, <1/10) Non comuni (>1/1000, <1/100) Rari (> 1/10000, <1/1000) Molto rari (<1/10000) incluso rapporti isolati. Basandosi sulle esperienze di post-marketing le seguenti reazioni avverse sono state riportate come molto rare (=1/10000): Alterazioni del sistema immunitario: Reazioni allergiche anafilattiche e anafilattoidi.
Alterazioni del metabolismo e della nutrizione: Ipokalemia e ipertrigliceridemia. Alterazioni del sistema nervoso: Neuropatia periferica, cefalea, vertigini.
Alterazioni del sistema cardiovascolare: Insufficienza cardiaca congestizia. Alterazioni dell�apparato respiratorio, toracico e del mediastino: Edema polmonare. Alterazioni dell�apparato gastrointestinale: Dolori addominali, vomito, nausea, dispepsia, diarrea e costipazione. Alterazioni del sistema epatobiliare: Insufficienza epatica acuta letale, grave epatotossicit�, epatite, aumenti reversibili degli enzimi epatici. Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo: Sindrome di Stevens-Johnsons, angioedema, orticaria, alopecia, rash e prurito. Disordini del sistema riproduttivo e della mammella: Alterazioni mestruali. Alterazioni generali e alterazioni del sito di somministrazione: Reazioni allergiche ed edema.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Possono manifestarsi e diventare pi� gravi: nausea, dolori addominali, vertigini, cefalea e altri eventi avversi descritti (vedere sezione 4.8).
Nel caso di sovradosaggio accidentale, i pazienti devono essere trattati sintomaticamente con misure di supporto.
Entro la prima ora dopo l�ingestione deve essere effettuata una lavanda gastrica.
Se ritenuto opportuno pu� essere somministrato carbone attivo.
Non � disponibile alcun antidoto specifico. Itraconazolo non pu� essere eliminato con emodialisi.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Gruppo Farmacoterapeutico: antimicotici per uso sistemico, derivati del triazolo.
Codice ATC: J02AC02 Gli studi in vitro hanno dimostrato che itraconazolo riduce la sintesi dell�ergosterolo nelle cellule fungine.
L�ergosterolo � una componente vitale della membrana cellulare dei funghi.
La riduzione della sua sintesi porta alla fine ad un effetto antimicotico.
L�itraconazolo, � un agente antimicotico sostituto del triazolo ed � efficace nelle infezioni causate da dermatofiti (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), lieviti (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., inclusi C.
albicans, C.
glabrata e C.
krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidiodides brasiliensis, Sporothrix shenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis e vari altri funghi e lieviti. Ceppi isolati di Candida glabrata, candida tropicalis e Candida spp.
resistente al fluconazolo spesso mostrano una suscettibilit� diminuita all�itraconazolo. Itraconazolo non � attivo contro i Zygomycetes (quali Rhizopus spp., Rhotzomucor spp., Mucor spp.
e Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp.
E Scopulariopsis spp.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento: La biodisponibilit� orale dell�itraconazolo � massima quando le capsule vengono ingerite immediatamente dopo i pasti.
Le concentrazioni plasmatiche di picco vengono raggiunte a distanza di 3.4 ore dall�assunzione della dose orale.
L�eliminazione dal plasma � bifasica con un�emivita terminale di 1,0-1,5 giorni.
Dopo somministrazione cronica, lo stato stazionario viene raggiunto nel giro di 1.2 settimane.
Le concentrazioni plasmatiche in stato stazionario di itraconazolo 3.4 ore dopo la somministrazione sono 0,4 microgrammi/ml (100 mg/die), 1,1 microgrammi/ml (200 mg/die) e 2,0 microgrammi/ml (200 mg due volte al giorno).
L�assorbimento � pHdipendente, con un basso assorbimento legato all�aumento di pH gastrico. Distribuzione: Il legame dell�itraconazolo alle proteine plasmatiche � del 99,8%.
La concentrazione di itraconazolo nel sangue intero � il 60% di quella del plasma L�assorbimento nel tessuto contenente cheratina, soprattutto quello cutaneo, � fino a 4 volte superiore a quello che avviene nel plasma, e l�eliminazione di itraconazolo � legata alla rigenerazione epidermica.
Contrariamente alle concentrazioni plasmatiche, che non sono pi� rilevabili a distanza di 7 giorni dalla sospensione della terapia, i livelli terapeutici nella cute permangono per 2.4 settimane dopo la sospensione di un trattamento di 4 settimane.
La quantit� di itraconazolo nella cheratina delle unghie si pu� misurare gi� dopo 1 settimana dall�inizio della terapia e persiste per almeno 6 mesi dopo la fine di un trattamento di 3 mesi.
L�itraconazolo si trova anche nel sebo e in quantit� minori nel sudore. I livelli terapeutici nel tessuto vaginale persistono per 2 giorni dopo sospensione di un trattamento di 3 giorni alla dose di 200 mg/die e per 3 giorni dopo la sospensione di un trattamento di 1 giorno con una dose di 200 mg mattina e sera. Metabolismo: l�itraconazolo viene metabolizzato in modo esteso nel fegato principalmente dall�isoenzima CYP3A4 ad un grande numero di metaboliti. Uno di questi � l�idrossiitraconazolo, la cui attivit� antimicotica in vitro � paragonabile a quella dell�itraconazolo. I livelli antimicotici misurati mediante biodeterminazione sono circa 3 volte quelli dell�itraconazolo misurati mediante HPLC. Eliminazione: L�eliminazione dell�itraconazolo attraverso le feci varia fra il 3 e il 18% della dose.
L�eliminazione per via renale � inferiore allo 0,003% della dose.
Il 35% circa di una dose viene eliminato sotto forma di metaboliti nell�urina entro una settimana. Popolazioni speciali: Compromissione renale: le concentrazioni plasmatiche dell�itraconazolo in soggetti con insufficienza renale possono risultare subterapeutici (vedere sezione 4.2).
Itraconazolo non viene rimosso con l�emodialisi. Compromissione epatica: l�itraconazolo � metabolizzato principalmente dal fegato.
L�emivita di eliminazione � comunque significativamente aumentato (vedere sezione 4.2).

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

I principali organi bersaglio dell�itraconazolo identificati in studi con animali a dosi ripetute sono: la corteccia surrenalica, il fegato, il sistema dei fagociti mononucleari e alterazioni del metabolismo lipidico che si presentano come cellule xantomatiche in vari organi. Non ci sono segnali di un potenziale mutageno dell�itraconazolo. In studi preclinici su ratti maschi vi � una maggiore incidenza di sarcoma del tessuto molle che � attribuito ad un aumento nelle reazioni infiammatorie croniche non neoplastiche del tessuto connettivo come conseguenza di un aumento dei livelli di colesterolo e di colesteroli nel tessuto connettivo.
Non vi � evidenza alcuna di un�influenza primaria sulla fertilit� quando in trattamento con itraconazolo. L�itraconazolo ad alte dosi si � dimostrato la causa di un aumento legato alla dose della tossicit� per la madre, dell�embriotossicit� e della teratogenicit� in ratti e topi.
In ratti la teratogenicit� consiste in difetti maggiori dell�apparato scheletrico; in topi consiste in macroglossia ed encefalocele. In giovani cani � stata osservata una minore densit� globale minerale ossea dopo somministrazione cronica di itraconazolo. In tre studi tossicologici su ratti, l�itraconazolo ha provocato delle malformazioni ossee.
Questi difetti indotti includono una ridotta attivit� piastrinica dell�osso, uno snellimento della zona compacta delle ossa lunghe ed un aumento della fragilit� ossea.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Contenuto delle capsule: Sfere di zucchero (Saccarosio, amido di mais), ipromellosa, sorbitano stearato, silice colloidale idrata. Capsule rigide di gelatina: Corpo/Cappuccio: Gelatina. Ossido di ferro rosso (E172).
Titanio diossido (E171).

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non conservare ad una temperatura superiore a 30�C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Confezioni in blister di PVC/PVDC/alluminio Blister contenenti 4, 6, 8, 14, 15, 18, 28, 30, 50, 60 e 84 capsule in strips.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

EG S.p.A., Via D.
Scarlatti, 31 20124 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Itraconazolo EG 100 mg Capsule rigide, 4 capsule AIC n.
037080013/M Itraconazolo EG 100 mg Capsule rigide, 6 capsule AIC n.
037080025/M Itraconazolo EG 100 mg Capsule rigide, 8 capsule AIC n.
037080037/M Itraconazolo EG 100 mg Capsule rigide, 14 capsule AIC n.
037080049/M Itraconazolo EG 100 mg Capsule rigide, 15 capsule AIC n.
037080052/M Itraconazolo EG 100 mg Capsule rigide, 18 capsule AIC n.
037080064/M Itraconazolo EG 100 mg Capsule rigide, 28 capsule AIC n.
037080076/M Itraconazolo EG 100 mg Capsule rigide, 30 capsule AIC n.
037080088/M Itraconazolo EG 100 mg Capsule rigide, 50 capsule AIC n.
03708

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

M Itraconazolo EG

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

mg Capsule rigide, 60 capsule AIC n.
037080102/M Itraconazolo EG 100 mg Capsule rigide ,84 capsule AIC n.
037080114/M 090 ----- 100 27/09/2006

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

01/09/2006

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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