Kentera
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

Kentera 3,9 mg / 24 ore � cerotto transdermico

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni cerotto transdermico contiene 36 mg di ossibutinina.
La superficie del cerotto � di 39 cm2 con un rilascio nominale di 3,9 mg di ossibutinina nell�arco di 24 ore. Per gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Cerotto transdermico.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento sintomatico dell�incontinenza da urgenza e/o dell�aumento del tenesmo vescicale e della frequenza urinaria in pazienti affetti da vescica instabile.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Il cerotto deve essere applicato sulla cute asciutta e intatta dell�addome, del fianco o dei glutei, immediatamente dopo averlo estratto dalla bustina protettiva.
Ad ogni nuovo cerotto si deve scegliere una nuova zona di applicazione, per evitare di applicarlo il sulla stessa sede entro 7 giorni dall�applicazione precedente. La dose raccomandata � un cerotto transdermico da 3,9 mg applicato due volte a settimana (ogni 3 � 4 giorni). Poich� non sono stati realizzati studi sugli effetti di Kentera sui bambini o gli adolescenti, se ne sconsiglia la somministrazione in queste fasce di et�.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti del cerotto transdermico. Kentera � controindicato in pazienti con ritenzione urinaria, gravi disturbi gastrointestinali, miastenia grave o glaucoma ad angolo chiuso, nonch� in pazienti a rischio di queste condizioni.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Kentera deve essere somministrato con prudenza a pazienti con compromissione epatica o renale. L�uso di Kentera in pazienti con compromissione epatica deve essere monitorato attentamente.
Altre cause di minzione frequente (scompenso cardiaco o patologia renale) devono essere valutate prima del trattamento con Kentera.
In caso di infezione delle vie urinarie si deve avviare un�adeguata terapia antibatterica. Ritenzione urinaria: i prodotti anticolinergici devono essere somministrati con prudenza a pazienti affetti da un�ostruzione del flusso vescicale clinicamente significativa, per il rischio di ritenzione urinaria. Poich� gli agenti anticolinergici come l�ossibutinina possono indurre sonnolenza, torpore o vista offuscata, si deve consigliare ai pazienti di essere prudenti.
I pazienti devono essere informati che l�alcool pu� aumentare la sonnolenza indotta dagli agenti anticolinergici come l�ossibutinina. Kentera deve essere somministrato con prudenza a pazienti anziani, che possono essere pi� sensibili agli effetti degli anticolinergici ad azione centrale e che presentano delle differenze nella farmacocinetica. La somministrazione orale di ossibutinina pu� giustificare le seguenti avvertenze, sebbene questi eventi non siano stati osservati durante gli studi clinici realizzati con Kentera: Disturbi gastrointestinali: i medicinali anticolinergici possono ridurre la motilit� gastrointestinale e devono essere somministrati con prudenza a pazienti affetti da disturbi ostruttivi gastrointestinali, per il rischio di ritenzione gastrica.
Lo stesso vale per la colite ulcerosa e l�atonia intestinale.
I medicinali anticolinergici devono essere somministrati con prudenza a pazienti affetti da ernia iatale / riflusso gastroesofageo e/o che stanno assumendo contemporaneamente medicinali (ad es.
bisfosfonati) che possono provocare o aggravare l�esofagite. Gli anticolinergici devono essere somministrati con prudenza a pazienti affetti da neuropatia autonomica, deficit cognitivo o morbo di Parkinson I pazienti devono essere informati che lo stato di prostrazione da calore (febbre e colpo di calore dovuti ad una ridotta sudorazione) pu� verificarsi quando gli anticolinergici come l�ossibutinina vengono impiegati in un ambiente caldo.
L�ossibutinina pu� aggravare i sintomi di ipertiroidismo, cardiopatia coronarica, scompenso cardiaco congestizio, aritmie cardiache, tachicardia, ipertensione ed ipertrofia prostatica L�ossibutinina pu� inibire le secrezioni salivari inducendo cos� carie, parodontosi o candidosi orale.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

L�uso concomitante di ossibutinina con altri medicinali anticolinergici o con altri agenti che competono per il metabolismo dell�enzima CYP3A4, pu� aumentare la frequenza o la gravit� della secchezza delle fauci, della stitichezza e della sonnolenza. Gli agenti anticolinergici potrebbero alterare l�assorbimento di alcuni farmaci somministrati in concomitanza, per gli effetti anticolinergici sulla motilit� gastrointestinale.
Poich� l�ossibutinina viene metabolizzata dall�isoenzima CYP 3A4 del citrocromo P 450, non si possono escludere interazioni con i farmaci che inibiscono questo isoenzima.
Ci� � da tenere presente in caso di somministrazione di azoli antifungini (ad es.
ketoconazolo) o antibiotici macrolidi (ad es.
eritromicina) in concomitanza con l�ossibutinina. L�attivit� anticolinergica dell�ossibutinina viene aumentata dalla somministrazione concomitante di altri anticolinergici o di farmaci con attivit� anticolinergica, come ad esempio l�amantadina ed altri farmaci anticolinergici antiparkinsoniani (ad es.
biperiden, levodopa), gli antistaminici, gli antipsicotici (ad es.
fenotiazine, butirrofenoni, clozapina), la chinidina, gli antidepressivi triciclici, l�atropina e i composti ad essa correlati come gli antispastici atropinici, il dipiridamolo. L�ossibutinina pu� avere un effetto antagonista alle terapie procinetiche.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza Non vi sono dati adeguati provenienti dall�uso del cerotto transdermico di ossibutinina in donne in gravidanza. Gli studi condotti su animali hanno evidenziato una tossicit� riproduttiva di lieve entit� (vedere 5.3).
Kentera non deve essere usato durante la gravidanza se non in caso di assoluta necessit�. Allattamento Quando l�ossibutinina viene somministrata durante l�allattamento, una piccola quantit� viene escreta nel latte materno.
Si sconsiglia quindi l�allattamento al seno durante l�assunzione dell�ossibutinina.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Poich� l�ossibutinina pu� causare sonnolenza, vista offuscata, vertigini ed affaticamento, si raccomanda prudenza durante la guida di veicoli o l�uso di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

 Le reazioni avverse al farmaco riferite pi� comunemente sono state: reazione nella sede di applicazione (Kentera 23,1 %, placebo 7,6%).
Altre reazioni avverse al farmaco riferite sono state secchezza delle fauci (Kentera 8,6%, placebo 5,2%), stipsi (Kentera 3,9%, placebo 2%), diarrea(Kentera 3,2%, placebo 2%), cefalea (Kentera 3,0%, placebo 2,4%), vertigini (Kentera 2,3%, placebo1,2%) e vista offuscata (Kentera 2,3%, placebo 0,89%). Effetti indesiderati noti per essere associati alla terapia anticolinergica, ma non osservati con Kentera durante gli studi clinici, sono: anoressia, vomito, esofagite da reflusso, ridotta sudorazione, colpo di calore, ridotta lacrimazione, midriasi, tachicardia, aritmia, disorientamento, scarsa capacit� di concentrazione, affaticamento, incubi, irrequietezza, convulsioni, ipertensione intraoculare e induzione del glaucoma, confusione, ansia, paranoia, allucinazioni, fotosensibilit�, disfunzione erettile. Reazioni avverse al farmaco riferite e loro frequenza: 

Reazioni nella sede di applicazione
Tutte le reazioni nella sede di applicazione 23,1% molto comune
-  Prurito nella sede di applicazione 14,3 % molto comune
-  Eritema nella sede di applicazione 5,7 % comune
-  Reazione nella sede di applicazione 3,5 % comune
-  Eruzione nella sede di applicazione 3,0 % comune
Infezioni ed infestazioni:
Vie urinarie 1,2 % comune
Alte vie respiratorie 0,2 % non comune
Fungine 0,2 % non comune
Disturbi oculari
Anomalie della vista 2,3 % comune
Alterazioni dell�apparato uditivo e vestibolare
Vertigini 2,3% comune
Alterazioni cardiache
Palpitazioni 0,3 % non comune
Alterazioni del sistema vascolare
Vampate di calore 0,3 % non comune
Orticaria 0,4% non comune
Alterazioni dell�apparato gastrointestinale
Secchezza delle fauci 8,6 % comune
Stipsi 3,9 % comune
Diarrea 3,2 % comune
Nausea 2,1 % comune
Dolore addominale 1,2 % comune
Dispepsia 0,4% non comune
Disturbi addominali 0,5% non comune
Alterazioni dell�apparato muscoloscheletrico


 

Dolore lombare 0,8 % non comune
Alterazioni renali e delle vie urinarie
Ritenzione urinaria 0,3 % non comune
Disuria 0,9 % non comune
Disordini generali
Cefalea 3,0 % comune
Sonnolenza 1,2 % comune
Rinite 0,5 % non comune
Lesioni
Lesione inflitta 0,3 % non comune

  

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

La concentrazione di ossibutinina nel plasma diminuisce entro 1 - 2 ore dopo aver rimosso il(i) sistema(i) transdermico(i).
I pazienti devono essere monitorati fino alla scomparsa dei sintomi.
Il sovradosaggio con ossibutinina � stato associato agli effetti anticolinergici fra cui eccitazione a livello del SNC, vampate di calore, febbre, disidratazione, aritmia cardiaca, vomito e ritenzione urinaria.
� stato riferito il caso di un ragazzo di 13 anni che ha assunto100 mg di cloruro di ossibutinina per via orale, in associazione con alcool e ha manifestato perdita di memoria e il caso di una donna di 34 anni che ha manifestato stupor, seguito da disorientamento ed agitazione al risveglio, pupille dilatate, cute secca, aritmia cardiaca e ritenzione urinaria.
Entrambi i pazienti si sono ripresi completamente dopo un trattamento sintomatico. Non sono stati riportati casi di sovradosaggio con Kentera.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: antispastici delle vie urinarie, codice ATC: G04B D04. Meccanismo di azione: l�ossibutinina agisce da antagonista competitivo dell�acetilcolina sui recettori muscarinici postgangliari, rilasciando la muscolatura liscia della vescica. Effetti farmacodinamici: In pazienti con vescica iperattiva, caratterizzata da instabilit� o iperreflessia del muscolo detrusore, studi cistometrici hanno dimostrato che l�ossibutinina aumenta la capacit� vescicale massima ed aumenta il volume alla prima contrazione del muscolo detrusore.
L'ossibutinina, quindi, riduce il tenesmo vescicale e la frequenza sia degli episodi di incontinenza sia della minzione volontaria. L�ossibutinina � una miscela racemica (50: 50) degli isomeri R ed S.
L�attivit� antimuscarinica risiede prevalentemente nell�isomero R.
L�isomero R dell�ossibutinina mostra una maggiore selettivit� per i sottotipi muscarinici M1 ed M3 (prevalenti nel muscolo detrusore vescicale e nella ghiandola parotidea) rispetto al sottotipo M2 (prevalente nel tessuto cardiaco).
Il metabolito attivo, la N-desetil- ossibutinina, ha un�attivit� farmacologica sul muscolo detrusore umano simile a quella degli studi in vitro con l�ossibutinina, ma ha un�affinit� di legame al tessuto parotideo maggiore dell�ossibutinina. La forma libera base dell�ossibutinina � farmacologicamente equivalente all�ossibutinina cloridrato. Efficacia clinica: Un totale di 957 pazienti affetti da incontinenza urinaria da urgenza sono stati valutati in tre studi controllati in cui si confrontava Kentera con placebo, ossibutinina orale e/o tolterodina in capsule ad azione prolungata.
Sono state valutate le riduzioni degli episodi settimanali di incontinenza, della frequenza urinaria e del volume di svuotamento vescicale.
Kentera ha portato sensibili miglioramenti ai sintomi della vescica iperattiva rispetto al placebo.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento Kentera ha una concentrazione di ossibutinina sufficiente a mantenerne il trasporto continuo nell�arco dei 3 � 4 giorni dell�intervallo di somministrazione.
L�ossibutinina viene trasportata attraverso la cute intatta e passa nella circolazione sistemica mediante diffusione passiva attraverso lo strato corneo dell�epidermide.
Dopo l�applicazione di Kentera, la concentrazione di ossibutinina nel plasma aumenta per circa 24 � 48 ore, raggiungendo le concentrazioni massime medie di 3 � 4 ng/ml.
Le condizioni di stato stazionario vengono raggiunte durante la seconda applicazione del cerotto transdermico.
Successivamente, le concentrazioni si mantengono stazionarie per un periodo massimo di 96 ore.
La differenza dell�AUC e della Cmax dell�ossibutinina e del metabolito attivo, la N-desetil- ossibutinina, a seguito della somministrazione transdermica di Kentera sull�addome, sui glutei o sul fianco, non ha rilevanza clinica. Distribuzione L�ossibutinina viene distribuita ampiamente nei tessuti a seguito dell�assorbimento sistemico.
� stato calcolato che il volume di distribuzione � di 193 l a seguito di somministrazione endovenosa di 5 mg di ossibutinina cloridrato. Metabolismo L�ossibutinina somministrata per via orale viene metabolizzata principalmente dai sistemi enzimatici del citocromo P450, in particolare dal CYP3A4, presente in prevalenza nel fegato e nella parete intestinale.
I metaboliti comprendono l�acido fenilcicloesil glicolico, farmacologicamente inattivo, e la N-desetil-ossibutinina, che � farmacologicamente attiva.
La somministrazione transdermica dell�ossibutinina evita il metabolismo gastrointestinale ed epatico di primo passaggio, riducendo la formazione del metabolito N-desetil. Escrezione L�ossibutinina viene ampiamente metabolizzata dal fegato, vedi sopra, con meno dello 0,1% della dose somministrata escreta invariata nelle urine.
Inoltre, meno dello 0,1% della dose somministrata viene escreta sotto forma del metabolito N-desetil-ossibutinina.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

I dati preclinici ottenuti da studi di tossicologia acuta, tossicit� per somministrazioni ripetute, genotossicit�, potenziale cancerogeno e tossicit� locale non evidenziano particolari rischi per l�uomo.
Ad una concentrazione di 0,4 mg/kg/die di ossibutinina somministrata per via sottocutanea, la frequenza di anomalie organiche � aumentata significativamente, ma � stata osservata solo in presenza di tossicit� materna.
Kentera rilascia circa 0,08 mg/kg/die.
Ad ogni modo, non essendo chiara l�associazione fra la tossicit� materna e l�effetto sullo sviluppo, la rilevanza per la sicurezza dell�uomo non pu� essere definita.
Nello studio sulla fertilit� condotto sui ratti con somministrazione sottocutanea, se per i maschi non � stato riscontrato alcun effetto, nelle femmine la fertilit� veniva compromessa ed � stato identificato un livello NOAEL (no observed adverse effect level = livello pi� alto di dose che non produce effetto tossico) di 5 mg/kg. 6 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Il cerotto transdermico � composto da tre strati: una pellicola di rivestimento, uno strato di adesivo/ farmaco e una pellicola da staccare.
La pellicola de rivestimento garantisce l�occlusivit� e l�integrit� fisica del sistema a matrice e protegge lo strato di adesivo/farmaco.
Quest�ultimo contiene ossibutinina e triacetina.
La pellicola da staccare � formata da due strisce sovrapposte di poliestere siliconato che il paziente deve rimuovere e gettate prima di applicare il cerotto. Pellicola di rivestimento: Poliestere/etilenvinil acetato (PET/EVA), trasparente Strato centrale: triacetina Soluzione adesiva a base di copolimeri acrilici, contenente domini di 2.etilesil acrilato, N-vinilpirrolidone e polimero esametilen glicole dimetacrilato. Pellicola da staccare: Poliestere siliconato

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare nella confezione originale.
Non refrigerare.
Non congelare.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

I cerotti transdermici sono contenuti singolarmente in bustine in laminato di LDPE/carta e forniti in scatole da 2, 8 o 24 con calendario per il paziente.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Applicare immediatamente dopo l�estrazione dalla bustina protettiva.
Dopo l�uso, il cerotto contiene ancora significative quantit� di principi attivi.
I principi attivi residui del cerotto possono avere effetti dannosi se raggiungono l�ambiente acquoso.
Di conseguenza, dopo aver rimosso il cerotto usato, questo deve essere piegato a met�, con il lato adesivo rivolto verso l�interno in modo che la membrana di rilascio non sia esposta, inserito nella bustina originale e smaltito in condizioni di sicurezza lontano dalla portata dei bambini.
Sia i cerotti usati che quelli nuovi devono essere smaltiti in conformit� ai requisiti di legge locali o resi in farmacia.
I cerotti usati non devono essere gettati nel water n� smaltiti utilizzando sistemi di eliminazione dei residui liquidi. Le attivit� che comportano un�eccessiva sudorazione o l�esposizione all�acqua o a temperature estreme possono causare problemi di aderenza del cerotto.
Non si deve esporre il cerotto al sole.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Nicobrand Limited 189 Castleroe Road Coleraine Irlanda del Nord BT51 3RP

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

EU/1/03/270/001 EU/1/03/270/002 EU/1/03/270/003

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

15/06/2004

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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