LARIAM
torna all'INDICE farmaci


Google  CERCA FARMACI NEL SITO

  www.carloanibaldi.com

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� LARIAM

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una compressa contiene meflochina cloridrato 274,09 mg (pari a meflochina base 250 mg).

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse per uso orale.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Terapia e profilassi della malaria La meflochina � indicata per la terapia e la profilassi della malaria in particolare causata da ceppi di P.
falciparum che sono resistenti agli altri antimalarici.Nei casi di malaria causati da ceppi di P.
falciparum e P.
vivax contemporaneamente, dopo la terapia con Lariam, al fine di eliminare anche le forme epatiche di P.
vivax, occorre considerare un trattamento con un derivato 8-aminochinolinico come la primachina.Quando si prescrivono farmaci antimalarici si raccomanda di tenere in considerazione le istruzioni emanate dal Ministero della Sanit� in accordo con quanto previsto dall'O.M.S.Trattamento di riserva .
Lariam pu� essere anche prescritto a viaggiatori come autotrattamento da assumere come misura d'emergenza nei casi di sospetta malaria, quando non sia disponibile un pronto parere medico.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Le compresse vanno inghiottite intere con almeno un bicchiere di liquido e preferibilmente dopo un pasto.
Le compresse possono essere frazionate e sciolte in poca acqua, latte o altra bevanda per la somministrazione ai bambini più piccoli o a persone con difficoltà di deglutizione.Terapia della malaria La dose terapeutica totale raccomandata nei pazienti non immuni è di 20-25 mg/kg.
Una dose di 15 mg/kg può essere sufficiente per individui parzialmente immuni.
Quindi la dose totale di meflochina per gli adulti e per i bambini non immuni di peso superiore a 45 kg è di 1250-1500 mg (es.
5-6 compresse di Lariam).
Una dose totale più bassa, pari a 750-1000 mg, è sufficiente per pazienti dello stesso peso che vivono in aree malariche in quanto parzialmente immuni.

Peso
corporeo
pazienti
non immuni
pazienti
parzialmente immuni
Inferiore a 20 kg** 1/4 compressa/ 2,5-3 kg 1/4 compressa/4 kg
Tra 20 e 30 kg 2-3 compresse 1/2-2 compresse
Tra 31 e 45 kg 3-4 compresse 2-3 compresse
Tra 46 e 60 kg 5 compresse 3 compresse
Più di 60*** kg 6 compresse 4 compresse

* Se la dose terapeutica totale viene suddivisa in 2-3 somministrazioni con un intervallo di 6-8 ore (es: 3+1 oppure 3+2 oppure 3+2+1 compresse) è possibile ridurre l'incidenza o la gravità degli effetti collaterali.** L'esperienza con Lariam nei bambini di età inferiore a 3 mesi o di peso inferiore a 5 kg è limitata.
*** Non ci sono esperienze specifiche con dosaggi complessivi superiori a 6 compresse in pazienti di peso molto elevato.Nei pazienti che vomitano entro 30 minuti dalla somministrazione del farmaco dovrebbe essere somministrata una seconda dose piena.
Nel caso in cui il vomito si verifichi dopo 30-60 minuti dall'assunzione del farmaco è indicata la somministrazione di metà dose.
Nel caso in cui un ciclo completo di terapia con Lariam non abbia portato ad un miglioramento entro 48-72 ore, si deve ricorrere ad un trattamento alternativo.Similmente, se una precedente profilassi con meflochina non è risultata efficace, non si dovrebbe utilizzare Lariam per la terapia.
Per l'utilizzo di altri antimalarici vedere i paragrafi "Interazioni" e "Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego".Nelle aree caratterizzate da malaria multiresistente è possibile ricorrere, se disponibile, ad un trattamento iniziale con artemisina o un suo derivato, seguito dalla somministrazione di Lariam.
I pazienti non dovrebbero ignorare che reinfezioni o recrudescenze possono verificarsi nonostante un trattamento antimalarico efficace.
Profilassi della malaria La dose profilattica raccomandata di Lariam è di circa 5 mg/kg una volta alla settimana.
La prima dose va assunta una settimana prima della partenza per l'area endemica.
Se questo non fosse possibile dovrebbe essere somministrata una dose di carico: nel caso di adulti di peso superiore a 45 kg questa corrisponde ad una compressa di Lariam al giorno (250 mg di meflochina) per tre giorni, seguita da una compressa settimanale.
Nel caso in cui il viaggiatore stia assumendo altri farmaci può essere indicato l'inizio della profilassi 2-3 settimane prima della partenza al fine di assicurarsi che la combinazione dei farmaci sia ben tollerata.
Le dosi settimanali dovrebbero essere sempre assunte nello stesso giorno della settimana.
Al fine di ridurre il rischio di malaria la profilassi deve essere continuata per ulteriori quattro settimane dopo la partenza dall'area endemica.
1.
Adulti e bambini di peso superiore ai 45 kg Negli adulti e bambini di peso superiore ai 45 kg, la dose profilattica di meflochina è di 250 mg (1 compressa di Lariam) da assumere una volta alla settimana.2.
Adulti e bambini di peso inferiore ai 45 kg La dose settimanale diminuisce in proporzione al peso corporeo:inferiore a 20 kg: 1/4 compressa tra 20 e 30 kg: 1/2 compressapiù di 30-45 kg: 3/4 compressaEsperienze con Lariam in bambini di peso inferiore a 5 kg o di età inferiore ai 3 mesi sono limitate.
3.
Anziani Per gli anziani non è richiesto un adattamento specifico del dosaggio.
Vedere i paragrafi "Controindicazioni", "Interazioni" e "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso".Trattamento di riserva Lariam può essere prescritto per l'utilizzo in autosomministrazione nei casi in cui non sia possibile consultare tempestivamente un medico.
L'automedicazione dovrebbe essere iniziata con una dose di circa 15 mg/kg; nei pazienti di 45 kg o più, la dose iniziale sarà quindi di tre compresse di Lariam.
Se non sarà possibile ottenere assistenza medica professionale entro 24 ore o se non si sono manifestati gravi effetti collaterali, una seconda frazione della dose totale (2 compresse in pazienti di peso uguale o superiore a 45 kg) potrà essere assunta 6-8 ore dopo.
I pazienti di peso superiore ai 60 kg dovranno assumere un'altra compressa 6-8 ore dopo la seconda dose (vedere schema terapeutico raccomandato precedentemente per la terapia).
 

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Lariam � controindicato in pazienti con nota ipersensibilit� alla meflochina o ai composti correlati (chinino e chinidina), o a qualcuno degli eccipienti.L'uso di Lariam in profilassi � inoltre controindicato nei pazienti con anamnesi positiva per disturbi psichiatrici o convulsioni.
Generalmente controindicato in gravidanza.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

In studi ancora in corso Lariam � stato somministrato a donne gravide senza effetti dannosi.Tuttavia, finch� ulteriori dati non si renderanno disponibili, le donne in et� fertile che assumono Lariam per la profilassi antimalarica devono adottare idonee misure contraccettive per l'intera durata del trattamento e per i tre mesi successivi all'ultima dose (vedere paragrafo "Gravidanza e allattamento").Nei pazienti epilettici, la meflochina, specialmente quando usata ad alte dosi, pu� aumentare il rischio di convulsioni.
Pertanto, in questi pazienti Lariam dovrebbe essere usato solo per il trattamento curativo e se sussistono impellenti ragioni mediche (vedere interazioni).
In caso di comparsa di vertigini, perdita dell'equilibrio o di altri disturbi del sistema nervoso centrale o periferico occorre grande cautela nello svolgere attivit� che richiedono vigilanza e fine coordinazione motoria.In pazienti con alterata funzionalit� epatica l'eliminazione della meflochina pu� essere rallentata con conseguenti livelli plasmatici pi� elevati.
A causa del rischio di un prolungamento potenzialmente fatale dell'intervallo QT, l'alofantrina non deve essere somministrata in concomitanza o successivamente al Lariam.
Non sono disponibili dati sull'utilizzo di Lariam dopo alofantrina.Durante l'uso del farmaco in profilassi, se compaiono segni ingiustificati di ansia, depressione, irrequietezza o confusione, questi devono essere considerati prodromici di eventi pi� seri; in tal caso Lariam deve essere sospeso.Il farmaco non deve essere assunto oltre la data di scadenza indicata sulla confezione.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Lariam non va somministrato in concomitanza con chinino o con composti correlati (ad es.
chinidina, clorochina, chinoloni) che potrebbero aumentare il rischio di convulsioni o determinare anomalie elettrocardiografiche.
Comunque, in casi gravi di malaria i pazienti possono essere trattati inizialmente per uno o pi� giorni con chinino somministrato per via endovenosa e successivamente con Lariam.
La comparsa di effetti collaterali pu� essere impedita somministrando Lariam almeno 12 ore dopo l'ultima dose di chinino.
� stato dimostrato che l'uso di alofantrina dopo meflochina causa un significativo allungamento dell'intervallo QT dell'elettrocardiogramma.
La meflochina da sola non ha indotto un allungamento clinicamente significativo dell'intervallo QT.Questa sembra essere la sola interazione di rilevanza clinica di questo tipo.
Bench� teoricamente la somministrazione concomitante di farmaci in grado di alterare la conduzione cardiaca (es: antiaritmici, beta-bloccanti, calcioantagonisti, antiistaminici o H1-antagonisti, antidepressivi triciclici e fenotiazine), potrebbe contribuire al prolungamento dell'intervallo QT, in base alle informazioni disponibili, l'uso concomitante di questi farmaci non � controindicato.
In pazienti che assumono anticonvulsivanti (acido valproico, carbamazepina, fenobarbital o fenitoina), l'uso concomitante di Lariam, pu� diminuire i livelli plasmatici di questi farmaci, riducendo il controllo degli attacchi convulsivi.
In alcuni casi pu� rendersi necessario un aggiustamento del dosaggio del farmaco antiepilettico (vedere paragrafo "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").Quando Lariam � assunto in concomitanza con vaccini antitifoidei vivi orali, non pu� essere esclusa un'attenuazione dell'immunizzazione.
Le vaccinazioni mediante vaccini orali contenenti batteri vivi attenuati, dovrebbero essere completate almeno 3 giorni prima dell'assunzione della prima dose di Lariam.
Non sono note interazioni con altri farmaci.
Ciononostante, nei viaggiatori che assumono farmaci quali anticoagulanti o antidiabetici in concomitanza con Lariam, si dovrebbe controllare prima della partenza, il quadro glucidico e quello emocoagulativo.Non sono noti fenomeni di interazione con analgesici od antipiretici quali, ad esempio, l'acido acetilsalicilico o il paracetamolo.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Un effetto teratogeno � stato osservato dopo somministrazione di dosi elevate di meflochina nel topo e nel ratto ed un effetto embriotossico si � evidenziato nel coniglio durante le prime fasi della gravidanza.
Nonostante i dosaggi giornalieri utilizzati in questi studi animali fossero dalle cinque alle venti volte superiori alle dosi raccomandate per l'uomo, Lariam dovrebbe essere usato nel primo trimestre di gravidanza solo se sussistono valide ragioni mediche che giustifichino il potenziale rischio per il feto.
Le donne in et� fertile dovrebbero essere avvisate di adottare idonee misure contraccettive per l'intera durata del trattamento e per i tre mesi successivi all'ultima dose.La meflochina � escreta nel latte materno in piccole quantit�, la cui attivit� non � nota.
Le osservazioni finora raccolte suggeriscono che nei bambini allattati da madri che assumevano Lariam, non si sono verificati effetti collaterali.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Durante l'uso di Lariam e fino a tre settimane dopo sono state riportate sensazioni di instabilit�, alterazioni del senso dell'equilibrio e reazioni neuropsichiatriche;particolare prudenza sar� quindi necessaria nella guida di veicoli, nel pilotare aerei o nell'operare con macchinari .

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

In soggetti predisposti possono manifestarsi reazioni di ipersensibilit�.Alle dosi utilizzate per la terapia della malaria, le reazioni avverse possibilmente attribuibili a Lariam possono non essere distinguibili dai sintomi della malattia stessa.I pi� comuni effetti indesiderati durante la profilassi con Lariam quali, nausea, vomito e vertigini sono generalmente lievi e tendono a diminuire con un uso prolungato nonostante l'aumento dei livelli plasmatici.
In un ampio studio su viaggiatori che assumevano diversi farmaci per la profilassi, circa il 22% di coloro che avevano assunto Lariam hanno segnalato effetti indesiderati (una percentuale simile a quella della clorochina).
Gli eventi avversi pi� frequentemente segnalati sono: sensazioni di instabilit� e alterato senso dell'equilibrio, vertigini, cefalea, sonnolenza, disturbi del sonno (insonnia, sogni vividi) nausea, vomito, feci non formate o diarrea e dolori addominali.Pi� raramente sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati.Sistema nervoso centrale e periferico : neuropatie sensitive e motorie (incluse parestesie) convulsioni, disturbi della vista, ronzii auricolari e disturbi vestibolari, ansia, agitazione, depressione e perdita di memoria, stato confusionale, allucinazioni e reazioni psicotiche o paranoidi.Sistema cardiovascolare: disturbi circolatori (ipotensione, ipertensione, rossore, sincope), tachicardia o palpitazioni, bradicardia, polso irregolare, extrasistoli e altre alterazioni transitorie della conduzione cardiaca.Cute : rash, esantema, eritema, orticaria, prurito, perdita di capelli.Sistema muscolo-scheletrico : debolezza muscolare, crampi, mialgie, artralgie.Sintomi generali : astenia, sensazione di malessere e affaticamento, brividi e perdita dell'appetito.Alterazioni di laboratorio : aumento transitorio delle transaminasi, leucocitosi e leucopenia, trombocitopenia.Sono stati riportati casi isolati di eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, blocco atrio-ventricolare e encefalopatia.A causa della lunga emivita del farmaco, effetti indesiderati possono manifestarsi o persistere fino a diverse settimane dall'ultima dose.
Studi in vitro ed in vivo non hanno evidenziato emolisi in soggetti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

In caso di sovradosaggio del farmaco si pu� avere la intensificazione degli effetti indesiderati sopradescritti.
Le contromisure da adottare sono le seguenti: induzione di vomito o lavanda gastrica, attento monitoraggio dell'attivit� cardiaca (se possibile con ECG) e dello stato neuropsichiatrico per almeno 24 ore.� necessario inoltre un adeguato trattamento di supporto, particolarmente in presenza di disturbi cardiaci.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

farmacoterapeutica: antimalarico, codice ATC: P1BA05L'efficacia di Lariam nella terapia e profilassi della malaria � dovuta essenzialmente alla distruzione delle forme asessuate presenti nel sangue dei patogeni della malaria che infettano l'uomo (Plasmodium falciparum, P.vivax, P.malariae, P.ovale).
Lariam � efficace anche nei confronti dei parassiti della malaria resistenti ad altri antimalarici quali la clorochina e altri derivati 4-aminochinolinici, proguanil, pirimetamina e combinazioni di tipo pirimetamina-sulfonamidi.
Sono stati segnalati ceppi di P.
falciparum resistenti alla meflochina (ad es.
in alcune parti dell'Indocina).
� stata segnalata resistenza crociata tra meflochina e alofantrina.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento.
La presenza di cibo aumenta l'assorbimento incrementando del 40% la biodisponibilit� di Lariam.
La concentrazione plasmatica di picco viene raggiunta da 6 a 24 ore (in media 17 ore) dopo la somministrazione di una dose singola orale di Lariam.
I livelli di concentrazione plasmatica espressi in ng/ml sono all'incirca equivalenti alla dose somministrata espressa in mg; ad esempio circa 1000 ng/ml dopo una dose di 1000 mg.Le concentrazioni plasmatiche massime che si registrano all'equilibrio con dosi settimanali di 250 mg sono pari a circa 1000-2000 ng/ml dopo 7-10 settimane.Distribuzione.
In adulti sani il volume di distribuzione della meflochina � di circa 20 l/kg, indicando una estesa distribuzione tissutale.
La concentrazione eritrocitaria � almeno due volte pi� alta di quella plasmatica.
Il 98% della meflochina � legata alle proteine plasmatiche.
Esperienze cliniche indicano che la concentrazione plasmatica minima efficace per la soppressione dei plasmodi � di 600 ng/l.
La meflochina attraversa la barriera placentare.
L'escrezione nel latte materno � minima (vedere paragrafo "Gravidanza e allattamento").
Metabolismo.
Sono stati identificati due metaboliti della meflochina nell'uomo.
Il principale metabolita, l'acido 2,8 bis (trifluorometil) 4-chinolin-carbossilico, � inattivo sul P.
falciparum.
Nei volontari l'escrezione urinaria di meflochina immodificata e del suo principale metabolita � pari rispettivamente al 9 e al 4% della dose.
Altri metaboliti (ad es.
il derivato alcolico) non si rilevano nelle urine.
Dopo una singola dose orale di meflochina nei volontari sani il metabolita principale compare nel plasma dopo 2-4 ore.
La sua concentrazione aumenta costantemente e in circa due-tre giorni supera quella della meflochina.
La massima concentrazione plasmatica del metabolita principale � raggiunta dopo due settimane e successivamente diminuisce con una velocit� simile a quella della meflochina.
L'area sotto la curva del metabolita � da tre a cinque volte maggiore di quella della meflochina.Eliminazione.L'emivita media della meflochina � di tre settimane e varia a seconda delle popolazioni, dopo una dose singola in adulti sani, fra 16 e 28 giorni.
La clearence totale, essenzialmente epatica, � di circa 30 ml/min.
La meflochina � escreta principalmente con la bile e nelle feci e solo per il 5-13% con le urine.Farmacocinetica in particolari situazioni.
Non sono state evidenziate variazioni significative correlate all'et� o allo stato di gravidanza.
Differenze sono state osservate nelle diverse etnie, ma di scarsa importanza se comparate a quella dello stato immunitario dell'ospite e della sensibilit� del parassita.
Non sono stati condotti studi in pazienti con insufficienza renale in quanto l'eliminazione renale del farmaco � trascurabile.
Durante trattamenti profilattici prolungati l'emivita di eliminazione della meflochina resta invariata.
L'assorbimento della meflochina pu� risultare incompleto in pazienti gravemente ammalati quali quelli affetti da malaria cerebrale.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Vedere paragrafo "Gravidanza e allattamento".�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Cellulosa microcristallina, lattosio, crospovidone, amido di mais, ammonio-calcio alginato, poloxamer, talco, magnesio stearato.�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non previste.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Scadenza della confezione integra: 3 anni.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Proteggere dall'umidit�.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister costituiti da materiale plastico termoformato accoppiato con nastro di alluminio da entrambi i lati, racchiusi in astuccio di cartone unitamente al foglio illustrativo.
8 compresse 250 mg�

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ROCHE S.p.A.Piazza Durante, 11 - 20131 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

8 compresse 250 mg AIC n.
027250024�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Ricetta medica.�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Rinnovo: giugno 2000.�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

-----�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Giugno 2000

 

home

 


Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
carloanibaldi.com - Copyright � 2000-2012 - Anibaldi.it@Network - Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]