LIPITOR 10
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� LIPITOR 10

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una compressa filmata contiene atorvastatina-calcio (2:1) (triidrato) 10,85 mg pari a 10 mg di atorvastatina.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse filmate.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Lipitor � indicato in aggiunta alla dieta per ridurre i livelli elevati di colesterolo totale, colesterolo LDL, apolipoproteina B e trigliceridi in pazienti affetti da ipercolesterolemia primaria inclusa ipercolesterolemia familiare (variante eterozigote) o iperlipemia mista (corrispondente ai Tipi IIa e IIb della classificazione di Fredrickson) quando la risposta alla dieta e ad altre misure non farmacologiche � inadeguata.Lipitor � anche indicato per ridurre il colesterolo totale ed il colesterolo LDL in pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote in aggiunta ad altri trattamenti iperlipemizzanti (ad esempio, LDL aferesi) o se trattamenti non sono disponibili.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Il paziente deve essere posto a dieta standard ipolipidica prima di ricevere Lipitor e deve continuare la dieta durante il trattamento con Lipitor.La dose iniziale abituale è 10 mg una volta al giorno.
Il dosaggio deve essere personalizzato tenendo conto dei livelli basali di colesterolo LDL, dell'obiettivo della terapia e della risposta del paziente.
Aggiustamenti del dosaggio devono essere fatti ad intervalli di 4 settimane o più.
La dose massima è 80 mg una volta al giorno.La somministrazione può essere fatta in qualsiasi momento della giornata indipendentemente dai pasti.Ipercolesterolemia primaria e Iperlipemia mista La maggioranza dei pazienti è controllata con 10 mg di Lipitor una volta al giorno.Entro due settimane si osserva una risposta terapeutica e la massima risposta è raggiunta solitamente entro 4 settimane.La risposta si mantiene nel corso del trattamento a lungo termine.Le seguenti linee guida possono essere adottate per individuare l'obiettivo terapeutico.


Caratteristiche
dei pazienti
Parametro Obiettivo
del trattamento
mg/dl mmol/l
Nessun fattore di rischio
e assenza di coronaropatia
LDL-C 155-175 4-4,5
Un fattore di rischio e assenza
di coronaropatia
LDL-C 135-155 3,5-4
Due o più fattori di rischio,
coronaropatia, vasculopatie
periferiche o ipercolesterolemia
familiare
LDL-C 115-135 3-3,5

Adattato da Nutrition, Metabolism and Cardiovascular Diseases (1992) 2: 113-156 Ipercolesterolemia familiare eterozigote I pazienti devono iniziare con Lipitor 10 mg al giorno.
Il dosaggio deve essere personalizzato e aggiustato ogni 4 settimane fino a 40 mg al giorno.
Successivamente, il dosaggio può essere aumentato fino a un massimo di 80 mg al giorno oppure può essere somministrato un sequestrante di acidi biliari insieme con 40 mg di Lipitor.Ipercolesterolemia familiare omozigote In uno studio per uso compassionevole condotto su 64 pazienti, su 46 dei quali la diagnosi era stata confermata da dati relativi ai recettori per le LDL, la riduzione percentuale media del colesterolo LDL è stata di circa il 21% quando lipitor è stato somministrato a dosi fino a 80 mg/die.Il dosaggio Lipitor in pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote è compreso tra 10 e 80 mg/die.
In questi pazienti Lipitor deve essere impiegato in aggiunta ad altri trattamenti ipolipemizzanti (es.
LDL aferesi) o se tali trattamenti non sono disponibili.Dosaggio in pazienti con insufficienza renale Le alterazioni della funzione renale non influenzano le concentrazioni plasmatiche né gli effetti ipolipemizzanti di Lipitor; pertanto non è richiesto alcun aggiustamento della posologia.Impiego negli anziani L'efficacia e la tollerabilità nei pazienti di oltre 70 anni trattati con le dosi raccomandate sono simili a quelle osservate nella popolazione in generale.Uso pediatrico L'uso pediatrico deve essere riservato agli Specialisti.
L'esperienza in pediatria è limitata ad un piccolo numero di pazienti (età: 4-17 anni) con dislipidemie severe, come l'ipercolesterolemia familiare omozigote.
La dose iniziale raccomandata in questa popolazione è di 10 mg.
La dose può essere incrementata fino a 80 mg/die, a seconda della risposta e della tollerabilità.Non sono stati valutati i dati di sicurezza sullo sviluppo in questa popolazione. 

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Lipitor � controindicato in pazienti con ipersensibilit� ai componenti della specialit�, con malattia epatica in fase attiva o con inspiegabili persistenti aumenti delle transaminasi, oltre tre volte il limite superiore della norma, con miopatia, nelle donne in corso di gravidanza e allattamento e in quelle in et� fertile che non usano appropriate misure contraccettive.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Effetti sul fegato Prove di funzionalit� epatica devono essere effettuate prima dell'inizio del trattamento e periodicamente in tempi successivi.
I pazienti che presentano segni o sintomi indicativi di danno epatico devono essere sottoposti a controllo della funzione epatica.I pazienti che presentano aumento delle transaminasi devono essere controllati fino alla normalizzazione dei valori.Qualora persista un aumento delle transaminasi oltre 3 volte il limite superiore della norma, si raccomanda la riduzione della dose o la sospensione di Lipitor.Lipitor deve essere impiegato con prudenza in pazienti che consumano abbondanti quantit� di alcool e/o che hanno una storia di malattia epatica.Effetti sulla muscolatura scheletrica In pazienti trattati con Lipitor � stata segnalata la comparsa di mialgia non complicata.Il trattamento con Lipitor deve essere interrotto se compaiono marcati aumenti di creatinfosfochinasi (CPK) o se � diagnosticata o sospettata una miopatia.
I livelli di CPK devono essere misurati in tutti i pazienti che presentano segni o sintomi indicativi di miopatia.
Qualora persistano aumenti significativi di CPK (oltre 10 volte il limite superiore della norma), si raccomanda la riduzione della dose o la sospensione di Lipitor (vedi "Interazioni").

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Il rischio di miopatia durante trattamento con altri farmaci ipolipemizzanti � aumentato dalla contemporanea somministrazione di ciclosporina, derivati dall'acido fibrico, antibiotici macrolidi, antimicotici di tipo azolico o niacina e in rare occasioni si � verificata rabdomiolisi con disfunzione renale secondaria a mioglobinuria.Atorvastatina � metabolizzata dal citocromo P450 3A4.In base all'esperienza con altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, deve essere fatta attenzione quando Lipitor � somministrato in concomitanza con inibitori del citocromo P450 3A4 (ad es.
ciclosporina, antibiotici macrolidi inclusa l'eritromicina e antimicotici di tipo azolico incluso l'itraconazolo).Non sono noti gli effetti su Lipitor provocati da induttori del citocromo P450 3A4 (ad es.
rifampicina e fenitoina).
La possibile interazione di atorvastatina con altri substrati di questo isoenzima non � nota, ma dovrebbe essere considerata per altri farmaci con un ristretto indice terapeutico, per esempio, agenti antiaritmici di classe III, incluso l'amiodarone.Non sono state osservate interazioni clinicamente significative in studi clinici in cui Lipitor � stata somministrato con antiipertensivi o ipoglicemizzanti.
Eritromicina - In individui sani, la contemporanea somministrazione di Lipitor ed eritromicina (500 mg QID), noto inibitore del citocromo P450 3A4, si � associata ad aumento delle concentrazioni plasmatiche di atorvastatina.Digossina - La contemporanea somministrazione di dosi ripetute di Lipitor e digossina ha aumentato di circa il 20% le concentrazioni plasmatiche allo steady-state della digossina.
I pazienti che assumono digossina devono essere controllati in maniera appropriata.Contraccettivi orali - La contemporanea somministrazione di Lipitor e un contraccettivo orale contenente noretindrone ed etinilestradiolo ha determinato aumento delle concentrazioni di noretindrone e di etinilestradiolo.L'aumento di tali concentrazioni deve essere tenuto in considerazione quando si stabiliscono le dosi dei contraccettivi orali.Colestipolo - Le concentrazioni plasmatiche di atorvastatina e dei suoi metaboliti attivi sono risultate ridotte (circa 25%) quando colestipolo � stato somministrato con Lipitor.
Tuttavia, gli effetti sui lipidi sono risultati maggiori quando Lipitor e colestipolo sono stati somministrati contemporaneamente rispetto a quando sono stati somministrati da soli.Antiacidi - La contemporanea somministrazione di Lipitor e di una sospensione orale contenente idrossidi di magnesio e alluminio ha ridotto le concentrazioni plasmatiche di atorvastatina e dei suoi metaboliti attivi di circa il 35%; tuttavia la riduzione del colesterolo LDL non � apparsa alterata.Warfarina - La contemporanea somministrazione di Lipitor e warfarina ha dato luogo ad una piccola diminuzione del tempo di protrombina durante i primi giorni di terapia che si � normalizzato entro 15 giorni di trattamento con Lipitor.Tuttavia, i pazienti che ricevono warfarina devono essere monitorati attentamente se Lipitor viene aggiunto alla loro terapia.Fenazone - La contemporanea somministrazione di dosi ripetute di Lipitor e di fenazone ha determinato piccoli o non rilevabili effetti sulla clearance del fenazone.Cimetidina - Uno studio di interazione tra cimetidina e Lipitor non ha mostrato interazioni.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Lipitor � controindicato in gravidanza e durante l'allattamento.
Le donne in et� fertile devono impiegare idonee misure contraccettive.La sicurezza di atorvastatina in gravidanza e durante l'allattamento non � stata provata.Studi nell'animale evidenziano che gli inibitori delle HMG-CoA reduttasi possono influenzare lo sviluppo degli embrioni o dei feti.
I ratti nati da madri esposte ad atorvastatina in dosi superiori a 20 mg/kg/die (esposizione clinica sistemica) hanno presentato ritardo di sviluppo e riduzione della sopravvivenza post-natale.Nel ratto le concentrazioni di atorvastatina e dei suoi metaboliti attivi nel latte materno sono simili a quelle riscontrate nel plasma.
Non � noto se atorvastatina o i suoi metaboliti siano escreti nel latte umano.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non ci sono segnalazioni di effetti indesiderati tali da suggerire che pazienti trattati con Lipitor possano avere qualche peggioramento della capacit� di guidare e di usare macchinari pericolosi.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Lipitor � generalmente ben tollerato.
Le reazioni avverse sono state solitamente lievi e transitorie.
Meno del 2% dei pazienti ha abbandonato gli studi clinici per effetti collaterali attribuiti a Lipitor.I pi� frequenti (1% o pi�) effetti collaterali associati alla terapia con Lipitor, osservati in pazienti arruolati in studi clinici controllati, sono: costipazione, flatulenza, dispepsia, dolore addominale, cefalea, nausea, mialgia, astenia, diarrea e insonnia.Come con altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, sono stati segnalati aumenti delle transaminasi sieriche in pazienti trattati con Lipitor.
Questi aumenti sono stati di solito lievi e transitori e non hanno richiesto la sospensione del trattamento.Aumenti clinicamente importanti (maggiore di 3 volte il limite superiore della norma) delle transaminasi sieriche sono stati osservati nello 0,8% dei pazienti trattati con Lipitor.Questi aumenti sono risultati dose-dipendenti e reversibili in tutti i pazienti.Negli studi clinici sono stati osservati livelli elevati di creatinfosfochinasi (CPK) oltre 3 volte il limite superiore della norma nel 2,5% dei pazienti trattati con Lipitor in modo simile ad altri inibitori della HMG-CoA reduttasi.
Livelli oltre 10 volte il limite superiore della norma sono stati osservati nello 0,4% dei pazienti trattati con Lipitor.
Lo 0,1% di tali pazienti presentava contemporaneamente dolore muscolare, dolorabilit� o debolezza.
I seguenti ulteriori effetti collaterali sono stati segnalati in studi clinici con Lipitor.
Non tutti gli effetti qui elencati sono stati necessariamente associati alla terapia con Lipitor: crampi muscolari, miosite, miopatia, parestesia, neuropatia periferica, pancreatite, epatite, ittero colestatico, anoressia, vomito, alopecia, prurito, rash cutaneo, impotenza, iperglicemia ed ipoglicemia.
In casi isolati sono stati segnalati anche dolore toracico, vertigini e reazioni allergiche.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non � disponibile un trattamento specifico per il sovradosaggio di Lipitor.
In caso di sovradosaggio, effettuare trattamento sintomatico ed istituire misure di supporto secondo necessit�.
Controllare la funzionalit� epatica e i livelli sierici di CPK.A causa dell'elevato legame del farmaco con le proteine plasmatiche non � previsto che l'emodialisi aumenti significativamente la clearance di atorvastatina.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Atorvastatina � un inibitore selettivo e competitivo della HMG-CoA reduttasi, l'enzima limitante la velocit� di conversione del 3-idrossi-3-metil-glutaril Coenzima A ad acido mevalonico, un precursore degli steroli, incluso il colesterolo.I trigliceridi e il colesterolo sintetizzati nel fegato sono incorporati nelle VLDL ed immessi nel plasma per essere distribuiti ai tessuti periferici.
Le lipoproteine a bassa densit� (LDL) sono formate a partire dalle VLDL e sono catabolizzate principalmente dal recettore ad alta affinit� per le LDL.Atorvastatina abbassa il colesterolo plasmatico e le lipoproteine, inibendo la HMG-CoA reduttasi e la sintesi del colesterolo epatico ed aumenta il numero di recettori LDL presenti sulla superficie cellulare con conseguente aumentata captazione e catabolismo delle LDL.Atorvastatina riduce la produzione di LDL e il numero di particelle di LDL.Atorvastatina determina un cospicuo e prolungato aumento di attivit� recettoriale di LDL, unitamente ad una utile modificazione della qualit� delle particelle di LDL circolanti.Atorvastatina � efficace nel ridurre il colesterolo LDL in pazienti affetti da ipercolesterolemia familiare omozigote, una popolazione che solitamente non risponde a farmaci ipolipemizzanti.In uno studio dose-risposta, atorvastatina ha dimostrato di ridurre il colesterolo totale (30-46%), il colesterolo LDL (41-61%), l'apolipoproteina B (34-50%) e i trigliceridi (14-33%) provocando contemporaneamente variabili aumenti di colesterolo HDL e apolipoproteina A.Questi risultati sono stati evidenziati in pazienti con ipercolesterolemia familiare eterozigote, forme di ipercolesterolemia non familiare e iperlipemia mista, inclusi pazienti con diabete mellito non insulino-dipendente.� stato dimostrato che la riduzione del colesterolo totale, del colesterolo LDL e dell'apolipoproteina B riduce i rischi di eventi cardiovascolari e di mortalit� cardiovascolare.
Studi di mortalit� e morbilit� con atorvastatina non sono ancora terminati.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Farmacocinetica e metabolismo Assorbimento - Atorvastatina � assorbita rapidamente dopo somministrazione orale; le massime concentrazioni plasmatiche si raggiungono entro 1-2 ore.
L'entit� dell'assorbimento � proporzionale alla dose di atorvastatina.La biodisponibilit� delle compresse � pari al 95-99% di quella di soluzioni di atorvastatina.
La biodisponibilit� assoluta di atorvastatina � circa il 12% e la disponibilit� sistemica dell'attivit� inibente la HMG-CoA reduttasi � circa il 30%.La bassa disponibilit� sistemica � attribuita alla clearance presistemica a livello della mucosa gastrointestinale e/o al metabolismo epatico di primo passaggio.Distribuzione - Il volume medio di distribuzione di atorvastatina � approssimativamente 381 L.
Atorvastatina � legata alle proteine plasmatiche per il 98% e pi�.Metabolismo - Atorvastatina � metabolizzata dal citocromo P450 3A4 a derivati orto- e para-idrossilati e a vari prodotti di beta-ossidazione.
In-vitro l'inibizione della HMG-CoA reduttasi da parte dei metaboliti orto- e para-idrossilati � equivalente a quella dell'atorvastatina.Circa il 70% dell'attivit� inibente circolante a carico della HMG-CoA reduttasi � attribuita ai metaboliti attivi.Escrezione - Atorvastatina � eliminata principalmente nella bile dopo metabolismo epatico e/o extraepatico.
Tuttavia, non sembra che il farmaco sia sottoposto a un significativo ricircolo enteroepatico.
Nell'uomo l'emivita media di eliminazione di atorvastatina � di circa 14 ore.
L'emivita dell'attivit� inibente la HMG-CoA reduttasi � approssimativamente di 20-30 ore per effetto dei metaboliti attivi.Popolazioni particolari Anziani - Le concentrazioni plasmatiche di atorvastatina e dei suoi metaboliti attivi nell'anziano sano sono pi� elevate di quelle del giovane adulto mentre gli effetti sui lipidi sono paragonabili a quelli osservati in popolazioni di pazienti pi� giovani.Bambini - Non sono disponibili dati di farmacocinetica nella popolazione pediatrica.Sesso - Le concentrazioni di atorvastatina e dei suoi metaboliti attivi nella donna differiscono (Cmax circa 20% maggiore e AUC circa 10% minore) da quelle nel maschio.Queste differenze non sono apparse di alcun significato clinico, non avendo dato luogo a differenze clinicamente significative degli effetti sui lipidi tra maschi e femmine.Insufficienza renale - L'insufficienza renale non influenza la concentrazione plasmatica n� gli effetti ipolipemizzanti di atorvastatina e dei suoi metaboliti attivi.Insufficienza epatica - Le concentrazioni plasmatiche di atorvastatina e dei suoi metaboliti attivi appaiono notevolmente aumentate (circa 16 volte la Cmax e circa 11 volte la AUC) in pazienti con epatopatia alcoolica cronica (Childs-Pugh B).�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Atorvastatina non � risultata cancerogena nel ratto.
La dose massima impiegata � risultata 63 volte maggiore della dose massima prevista nell'uomo (80 mg/die) calcolata in base ai mg/kg di peso corporeo ed � risultata da 8 a 16 volte maggiore se calcolata sui valori di AUC (0-24 ore) determinati in base all'attivit� inibente totale.In uno studio della durata di due anni nel topo, l'incidenza di adenomi epatocellulari nei maschi e di carcinomi epatocellulari nelle femmine � risultata aumentata alla dose massima impiegata.
Questa dose � 250 volte maggiore della dose massima prevista nell'uomo calcolata in base ai mg/kg di peso corporeo.
L'esposizione sistemica � risultata da 6 a 11 volte maggiore se calcolata sulla AUC (0-24 ore).Atorvastatina non ha dimostrato potenziale mutageno o clastogenico in 4 test in-vitro, con e senza attivazione metabolica, e in un test in-vivo.In studi nell'animale atorvastatina non ha mostrato effetti sulla fertilit� dei maschi e delle femmine a dosi fino a 175 e 225 mg/kg/die, rispettivamente, e non � risultata teratogena.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Le compresse filmate contengono i seguenti eccipienti: calcio carbonato; cellulosa microcristallina; lattosio monoidrato; sodio croscarmellosio; polisorbato 80; idrossipropilcellulosa; magnesio stearato; Opadry-White YS-1-7040 (idrossipropilmetilcellulosa, polietilenglicole 8000, titanio biossido (E171) talco); emulsione di simeticone USP (dimeticone, biossido di silice); cera candelilla.�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Tre anni.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister costituito da un foglio di poliamide/alluminio/PVC di alloggiamento delle singole unit� posologiche e da un foglio di chiusura di carta/poliestere/alluminio con laccatura termosaldante vinilica oppure da un foglio di chiusura di alluminio con laccatura termosaldante vinilica.Lipitor 10 � disponibile in confezioni da 10 e 30 compresse da 10 mg.10 compresse da 10 mg �

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna specifica.�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

WARNER LAMBERT CONSUMER HELTHCARE S.Com.p.A.Societ� del Gruppo PfizerVia C.
Colombo, 1 - 20020 Lainate (MI)Concessionario di vendita: Pfizer Consumer Health Care S.r.l.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Lipitor 1010 compresse da 10 mg AIC n.
03300801830 compresse da 10 mg AIC n.
033008020�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

04.06.1997�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Non soggetta alle disposizioni del DPR 309/90.�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Aprile 2000

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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