LOMIR SRO
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

LOMIR SRO

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- LOMIR sro 2,5 mg capsule rigide a rilascio prolungato Una capsula rigida a rilascio prolungato contiene: Principio attivo: Isradipina 2,5 mg LOMIR sro 5 mg capsule rigide a rilascio prolungato Una capsula rigida a rilascio prolungato contiene: Principio attivo: Isradipina 5 mg Per gli eccipienti, vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsule rigide a rilascio prolungato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Ipertensione arteriosa.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

La posologia raccomandata è di una capsula rigida a rilascio prolungato da 5 mg una volta al giorno. In soggetti anziani o in caso di alterazioni della funzione epatica o renale può essere opportuno avviare il trattamento con una capsula rigida a rilascio prolungato da 2,5 mg una volta al giorno. In caso di risposta non soddisfacente dopo 4 settimane di trattamento con una capsula rigida a rilascio prolungato da 5 mg una volta al giorno, si consiglia di associare un altro farmaco antiipertensivo. In caso di somministrazione concomitante di cimetidina, la dose di LOMIR sro dovrebbe essere ridotta del 50% (vedere sezione 4.5). I pazienti al di sopra dei 65 anni e i pazienti con alterazioni a livello epatico possono presentare concentrazioni plasmatiche elevate di isradipina. Nei bambini la sicurezza e l’efficacia di isradipina non è stata stabilita.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilità ai componenti del prodotto o ad altri calcioantagonisti diidropiridinici.
Angina pectoris instabile. Infarto acuto del miocardio.
Stenosi aortica. Insufficienza cardiaca non compensata. Gravidanza e allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Utilizzare con estrema cautela in pazienti con scompenso cardiaco congestizio (specialmente in terapia di combinazione con i betabloccanti). E’ possibile un’esacerbazione dell’angina all’inizio del trattamento e nel corso dell’incremento del dosaggio. Isradipina, come altri dilatatori arteriolari, può in casi rari far precipitare uno stato ipotensivo che, in soggetti sensibili, potrebbe indurre una ischemia miocardica.
Usare con cautela nei soggetti ipotesi. Particolare cautela è necessaria nel trattamento di pazienti con sindrome del nodo del seno accertata o presunta, non portatori di pacemaker. L’impiego di farmaci diidropiridinici in pazienti con stenosi aortica serrata richiede estrema cautela. Reazioni cutanee persistenti indotte dai calcioantagonisti sono progredite, in alcuni casi, fino ad una dermatite esfoliativa o ad un eritema multiforme.
Pertanto, in queste situazioni, interrompere la terapia. Nei soggetti con disfunzione renale o epatica e negli anziani si raccomanda un’attenta individualizzazione della dose. Monitorare la funzionalità epatica nel corso delle prime tre settimane di trattamento. Usare con cautela in pazienti con ipermotilità gastrointestinale e ostruzione gastrointestinale.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

L’assunzione delle capsule rigide a rilascio prolungato con il cibo può produrre concentrazioni plasmatiche massime lievemente superiori ed incrementa la biodisponibilità entro un range di circa il 20%. L’associazione di LOMIR sro ad altri farmaci ad azione antiipertensiva dà luogo ad un reciproco effetto additivo.
Tale terapia associativa va condotta con cautela. La farmacocinetica di LOMIR sro non è alterata dalla somministrazione concomitante di digossina, propranololo o idroclorotiazide.
LOMIR sro non influenza la cinetica di digossina o idroclorotiazide, ed incrementa la biodisponibilità del propranololo, ma in misura clinicamente non rilevante.
LOMIR sro si lega aspecificamente alle proteine plasmatiche; ciò nonostante si raccomanda attenzione in caso di somministrazione concomitante di anticoagulanti ed anticonvulsivanti. La somministrazione concomitante di cimetidina incrementa la biodisponibilità di isradipina (vedere sezione 4.2), mentre la somministrazione concomitante di rifampicina ne riduce notevolmente le concentrazioni plasmatiche. Pertanto la somministrazione concomitante di LOMIR sro con rifampicina o con altri farmaci induttori del citocromo P450 (ad es.
fenobarbital) dovrebbe essere evitata. Sono stati riportati casi di edema periferico e/o di elevate concentrazioni seriche di isradipina durante somministrazione contemporanea con itraconazolo. Poichè anche gli altri antifungini tiazolici e imidazolici inibiscono il citocromo CYP3A4 è possibile che questa interazione possa avvenire con altre sostanze appartenenti alla stessa classe. La somministrazione contemporanea di isradipina con amiodarone dovrebbe essere evitata in soggetti con sindrome del nodo del seno e blocco atrioventricolare parziale.
Ciò in quanto può insorgere un ulteriore rallentamento del ritmo sinusale o peggioramento del blocco atrioventricolare. Sono stati riportati casi di grave ipertensione con uso concomitante di un beta-bloccante e di un calcio-antagonista durante anestesia con fentanil.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Nell’animale LOMIR sro non ha evidenziato attività embriotossica o teratogena.
L’esperienza attuale non è però tale da giustificarne l’uso in gravidanza. Studi animali suggeriscono che elevate dosi di LOMIR sro possono causare un prolungamento del travaglio. Esperienze animali indicano che LOMIR sro si ritrova nel latte materno in quantità clinicamente non rilevanti.
Ciò nonostante si sconsiglia l’allattamento da parte di donne in trattamento con LOMIR sro.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Specialmente all’inizio della terapia, in taluni soggetti potrebbe venire influenzata negativamente la capacità di partecipazione attiva nella guida di autoveicoli o nell’utilizzo di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

In genere si tratta di manifestazioni di entità lieve.
Sono stati osservati effetti riferibili alle proprietà vasodilatanti di LOMIR sro, come cefalea, rossore al volto, vertigini, palpitazioni o tachicardia, edema periferico (es.
edema malleolare di origine non cardiaca).
Essi sono in genere dose- dipendenti e tendono ad attenuarsi o a risolversi spontaneamente con la prosecuzione del trattamento.
L’ipotensione è un evento raro e non sono stati riportati casi di ipotensione ortostatica.
Raramente sono stati riferiti eventi non specifici, quali astenia, disturbi addominali e rash cutaneo. In casi isolati è stato riscontrato aumento delle transaminasi (ALT, AST). Come con altri farmaci vasoattivi potrebbe verificarsi, entro circa 30 minuti dall’assunzione del prodotto, l’insorgenza di precordialgie.
Qualora ciò dovesse avvenire è consigliabile informare il medico curante. Durante il trattamento con isradipina si possono inoltre verificare i seguenti effetti indesiderati: sincope, fotosensibilità, iperplasia gengivale. I seguenti effetti indesiderati sono stati associati al trattamento con calcioantagonisti: alterazione della crasi ematica, disturbi della visione, ginecomastia, dispnea, tosse, dermatite esfoliativa ed eritema multiforme, angioedema, mialgia e artralgia.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sebbene non siano a tutt’oggi stati riferiti casi di iperdosaggio, i dati disponibili suggeriscono che questo può indurre una ipotensione marcata e prolungata, tale da richiedere una terapia di supporto (somministrazione endovenosa di fluidi o plasma expanders) con monitoraggio della funzione cardiorespiratoria e della volemia.
Possono essere di beneficio sostanze ad attività vasocostrittrice, a patto che il loro uso non sia controindicato.
Può anche essere utilizzata la infusione endovenosa di calcio.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

C08CA03 CALCIOANTAGONISTI SELETTIVI CON PREVALENTE EFFETTO VASCOLARE.
DERIVATI DIIDROPIRIDINICI. LOMIR sro (isradipina) è un potente calcioantagonista di derivazione diidropiridinica, con più elevata affinità per i canali del calcio della muscolatura liscia arteriosa che per quelli miocardici. LOMIR sro induce pertanto un effetto di vasodilatazione arteriolare periferica oltre che del distretto coronarico e cerebrale, senza deprimere la funzione cardiaca.
L’azione antiipertensiva di LOMIR sro è da ricondurre quindi essenzialmente alla riduzione delle resistenze vascolari periferiche. Nell’animale LOMIR sro esercita una azione selettiva di inibizione sul nodo del seno, senza deprimere la conduzione atrioventricolare o la contrattilità miocardica.
Pertanto, l’eventuale incremento riflesso della frequenza cardiaca è modesto e non si ha prolungamento dell’intervallo PQ nemmeno in associazione a betabloccanti.
LOMIR sro esplica una moderata ma significativa attività natriuretica nell’animale e nell’uomo a dosi terapeuticamente efficaci. In modelli di aterosclerosi animale LOMIR sro esercita effetto antiaterogeno; nell’uomo è in grado di modificare favorevolmente alcuni parametri associati all’evoluzione del processo aterosclerotico. LOMIR sro nella formulazione a rilascio prolungato, grazie alla sua lunga durata d’azione, assicura il controllo dei valori pressori per 24 ore con una singola somministrazione giornaliera. Una riduzione pressoria significativa si osserva già dopo una settimana di trattamento, e tale riduzione procede progressivamente per 3.4 settimane fino ad ottenere il massimo effetto antiipertensivo. LOMIR sro, per trattamenti fino a due anni, non ha evidenziato alcuna riduzione dell’effetto antiipertensivo. L’incremento della frequenza cardiaca è praticamente assente con LOMIR SRO capsule rigide a rilascio prolungato. LOMIR sro può essere somministrato a pazienti diabetici, senza indurre effetti negativi sul metabolismo glicidico.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dopo somministrazione di LOMIR sro per via orale, il 90-95% della dose è assorbita dal tratto gastroenterico, con una biodisponibilità di circa il 16%-18%, in ragione di una elevata metabolizzazione epatica di primo passaggio.
Il farmaco è determinabile nel plasma entro 20 minuti dalla somministrazione ed il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto circa 5.7 ore dopo l’assunzione delle capsule rigide a rilascio prolungato. Il picco di concentrazione plasmatica e l’area sotto la curva sono dose-dipendenti fino a dosi di 20 mg. LOMIR sro si lega per circa il 95% alle proteine plasmatiche; il volume di distribuzione apparente è di 283 l.
La clearance totale è di 43 l/h.
L’eliminazione è bifasica, con una emivita terminale di 8,4 ore.
LOMIR sro è metabolizzato completamente; circa il 60-65% della dose somministrata viene escreta con le urine come metaboliti inattivi, il rimanente 25.30% con le feci. Con LOMIR sro non si è evidenziata una chiara correlazione tra funzione renale e farmacocinetica. La biodisponibilità è risultata essere più elevata nell’anziano ed in soggetti con alterazione della funzionalità epatica (fino al 27%).

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La DL50 di isradipina, determinata in topi, ratti e conigli, è risultata rispettivamente di 216 - >3000 - 58 mg/kg p.o.
e 1,2 - 1,8 - 1,2 mg/kg e.v. Nel ratto trattato per 26 settimane p.o., la dose priva di effetti tossici è risultata di 41 mg/kg/die.
Nel cane trattato per 52 settimane p.o.
la massima dose tollerata è risultata di 12 mg/kg/die. Gli studi sulle funzioni riproduttive indicano effetti avversi di natura aspecifica e solo ad alte dosi, che sono in grado di indurre anche tossicità materna nell’animale. Sebbene non siano state ottenute evidenze di possibili effetti teratogeni, isradipina, a dosi elevate, può causare un prolungamento del travaglio. Isradipina viene escreta nel latte materno in quantità clinicamente non rilevanti. Le prove di mutagenesi e cancerogenesi sono risultate negative a dosi o concentrazioni largamente eccedenti quelle riferibili all’uso clinico.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Silice colloidale anidra, magnesio stearato, cetil palmitato, cellulosa microcristallina, idrossipropilmetilcellulosa. Componenti della capsula Pigmento ossido di ferro giallo, titanio biossido, gelatina.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Capsule rigide a rilascio prolungato: blister PVC/alluminio, astuccio di cartone litografato. 28 capsule rigide a rilascio prolungato da 2,5 mg 14 capsule rigide a rilascio prolungato da 5,0 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Novartis Farma S.p.A. Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

LOMIR sro 2,5 mg capsule rigide a rilascio prolungato - A.I.C.
n 027715022 LOMIR sro 5 mg capsule rigide a rilascio prolungato - A.I.C.
n 027715046

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Prima autorizzazione: 16.01.1992 Rinnovo: 01.02.2002

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Agosto 2003

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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