LOPRESOR 100 mg
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� LOPRESOR 100 mg

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Lopresor 100 mg compresse rivestite Una compressa film-rivestita contiene:Principio attivo: metoprololo tartrato 100 mg.Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato Una compressa film-rivestita a rilascio prolungato contiene:Principio attivo: metoprololo tartrato 200 mg.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Lopresor 100 mg compresse rivestite: compresse film-rivestiteLopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato: compresse film-rivestite a rilascio prolungato�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Ipertensione arteriosa: sia in monoterapia che associato ad altri farmaci antiipertensivi, preferibilmente saluretici e/o vasodilatatori periferici.Angina pectoris: profilassi a lungo termine delle crisi anginose.
Per troncare le crisi anginose, si continuer� come sempre ad usare la trinitroglicerina.Infarto miocardico conclamato o sospetto.Turbe cardiache funzionali.Trattamento profilattico dell'emicrania.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Le compresse non devono essere masticate.
Si consiglia di individualizzare la posologia e di seguire il seguente schema posologico.Ipertensione Lopresor 100 mg compresse rivestite: 100-200 mg al giorno, sia come somministrazione singola che in 2 dosi frazionate (mattina e pomeriggio).
Se necessario, pu� essere prescritto un ulteriore antiipertensivo.
Nel caso di dosaggi giornalieri elevati la somministrazione di Lopresor 100 mg compresse rivestite in 2 dosi frazionate contribuisce a mantenere una buona tollerabilit�.Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato: 1 compressa al mattino.
Se necessario, pu� essere prescritto un ulteriore antiipertensivo.
Nelle forme leggere di ipertensione pu� essere sufficiente mezza compressa al mattino.Angina pectoris Lopresor 100 mg compresse rivestite: 100-200 mg al giorno, in 2 dosi frazionate.
Se necessario, il dosaggio pu� essere elevato a 400 mg.Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato: 1 /2 - 1 compressa al mattino; se necessario, la somministrazione pu� essere ripetuta la sera.Turbe del ritmo cardiaco Lopresor 100 mg compresse rivestite: 100-150 mg, in 2-3 somministrazioni; se necessario, il dosaggio giornaliero pu� essere elevato a 300 mg.Infarto miocardico Il dosaggio raccomandato pu� essere adattato sulla base dello stato emodinamico del paziente.La dose orale di mantenimento � 200 mg al giorno, in due dosi frazionate.
Il trattamento va continuato per almeno 3 mesi.Turbe cardiache funzionali con palpitazioni Lopresor 100 mg compresse rivestite: 100 mg al giorno, in somministrazione unica al mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero pu� essere elevato a 200 mg, somministrati in due dosi refratte (mattino e sera).Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato: mezza compressa al giorno; se necessario, il dosaggio giornaliero pu� essere elevato a 1 compressa, in somministrazione unica al mattino.Prevenzione dell'emicrania Come per le turbe cardiache funzionali con palpitazioni.�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� nota al metoprololo e ai farmaci ad esso correlati, blocco antrioventricolare di secondo o terzo grado, insufficienza cardiaca scompensata, bradicardia sinusale clinicamente rilevante, sindrome del nodo del seno, gravi disturbi del circolo periferico arterioso, shock cardiogeno.L'uso di Lopresor � controindicato in pazienti infartuati con frequenza cardiaca inferiore a 45 battiti/minuto, intervallo P-R superiore a 0,24 secondi, pressione sistolica inferiore a 100 mmHg e/o grave insufficienza cardiaca.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Durante il trattamento con bloccanti del recettore b1 , il rischio della loro interferenza con il metabolismo dei carboidrati o del mascheramento dell'ipoglicemia � inferiore rispetto al trattamento con beta-bloccanti non selettivi.Molto raramente si pu� aggravare un preesistente disordine della conduzione atrioventricolare di grado moderato (che pu� portare a blocco atrio ventricolare).
Se il paziente manifesta bradicardia progressiva, Lopresor va somministrato in dosi inferiori o sospeso gradualmente.Il metoprololo pu� aggravare i sintomi di disturbi circolatori periferici arteriosi.In presenza di cirrosi epatica pu� aumentare la biodisponibilit� dei beta-bloccanti.� da evitare la brusca interruzione del trattamento.
Ove possibile, Lopresor deve essere sospeso gradualmente in un periodo di 10 giorni.
Durante la sospensione il paziente va mantenuto sotto stretta sorveglianza medica.Nei pazienti che assumono beta-bloccanti lo shock anafilattico assume un grado pi� severo.Tenere fuori della portata dei bambini.
Generalmente non si dovrebbero somministrare beta-bloccanti a pazienti con affezioni ostruttive polmonari.
Tuttavia, nei casi in cui altri farmaci adatti non sono tollerati o si sono dimostrati inefficaci, si pu� somministrare Lopresor, poich� esso � cardioselettivo.Si deve prescrivere la dose minima efficace e il paziente va ristabilizzato con b2 -stimolante.Nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca si dovrebbe trattare lo scompenso sia prima che durante il trattamento con Lopresor.Quando Lopresor viene prescritto ad un paziente affetto da feocromocitoma, si dovrebbe somministrare contemporaneamente un alfa-bloccante.Nel trattamento di pazienti anziani � opportuna una certa cautela.
Una eccessiva diminuzione della pressione arteriosa o della frequenza del polso pu� determinare una inadeguata irrorazione degli organi vitali.Prima di eventuali operazioni chirurgiche l'anestesista deve essere informato che il paziente � in trattamento con un betabloccante.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Lopresor aumenta l'effetto degli altri farmaci antiipertensivi.Particolare cautela � richiesta in caso di somministrazione di beta-bloccante associato al prazosin per la prima volta.I pazienti in trattamento contemporaneo con inibitori del sistema nervoso simpatico, altri beta-bloccanti (anche in forma di gocce oftalmiche), o inibitori delle monoaminossidasi devono essere mantenuti sotto sorveglianza.Se deve essere interrotto un concomitante trattamento con clonidina, la terapia con beta-bloccante va sospesa parecchi giorni prima della clonidina.
La nitroglicerina pu� aumentare l'effetto ipotensivo di Lopresor.Il metoprololo pu� modificare i parametri farmacocinetici dell'alcool in caso di assunzione contemporanea.� richiesta cautela per i possibili effetti inotropi e cronotropi negativi quando il metoprololo viene somministrato con calcio antagonisti e/o agenti antiaritmici in pazienti con ridotta funzione ventricolare sinistra e specialmente dopo somministrazione endovenosa di calcio antagonisti del tipo verapamil.I beta-bloccanti possono aumentare l'effetto dromotropo negativo degli agenti antiaritmici (del tipo chinidina e amiodarone).L'adrenalina o altre sostanze ad attivit� simpaticomimetica (p.
es.
quelle contenute negli antitosse o nelle gocce nasali e oftalmiche) hanno meno probabilit� di provocare reazioni ipertensive se somministrate contemporaneamente a beta-bloccanti cardioselettivi alle dosi terapeutiche rispetto ai beta-bloccanti non cardioselettivi.� indicata cautela nei pazienti diabetici in trattamento con beta-bloccanti, e il dosaggio dell'antidiabetico va riaggiustato.Il trattamento concomitante con indometacina pu� diminuire l'effetto antiipertensivo del metoprololo.Gli induttori o inibitori enzimatici possono influire sui livelli plasmatici del metoprololo.La concentrazione plasmatica del metoprololo viene abbassata dalla rifampicina e pu� essere aumentata dalla cimetidina.Il metoprololo pu� ridurre la clearance di altri farmaci (p.
es.
lidocaina).Nei pazienti in trattamento con beta-bloccanti, gli anestetici per inalazione possono aumentare l'effetto cardiodepressivo.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Come regola generale, nessun farmaco dovrebbe essere assunto durante i primi tre mesi di gravidanza, ed i rischi e i benefici dell'assunzione dovrebbero essere attentamente considerati durante l'intero periodo.L'esperienza con Lopresor in donne gravide � limitata, ma non sono ancora state segnalate malformazioni.Gli esperimenti sull'animale non hanno mostrato n� potenziale teratogeno n� altri effetti collaterali sull'embrione e/o il feto relativi alla valutazione dell'innocuit� del prodotto.Utilizzare solo se la terapia farmacologica durante la gravidanza � essenziale.Nel normale dosaggio la quantit� di metoprololo assorbito tramite l'allattamento sembra essere trascurabile per quanto riguarda l'effetto beta-bloccante nell'infante.
Tuttavia durante l'allattamento � opportuno tenere sotto stretto controllo il neonato per manifestazione e sintomi di beta-blocco.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

I beta-bloccanti possono interferire sulla capacit� di guidare e sull'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

La terapia beta-bloccante � in generale ben tollerata.In rari casi si sono manifestati disturbi a carico del sistema nervoso centrale, quali depressione, catatonia, confusione, turbe della memoria.La comparsa occasionale di bradicardia e ipotensione marcata, di porpora trombocipenica, di granulocitopenia, di eruzione eritematose (in forma di orticaria, lesioni cutanee psoriasiformi e distrofiche) o di broncospasmo (anche in pazienti senza anamnesi di affezioni ostruttive polmonari) richiede l'interruzione del trattamento e l'adozione di adeguate misure terapeutiche.Occasionalmente possono manifestarsi affaticamento, vertigini, cefalea e, pi� raramente, parestesie e crampi muscolari, nonch� diminuzione della vivacit� mentale, turbe del sonno, incubi; a livello del sistema cardiovascolare: bradicardia, disordini posturali (occasionalmente con sincope) e, raramente, insufficienza cardiaca, edema, palpitazioni, fenomeno di Raynaud; a livello del tratto gastrointestinale: nausea, vomito, dolore addominale, diarrea o costipazione; a livello del tratto respiratorio: dispnea da sforzo.Sono stati segnalati casi isolati da turbe della conduzione cardiaca, dolore precordiale, cancrena in pazienti con gravi disturbi circolatori periferici pregressi, disturbi della personalit�, allucinazioni, secchezza della mucosa orale, anomalie nei test della funzionalit� epatica, epatite, fotosensibilit�, aumento della sudorazione, alopecia, rinite, turbe della libido e della potenza sessuale, irritazione e/o secchezza oculare, turbe della visione, tinnito, difficolt� uditive in caso di superamento delle dosi consigliate, aumento di peso, trombocitopenia, artrite.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Segni e sintomi Un sovradosaggio del farmaco pu� determinare l'insorgenza di una spiccata ipotensione, bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno, arresto cardiaco, broncospasmo, deterioramento dello stato di coscienza (o anche coma), nausea, vomito, cianosi.L'assunzione contemporanea di alcool, antiipertensivi, chinidina, barbiturici aggrava i segni e i sintomi.
Le prime manifestazioni di sovradosaggio insorgono 20 minuti - 2 ore dopo la somministrazione del farmaco.Trattamento I pazienti con sovradosaggio di beta-bloccanti dovrebbero essere sempre ospedalizzati in modo da monitorare le funzioni vitali.Induzione di vomito o lavanda gastrica .In presenza di grave ipotensione, bradicardia, e incombente insufficienza cardiaca somministrare un b1 -stimolante (p.
es.
prenalterolo, isoprenalina) per via endovenosa ad intervalli di 2-5 minuti finch� si ottenga l'effetto desiderato.In caso non sia disponibile un b1 -stimolante, si provveda ad iniettare, per via endovenosa, 0,5-2 mg di solfato di atropina, per bloccare il nervo vago.
Qualora il suo effetto non risultasse sufficiente, somministrare farmaci quali dopamina, dobutamina o noradrenalina.Ulteriori misure: 1-5 (10) mg di glucagone; pace-maker transvenoso intracardiaco.
Per contrastare il broncospasmo si pu� somministrare un b2 -stimolante (p.
es.
salbutamolo) o aminofillina per via endovenosa.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Il metoprololo, principio attivo di Lopresor, � un beta-bloccante cardioselettivo che agisce sui b1 -recettori prevalentemente cardiaci a dosi pi� basse di quelle che influenzano i b2 -recettori situati prevalentemente nei bronchi e nei vasi periferici.Il metoprololo non ha effetto stabilizzante di membrana, n� esplica attivit� agonista parziale (ISA).L'effetto stimolante delle catecolamine sul cuore viene ridotto o inibito dal metoprololo.Questo determina una diminuzione della frequenza, della contrattilit� e della gittata cardiache.Il metoprololo abbassa l'elevata pressione arteriosa sia in orto- che in clinostatismo.Inoltre riduce l'entit� degli innalzamenti pressori che si manifestano in risposta allo stress fisico e mentale.Il trattamento con metoprololo determina un iniziale aumento delle resistenze vascolari periferiche, che nel corso delle terapie a lungo termine si normalizza o anche diminuisce.Nell'angina pectoris il metoprololo riduce frequenza e gravit� degli attacchi ed aumenta la tolleranza allo sforzo.In caso di tachicardia, sopraventricolare o fibrillazione atriale, e in presenza di extrasistoli ventricolari, il metoprololo ha un effetto regolatore sulla frequenza cardiaca.
La sua azione antiaritmica � dovuta principalmente all'inibizione dell'automatismo del nodo seno-atriale ed al prolungamento del tempo di conduzione atrio-ventricolare.Nei pazienti con infarto miocardico conclamato o sospetto, il metoprololo riduce la mortalit�.
Questo effetto pu� essere attribuibile ad una diminuzione della frequenza di gravi aritmie ventricolari, nonch� alla limitazione della dimensioni dell'infarto.
� stato dimostrato inoltre che il metoprololo riduce l'incidenza di reinfarto, di morte improvvisa e la mortalit� nel post-infarto particolarmente nei casi pi� gravi.Grazie al suo effetto beta-bloccante, il metoprololo � indicato per il trattamento di turbe cardiache funzionali con palpitazioni, per la prevenzione dell'emicrania e per l'uso nell'ipertiroidismo come farmaco supplementare.L'interferenza del metoprololo con il rilascio di insulina ed il metabolismo dei carboidrati � inferiore rispetto ai beta-bloccanti non selettivi.
Al contrario di questi, il metoprololo maschera solo parzialmente i sintomi dell'ipoglicemia nei diabetici.Negli studi a breve termine, � stato dimostrato che il metoprololo pu� esercitare un'influenza sui lipidi ematici, causando un aumento dei trigliceridi ed una diminuzione degli acidi grassi liberi; in alcuni casi � stata osservata una piccola diminuzione della frazione HDL, sebbene di minore entit� rispetto ai beta-bloccanti non selettivi.
In uno studio a lungo termine, durato alcuni anni, i livelli di colesterolo si sono ridotti.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Il metoprololo, somministrato per via orale, viene assorbito completamente.Normalmente circa il 95% di una dose orale � escreta nell'urina come metoprololo e i suoi metaboliti.
La quantit� di farmaco eliminata in forma immodificata �, nella maggioranza dei soggetti, inferiore al 5% ca., ma non pu� arrivare al 30% negli idrossilatori poveri.L'emivita di eliminazione del metoprololo � di 3,5 ore ca.
(range: 1-9 ore).Concentrazioni di picco plasmatiche si raggiungono dopo 1,5-2 ore ca.
conLopresor 100 mg compresse rivestite e dopo 4-5 ore ca.
conLopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato .
A causa di una massiccia eliminazione di primo passaggio, solo il 50% ca.
di una dose singola orale di metoprololo raggiunge la circolazione sistemica.
In seguito a somministrazione ripetuta, la percentuale della dose disponibile sistemica � superiore a quella ottenuta con dose singola ed aumentata in maniera dose-dipendente.
L'ingestione contemporanea di cibo pu� aumentare del 20-40% ca.
la biodisponibilit� sistemica di una dose orale.
Sebbene i profili plasmatici abbiano un'ampia variabilit� intersoggettiva, sono ben riproducibili in un singolo individuo.La clearance sistemica di una dose endovenosa � ca.
1 l/min; il legame proteico � del 10% ca.
Nei soggetti anziani non si evidenziano significative variazioni delle concentrazioni plasmatiche rispetto ai giovani.Difficilmente la biodisponibilit� o l'eliminazione del metoprololo vengono influenzate in caso di funzionalit� renale ridotta, mentre � minore l'escrezione dei metaboliti.Un accumulo significativo di metaboliti � stato osservato in pazienti con GFR di 5 ml/min ca., ma questo accumulo non influenza le propriet� beta-bloccanti del farmaco.La cirrosi epatica pu� aumentare la biodisponibilit� del metoprololo immodificato e ridurre la sua clearance totale.
Pazienti con anastomosi porta-cava, in caso di somministrazione endovenosa, hanno una clearance sistemica di ca.
0,3 l/min e valori di AUC fino a 6 volte maggiori rispetto ai volontari sani.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

DL50 nel topo per os: 1550 mg/kgDL50 nel ratto per os: 1350 mg/kgNessun dato di particolare rilievo nella tossicit� cronica.�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Lopresor 100 mg compresse rivestite Carbossimetilamido sodico A, silice colloidale anidra, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, ipromellosa, olio di ricino poliossidrilato idrogenato, talco, titanio diossido.Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato Silice colloidale anidra, cellulosa microcristallina, calcio fosfato dibasico diidrato, poliacrilato dispersione 30 %, magnesio stearato, gliceril-palmitato stearato, ipromellosa, polisorbato 80, talco, titanio diossido, ferro ossido giallo.�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna nota.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

5 anni.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Lopresor 100 mg compresse rivestite: proteggere dall'umidit�.Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato: nessuna�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Lopresor 100 mg compresse rivestite: Blister atossico di PVC o PVC\PE\PVDC o PVC\PCTFE.
Astuccio da 30 compresse film-rivestite 100 mgLopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato: Blister atossico di PVC o PVC\PCTFE.
Astuccio da 28 compresse film-rivestite a rilascio prolungato da 200 mg�

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Vedere paragrafo "Posologia e modo di somministrazione".�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

NOVARTIS FARMA S.p.A.S.S.
233 (Varesina) Km 20,5 - 21040 Origgio (VA)Concessionario per la vendita: Sintofarm Farmaceutici S.p.A.Via P.
Togliatti, 5 - 42016 Guastalla (RE)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Lopresor 100 mg compresse rivestite AIC n.
023610013Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato AIC n.
023610025�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

-----�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Lopresor 100 mg compresse rivestite - prima autorizzazione: 23 agosto 1978; Rinnovo: 1 giugno 2000.Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato - prima autorizzazione: 17 febbraio 1982; Rinnovo: 1 giugno 2000.�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

-----�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Aprile 2001

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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