LUMIGAN
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

LUMIGAN

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- 1 ml contiene 0,3 mg di bimatoprost.
Per gli eccipienti, vedere 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Collirio, soluzione.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Riduzione della pressione intraoculare elevata nel glaucoma cronico ad angolo aperto e nell'ipertensione oculare (come monoterapia o come terapia aggiuntiva ai beta bloccanti).

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

La dose consigliata � di una goccia nell'occhio(i) affetto(i), una volta al giorno, da somministrare alla sera.
La dose non deve superare una applicazione quotidiana, in quanto somministrazioni pi� frequenti possono ridurre l'effetto ipotensivo sulla pressione oculare. Nel caso in cui si stiano utilizzando pi� farmaci oftalmici per uso topico, ciascun farmaco deve essere somministrato a distanza di almeno 5 minuti l'uno dall'altro. Posologia in bambini e adolescenti (di et� inferiore ai 18 anni): Lumigan � stato studiato solo in pazienti adulti, pertanto se ne sconsiglia l'uso nei bambini o negli adolescenti. Posologia in pazienti con disfunzione epatica e renale: Lumigan non � stato studiato in pazienti con disfunzione renale, o disfunzione epatica moderata o grave, pertanto � necessario utilizzarlo con cautela in questi pazienti.
In pazienti con un'amnesi di lieve alterazione epatica o ALT, AST anormali e/o bilirubina all'inizio della terapia, Lumigan non ha determinato effetti avversi sulla funzione epatica in 24 mesi di trattamento.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� al bimatoprost o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Prima di iniziare il trattamento, i pazienti dovrebbero essere informati circa la possibilit� di allungamento delle ciglia, inscurimento della pelle delle palpebre e aumento della pigmentazione iridea poich� tali reazioni sono state rilevate durante il trattamento con Lumigan.
Taluni di questi cambiamenti potrebbero essere permanenti e potrebbero causare differenze di aspetto tra i due occhi quando � solo un occhio ad essere sottoposto a trattamento.
Il cambiamento della pigmentazione iridea si verifica gradualmente e pu� non essere visibile per diversi mesi.
A 12 mesi, l'incidenza era dell'1,5% e non � aumentata nei 3 anni successivi di trattamento. Lumigan contiene come conservante il benzalconio cloruro, che pu� essere assorbito da lenti a contatto morbide.
Prima della somministrazione � necessario rimuovere le lenti a contatto, che possono essere riapplicate 15 minuti dopo la somministrazione. E' stato riportato che il benzalconio cloruro, comunemente usato come conservante nei prodotti oftalmici, � causa di cheratopatia puntata e/o cheratopatia ulcerativa tossica.
Poich� Lumigan contiene benzalconio cloruro, � necessario un controllo clinico nei pazienti affetti da secchezza oculare o con cornea compromessa che facciano uso frequente o prolungato del farmaco. Lumigan non � stato studiato in pazienti con funzione respiratoria compromessa, pertanto andrebbe utilizzato con cautela in questi pazienti.
Negli studi clinici effettuati, in pazienti con un'anamnesi di compromissione della funzionalit� respiratoria, non sono stati riscontrati effetti indesiderati respiratori di rilievo. Lumigan non � stato studiato in pazienti con blocco cardiaco di grado superiore al primo o insufficienza cardiaca congestizia non controllata. Lumigan non � stato studiato in pazienti affetti da malattie infiammatorie oculari, glaucoma neovascolare, infiammatorio, ad angolo chiuso, glaucoma congenito o ad angolo stretto. L'edema maculare cistoide � stato riscontrato in casi sporadici (da > 0,1% a <1%) dopo il trattamento con Lumigan, pertanto il prodotto deve essere usato con cautela nei pazienti che presentano fattori di rischio conosciuti per l'edema maculare (es.
pazienti afachici, pseudofachici con lacerazione della capsula posteriore).

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Non si prevedono interazioni nell'uomo, in quanto, dopo somministrazione oculare, le concentrazioni sistemiche di bimatoprost sono estremamente basse (inferiori a 0,2 ng/ml).
Il bimatoprost viene biotrasformato attraverso diversi sistemi enzimatici.
Negli studi preclinici effettuati, non sono stati riscontrati effetti su enzimi epatici deputati alla metabolizzazione dei farmaci.
Pertanto, con Lumigan non sono stati effettuati studi specifici relativi a interazioni con altri medicinali. Negli studi clinici, Lumigan � stato utilizzato in concomitanza con diversi prodotti oftalmici beta- bloccanti senza alcuna evidenza di interazione. Lumigan non � stato valutato, nella terapia aggiuntiva antiglaucomatosa, con agenti diversi dai beta- bloccanti topici.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza La sicurezza di Lumigan non � stata studiata su donne in gravidanza.
Studi sui roditori hanno causato aborti specie-specifici a livelli di esposizione sistemica da 33 a 97 volte superiori rispetto a quelli raggiunti nell'uomo dopo somministrazione oculare.
Non sono stati riscontrati effetti sullo sviluppo legati all'uso del medicinale (vedere paragrafo 5.3).
Lumigan non dovrebbe essere utilizzato in gravidanza se non in casi di assoluta necessit�.
Allattamento Non � noto se il bimatoprost venga escreto nel latte umano, comunque, questa sostanza viene escreta nel latte dei ratti dopo somministrazione endovenosa.
Si raccomanda di non utilizzare Lumigan nelle donne in allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Bimatoprost non dovrebbe influire sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchinari.
Come per altri trattamenti per uso oftalmico, se all'applicazione delle gocce si verifica un transitorio offuscamento della visione, il paziente prima di guidare o utilizzare macchinari deve aspettare che la visione torni nitida.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Negli studi clinici effettuati, oltre 1.800 pazienti sono stati sottoposti a trattamento con Lumigan.
Associando i dati di fase III in monoterapia ed in terapia aggiuntiva con Lumigan, tra gli eventi avversi verificatisi pi� di frequente in seguito al trattamento figurano: crescita delle ciglia fino al 45% nel primo anno con una incidenza di nuovi casi che diminuisce al 7% a 2 anni e al 2% a 3 anni, iperemia congiuntivale (prevalentemente di grado da lievissimo a lieve e ritenuta essere di natura non-infiammatoria) fino al 44% nel primo anno con una incidenza di nuovi casi che diminuisce al 13% a 2 anni e al 12% a 3 anni e prurito oculare fino al 14% dei pazienti nel primo anno con una incidenza che diminuisce al 3% a 2 anni e 0% a 3 anni.
Meno del 9% dei pazienti ha dovuto sospendere il trattamento a causa di reazioni avverse nel primo anno con una incidenza di nuovi pazienti che interrompevano il trattamento del 3% sia a 2 che a 3 anni. I seguenti effetti indesiderati connessi al trattamento in modo certo, probabile o possibile sono stati riscontrati nel corso di test clinici effettuati con Lumigan.
La maggior parte sono stati effetti oculari blandi o moderati, e nessuno di tipo grave: Effetti oculari Molto comuni (>10%): iperemia congiuntivale, crescita delle ciglia, prurito oculare Comuni (da >1% a <10%): congiuntivite allergica, astenopia, blefarite, cataratta, edema congiuntivale, erosione della cornea, secrezione oculare, inscurimento delle ciglia, eritema della palpebra, prurito della palpebra, dolore oculare, sensazione di corpo estraneo, incremento della pigmentazione iridea, bruciore oculare, secchezza oculare, irritazione oculare, fotofobia, pigmentazione della pelle perioculare, cheratite superficiale puntata, lacrimazione, disturbi visivi e peggioramento dell'acuit� visiva Non comuni (da > 0,1% a <1%): blefarospasmo, edema maculare cistoide, edema della palpebra, retrazione palpebrale, irite, emorragia retinica, uveite. Effetti Sistemici Sull'intero organismo Comuni (da >1% a <10%): cefalea Non comuni (da > 0,1% a <1%): astenia, infezione (soprattutto malattie da raffreddamento e infezioni delle prime vie respiratorie) Effetti gastrointestinali Comuni (da >1% a<10%): valori elevati delle prove di funzionalit� epatica Effetti sul sistema nervoso Non comuni (da > 0,1% a <1%): vertigini Effetti cardiovascolari Comuni (da >1% a <10%): ipertensione arteriosa Effetti metabolici Non comuni (da > 0,1% a <1%): edema periferico Effetti sulla cute Non comuni (da > 0,1% a <1%): ipertricosi.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio ed � improbabile che si verifichino con l'uso oftalmico. In caso di sovradosaggio, il trattamento deve essere di tipo sintomatico e di supporto.
Nel caso Lumigan venga ingerito accidentalmente, potrebbe essere utile sapere che: in studi effettuati su ratti e topi della durata di due settimane si � riscontrato che la somministrazione orale di dosi fino a 100 mg/kg/al giorno non ha determinato alcuna tossicit�.
Tale dose espressa in mg/m2 � almeno 70 volte superiore alla dose contenuta in un flacone di Lumigan accidentalmente somministrata a un bambino di 10 kg.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: altri preparati antiglaucomatosi; Codice ATC: S01EE03 Il meccanismo d'azione con il quale il bimatoprost riduce la pressione intraoculare nell'uomo si esplica nell'aumentare il deflusso dell'umore acqueo sia trabecolare che uveo-sclerale.
La riduzione della pressione intraoculare inizia all'incirca 4 ore dopo la prima somministrazione, l'effetto massimo si raggiunge all'incirca entro 8.12 ore.
L'effetto dura almeno 24 ore. Il bimatoprost � un potente agente ipotensivo oculare.
Esso � una prostamide sintetica, strutturalmente correlata alla prostaglandina F2a (PGF2a), ma che non agisce attraverso nessuno dei recettori prostaglandinici conosciuti.
Il bimatoprost imita selettivamente gli effetti delle sostanze biosintetiche recentemente scoperte, chiamate prostamidi.
Il recettore prostamidico, comunque, non � stato ancora strutturalmente identificato. Durante 12 mesi di trattamento in monoterapia, versus timololo, la riduzione media rispetto al valore basale della pressione intraoculare misurata al mattino (08: 00) variava da -7,9 a -8,8 mm Hg.
Ad ogni visita, nel corso dei 12 mesi di studio, i valori medi della IOP diurna, mostravano oscillazioni non superiori ad 1,3 mmHg nell'arco della giornata e non superavano mai i 18,0 mmHg. In uno studio clinico a 6 mesi, versus latanaprost, � stata osservata una riduzione statisticamente superiore della PIO media al mattino (intervallo da -7,6 a -8,2 mmHg per il bimatoprost versus un intervallo da -6,0 a -7,2 mmHg per il latanaprost) in tutte le visite e per tutta la durata dello studio.
L'iperemia congiuntivale, la crescita delle ciglia e il prurito oculare sono risultati pi� elevati in misura statisticamente significativa con il bimatroprost rispetto al latanoprost, tuttavia, la percentuale d'interruzione dello studio dovuta ad effetti indesiderati � stata bassa e priva di differenze statisticamente significative. In confronto al trattamento con il betabloccante da solo, la terapia combinata di beta-bloccante e bimatoprost determinava una riduzione media della pressione intraoculare misurata al mattino (08: 00) da -6,5 a -8,1 mmHg. Esperienza limitata si ha con l'uso del farmaco in pazienti affetti da glaucoma ad angolo-aperto pseudoesfoliativo e pigmentario, e glaucoma cronico ad angolo chiuso con iridotomia pervia. Durante gli studi clinici non sono stati riscontrati effetti clinicamente rilevanti sulla frequenza cardiaca e sulla pressione sanguigna.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

In vitro il bimatoprost penetra bene nella cornea e nella sclera umana.
Dopo somministrazione oculare, l'esposizione sistemica al bimatoprost � molto bassa senza fenomeni di accumulo nel tempo.
Dopo somministrazione giornaliera di una goccia di 0,03% di bimatoprost in entrambi gli occhi, per un periodo di due settimane, la concentrazione ematica raggiungeva il picco entro 10 minuti dopo l'instillazione e scendeva al di sotto del limite pi� basso di rilevazione (0,025 ng/ml) entro 1,5 ore dopo la somministrazione.
I valori medi di Cmax e AUC 0-24hrs sono risultati simili al 7� e al 14� giorno, ed erano rispettivamente circa 0,08 ng/ml e 0,09 ng"hr/ml; questi valori indicano che si era raggiunta una concentrazione costante di farmaco durante la prima settimana di somministrazione oculare. Il bimatoprost viene distribuito moderatamente nei tessuti corporei e il volume sistemico di distribuzione nell'uomo allo steady-state � di 0,67 l/kg.
Nel sangue umano, il bimatoprost si trova principalmente nel plasma.
Il legame alle proteine plasmatiche del bimatoprost � di circa l'88%. Dopo la somministrazione oculare il bimatoprost risulta il maggiore componente circolante nel sangue, una volta raggiunta la circolazione sistemica.
Bimatoprost, sottoposto poi a ossidazione, N- deetilazione e glucuronidazione va a formare diversi metaboliti. Il bimatoprost viene eliminato principalmente tramite escrezione renale, fino al 67% di una dose endovenosa somministrata in volontari sani veniva escreta per via urinaria, il 25% della dose veniva escreta tramite le feci.
L'emivita di eliminazione, determinata dopo somministrazione endovenosa, � stata di circa 45 minuti; la clearance totale del sangue � stata di 1,5 l/hr/kg. Caratteristiche in pazienti anziani: Dopo due dosaggi giornalieri, il valore medio di AUC0-24hr pari a 0,0634 ng hr/ml di bimatoprost nei pazienti anziani (soggetti di 65 anni o oltre) era significativamente pi� alto rispetto al valore di 0,0218 ng hr/ml riscontrato in pazienti giovani sani.
Questo risultato non � tuttavia importante dal punto di vista clinico in quanto l'esposizione sistemica sia nei soggetti anziani che nei giovani rimaneva, con somministrazioni oculari, molto bassa.
Non � stato riscontrato accumulo di bimatoprost nel sangue con il passare del tempo, mentre il profilo di sicurezza era lo stesso sia in pazienti anziani che giovani.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Nelle scimmie la somministrazione oculare giornaliera di bimatoprost a concentrazioni > 0,03% per un anno, ha causato un aumento della pigmentazione iridea ed effetti perioculari reversibili dose- dipendenti, caratterizzati da un prominente solco superiore e/o inferiore ed allargamento della fessura palpebrale.
Il meccanismo di aumento della pigmentazione iridea sembrerebbe dovuto ad una aumentata stimolazione nella produzione di melanina nei melanociti e non all'aumento del numero di melanociti.
Non sono state osservate modificazioni funzionali o microscopiche legate agli effetti perioculari, ed � sconosciuto il meccanismo d'azione relativo ai cambiamenti perioculari riscontrati. In una serie di studi in vitro e in vivo il bimatoprost non si � rivelato mutageno o carcinogeno.
Bimatoprost non ha danneggiato la fertilit� in ratti a dosi fino a 0,6 mg/kg/al giorno (approssimativamente 103 volte la dose utilizzata per l'uomo).
In studi sullo sviluppo dell'embrione/ feto sono stati osservati aborti, ma non effetti sullo sviluppo, in topi e ratti a dosi che erano, rispettivamente, almeno 860 o 1700 volte pi� alte rispetto alle dosi umane.
Queste dosi risultavano in esposizioni sistemiche di almeno, rispettivamente, 33 o 97 volte pi� alte di quelle indicate per l'uomo.
In studi peri/post natali effettuati su ratti, la tossicit� materna causava un periodo di gestazione ridotto, morte del feto e diminuzione del peso dei cuccioli, a dosi > 0,3 mg/kg/al giorno (almeno 41 volte rispetto a quella indicata per l'uomo).
Le funzioni neuro comportamentali della prole non erano coinvolte.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Fosfato di sodio bibasico eptaidrato Acido citrico monoidrato Acido cloridrico o idrossido di sodio (per regolare il pH) Acqua purificata

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non esistono incompatibilit� conosciute.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

2 anni. 4 settimane dopo la prima apertura.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna speciale precauzione per la conservazione. La stabilit� chimica e fisica durante l'uso � stata dimostrata per 28 giorni a 25�C. Da un punto di vista microbiologico, i tempi e le condizioni di conservazione durante l'uso sono responsabilit� dell'utilizzatore e non dovrebbero normalmente superare i 28 giorni a 25�C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Flaconi di colore bianco latte in polietilene a bassa densit� con tappo a vite di polistirene.
Ogni flacone ha un volume di riempimento di 3 ml. Sono disponibili le seguenti confezioni: cartone contenente 1 o 3 flaconi da 3 ml.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Allergan Pharmaceuticals Ireland Castlebar Road Westport Co.Mayo Irlanda

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

EU/1/02/205/001.002 A.I.C.
N.
035447010

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

8 marzo 2002

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Gennaio 2004

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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