Lormetazepam Winthrop
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

Lormetazepam Winthrop 2,5 mg/ml gocce orali, soluzione Medicinale equivalente

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

1 ml di soluzione contiene: Principio attivo: Lormetazepam 2,5 mg Per gli eccipienti, vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Gocce orali, soluzione.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Disturbi dell'addormentamento e della continuità del sonno, specialmente su base ansiosa.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Il trattamento deve essere il più breve possibile.
Bisogna seguire il paziente con regolarità valutando attentamente la necessità di continuare il trattamento, in modo particolare quando il paziente diventa asintomatico.
La durata complessiva del trattamento varia da pochi giorni a 2 settimane, fino ad un massimo di 4 settimane, compreso il periodo di sospensione graduale.
Salvo diversa prescrizione medica la dose singola nell’adulto è di 1.2 mg (1 mg equivale a 10 gocce).
Nei pazienti anziani la dose singola è di 0,5 - 1 mg.
Il trattamento dovrebbe essere iniziato con la dose consigliata più bassa, da incrementare avendo cura di non superare la dose massima, ed essere il più breve possibile.
In caso di trattamento prolungato (superiore a due settimane) la somministrazione di Lormetazepam Winthrop non deve essere sospesa bruscamente, dato che i disturbi del sonno potrebbero temporaneamente ripresentarsi con intensità più elevata.
Per tale ragione si raccomanda di concludere il trattamento mediante riduzione graduale delle dosi, agevolata anch’essa dalle forme farmaceutiche.
In determinati casi può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, ciò non dovrebbe avvenire senza una rivalutazione, da parte del medico, della condizione del paziente.
In soggetti con alterata funzionalità renale alterata l’emivita del lormetazepam non viene prolungata, mentre viene aumentata l’emivita del metabolita glicuronato e l’eliminazione per via biliare; gli effetti clinici del farmaco non vengono quindi modificati, poiché la glicuroconiugazione lo rende inattivo.
Disturbi epatici non influenzano in maniera sostanziale l’inattivazione del farmaco.
La disponibilità della formulazione in gocce rende agevole la posologia.
Le gocce vanno assunte diluite in un po’ di liquido mezz’ora prima di coricarsi.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

ND

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Generalmente controindicato in gravidanza e allattamento (v.
paragrafo 4.6).
4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego Le benzodiazepine e gli agenti benzodiazepino-simili sono indicati soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
Tolleranza.
Dopo uso ripetuto per alcune settimane può svilupparsi una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine.
Dipendenza.
L'uso di benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci.
Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.
Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, l'interruzione brusca del trattamento sarà accompagnata da sintomi di astinenza.
Si possono riscontrare cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità.
Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o crisi epilettiche.
Insonnia ed ansia di rimbalzo: all'interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui ricorrono in forma aggravata gli stessi sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine e talora altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno.
Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.
Durata del trattamento.
La durata del trattamento dovrebbe essere la più breve possibile (vedere 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”) in rapporto all’indicazione, e non dovrebbe superare le quattro settimane per l’insonnia, compreso un periodo di sospensione graduale.
L’estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della situazione clinica.
E’ importante che il paziente sia informato delle possibilità di fenomeni di rimbalzo al fine di minimizzare la reazione ansiosa che l’eventuale comparsa di tali sintomi potrebbe scatenare alla sospensione del medicinale.
Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di uso di benzodiazepine con una breve durata di azione, i sintomi da astinenza possano diventare manifesti all'interno dell'intervallo di somministrazione tra una dose e l'altra, particolarmente nel caso di dosaggi elevati.
Quando si usano benzodiazepine a lunga durata d'azione, è importante avvisare il paziente che il cambiamento improvviso con una benzodiazepina a durata d'azione breve è sconsigliabile, in quanto possono presentarsi sintomi da astinenza.
Amnesia.
Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda.
Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l'ingestione del farmaco e quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che il paziente possa avere un sonno ininterrotto di 7.8 ore ( vedere 4.8 "Effetti indesiderati").
Reazioni psichiatriche e paradosse.
E’ noto che con l'uso di benzodiazepine possono presentarsi reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.
Se ciò dovesse avvenire, l'uso del medicinale dovrebbe essere sospeso.
Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani.
Gruppi specifici di pazienti.
Le benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza valutazione attenta dell'effettiva necessità del trattamento; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile.
Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta (vedere 4.2 “Posologia e modo di somministrazione").
Ugualmente una dose più bassa è suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria.
Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono far evolvere l'epatopatia.
Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario delle malattie psicotiche.
Le benzodiazepine non dovrebbero essere usate da sole per trattare la depressione o l’ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere precipitato in tali pazienti).
Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.
Questo prodotto medicinale contiene solo piccole quantità di etanolo (alcool etilico): meno di 100 mg per dose.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

L'assunzione concomitante del medicinale con alcool va evitata in quanto l'effetto sedativo può essere aumentato.
Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Associazione con farmaci che deprimono il SNC.
L'effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi.
Nel caso degli analgesici narcotici può aversi aumento dell'euforia che può condurre ad un aumento della dipendenza psichica.
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l'attività delle benzodiazepine.
In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Se il prodotto viene prescritto ad una donna in età fertile, ella dovrà mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza o se sospetti di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale.
Se, per gravi motivi medici, il prodotto è somministrato durante l’ultimo periodo della gravidanza, o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all'azione farmacologica del farmaco.
Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale.
Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare o utilizzare macchinari.
Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere 4.5 “Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione”).

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Lormetazepam Winthrop è in genere ben tollerato.
Se la posologia non viene adattata alle esigenze individuali, possono tuttavia comparire i seguenti effetti indesiderati: sonnolenza durante il giorno, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, visione doppia.
Questi fenomeni si presentano principalmente all’inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni.
Occasionalmente sono state segnalate altre reazioni avverse, che comprendono: disturbi gastrointestinali, cambiamenti nella libido e reazioni a carico della cute.
Amnesia.
Amnesia anterograda può presentarsi anche ai dosaggi terapeutici; il rischio aumenta ai dosaggi più alti.
Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere 4.4 “Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego”).
Depressione.
Durante l’uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivo preesistente.
Le benzodiazepine e i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequitezza, aggressività, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.
Tali reazioni possono essere abbastanza gravi.
Sono più probabili nei bambini e negli anziani.
Dipendenza.
L’uso delle benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere 4.4 “Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego”).
Può verificarsi dipendenza psichica.
E’ stato segnalato l’abuso di benzodiazepine.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva di Lormetazepam Winthrop non dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l’alcool).
Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.
Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia dall’obnubilamento al coma.
Nei casi lievi, i sintomi includono obnubilamento, confusione mentale e letargia.
Nei casi più gravi, i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e, molto raramente, morte.
A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro un’ora) se il paziente è cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente è privo di conoscenza.
Se non si osserva un miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l’assorbimento.
Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d’urgenza.
Il “Flumazenil” può essere utile come antidoto.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: Ipnotico e sedativo, derivati benzodiazepinici, codice ATC: N05CD06 Nel corso degli studi sugli animali per la caratterizzazione neuro-farmacologica della sostanza è emerso che il lormetazepam possiede il tipico spettro di azione sedativo delle benzodiazepine.
Per quanto riguarda l’azione sedativo-ipnotica, il lormetazepam ha mostrato di possedere un effetto (riduzione dell’attività motoria) cinque volte superiore a quello del lorazepam e dieci volte maggiore di quello del flurazepam e del diazepam.
Al di fuori dell’effetto sul sistema nervoso centrale il lormetazepam non esplica azioni farmaco-dinamiche sulla funzione respiratoria, cardiocircolatoria, escretrice renale.
Il lormetazepam, inoltre, non ha alcuna interferenza e sulla funzione epatica e sul metabolismo glicidico.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dagli studi farmacocinetici nell'animale e nell'uomo deriva l'inquadramento del lormetazepam fra le benzodiazepine ipnoinducenti a breve durata d'azione: dopo somministrazione orale il farmaco viene assorbito rapidamente e completamente con raggiungimento del picco plasmatico massimo entro circa 2 ore.
Già a 30 minuti dalla somministrazione si ritrova nel plasma lormetazepam immodificato, coniugato ad acido glicuronico.
La benzodiazepina, che non subisce demolizioni metaboliche, si lega per oltre l'85% alle proteine plasmatiche.
La concentrazione plasmatica decresce in due fasi successive con tempi di dimezzamento di circa 2 ore (fase di distribuzione) e di circa 10 ore (fase di eliminazione).
Il lormetazepam è escreto quasi completamente per via urinaria sotto forma di sostanza immodificata coniugata con acido glicuronico.
Solo il 5% della dose somministrata si ritrova nelle urine come metabolita N-demetilato non coniugato.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Il  lormetazepam presenta una bassissima tossicità acuta.

 Specie animale  DL50 per os  DL50 i.p. 
 Topo   Ratto  1400-2000  >5000  1500-2000   >5000
 Cane   Scimmia >2000   >2000 - -  - -

  DL50 (mg/kg) dopo somministrazione unica di lormetazepam.   Dagli studi tossicologici a lungo termine, condotti su roditori, cani e scimmie, è risultato  che   il   lormetazepam   è   sprovvisto   di   tossicità   cronica   e   può   quindi   essere  tranquillamente utilizzato anche per lunghi periodi.
Infine,    non    sono    emersi    dati    indicativi    per    un'eventuale    azione    mutagena,  embriotossica o teratogena,  né,  a  lunghissimo  termine,  per  un'azione  citotossica o  carcinogenetica.   

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Gocce orali: Saccarina sodica, glicerolo 85 per cento, etanolo 96 per cento, aroma arancio, essenza limone, aroma caramello e glicole propilenico.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

Gocce orali: 3 anni Il periodo di validità dopo prima apertura del flacone è di 30 giorni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non conservare al di sopra di 25°C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Gocce orali: flacone di vetro giallo tipo III da 20 ml con contagocce in polietilene e chiuso mediante una capsula bianca in polipropilene tipo “Child proof” con copertura interna in politene.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Winthrop Pharmaceuticals Italia s.r.l.
– Viale Bodio, 37/b – 20158 Milano

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Gocce da 2,5 mg/ml: AIC n.
036114015

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

ND

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

ND

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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