METACOLINA LOFARMA
torna all'INDICE farmaci


Google  CERCA FARMACI NEL SITO

  www.carloanibaldi.com

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

METACOLINA LOFARMA

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- Metacolina Lofarma 0,2%: - un flacone contiene metacolina cloruro 6 mg.
Metacolina Lofarma 1%: - un flacone contiene metacolina cloruro 30 mg.
Metacolina Lofarma 6,4%: - un flacone contiene metacolina cloruro 192 mg.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Polvere per inalazione.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Il test di provocazione bronchiale aspecifico con Metacolina viene impiegato per la diagnosi di iperreattivit� bronchiale e condizioni asmatiche in pazienti che non hanno manifestazioni cliniche di asma.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

 I flaconi di metacolina (0,2%, 1% e 6,4%) e quelli tampone/controllo per la metacolina 0,2% e 1%vanno reidratati al momento dell'uso con 3 ml di acqua per preparazioni iniettabili. Il tampone/controllo della metacolina 6,4% � gi� fornito come soluzione pronta per l'uso. Il tampone/controllo deve essere utilizzato sia come controllo che per le successive diluizioni della metacolina gi� ricostituita per mantenere l'isotonicit� della soluzione. Le soluzioni sono somministrate per via inalatoria intrabronchiale per cui si consiglia l'uso di un nebulizzatore collegato ad un dosimetro alimentato da aria compressa.
Poich� la dose di farmaco erogata dipende sia dalla concentrazione della soluzione che dal consumo di farmaco nella unit� di tempo, si raccomanda la accurata taratura della ampolla del nebulizzatore che ha, in genere, lacapacit� di 2 ml.
Il consumo del nebulizzatore varia a seconda del tipo da 10 a 20microlitri/secondo. Per l'esecuzione del test di broncocostrizione, che si esegue generalmente su soggetti in buone condizioni ventilatorie di base (FEV1  non inferiore all'80% del teorico), le modalit� consigliate sonole seguenti: 1) Determinazione mediante spirometro del FEV1  basale: si fa inalare per 3-5 volte il tampone/controllo.
Dopo ogni inalazione si misura il FEV1  ed a fine ciclo si sceglie il valore migliore osservato. 2) Somministrazione ogni 2 minuti, cio� con procedura cumulativa, delle seguenti quantit� di metacolina: 30 - 60 - 120 - 240 - 390 - 690 - 1-290 - 2-490 microgrammi (mcg).
Per calcolare i dosaggi bisogna naturalmente tenere conto del consumo dell'ampolla del nebulizzatore e del tempodi erogazione. La tab.
1 riporta un esempio di schema di somministrazione con l'uso di soluzioni di metacolina0,2% e dell'1%.  

 m  N� inalazioni Dose singola in mcg Dose cumulata in mcg
Controllo tampone  5  -  -
Sol. metacolina0,2%  1  30  30
  1 30 60
  2 60 120
  4 120 240
Sol. metacolina1%  1  150  390
  2 300 690
  4 600 1290
  8 1200 2490

  Nel caso si vogliano utilizzare concentrazioni di metacolina superiori a quelle ottenibili con lapreparazione all'1% (10-000 mcg/ml) si utilizzer� la preparazione al 6,4%, eseguendo le diluizioni per raddoppio (1:2, 1:4, 1:8, ecc.) utilizzando procedure che assicurino il mantenimento dellasterilit� delle soluzioni.
Le diluizioni si preparano con il tampone/controllo, presente nella confezione, al momento dell'uso.
La tab.
2 riporta un esempio di schema di somministrazione condiluizioni ottenibili con metacolina 6,4%.  

 m m Diluizione  Conc.
mcg/ml
 Erog.
mcg/dose
Dose cumulata(mcg)
1:2048 30 1,4 1,4
1:1024 60 2,8 4,2
1:512 120 5,6 9,8


 

1:256 250 11,2 21
1:128 500 22,5 43
1: 64 1000 45 88
1: 32 2000 90 178
1: 16 4000 180 358
1: 8 8000 360 718
1:4 16000 720 1438
1:2 32000 1440 2878
- 64000*    

  * La preparazione al 6,4% (64-000 mcg/ml) non va utilizzata come tale per il test di provocazionema serve come base per l'allestimento delle varie diluizioni, preparate utilizzando i flaconi di tampone/controllo annessi alla confezione. 3) Subito dopo l'inalazione di ogni dose di metacolina, e comunque entro 1 minuto, si determinano misurazioni spirometriche del FEV1  .
Il test si interrompe appena si osserva una diminuzione del FEV1  del 20% o pi� rispetto al basale, ed in ogni caso quando si � raggiunto il massimo dosaggio(2-490 mcg di dose cumulata nell'esempio di tab.
1 e 2878 mcg nell'esempio di tab.
2). � comunque opportuno che le somministrazioni di metacolina si concludano nell'arco di 20 minuti, tempo che rappresenta la durata d'azione della metacolina. La broncocostrizione indotta da metacolina � reversibile in breve tempo con l'inalazione di beta- mimetici. Il risultato del test di provocazione aspecifica con metacolina viene espresso usualmente come PD20FEV1  , che � la dose di metacolina espressa in microgrammi che provoca una caduta dei 20% delFEV1  rispetto al valore basale.
Poich� � raro che si osservi sperimentalmente un calo del FEV1esattamente del 20%, tale dato deve essere solitamente estrapolato.
Un metodo molto utilizzato �quello della interpolazione grafica.
Si costruisce una curva dose-risposta in scala semilogaritmica riportando la percentuale di variazione del FEV1  sull'asse delle ordinate ed il logaritmo della dose(espressa in mcg) sull'asse delle ascisse.
Si congiungono i punti immediatamente sopra e sotto ilvalore prescelto (20%) e si estrapola la dose di metacolina (mcg) corrispondente ad un calo del 20%rispetto al basale. In alternativa al metodo della interpolazione grafica, sono oggi facilmente disponibili deiprogrammi per personal computer che consentono la estrapolazione automatica ed istantanea dellaPD20  . Per quanto riguarda l'interpretazione dei risultati, il test si considera solitamente positivo se il paziente risponde con una PD20  inferiore a 1-600 mcg cumulativi; l'iperreattivit� � considerata di grado lieve per PD20  tra 1-600 e 800 mcg, di grado medio tra 800 e 400 mcg, di grado elevato tra400 e 100 mcg.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� gi� nota verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Soggetti con asma clinicamente manifesto, dispnea.
Test di funzionalit� polmonare basale molto bassi (FEV volume espiratorio massimo al secondo < 80% del teorico).
Impiego in soggetti in trattamento con beta-bloccanti in quanto la risposta alla metacolina pu� essere aumentata e prolungata. Soggetti con precedenti manifestazioni di anafilassi. Soggetti con storia di asma o febbre da fieno non devono fisicamente maneggiare la polvere di metacolina. Gravidanza ed allattamento. Non sottoporre a test di provocazione bronchiale aspecifico con metacolina bambini di et� inferiore a 5 anni.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

� necessario avere la disponibilit� immediata dell'equipaggiamento e dei farmaci idonei al trattamento di emergenza in caso di severa broncocostrizione. Evitare l'assunzione di preparati a base di vitamina C prima dell'esecuzione del test (v. "Interazioni"). La somministrazione per via inalatoria intrabronchiale di metacolina in pazienti affetti da malattie cardiovascolari con bradicardia, epilessia, ulcera gastroduodenale, malattie tiroidee, vagotomia, ostruzioni delle vie urinarie, deve avvenire sotto stretta osservazione medica. Terapie intercorrenti che possono interferire con la risposta al test della metacolina dovrebbero essere interrotte prima dell'effettuazione del test stesso. Tutte le terapie utilizzate nel trattamento di malattie respiratorie croniche o di disturbi respiratori in genere possono potenzialmente interferire con l'interpretazione del test. Per assicurare un uso efficace e sicuro del test � opportuno che i pazienti siano informati dei sintomi che possono comparire nel corso del procedimento diagnostico e delle misure adatte a farvi fronte.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

L'uso associato di beta-bloccanti pu� aumentare e prolungare la risposta alla metacolina. L'acido ascorbico pu� ridurre significativamente la reattivit� alla metacolina mediante l'interferenza con il metabolismo delle prostaglandine. L'atropina inibisce la risposta al test di provocazione con metacolina. Tutte le terapie utilizzate nel trattamento di malattie respiratorie croniche o di disturbi respiratori in genere (fenoterolo, ipratropio bromuro, prednisone, terfenadina, teofillina, cromoglicato di sodio, ecc.) possono potenzialmente interferire con l'interpretazione del test.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Da non usare in gravidanza e durante l'allattamento. Il test di provocazione bronchiale con metacolina deve essere effettuato entro dieci giorni dall'inizio dell'ultima mestruazione o non oltre due settimane successive ad un test di gravidanza negativo.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non noti.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Sistema nervoso centrale: mal di testa e sensazione di testa vuota, stato di ipereccitabilit�.
Effetti gastrointestinali: irritazione della gola. Effetti respiratori: oppressione toracica, dispnea, tosse, aumento delle secrezioni ed esacerbazione della sintomatologia asmatica. Apparato urinario: aumento della peristalsi degli ureteri.
Effetti dermatologici: prurito.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

In caso di sovradosaggio pu� sopravvenire una reazione sincopale con arresto cardiaco e perdita di coscienza.
Ci�, di solito, consegue a somministrazione di metacolina per via orale o iniettiva. Misure correttive sono rappresentate dalla somministrazione i.m.
o e.v.
di 0,5 - 1 mg di atropina solfato.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Gruppo farmacoterapeutico: Cod ATC: R07AX. Effetti farmacodinamici: La metacolina, agente broncocostrittore parasimpaticomimetico per test di provocazione bronchiale aspecifico, � il beta-metil omologo della acetilcolina. Rispetto a quest'ultima ha durata di azione maggiore in quanto � metabolizzata pi� lentamente dalla acetilcolinesterasi. Possiede le stesse propriet� farmacologiche della acetilcolina e viene somministrata per via inalatoria intrabronchiale come agente broncocostrittore. Quando soggetti asmatici inalano un aerosol contenente metacolina a determinate dosi, sviluppano, a differenza dei soggetti sani, broncocostrizione.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dopo somministrazione per via inalatoria intrabronchiale, la metacolina � idrolizzata dalla acetilcolinesterasi con un processo pi� lento rispetto alla acetilcolina.
La sua concentrazione � strettamente confinata a livello del tessuto bronchiale e peribronchiale. La sostanza non � dosabile a livello plasmatico.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La DL50 per os � di 1100 mg/kg nel topo e di 750 mg/kg nel ratto.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Sodio fosfato bibasico biidrato, sodio fosfato monobasico monoidrato, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non note.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

36 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Una volta ricostituita, la soluzione va conservata in frigorifero tra +2 e +8 �C e utilizzata, comunque, entro le 24 ore.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

I flaconi contenenti la metacolina o il tampone liofilizzato hanno una capacit� di 9 ml, sono in vetro bianco trasparente neutro di tipo I; sono chiusi con tappo in gomma butile grigia e ghiera in alluminio; la confezione di Metacolina Lofarma 6,4% contiene tre flaconi di tampone/controllo che hanno le stesse caratteristiche dei precedenti ma una capacit� di 24 ml, e due fiale in vetro bianco trasparente neutro di tipo I aventi una capacit� di 5 ml. Confezioni: Metacolina 0,2%: 5 flaconi di polvere liofilizzata.
Accessori: 5 flaconi di tampone di controllo.
Metacolina 1%: 5 flaconi di polvere liofilizzata Accessori: 5 flaconi di tampone di controllo. Metacolina 1%: 10 flaconi di polvere liofilizzata.
Accessori: 5 flaconi di tampone di controllo.
Metacolina 6,4%: 2 flaconi di polvere liofilizzata Accessori: 3 flaconi di soluzione tampone diluente/controllo e n�2 fiale di acqua per preparazioni iniettabili da 5 ml.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Vedi "Posologia e modo di somministrazione".

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

LOFARMA S.p.A. Viale Cassala, 40 - 20143 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

5 flaconi 0,2 % AIC n.
029247018 5 flaconi 1 % AIC n.
029247020 10 flaconi 1 % AIC n.
029247032 2 flaconi 6,4 % AIC n.
029247044

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Uso riservato agli ospedali e case di cura.
Vietata la vendita al pubblico.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

16 Luglio 1999

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

-----

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

16 Luglio 1999

 

home

 


Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
carloanibaldi.com - Copyright � 2000-2012 - Anibaldi.it@Network - Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]