METINAL IDANTOINA
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

METINAL IDANTOINA

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

-    
 Una compressa contiene:    
 fenitoina  0,05  g
 metilfenobarbitale  0,10  g
 fenitoina  0,05  g
 metilfenobarbitale  0,05  g

  fenobarbitale        0,05   g  

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento delle crisi generalizzate (grande male) e delle crisi parziali compresi gli equivalenti psicomotori quando i singoli farmaci presi separatamente a dosi adeguate non diano risultati soddisfacenti.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Secondo l'indicazione del medico in soggetti adulti 1.3 compresse al giorno dopo i pasti.
Le compresse vanno prese dopo i pasti e con un po' di liquido. Metinal-Idantoina L � specialmente indicato nei casi in cui la contemporanea somministrazione di Luminale> viene considerata indispensabile. Pu� essere utile eseguire periodiche determinazioni dei livelli plasmatici di fenitoina.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� ai prodotti idantoici e ai barbiturici.
Porfiria.
Leucopenia.
Insufficienza epatica e renale.
Insufficienza respiratoria.
Gravi disturbi della conduzione cardiaca e del ritmo, gravi lesioni del miocardio.
Soggetti intossicati da alcool, ipnotici, narcotici, analgesici e psicofarmaci.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

La brusca sospensione della fenitoina sodica nei pazienti epilettici pu� produrre uno stato di male epilettico.
Quando, a giudizio medico, si rende necessaria una riduzione di dose, una sospensione del trattamento o una sostituzione con altro medicamento anticonvulsivo, questo deve essere sempre fatto in modo graduale. I barbiturici possono determinare assuefazione.
E' consigliabile che non si faccia uso di alcool durante la loro somministrazione. L'associazione con farmaci psicotropi richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.
Altrettanto pu� dirsi dell'associazione con antiistaminici. Preparazioni a base di Hypericum perforatum non dovrebbero essere assunte in contemporanea con medicinali contenenti fenobarbitale e/o fenitoina a causa del rischio di un decremento dei livelli plasmatici e di diminuzione dell�efficacia terapeutica di questi ultimi (vedi Sez.
4.5 �Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione�). Tenere fuori dalla portata dei bambini. Persone anziane, pazienti con alterata funzione del fegato o affetti da gravi malattie metabolizzano pi� lentamente la fenitoina sodica e quindi richiedono una posologia adeguata a queste condizioni : una piccola percentuale di individui pu� presentare un metabolismo pi� lento nei confronti di questo farmaco, a causa di una deficienza enzimatica di natura genetica. Se durante il trattamento dovesse manifestarsi un ingrandimento delle linfoghiandole, si dovrebbe ricorrere ad altra medicazione anticonvulsiva. I farmaci che controllano il grande male non sono efficaci per il piccolo male quindi, se le due condizioni sono presenti, � necessario ricorrere alla terapia combinata. Il farmaco deve essere sospeso definitivamente in caso di comparsa di eruzione esfoliativa purpurea o bollosa.
Se invece l'eruzione � di lieve entit� (morbilliforme o scarlattiniforme) la terapia pu� essere ripresa dopo che l'eruzione � completamente scomparsa.
Se l'eruzione si ripresenta con la ripresa della terapia, la prosecuzione del trattamento � controindicata. Cautela si richiede inoltre nel trattare pazienti con turbe psichiche, con tendenze suicide, o con disposizione all'abuso di barbiturici o in quelli con debilitazione generale e malattie polmonari. Nel bambino si raccomanda la valutazione del metabolismo calcio-fosforico e della opportunit� di somministrare Vit.
D. Durante il trattamento attenersi ad una dieta povera di sale, limitando comunque l'ingestione di liquidi.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Alcuni farmaci (come la cumarina, gli anticoagulanti, il disulfiram, il fenilbutazone, il sulfafenazolo, l'isoniazide), inibiscono il metabolismo della fenitoina sodica aumentandone l'attivit� e gli effetti secondari. I barbiturici, invece, aumentano la velocit� del metabolismo della fenitoina sodica: questo effetto � variabile e non prevedibile. Gli antidepressivi triciclici, ad alte dosi possono favorire la comparsa di attacchi: il loro eventuale impiego richiede pertanto un adattamento posologico della fenitoina sodica. I risultati di alcuni esami di laboratorio (come il test al metopirone e quello dello jodio legato alle proteine) possono essere modificati dall'uso del prodotto. In caso di trattamento protratto con barbiturici pu� manifestarsi un incremento della produzione enzimatica che pu� accelerare il metabolismo di alcuni farmaci (p.
es.
anticoagulanti). I livelli sierici di fenitoina e l�efficacia del fenobarbitale possono essere ridotti dalla somministrazione contemporanea di preparazioni a base di Hypericum perforatum.
Ci� a seguito dell�induzione degli enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci da parte di preparazioni a base di Hypericum perforatum che, pertanto, non dovrebbero essere somministrate in concomitanza con fenobarbitale e/o fenitoina.
L�effetto di induzione pu� persistere per almeno 2 settimane dopo l�interruzione del trattamento con prodotti a base di Hypericum perforatum. Se un paziente sta assumendo contemporaneamente prodotti a base di Hypericum perforatum i livelli ematici di fenobarbitale e/o fenitoina devono essere controllati e la terapia con prodotti a base di Hypericum perforatum deve essere interrotta. I livelli ematici di fenobarbitale e/o fenitoina potrebbero aumentare con l�interruzione dell�assunzione di Hypericum perforatum.
Il dosaggio di fenobarbitale e/o fenitoina potrebbe necessitare di un aggiustamento.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Alle pazienti che potrebbero iniziare una gravidanza o che siano in et' fertile deve essere fornita una consulenza specialistica.
La necessit� del trattamento antiepilettico deve essere rivalutata quando la paziente pianifica una gravidanza.
Il rischio di difetti congeniti � aumentato di un fattore da 2 a 3 volte nella prole di madri trattate con un antiepilettico, quelli pi� frequentemente riportati sono labbro leporino, malformazioni cardiovascolari e difetti del tubo neurale.
La politerapia con farmaci antiepilettici pu� essere associata con un rischio pi� alto di malformazioni congenite della monoterapia.
Perci� � importante che si pratichi la monoterapia ogni volta che sia possibile.
Non si deve praticare una brusca interruzione della terapia antiepilettica per il pericolo di una ripresa di attacchi epilettici che potrebbe avere gravi conseguenze sia per la madre che per il bambino.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Poich� i barbiturici possono determinare sonnolenza di ci� devono essere avvertiti i soggetti sotto trattamento nel caso che conducano veicoli di qualsiasi tipo o attendano ad operazioni richiedenti integrit� di vigilanza.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Le reazioni secondarie da fenitoina sodica alle dosi consigliate, sono relativamente rare. Sono segni di sovradosaggio alcune manifestazioni nervose come nistagmo, atassia, disturbi della parola, confusione mentale, vertigine, contrazioni muscolari e cefalea: queste manifestazioni tendono a scomparire spontaneamente, riducendo la dose. Alcuni fenomeni gastroenterici come nausea, vomito, pirosi gastrica e stitichezza, possono essere evitati, somministrando il farmaco durante o subito dopo i pasti. Talora, specie nei bambini e nei giovani adulti, possono comparire eruzioni cutanee (morbilliformi o scarlattiniformi), pi� rare le altre di tipo bolloso, esfoliativo e purpureo. Sono stati riportati rari casi di epatite, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), agranulocitosi. Data la possibilit� di manifestazioni ematologiche (trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia) si consigliano opportuni esami del sangue. L'occasionale comparsa di macrocitosi o anemia megaloblastica pu� essere prevenuta o combattuta con somministrazione di acido folico. In soggetti particolari, trattamenti prolungati con fenitoina sodica possono determinare tumefazione gengivale; questo fenomeno pu� essere evitato o ridotto notevolmente di entit� con una accurata pulizia della bocca e dei denti (ripetuta pi� volte al giorno), associata a delicati massaggi gengivali e ad alimentazione equilibrata con sufficiente apporto calorico e vitaminico. E' consigliabile l'uso quotidiano di succo di limone o di altro agrume. Raramente possono verificarsi, con l'uso di barbiturici, disturbi digestivi, sonnolenza ed eruzioni cutanee su base allergica con o senza prurito e urticaria, specialmente in soggetti ipersensibili o con precedenti di asma bronchiale od edema angioneurotico. A seguito dell�assunzione di fenobarbitale, sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati. Cutanei: sono stati riportati casi rari di eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell). Epato-biliari: casi rari di epatite tossica. Ematologici: rari casi di leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia e porpora. Sistema nervoso centrale: in alcuni soggetti possono manifestarsi raramente: eccitazione, agitazione e delirio.
Nei pazienti pediatrici possono verificarsi manifestazioni di iperattivit�.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Il trattamento dell'intossicazione acuta da barbiturici richiede una immediata lavanda gastrica, se le condizioni del paziente lo consentono. Con la diuresi forzata e l'alcalinizzazione delle urine si pu� ottenere l'eliminazione del farmaco gi� assorbito. Nei casi pi� gravi, ricorrere all'emodialisi e, se necessario alla respirazione artificiale meccanica.
Utile la somministrazione di antibiotici allo scopo di controllare l'insorgenza di complicanze bronco-polmonari.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Metinal Idantoina e Metinal Idantoina L agiscono contro gli accessi convulsivi ed esercitano azione sedativa. La fenitoina esercita un'attivit� antiepilettica senza causare depressione generale del S.N.C.: il meccanismo d'azione � un evidente effetto stabilizzante su tutte le membrane neuronali, come risultato diretto o indiretto sul movimento di ioni attraverso le membrane cellulari. Il metilfenobarbitale � un barbiturico ad azione prolungata con propriet� anticonvulsivanti simili a quelle del fenobarbitale, rispetto al quale evidenzia un margine pi� ampio tra dose narcotica e dose antiepilettica. Il fenobarbitale � un efficace ipnotico-sedativo che agisce principalmente sulla corteccia cerebrale deprimendo elettivamente i centri motori corticali ed anche i centri neurovegetativi del tronco cerebrale.
Possiede inoltre propriet� spasmolitiche che ne consentono l'impiego negli stati spastici in genere.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Fenitoina Le caratteristiche farmacocinetiche sono notevolmente influenzate dalla sua limitata solubilit� in acqua e dalla sua eliminazione dose-dipendente.
La sua inattivazione da parte del sistema enzimatico microsomiale epatico � suscettibile all'inibizione da parte di altri farmaci. L'assorbimento, dopo somministrazione per via orale � lento, talora variabile. Il picco di concentrazione si pu� raggiungere nel plasma fra le 2 e le 6 ore. E' in gran parte (90% circa) legata alle proteine plasmatiche, soprattutto all'albumina. Il farmaco si distribuisce bene in tutti i tessuti. La frazione legata nei tessuti, cervello compreso, � pressoch� simile al plasma.
Quindi il suo volume apparente di distribuzione � circa il 64% del peso corporeo, ma sarebbe di sette volte maggiore se calcolato sulla base del farmaco libero.
La concentrazione nel liquor corrisponde alla frazione libera plasmatica. Circa il 2% viene escreta invariata con le urine, il rimanente viene metabolizzato soprattutto dagli enzimi microsomiali epatici. Metilfenobarbitale E' incompletamente assorbito dal tratto gastrointestinale; � pi� solubile del fenobarbitale nei lipidi e viene demetilato a fenobarbitale a livello ematico. Rispetto al fenobarbitale evidenzia un margine pi� ampio tra dose narcotica e dose antiepilettica.
Alle dosi normali � privo di azione ipnotica. Viene escreto, prevalentemente, per via renale.
Fenobarbitale L'assorbimento orale del fenobarbitale � completo ma lento: la concentrazione ematica massima � raggiunta in 12.18 ore.
Il legame con le proteine plasmatiche � di circa il 40-60% ed � dello stesso ordine di grandezza anche quello con altri tessuti, compreso il cervello. Il volume di distribuzione � circa 0,9 litri/kg. L'emivita plasmatica � di circa 90 ore nell'adulto; un p� pi� breve e variabile nel bambino. Il destino del farmaco � rappresentato prevalentemente dall'escrezione per via renale, fino al 25% pH dipendente, il restante viene inattivato dal sistema enzimatico microsomiale epatico.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

  TOPO RATTO
 

DL50 1,86 (1,0-3,2) 4,9 (3,6-6,7)
Metinal Idantoina cps/kg b.w. cps/kg b.w.

 DL50  0,8 (0,56-1,20) 3,2 (2,3-4,4)Metinal Idantoina L cps/kg b.w.          cps/kg b.w.DL50  -        >400 mg/kg b.w.
FenobarbitaleDL50  -        >1600 mg/kg b.w.
MetilfenobarbitaleDL50  -        >800 mg/kg b.w.
Fenitoina Gli effetti tossici erano rappresentati da una sedazione dose-correlata alla quale si associavano, alle dosi pi� alte, disturbi del movimento e - negli animali venuti a morte - frequenti crisi apnoiche. Metinal Idantoina e Metinal Idantoina L, quando somministrati a dosi ripetute per via orale nel ratto alle dosi di 0,25 e 0,5 comp/kg/die (corrispondenti rispettivamente a 5 e 10 volte la dose terapeutica die) per 42 giorni hanno presentato tossicit� sistemica caratterizzata da mortalit�, perdita di peso corporeo, ritardo di accrescimento, riduzione dell'attivit� motoria, proteinuria, chetonuria, ematuria, iperglicemia, alterazioni della creatininemia, della fosfatasi alcalina e della bilirubinemia totale, ipoproteinemia e ipocalcemia.
Sono state anche osservate alterazioni del peso del rene e del surrene.
Queste alterazioni rientrano nell'ambito di quelle descritte in letteratura e sono dose dipendenti.Esse dipendono dalla associazione in quanto i principi attivi, quando somministrati singolarmente alla dose corrispondente a quella massima presente nella associazione, sono risultati ben tollerati.
 

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Metinal Idantoina: Amido di mais, magnesio stearato, talco Metinal Idantoina "L": Lattosio, amido di mais, gelatina,magnesio stearato.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Vedere paragrafi: interazioni, speciali avvertenze e precauzioni per l'uso.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

5 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Metinal Idantoina: scatola di 30 compresse da 0,15 g in blister di PVC/alluminio Metinal Idantoina "L": scatola di 30 compresse da 0,15 g in blister di PVC/alluminio

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

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07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Bayer S.p.A.
- Viale Certosa 130 - Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

  

Metinal Idantoina AIC 006432013
 Metinal Idantoina L  AIC  006432037

 

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Prima autorizzazione 23.06.52 Rinnovo autorizzazione: 1.06.00 (in commercio da 1 gennaio 1955)

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Tabella II E

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

01/10/2001

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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