METOCLOPRAMIDE CLORID
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� - [Vedi Indice] METOCLOPRAMIDE CLORIDRATO

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni fiala da 2 ml contiene: PRINCIPIO ATTIVO: Metoclopramide monocloridrato monoidrato mg 10,5 pari a metoclopramide cloridrato mg 10

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Soluzione iniettabile per uso intramuscolare, endovenoso.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Medicina generale Disturbi gastrici da medicamenti come antimicotici, anti�biotici, chemioterapici (PAS, etionamide in particolare), digitalici, morfina e codeina, ecc.Vomito da stati acidosici ed iperazotemiciCefalee digestive, cefalee e disturbi digestivi del periodo mestrualeDisturbi digestivi psicosomatici in soggetti ansiosi, in surmenage, ecc.GastroenterologiaGastriti, sindromi dispeptico-entero-colitiche, coadiuvante nelle ulcere gastriche e duodenaliSpasmi del piloro, disturbi da ptosi gastricaDiscinesie e calcolosi biliari, disturbi digestivi nei cirroticiPostumi di colecistectomia e gastrectomia.Chirurgia e anestesiologiaNausee e vomiti da anestetici o post-operatori.RadiologiaManifestazioni gastriche del mal da raggi e della cobaltoterapiaNella esplorazione radiologica funzionale dell'apparato digerente.PediatriaNausea e vomito in generaleIntolleranza gastrica ai medicamenti.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Adulti: una fiala da 2 ml (10 mg di metoclopramide cloridrato) per via intramuscolare o endovenosa.
L�iniezione pu� essere ripetuta.Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovr� valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.Radiologia del tratto gastrointestinale: da una a due fiale da 2 ml ( 10 mg di metoclopramide cloridrato), 10 minuti prima dell'inizio dell'esame, sommini�strate per via i.m.
o e.v.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� gi� nota verso i componenti.La metoclopramide non deve essere usata nel caso in cui la stimolazione della motilit� gastrointestinale possa rivelarsi pericolosa, per esempio in presenza di emorragia gastrointestinale, perforazione, ostruzione meccanica.La metoclopramide � controindicata nei pazienti affetti da feocromocitoma, malattia epilettica e nei pazienti in trattamento con farmaci potenzialmente in grado di determinare reazioni extrapiramidali.
Non � consigliabile l�uso del prodotto nei soggetti che abbiano gi� evidenziato discinesie tardive da farmaci.Primo trimestre di gravidanza.
Allattamento (vedere paragrafo 4.6.
Gravidanza e allattamento).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.La somministrazione endovenosa del farmaco deve avvenire lentamente, nel tempo di uno-due minuti.Il prodotto contiene sodio metabisolfito; tale sostanza pu� provocare in soggetti sensibili e particolarmen�te negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.Particolare cautela deve essere adottata nel trattamento di pazienti con insufficienza epatica o renale nei quali la metabolizzazione e l�eliminazione della metoclopramide pu� essere sostanzialmente compromessa, con conseguente alterazione dei suoi parametri farmacocinetici.Il possibile incremento dei livelli di prolattina dovrebbe essere, nei pazienti affetti da tumore al seno, attentamente considerato.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Metoclopramide cloridrato non deve essere assunta con farmaci analgesici narcotici n� con anticolinergici, che ne antagonizzano gli effetti sulla motilit� gastrointestinale.La contemporanea somministrazione di anti MAO e neurolettici (fenotiazine, butirrofenoni, tioxanteni ecc.), farmaci che di per s� possono determinare sia la comparsa di sintomi extrapiramidali che di reazioni distoniche, esalta l�attivit� centrale della metoclopramide e aumenta il rischio di effetti collaterali.Effetti sinergici a livello del sistema nervoso centrale si possono manifestare anche con la contemporanea somministrazione di seda�tivi, ipnotici e tranquillanti.La metoclopramide, accelerando lo svuotamento gastrico, pu� diminuire l�assorbimento di digossina e di teofillina, mentre pu� accelerare quello di alcool, acido acetilsalicilico, paracetamolo, tetraciclina, levo-dopa.Alcune osservazioni riportano, con metoclopramide, un aumento della biodisponibilit� di ciclosporina e chinidina, nonch� della tossicit� renale del cisplatino.Riducendo il tempo del transito intestinale anche del cibo, il trattamento con metoclopramide pu� richiedere un aggiustamento del dosaggio di insulina nel diabete.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Per quanto studi sugli effetti riproduttivi condotti in ratti, topi e conigli con elevati dosaggi del farmaco, non abbiano messo in evidenza modificazioni della fertilit� o significativi danni al prodotto del concepimento, l'uso del prodotto nel primo trimestre di gravidanza non � consigliato.L'impiego del prodotto nei periodi successivi � consigliabile solo nei casi di effettiva necessit�, per i quali non siano possibili interventi alternativi.La metoclopramide � escreta nel latte materno, quindi non dovrebbe essere somministrata durante l�allattamento, a meno che, a giudizio del medico, i benefici per la madre siano prevalenti rispetto ai potenziali rischi per il neonato.
In alternativa, ricorrere all�allattamento artificiale.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

In alcuni soggetti la metoclopramide pu� determinare riduzione dell'attenzione, con sonnolenza, durante la guida di veicoli o durante l'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gli effetti indesiderati pi� segnalati con la metoclopramide sono agitazione, sonnolenza e astenia.Il farmaco pu� determinare reazioni extrapiramidali di vario tipo, generalmente di tipo distonico.
Esse possono includere spasmi facciali, trisma, torcicollo, spasmi dei muscoli extra-oculari con crisi oculogire, posizioni anomale della testa.
Nei bambini e negli adolescenti tali reazioni sono pi� frequenti se il dosaggio della metoclopramide supera 0,5 mg/kg/die; compaiono per lo pi� nei primi giorni di trattamento per recedere, di norma, entro 24 ore dalla sua interruzione.L�uso prolungato della metoclopramide pu� determinare nel soggetto anziano lo sviluppo di discinesia tardiva, sindrome potenzialmente irreversibile, caratterizzata da difficolt� di movimento e anormale accentuato tono muscolare.
Il rischio di sviluppare la sindrome sembra correlato alla durata del trattamento ed alla dose cumulativa, per cui nei soggetti anziani vanno assolutamente evitate terapie a lungo termine.Ladiscinesia tardiva pu� recedere, parzialmente o completamente, con la sospensione della metoclopramide entro qualche mese; il suo trattamento, non essendone stato individuato uno adeguato, non potr� essere che sintomatico.Sono stati inoltre segnalati effetti indesiderati centrali (depressione), cardiaci (tachicardia sopraventricolare), e renali (riduzione del flusso plasmatico renale), per cui si raccomanda cautela nel trattamento di soggetti con anamnesi positiva per patologia a carico di questi organi.La metoclopramide pu� stimolare la secrezione di prolattina, che pu� essere associata a galattorea ed alterazioni mestruali nelle donne e ad impotenza nell�uomo.Nei pazienti portatori di feocromocitoma sono state segnalate crisi ipertensive talora ad esito fatale.
Tali crisi possono essere controllate mediante l�uso di fentolamina.Sono stati inoltre segnalati: insonnia, cefalee, vertigini, nausea, ginecomastia, distur�bi intestinali, rash cutanei.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sintomi di sovradosaggio possono includere stanchezza, disorientamento e reazioni extrapiramidali.
Per controllare tali manifestazioni possono essere usati farmaci anticolinergici, antiparkinsoniani o antista�minici con propriet� anticolinergiche.
In genere questi sintomi tendono a scomparire spontanea�mente, di solito entro le 24 ore, con la sospensione del trattamento.Il sovradosaggio di metoclopramide (1-4 mg/kg/die) pu� determinare metaemoglobinemia nei neonati e nei prematuri.Ai dosaggi raccomandati, e fino a 0,5 mg/kg/die, il fenomeno non � stato accertato.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

La metoclopramide stimola e coordina la motilit� del tratto superiore dell�apparato gastroenterico, senza modificare la secrezione gastrica, pancreatica e biliare.Il suo meccanismo d�azione � complesso, essendo il farmaco antagonista competitivo dei recettori D1 e D2 (dopamina) e dei recettori 5-HT3 (serotonina); nonch� agonista aspecifico dei recettori 5-HT4 coinvolti nella stimolazione dei neuroni colinergici enterici.
Ha quindi attivit� procinetica intestinale, indipendente dall�innervazione vagale ma abolita da atropina e altri antagonisti muscarinici.Essa determina un aumento del tono e delll'ampiezza delle contrazioni gastroduodenali e, in misura progressivamente ridotta in senso distale, un incremento coordinato dei movimenti propulsivi del digiuno, dell'ileo e del colon, con una progressione periferica del contenuto endoluminale.Aumenta ancora il tono della muscolatura del terzo medio e inferiore dell�esofago e quindi la pressione a livello dello sfintere, rilasciando nel contempo piloro e bulbo duodenale.
Queste azioni si traducono in un accelerato svuotamento gastrico e in una diminuzione del reflusso dal duodeno nello stomaco e nell�esofago.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

AssorbimentoLa metoclopramide � ben assorbita raggiungendo, dopo somministrazione singola di 10 mg, livelli plasmatici di 54 ng/ml dopo circa 1 ora, senza significativa variabilit� fra le diverse formulazioni farmaceutiche orali.
La sua biodisponibilit� varia individualmente fra il 35 e il 100%.
La via intramuscolare determina picchi di concentrazione, rilevati a circa 3 ore, notevolmente pi� elevati.DistribuzioneIl farmaco � un composto basico liposolubile ed ha ampio volume di distribuzione (compreso tra 2,2 e 3,4 L/kg/ora) e rapida ripartizione nei tessuti, con emivita di distribuzione compresa tra 5 e 21 minuti per la formulazione i.v.
(tra 0,35 - 0,63 h per quella orale).
Il VD non varia significativamente nei bambini (3 L/kg/ora).
L�affinit� di legame con le proteine plasmatiche � pari al 40% della quota presente in circolo.EliminazioneE� dose-dipendente, variando tra 3 e 5 ore dopo somministrazione singola orale di 10 e 20 mg; la clearance � do 0,4 � 0,7 L/kg/ora.Circa l�86% della dose orale viene eliminata con le urine, parte in forma libera e parte in forma di metaboliti inattivi, i principali dei quali sono N-solfato ed N-glicuronato.
Il resto � eliminato con la bile ed altri emuntori (la metoclopramide � escreta anche con il latte).La clearance della metoclopramide � notevolmente ridotta nei pazienti con insufficienza renale (0,21 l/kg/ora), ma non nei bambini (0,5 l/kg/ora).MetabolismoIl farmaco � metabolizzato nel fegato con semplici processi di coniugazione; lievi alterazioni della funzionalit� epatica, in presenza di normale funzione renale, non sembrano predisporre a modificazioni evidenti dei parametri farmacocinetici.Concentrazioni plasmatiche attiveDipendono dalla natura e dalla gravit� della malattia da trattare; ad es., mentre valori di 10-20 ng/ml rappresentano il limite inferiore del range terapeutico, concentrazioni superiori fino a oltre 1000 ng/ml possono essere necessarie per contrastare il vomito da cisplatino.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tossicit� per somministrazione acutaDL50 per os (ratto) 1655 mg/kg.DL50 per e.v.
(ratto) 60 mg/kg.DL50 per e.v.
(coniglio) 30 mg/kg.Tossicit�per somministrazione prolungataNon sono stati osservati fenomeni tossici in ratti in crescita trattati per os con dosi fino a 300 mg/kg/die per 6 mesi.
La metoclopramide non presenta propriet� teratogene n� capacit� mutagene.
Le ricerche cliniche ed epidemiologiche condotte con metoclopramide non hanno dimostrato alcuna associazione tra somministrazione cronica del farmaco e neoformazioni mammarie, che sono state osservate in roditori dopo trattamento prolungato con neurolettici stimolanti la secrezione di prolattina.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Sodio metabisolfito, sodio cloruro, acido citrico, sodio citrato diidrato, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono stati evidenziati casi di incompatibilit�.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

A confezionamento integro: 60 mesi (5 anni).

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non previste.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Fiala in vetro, neutro; 5 fiale da 10 mg/2 ml

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

La fiala � a prerottura: non occorre limetta.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Biologici Italia Laboratories S.r.L.- Via Cavour 41/43 - Novate Milanese (MI).

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

AIC N.
034142012/G

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

19 aprile 1999

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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