MICARDIS 80
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� MICARDIS 80

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una compressa contiene: telmisartan 80 mgPer gli eccipienti, vedere "Lista degli eccipienti".

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento dell'ipertensione essenziale.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Adulti La dose generalmente efficace � di 40 mg una volta al giorno.
Alcuni pazienti possono trarre gi� beneficio dalla dose di 20 mg una volta al giorno.
Nei casi in cui non viene raggiunto il controllo pressorio, la dose di telmisartan pu� essere aumentata fino ad un massimo di 80 mg una volta al giorno.
In alternativa, il telmisartan pu� essere impiegato in associazione con diuretici tiazidici, come l'idroclorotiazide, con i quali � stato dimostrato un effetto additivo in termini di riduzione della pressione, con l'associazione a telmisartan.
Qualora si prenda in considerazione un aumento di dosaggio, si deve tenere presente che il massimo effetto antiipertensivo si ottiene generalmente 4-8 settimane dopo l'inizio del trattamento (vedere paragrafo "Propriet� farmacodinamiche").Insufficienza renale: per i pazienti con insufficienza renale lieve o moderata non � necessario modificare la dose (vedere paragrafo "Speciali avvertenze e opportune precauzioni d'impiego").
Insufficienza epatica: nei pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata la dose non deve essere maggiore di 40 mg una volta al giorno (vedere paragrafo "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").Anziani Non � necessario modificare la dose.Bambini Non ci sono dati sulla sicurezza e sull'efficacia di Micardis nei bambini e in pazienti di et� inferiore a 18 anni.�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� al principio attivo o ad uno degli eccipientiSecondo e terzo trimestre di gravidanza e allattamento (vedere paragrafo "Gravidanza e allattamento")Ostruzioni delle vie biliariInsufficienza epatica graveInsufficienza renale graveIl telmisartan � principalmente eliminato nella bile.
Pazienti con ostruzione biliare o grave insufficienza epatica possono avere una clearance ridotta.
Pertanto, telmisartan non deve essere somministrato a questi pazienti (vedere paragrafo `04.3 Controindicazioni').
Telmisartan deve essere utilizzato solamente con cautela in pazienti con insufficienza epatica lieve/moderata.Ulcera gastrica o ulcera duodenale attiva o patologie gastrointestinali Apparentemente effetti collaterali gastrointestinali si sono verificati pi� frequentemente rispetto al placebo.
Raramente, negli studi clinici sono stati riportati casi di sanguinamento gastrointestinale e questo evento avverso si � verificato principalmente in pazienti con disturbi gastrointestinali di base.
Pertanto, si deve prestare attenzione quando telmisartan viene somministrato a questo gruppo di pazienti.Sorbitolo La dose giornaliera raccomandata di Micardis 80 mg contiene 338 mg di sorbitolo.
Quindi, Micardis non � indicato nei pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio.Altro Come osservato per gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, telmisartan e altri antagonisti dell'angiotensina sono apparentemente meno efficaci nel ridurre la pressione sanguigna nei pazienti di colore rispetto ai pazienti non di colore, forse a causa della maggior prevalenza di stati caratterizzati da un basso livello di renina nella popolazione di colore affetta da ipertensione.Come con qualsiasi agente antipertensivo, un'eccessiva diminuzione della pressione in pazienti con cardiopatia ischemica o patologia cardiovascolare ischemica potrebbe causare infarto del miocardio o ictus.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Ipertensione renovascolare Nei pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria renale afferente al singolo rene funzionante, trattati con un farmaco che influenza il sistema renina-angiotensina-aldosterone, c'� un aumentato rischio di ipotensione grave ed insufficienza renale.
Insufficienza renale e trapianto renale Quando Micardis � somministrato a pazienti con disfunzioni renali, si raccomanda un controllo periodico dei livelli sierici di potassio e di creatinina.
Non ci sono dati riguardo la somministrazione di Micardis in pazienti dopo recente trapianto renale.Ipovolemia Nei pazienti con deplezione di sodio e/o ipovolemia causata da dosi elevate di diuretici, diete con restrizione di sale, diarrea o vomito, si potrebbe verificare ipotensione sintomatica, specialmente dopo la prima dose.
Prima di iniziare il trattamento con Micardis queste condizioni vanno corrette.
Deplezione di sodio e/o ipovolemia devono essere corrette prima di iniziare il trattamento con Micardis.Altre condizioni con stimolazione del sistema renina-angiotensina-aldosterone Nei pazienti il cui tono vascolare e la funzione renale dipendono principalmente dall'attivit� del sistema renina-angiotensina-aldosterone (es.
pazienti con grave insufficienza cardiaca congestizia o affetti da malattie renali, inclusa la stenosi dell'arteria renale), il trattamento con altri farmaci che influenzano questo sistema � stato accompagnato da ipotensione acuta, iperazotemia, oliguria o, raramente, insufficienza renale acuta.Aldosteronismo primario I pazienti con aldosteronismo primario generalmente non rispondono a farmaci antipertensivi che agiscono tramite l'inibizione del sistema renina-angiotensina.
Quindi, si sconsiglia l'utilizzo di telmisartan.Stenosi della valvola aortica e mitrale, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva Come per altri vasodilatatori, si consiglia particolare cautela nei pazienti affetti da stenosi della valvola aortica o mitrale, o cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva.Iperpotassiemia Durante il trattamento con altri farmaci che influenzano il sistema renina-angiotensina-aldosterone, si pu� verificare iperpotassiemia, specialmente in presenza di compromissione renale e/o insufficienza cardiaca.
Sebbene ci� non sia dimostrato con telmisartan, si raccomanda un adeguato controllo del potassio sierico nei pazienti a rischio.Sulla base dell'esperienza acquisita con l'uso di altri farmaci che influiscono sul sistema renina-angiotensina, l'uso concomitante di diuretici potassio-risparmiatori, integratori di potassio, sostitutivi salini contenenti potassio o altri farmaci che possono aumentare i livelli di potassio (eparina ecc.) pu� portare ad un aumento del potassio sierico, pertanto occorre cautela nel somministrare tali farmaci in associazione a Micardis.Insufficienza epatica

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Telmisartan pu� accentuare l'effetto ipotensivo di altri antipertensivi.
Non sono state osservate altre interazioni di rilevanza clinica.I farmaci valutati negli studi di farmacocinetica comprendono digossina, warfarin, idroclorotiazide, glibenclamide, ibuprofene, paracetamolo e amlodipina.
Nel caso della digossina � stato osservato un valore mediano del 20% (del 39% in un singolo caso) di aumento delle concentrazioni plasmatiche di digossina rilevate prima della somministrazione della dose successiva.
Si consiglia quindi il controllo dei livelli plasmatici di digossina.
Aumenti reversibili delle concentrazioni sieriche di litio e dei suoi effetti tossici sono stati riportati durante la somministrazione contemporanea di litio con ACE inibitori.
Sono stati riportati casi molto rari anche con gli antagonisti del recettore dell'angiotensina II.
Pertanto durante l'uso concomitante � consigliabile il controllo dei livelli sierici di litio.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

- Uso durante la gravidanza (vedere paragrafo "Controindicazioni")Non sono disponibili dati sufficienti sull'utilizzo di telmisartan in gravidanza.
Studi preclinici non indicano effetto teratogeno, ma hanno mostrato fetotossicit�.
Pertanto, come misura precauzionale, telmisartan preferibilmente, non dovrebbe essere utilizzato durante il primo trimestre di gravidanza..
Prima di pianificare una gravidanza si deve passare ad un trattamento alternativo.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non sono stati effettuati studi sulla capacit� di guidare veicoli e di usare macchinari.
Comunque, quando si guidano veicoli o si utilizzano macchinari, bisogna tenere presente che con la terapia antipertensiva potrebbero occasionalmente verificarsi sonnolenza e vertigini.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Di solito gli effetti indesiderati sono stati lievi e transitori e solo raramente hanno richiesto l'interruzione della terapia.
L'incidenza degli effetti indesiderati non è correlata alla dose e non ha mostrato alcuna correlazione con sesso, età o razza dei pazienti.In studi clinici controllati con placebo su 1.041 pazienti trattati con diverse dosi di telmisartan (20-160mg) fino a 12 settimane, l'incidenza complessiva di effetti indesiderati registrati con telmisartan è di solito risultata paragonabile a quella del placebo.
Apparentemente gli effetti collaterali gastrointestinali si sono verificati più frequentemente rispetto al placebo.Nella seguente tabella vengono riportati gli eventi avversi, indipendentemente dalla loro relazione causale.
Gli effetti indesiderati con un'incidenza pari o superiore all'1% nei pazienti trattati con telmisartan negli studi controllati con placebo sono indicati nella seguente tabella:

Telmisartan
Monoterapia
n = 1.041 %
Placebo
n = 380
%
Cefalea 9,7 17,4
Infezioni delle vie aeree superiori 6,9 6,1
Vertigini 4,2 6,3
Dolore 3,5 4,7
Dolore al dorso 3,2 1,1
Affaticamento 3,0 3,7
Diarrea 2,8 1,6
Sinusite 2,2 2,4
Sintomi di tipo influenzale 2,1 1,8
Dispepsia 1,9 1,6
Mialgia 1,4 1,1
Tosse 1,4 1,6
Dolore al petto 1,3 1,3
Infezioni del tratto urinario 1,2 1,1
Nausea 1,1 1,6
Faringite 1,1 0,0
Dolore addominale 1,0 0,8

Inoltre, i seguenti effetti indesiderati si sono verificati in più dell'1% dei 3445 pazienti trattati in tutti gli studi clinici con telmisartan: bronchite, insonnia, artralgia, ansia, depressione, palpitazioni, crampi (gambe), eritema cutaneo.
Non è stato possibile stabilire una associazione causale di questi eventi con l'assunzione di telmisartan.Come con altri antagonisti dell'angiotensina II sono stati riportati rari casi di angioedema, orticaria e altri eventi collegati.Dati chimico-clinici Nel corso degli studi clinici con telmisartan non sono state osservate significative alterazioni nei valori dei parametri chimico-clinici.Raramente si è osservato una diminuzione nell'emoglobina o un aumento nell'acido urico che si verificano più spesso durante il trattamento con telmisartan che con placebo.
Sono stati osservati, durante il trattamento con telmisartan, aumenti della creatinina o degli enzimi epatici, ma queste variazioni nei valori chimico-clinici si sono verificate con una frequenza simile o inferiore rispetto al placebo.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.
Nel caso si verifichi ipotensione sintomatica, si deve intraprendere un trattamento di supporto.
Telmisartan non viene rimosso dall'emodialisi.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: antagonisti dell'angiotensina II, codice ATC C09CA07.Il telmisartan � un antagonista recettoriale dell'angiotensina II (tipo AT1 ) specifico ed efficace per via orale.
Il telmisartan spiazza con un'elevata affinit� l'angiotensina II dal suo sito di legame con il recettore di sottotipo AT1 , responsabile degli effetti noti dell'angiotensina II.
Il telmisartan non mostra alcuna attivit� agonista parziale per il recettore AT1 .
Il telmisartan si lega selettivamente con il recettore AT1 .Tale legame � di lunga durata.
Telmisartan non mostra una rilevante affinit� per altri recettori, compresi l'AT2 e altri recettori AT meno caratterizzati.
Non sono noti il ruolo funzionale di questi recettori n� l'effetto della loro possibile sovrastimolazione da parte dell'angiotensina II, i cui livelli sono aumentati dal telmisartan.
Il telmisartan determina una diminuzione nei livelli plasmatici di aldosterone.
Il telmisartan non inibisce la renina plasmatica umana n� blocca i canali ionici.
Il telmisartan non inibisce l'enzima di conversione dell'angiotensina (chininasi II), enzima che degrada anche la bradichinina.
Quindi non � atteso un potenziamento degli eventi avversi mediati dalla bradichinina.
Nell'uomo, una dose di 80 mg di telmisartan determina un'inibizione quasi completa dell'aumento pressorio indotto dall'angiotensina II.
L'effetto inibitorio si protrae per 24 ore ed � ancora misurabile fino a 48 ore.L'attivit� antipertensiva inizia a manifestarsi entro tre ore dalla somministrazione della prima dose di telmisartan.
La massima riduzione dei valori pressori si ottiene generalmente dopo 4-8 settimane dall'inizio del trattamento e viene mantenuta nel corso della terapia a lungo termine.L'effetto antipertensivo si protrae costantemente per 24 ore dopo la somministrazione e include le ultime 4 ore prima della successiva somministrazione, come dimostrato dalle misurazioni continue nelle 24 ore della pressione sanguigna.
Ci� � confermato dal rapporto valle/picco costantemente superiore all'80% osservato dopo una dose di 40 mg e 80 mg di telmisartan negli studi clinici controllati verso placebo.C'� un apparente trend per una relazione tra la dose e il tempo di ritorno ai valori basali della pressione sanguigna sistolica.
Da questo punto di vista, i dati che riguardano la pressione sanguigna diastolica non sono invece consistenti.Nei pazienti ipertesi il telmisartan riduce la pressione sia sistolica che diastolica senza influire sulla frequenza cardiaca.
Il contributo dell'effetto diuretico e natriuretico del farmaco sulla sua attivit� ipotensiva deve ancora essere definito.
L'efficacia antipertensiva del telmisartan � paragonabile a quella di farmaci rappresentativi di altre classi di antipertensivi (dimostrato negli studi clinici che hanno confrontato telmisartan con amlodipina, atenololo, enalapril, idroclorotiazide e lisinopril).Dopo una brusca interruzione del trattamento con telmisartan, la pressione sanguigna ritorna gradualmente ai valori preesistenti durante un periodo di diversi giorni, senza comportare un effetto rebound.Negli studi clinici l'incidenza di tosse secca � risultata significativamente inferiore nei pazienti trattati con telmisartan che in quelli trattati con ACE inibitori.Attualmente non sono noti gli effetti di telmisartan sulla mortalit� e sulla morbidit� cardiovascolare.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento L'assorbimento del telmisartan � rapido, sebbene la frazione assorbita sia variabile.
La biodisponibilit� assoluta del telmisartan � mediamente del 50% circa.Quando telmisartan viene assunto con il cibo, la riduzione dell'area sotto la curva delle concentrazioni plasmatiche/tempo (AUC0-� ) del telmisartan varia tra il 6% (dose di 40 mg) e il 19% circa (dose di 160mg).
Dopo 3 ore dalla somministrazione le concentrazioni plasmatiche risultano simili sia che il telmisartan venga assunto a digiuno che con un pasto.Non si ritiene che la lieve riduzione nell'AUC causi una riduzione dell'efficacia terapeutica.Non c'� una relazione lineare tra dosi e livelli plasmatici.
Il Cmax e, in misura minore, l'AUC aumentano in modo non proporzionale a dosi superiori a 40 mg.Sono state osservate differenze di concentrazioni plasmatiche tra i sessi (nelle donne Cmax e AUC erano rispettivamente 3 e 2 volte superiori rispetto agli uomini).Distribuzione Il telmisartan � fortemente legato alle proteine plasmatiche (>99,5%), in particolare all'albumina e alla glicoproteina acida alfa-1.
Il volume medio di distribuzione allo stato stazionario (Vdss ) � di circa 500 litri.Metabolismo Il telmisartan � metabolizzato mediante coniugazione a glucuronide.
Non � stata dimostrata un'attivit� farmacologica per il coniugato.Eliminazione Il telmisartan mostra una cinetica di decadimento biesponenziale con un'emivita terminale di eliminazione superiore alle 20 ore.
La concentrazione plasmatica massima, (Cmax ), e, in misura minore, l'area sotto la curva delle concentrazioni plasmatiche/tempo, (AUC), aumentano in misura non proporzionale alla dose.
Quando il telmisartan viene assunto alle dosi consigliate non si evidenzia un accumulo rilevante dal punto di vista clinico.
Le concentrazioni plasmatiche sono superiori nella donna rispetto all'uomo, ma ci� non influisce in modo rilevante sull'efficacia.In seguito alla somministrazione orale (ed endovenosa), il telmisartan viene escreto quasi esclusivamente con le feci, soprattutto in forma immodificata.
L'escrezione urinaria cumulativa � inferiore all'1% della dose.
La clearance plasmatica totale (Cltot ) � elevata (ca.
1000 ml/min) se confrontata al flusso plasmatico epatico (ca.
1500 ml/min).Popolazioni speciali Pazienti anziani: La farmacocinetica del telmisartan non differisce nei pazienti anziani rispetto ai soggetti giovani.Pazienti con disfunzioni renali: Nei pazienti con insufficienza renale in dialisi sono state osservate concentrazioni plasmatiche inferiori.
Nei pazienti affetti da insufficienza renale il telmisartan � fortemente legato alle proteine plasmatiche e non pu� essere eliminato con la dialisi.
Nei pazienti con disfunzioni renali l'emivita di eliminazione non varia.Pazienti con disfunzioni epatiche: Negli studi di farmacocinetica in pazienti con insufficienza epatica � stato osservato un aumento nella biodisponibilit� assoluta fino a quasi il 100%.
Nei pazienti con disfunzioni epatiche l'emivita di eliminazione non varia.Nel secondo e terzo trimestre, i farmaci che agiscono direttamente sul sistema renina-angiotensina possono causare danni e anche la morte del feto (vedere anche paragrafo 5'05.3 Dati preclinici di sicurezza'); quindi, telmisartan � controindicato nel secondo e nel terzo trimestre di gravidanza.
In caso sia accertata una gravidanza, telmisartan deve essere sospeso il pi� presto possibile.- Uso durante l'allattamento (vedere paragrafo "Controindicazioni")Telmisartan � controindicato durante l'allattamento, poich� non � noto se venga escreto nel latte umano.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Negli studi preclinici di tollerabilit� e sicurezza, dosi tali da determinare un'esposizione confrontabile a quella del range di dosi da impiegarsi nella terapia clinica hanno causato una riduzione dei parametri eritrocitari (eritrociti, emoglobina, ematocrito), alterazioni nell'emodinamica renale (aumento di azotemia e creatininemia) e un aumento nella potassiemia in animali normotesi.
Nel cane sono state osservate dilatazione ed atrofia dei tubuli renali.
Nel ratto e nel cane sono state osservate inoltre lesioni della mucosa gastrica (erosioni, ulcere o infiammazioni).
Questi effetti indesiderati farmacologicamente mediati, come evidenziato dagli studi preclinici con ACE inibitori e antagonisti dell'angiotensina II, si possono prevenire somministrando supplementi salini orali.In entrambe le specie sono stati osservati aumento dell'attivit� della renina plasmatica e ipertrofia/iperplasia delle cellule iuxtaglomerulari renali.
Tali alterazioni, anch'esse un effetto di tutta la classe degli ACE inibitori e di altri antagonisti dell'angiotensina II, non sembrano avere significato clinico.Non vi � alcuna evidenza di effetto teratogeno ma studi preclinici hanno mostrato un potenziale rischio di telmisartan nello sviluppo postnatale della prole: minore peso corporeo, apertura ritardata degli occhi, mortalit� pi� elevata.Non vi � stata alcuna evidenza di mutagenesi, n� di attivit� clastogena rilevante negli studi in vitro n� di cancerogenicit� nel ratto e nel topo.�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Polividone, meglumina, sodio idrossido, sorbitolo, magnesio stearato.�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare nella confezione originale.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

14 compresse28 compresse56 compresse98 compresseBlister in poliammide/alluminio/PVC�

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Non pertinente.�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBHBinger Strasse 173 - D-55216 Ingelheim /Rhein (Germania)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

EU/1/98

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

005 (14 compresse) (AIC n.
034328056)EU/1/98/090/006 (28 compresse) (AIC n.
034328068)EU/1/98/090/007 (56 compresse) (AIC n.
034328070)EU/1/98/090/008 (98 compresse) (AIC n.
034328082)�090 -----�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

16.12.1998�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

-----�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Decisione Commissione 22.01.2001

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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