MONOKET
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

MONOKET

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- MONOKET 20 mg compresse Una compressa contiene: Principio attivo: Isosorbide-5.mononitrato 20 mg. MONOKET 40 mg compresse Una compressa contiene: Principio attivo: Isosorbide-5.mononitrato 40 mg.
MONOKET 50 mg capsule a rilascio prolungato una capsula contiene: Principio attivo: Isosorbide-5.mononitrato 50 mg.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse e capsule a rilascio prolungato ad uso orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Terapia di mantenimento dell'insufficienza coronarica, prevenzione degli attacchi di angina pectoris. Trattamento post-infarto cardiaco e dell'insufficienza cronica del miocardio, anche in associazione a cardiotonici e diuretici. Per il suo profilo farmacologico, MONOKET non � idoneo al controllo degli episodi stenocardici acuti.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Salvo diversa prescrizione medica, viene consigliata per terapie prolungate la seguente posologia: MONOKET 20 mg: 1 compressa 3 volte al giorno.
Grazie alla buona tollerabilit� del farmaco la dose pu� essere aumentata senza alcun rischio a 2 compresse 3 volte al giorno. MONOKET 40 mg: 1 compressa 2.3 volte al giorno. Il dosaggio puo' essere adattato dal medico curante al caso singolo. In caso di particolare sensibilit� dei pazienti e' possibile evitare la comparsa di cefalea o di ipotensione arteriosa iniziando il trattamento con � compressa di MONOKET al mattino e alla sera. Le compresse vanno assunte dopo i pasti, senza masticare, con un p� di liquido. Per dividere la compressa, occorre porla su una superficie rigida con l'incisura mediana rivolta verso l'alto.
Con una leggera pressione del pollice, la compressa si spezza in due parti uguali. MONOKET 50 mg: 1 capsula al mattino, assunta senza masticare con un p� di liquido.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� al farmaco.
Il sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e, pertanto, la sua co- somministrazione con nitrati organici � controindicata (v.
paragrafo 4.5).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Il preparato non deve essere impiegato in caso di: infarto cardiaco in fase acuta, insufficienza circolatoria acuta (shock, collasso circolatorio), grave ipotensione arteriosa. � possibile la comparsa di assuefazione al preparato e di assuefazione crociata con altri nitroderivati. Usare con cautela nei pazienti affetti da glaucoma.
In caso di ipotensione arteriosa deve essere somministrato solo sotto controllo del medico. Tenere il medicinale fuori della portata e della vista dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

L'assunzione contemporanea di alcool pu� potenziare l'effetto ipotensivo o influenzare la capacita' di reazione dei pazienti, particolarmente nei guidatori di veicoli e negli operatori di macchinari che richiedono particolare attenzione. Nel caso di somministrazione contemporanea di antiipertensivi con dosi elevate della sostanza, si pu� osservare un potenziamento dell'effetto ipotensivo; pu� agire come antagonista fisiologico di norepinefrina, acetilcolina, istamina, ecc. La co-somministrazione di sildenafil potenzia l�effetto ipotensivo dei nitrati organici (v.
paragrafo 4.3).

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Nelle donne in stato di gravidanza e durante l'allattamento il prodotto deve essere somministrato solo nei casi di effettiva necessita' e sotto il diretto controllo del medico.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

L'assunzione contemporanea di alcool pu� potenziare l'effetto ipotensivo o influenzare la capacit� di reazione dei pazienti, particolarmente nei guidatori di veicoli e negli operatori di macchinari che richiedono particolare attenzione.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Adottando la posologia consigliata non sono noti finora effetti collaterali di particolare gravit�. Come per tutti i nitroderivati, pu� insorgere durante il trattamento con MONOKET vasodilatazione cutanea con arrossamenti, cefalea di intensit� e durata assai variabili, episodi transitori di vertigini ed astenia, ipotensione, nausea, vomito.
In pazienti con labilit� vascolare alla prima assunzione di MONOKET possono manifestarsi sintomi di collasso circolatorio.
Tali manifestazioni, come pure la cefalea, possono essere eliminate o ridotte iniziando il trattamento con mezza compressa al mattino e alla sera. Se durante il trattamento insorgessero effetti collaterali di altro genere (per es.
eruzioni eritematose e/o dermatite esfoliativa), deve essere interpellato il medico curante.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non si conoscono casi di sovradosaggio con MONOKET. Nel caso dovesse succedere, si consiglia di indurre il vomito e/o ricorrere a lavanda gastrica. Verificare se il paziente abbia ingerito contemporaneamente altri farmaci e sorvegliare in ogni caso i parametri emodinamici.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

C01DA14 Nitrato organico ad azione vasodilatatrice indicato nelle affezioni cardiache. L'isosorbide-5.mononitrato, principio attivo della specialit� MONOKET, � il principale metabolita, sia nell'animale che nell'uomo, dell'isosorbide dinitrato, farmaco ampiamente usato per il trattamento dell'insufficienza coronarica.
Da un punto di vista farmacodinamico l'isosorbide-5.mononitrato, come anche la sostanza madre isosorbide dinitrato, possiede un'azione rilassante diretta sulla muscolatura liscia vasale.
Mediante un'azione diretta sulla parete venosa periferica si ha una vasodilatazione venosa, con un sequestro di sangue (pooling) come avviene per un salasso.
Indirettamente risulta migliorata anche l'attivit� cardiaca: diminuito riempimento ventricolare telediastolico e quindi caduta della pressione ventricolare telediastolica, con conseguente migliorata funzione della pompa e ridotto consumo di ossigeno.
Inoltre le anastomosi coronariche hanno un miglior grado di riempimento durante la fase diastolica e vi � una migliore ridistribuzione del flusso a livello subendocardico, la sede piu' sensibile dell'episodio ischemico.
All'azione principale sulla capacitanza venosa (riduzione del ritorno venoso e quindi del "preload" miocardico) si aggiunge un'azione sulla parte arteriosa della circolazione che, nell'insieme, viene definita come caduta di "post-carico" (after-load). Ambedue i meccanismi sono responsabili dell'effetto antianginoso dell'isosorbide-5.mononitrato ed anche degli effetti favorevoli nell'insufficienza cardiaca.
La dilatazione coronarica riguarda in prevalenza i grossi rami delle coronarie, per cui non si arriva ad alcun "steal effect" ma anzi ad una ridistribuzione favorevole della irrorazione del miocardio, con preferenza per le zone ischemiche.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

L'isosorbide-5.mononitrato viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastroenterico dopo somministrazione orale senza presentare, a differenza dell'isosorbide dinitrato, alcun effetto di "first pass" epatico.
La biodisponibilit� per via orale e' pari al 100%, come risulta dai livelli ematici che presentano valori sovrapponibili dopo somministrazione orale ed endovenosa.
Il volume di distribuzione � paragonabile a quello dell'acqua corporea. MONOKET 20 mg e MONOKET 40 mg: il tempo di emivita, di circa 5 ore, � circa 8 volte superiore a quello dell'isosorbide dinitrato.
Si tratta quindi di un nitrato a lunga durata d'azione.
MONOKET 50 mg: la formulazione ritardo in microgranuli pluristrato, da cui 15 mg di principio attivo vengono ceduti rapidamente come dose iniziale e altri 35 mg vengono ceduti progressivamente nell'arco di 14 ore, mantiene nel plasma un adeguato "plateau" di concentrazioni per un periodo di 24 ore consentendo una sola somministrazione giornaliera. L'isosorbide-5.mononitrato viene eliminato principalmente nelle urine come glicuronato.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tossicit� acuta: DL50 (ratto) i.v.
2044 mg/kg; os 1965 mg/kg; DL50 (topo): i.v.
2479 mg/kg; os 2581 mg/kg. Tossicit� subacuta.
Cane "beagle" per os (14 giorni): 50, 150, 450 mg/kg.
Ai due primi dosaggi nessun fenomeno tossico.
Solo al dosaggio superiore si sono notati segni di tossicit�: atassia, collasso, inibizione attivit� motoria, tachicardia. Tossicit� cronica.
Cane "beagle" per os (52 settimane): 30, 90, 270 (405) mg/kg.
Con il dosaggio pi� basso non si sono osservati fenomeni di intolleranza.
La minima dose tossica e' valutabile intorno ai 90 mg/kg.
Ratto per os (78 settimane): 30, 90, 270 (405) mg/kg.
I dosaggi bassi e medi sono stati ben tollerati.
Il dosaggio alto iniziale (270 mg/kg) e' stato pure ben tollerato: dopo l'aumento a 405 mg/kg si sono riscontrati i primi leggeri effetti tossici a partire dalla 27� settimana. La minima dose tossica e' valutabile intorno ai 405 mg/kg. Teratogenesi e tossicit� fetale.
Ratto per os dal 6� al 15� giorno di gravidanza: 90, 270, 540 mg/kg.
Minima dose tossica per il feto: oltre i 540 mg/kg.
Minima dose tossica per la madre: sotto i 540 mg/kg.
Coniglio per os dal 6� al 18� giorno di gravidanza: 270, 810, 2430 mg/kg.
Risultati riferiti alle madri: al dosaggio basso nessuna alterazione, al dosaggio intermedio diminuzione del peso corporeo; il dosaggio pi� alto cade nel range di letalit�.
Risultati riferiti ai feti: a 270 e 810 mg/kg non si e' notata alcuna influenza sullo sviluppo prenatale.
Un feto e' morto al dosaggio pi� basso, 4 a 810 mg/kg per morte spontanea, 3 morti nei controlli. Tossicit� peri e post-natale.
Ratto per os dal 16� giorno di gestazione al 21� giorno di lattazione: 90, 270, 540 mg/kg.
I dosaggi pi� bassi sono stati ben tollerati.
Al dosaggio pi� alto segni di tossicit� bench� la durata della gravidanza sia risultata normale e i parti spontanei. Influenza sulla fertilit� e funzione riproduttiva.
Ratto per os: 40, 120, 360 mg/kg.
La minima dose tossica per gli animali genitori, i loro feti e i giovani animali va ricercata fra i 120 e i 360 mg/kg. Mutagenesi.
Test di Ames (in vitro) su Salmonella typhimurium: non e' stato osservato alcun effetto mutageno.
Test di aberrazione cromosomiale (in vivo) su criceto cinese: dosi utilizzate: 430,17 e 860,33 mg/kg; non e' stato osservato alcun effetto mutageno.
Test di induzione "sister chromatid exchanges" sul criceto cinese: dosi utilizzate: 430,17 e 860,33 mg/kg, non e' stato osservato alcun effetto mutageno.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

MONOKET 20 mg: Lattosio, Cellulosa microcristallina, Amido di mais, Talco, Alluminio stearato, Silice precipitata. MONOKET 40 mg: Lattosio, Cellulosa microcristallina, Amido di mais, Talco, Alluminio stearato, Silice precipitata, Lacca di alluminio E 110.
MONOKET 50 mg: Granuli di saccarosio, Lattosio, Talco, Etilcellulosa, Polietilenglicole 20.000, Idrossipropilcellulosa, Ossido di ferro E 172, Eritrosina E 127, Indigotina E 132, Biossido di titanio E 171, Gelatina.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

MONOKET 20 mg e MONOKET 40 mg: 5 anni.
MONOKET 50 mg: 3 anni. Il periodo di validit� indicato si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Il prodotto va conservato alle normali condizioni ambientali.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Confezione interna: blisters in accoppiato PVC/Al.
Confezione esterna: astuccio in cartoncino stampato. MONOKET 20 mg: astuccio di 50 compresse MONOKET 40 mg: astuccio di 30 compresse MONOKET 50 mg: astuccio di 30 capsule a rilascio prolungato

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

CHIESI FARMACEUTICI S.p.A., Via Palermo 26/A - Parma

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

MONOKET 20 mg compresse - 50 compresse: AIC N.
025200015 MONOKET 40 mg compresse - 30 compresse: AIC N.
025200027 MONOKET 50 mg capsule a rilascio prolungato � 30 capsule: AIC N.
025200039

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica ripetibile.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

MONOKET 20 mg compresse e MONOKET 40 mg compresse: 29/03/1984 MONOKET 50 mg capsule a rilascio prolungato: 06/08/1985

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Non soggetto.

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

01/11/2006

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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