Megace cpr
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

MEGACE

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- Ogni compressa contiene megestrolo acetato 160 mg (principio attivo).

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse per uso orale

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Il prodotto � indicato nel trattamento palliativo del carcinoma della mammella o dell'endometrio in fase avanzata. MEGACE � indicato per il trattamento dell�anoressia e della perdita di peso secondarie a neoplasie o AIDS, in pazienti di entrambi i sessi.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Carcinoma mammario: 160 mg/die.
Carcinoma dell'endometrio: 160-320 mg/die. Anoressia/cachessia: 400-800 mg/die, somministrati in dose singola. Per valutarne l'efficacia � considerato in genere opportuno somministrare MEGACE per almeno 2 mesi di terapia ininterrotta.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Il megestrolo acetato � controindicato come test diagnostico di gravidanza.
MEGACE � controindicato in pazienti con ipersensibilit� individuale accertata verso il megestrolo acetato, ad uno qualsiasi dei componenti la formulazione e a sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Gravidanza e allattamento (vedi punto 4.6).
Controindicato nella prevenzione dell�aborto ricorrente e nel trattamento della minaccia d�aborto (vedi punto 4.4).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Si raccomanda di usare il prodotto con cautela nei pazienti con anamnesi di tromboflebite. Si consiglia un�attenta e costante sorveglianza di tutti i pazienti trattati con tumore recidivante o metastatizzato.
Si sconsiglia l�uso di MEGACE in altri tipi di neoplasie non incluse nelle indicazioni.
L'uso di progestinici durante i primi 4 mesi di gravidanza � sconsigliato (vedi punto 4.6). Bench� gli agenti progestinici in passato siano stati somministrati durante il primo trimestre di gravidanza nel tentativo di prevenire l�aborto ricorrente o nel trattamento delle minacce d�aborto, non esistono certezze di efficacia in tali patologie mentre vi sono evidenze di un potenziale danno fetale conseguente la somministrazione di questi farmaci durante i primi 4 mesi di gravidanza. Inoltre, nella maggior parte dei casi, l�aborto � indotto da alterazioni ovulari che non risentono della somministrazione di agenti progestinici che, invece, potrebbero causare un ritardo nell�espulsione dell�aborto grazie alle loro propriet� uterino rilassanti.
Da quanto detto, si sconsiglia l�uso di questi farmaci durante i primi quattro mesi di gravidanza.
Numerosi studi riportano l�esistenza di una correlazione tra esposizione fetale intrauterina ad ormoni sessuali femminili ed anomalie congenite, comprese anomalie cardiache congenite e comparsa di arti focomelici.
In uno studio � stato stimato che l�esposizione fetale intrauterina ad ormoni sessuali (contraccettivi orali, o tentativi di trattamento per minacce d�aborto) aumenta il rischio di focomelia degli arti di 4,7 volte.
In alcuni casi l�esposizione ormonale � stata molto breve e solo per pochi giorni di trattamento.
Questi dati indicano che il rischio di focomelia degli arti dopo l�esposizione ormonale intrauterina � poco meno di 1 su 1000. E� stata riscontrata alterazione degli organi genitali femminili e maschili fetali a seguito di somministrazione di farmaci progestinici durante i primi tre mesi di gravidanza.
Il rischio di ipospadia, in rapporto da 5 a 8 su 1000 nascite di sesso maschile nella popolazione generale, a seguito di somministrazionedi tali farmaci, � pressoch� raddoppiato. Non ci sono dati sufficienti per quantificare il rischio per i feti di sesso femminile; tuttavia alcuni di questi prodotti provocano leggera virilizzazione degli organi genitali esterni femminili. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Non documentate.
Il megestrolo acetato pu� essere associato ad altri chemioterapici antiblastici.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza: � stata evidenziata una correlazione tra la somministrazione di progestinici nei primi mesi di gravidanza ed anomalie congenite, comprese anomalie cardiache congenite e comparsa di arti focomelici.
E' quindi sconsigliabile l'uso di MEGACE nei primi 4 mesi di gravidanza.
Se MEGACE deve essere somministrato durante i primi 4 mesi di gravidanza o se la paziente rimane incinta durante la terapia, questa dovr� essere informata dei rischi potenziali per il feto.
Le donne in et� fertile dovranno essere informate dell�opportunit� di evitare le gravidanze. Allattamento: a causa dei potenziali effetti indesiderati a carico del neonato, l�allattamento dovr� essere interrotto durante la terapia con MEGACE. Uso pediatrico: la sicurezza e l�efficacia nei pazienti pediatrici non sono state stabilite.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non sono note interferenze sulla capacit� di guida e sull'uso delle macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati: Incremento ponderale: rappresenta il principale effetto indesiderato del megestrolo acetato, in particolare a dosaggi elevati.
Quest�incremento � stato associato con aumento dell�appetito, dei grassi e della massa cellulare e, di solito, non � associato a ritenzione idrica.
Proprio quest�effetto � alla base dell�uso del megestrolo acetato nei pazienti con anoressia e perdita di peso. Fenomeni tromboembolici: sono state osservati fenomeni tromboembolici incluse tromboflebiti ed embolie polmonari (in alcuni casi fatali). Altri effetti indesiderati: nausea, vomito, edema, perdite ematiche uterine si osservano nell�1.2% delle pazienti.
Dispnea, dolore, insufficienza cardiaca, ipertensione, �hot flashes�, modificazioni dell�umore, facies cushingoide, crescita tumorale con o senza ipercalcemia, iperglicemia, alopecia, sindrome del tunnel carpale, diarrea, letargia e rush cutanei. Sono state riportate anche costipazione e aumento della frequenza delle minzioni in pazienti trattate negli studi clinici ad alte dosi. Sono stati riportati casi di anomalie dell�asse ipotalamo-surrene compresa intolleranza al glucosio, diabete non preesistente o esacerbazione di un precedente stato diabetico con minore tolleranza al glucosio e sindrome di Cushing. Subito dopo la sospensione di megestrolo acetato � stata riportata raramente insufficienza surrenale clinicamente manifesta.
Una sindrome da soppressione surrenale deve essere considerata nelle pazienti in corso di terapia con megestrolo acetato o subito dopo una sua sospensione.
Possono essere indicati glucocorticoidi sostitutivi.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Dosi fino a 1600 mg/die di MEGACE per oltre sei mesi non hanno prodotto effetti tossici acuti.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Il megestrolo acetato � dotato di attivit� progestinica ed antiestrogenica.
E' in grado inoltre di competere con il recettore per il progesterone, gli androgeni ed i glucocorticoidi. Due sono quindi i meccanismi d'azione invocati: prima un effetto citotossico diretto sulle cellule tumorali (attraverso l�effetto antagonista sul recettore progestinico in termini di proliferazione cellulare), secondo un effetto antiluteinizzante a livello ipofisario. Il meccanismo mediante il quale MEGACE determina il suo effetto sull�anoressia e sul calo ponderale non � ancora completamente chiarito.
L�incremento ponderale, associato al trattamento con megestrolo acetato, � da mettere in relazione ad un aumento dell�appetito e ad un incremento del grasso e della massa cellulare corporea.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dopo somministrazione orale nell'uomo, i picchi plasmatici del farmaco si raggiungono dopo 2.3 ore dall'assunzione.
La curva della concentrazione plasmatica � bifasica con una emivita della seconda fase di 15.20 ore, che permette la somministrazione del farmaco una volta al giorno.
La via principale di eliminazione del farmaco � quella urinaria (66%) mentre secondaria a questa � la via fecale (20%).
Il resto viene eliminato per via respiratoria o per accumulo nei grassi. Le stime dei livelli plasmatici di megestrolo acetato dipendono dalla metodica di misurazione utilizzata.
I livelli plasmatici sono in rapporto con l�inattivazione del farmaco da parte dell�intestino e del fegato, che pu� essere influenzata dalla motilit� intestinale, dalla flora batterica, dalla concomitante somministrazione di antibiotici, dal peso corporeo, dalla dieta e dalla funzionalit� epatica.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Nei topi la DL 50 non � stata raggiunta utilizzando dosi fino a 500 mg/kg sia per somministrazione orale che sottocutanea e pu�, pertanto, essere considerata notevolmente superiore alle dosi massime giornaliere previste dalla terapia nell'uomo.
La somministrazione per os nel ratto di dosi comprese tra 0,01 mg/kg/die e 20 mg/kg/die per un periodo di 3 mesi non ha dato luogo ad alterazioni significative dal punto di vista biochimico-ematologico. E' stata osservata una riduzione del peso di testicolo, ovaio, surrene e prostata nei ratti trattati, dovuta all'attivit� progestinica di megestrolo acetato. Alle dosi pi� alte non si � avuto aumento di peso degli animali.
La somministrazione di dosi pi� elevate nel cane, ha provocato sporadicamente rialzo delle GPT in alcuni animali. Nella scimmia � stato osservato incremento della fosfatasi alcalina, della bilirubina totale e della colesterolemia totale.
Il megestrolo acetato alla dose di oltre 1 mg/kg/die nel ratto e di 9 mg/kg/die nel coniglio non � risultato teratogeno. La somministrazione di megestrolo acetato a cani femmina per un periodo fino a sette anni ha evidenziato un aumento di incidenza di tumori mammari sia benigni che maligni.
Al contrario, in studi confrontabili nei ratti e in studi nelle scimmie, l�incidenza tumorale non � aumentata.
Bench� la correlazione tra tumori canini indotti da megestrolo acetato e quelli umani non sia ben nota, essa dovr� essere tenuta in considerazione sia per la valutazione del rapporto rischio/beneficio nella prescrizione di MEGACE che per il monitoraggio della paziente.
Studi sulla riproduzione e sulla fertilit� condotti ad alte dosi di megestrolo sui ratti, hanno mostrato, nei feti di sesso maschile, aumento reversibile degli ormoni femminili.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Lattosio, cellulosa microcristallina, carbossimetil amido sodico, povidone, silice colloidale, magnesio stearato.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono stati evidenziati casi di incompatibilit�.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

36 mesi.
A confezionamento integro, MEGACE rimane stabile fino alla durata di scadenza indicata sulla confezione.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

MEGACE dovrebbe essere conservato a temperatura ambiente (25 �C) e comunque non sopra ai 40 �C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister contenente 30 compresse da 160 mg.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

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07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.l., Via del Murillo, km 2,800 - Sermoneta (LT)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

A.I.C.: 027597020.

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Maggio 2002.

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Febbraio 2003

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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