Meloxicam Teva
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ND

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

ND

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

7,5 mg Compressa di colore giallo screziato, rotonda, piatta, smussata ai margini, con l’incisione “MLX 7.5 “ su un lato e una tacca sull’altro lato.
15 mg: Compressa ovale, di colore giallo screziato, con l’incisione “MLX ” su un lato e una 15 tacca sull’altro.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento sintomatico di breve durata delle esacerbazioni dell’osteoartrosi.
Trattamento sintomatico a lungo termine dell’artrite reumatoide o della spondilite anchilosante.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Dato che i rischi associati all’utilizzo di meloxicam possono aumentare in base alla dose e alla durata di esposizione, il farmaco deve essere impiegato per il più breve tempo possibile e alla minima dose efficace giornaliera.
È necessario rivalutare periodicamente la necessità di un trattamento sintomatico nel paziente, nonché la risposta al trattamento, in particolare nei soggetti affetti da osteoartrite.
Uso orale.
7,5 mg Esacerbazioni dell’osteoartrosi : 7,5 mg una volta al giorno (una compressa da 7,5 mg).
Se necessario, in assenza di miglioramento, la dose può essere aumentata a 15 mg al giorno (due compresse da 7,5 mg).
Artrite reumatoide, spondilite anchilosante: 15 mg una volta al giorno (due compresse da 7,5 mg)( Vedere anche “Popolazioni particolari”).
In base alla risposta terapeutica la posologia può essere ridotta a 7,5 mg una volta al giorno (una compressa da 7,5 mg).
15 mg: Esacerbazioni dell’osteoartrosi: 7,5 mg una volta al giorno (mezza compressa da 15 mg).
Se necessario, in assenza di miglioramento, la dose può essere aumentata a 15 mg una volta al giorno (una compressa da 15 mg). Artrite reumatoide, spondilite anchilosante: 15 mg una volta al giorno (una compressa da 15 mg).
Si veda inoltre “Popolazioni particolari”.
In base alla risposta terapeutica la dose può essere ridotta a 7,5 mg una volta al giorno (mezza compressa da 15 mg).
7,5 e 15 mg NON SUPERARE LA DOSE GIORNALIERA DI 15 MG.
La dose totale giornaliera deve essere assunta con acqua o altro liquido in un’unica somministrazione, durante i pasti.
ST decreto aprile 2007 Page 1 Popolazioni particolari Pazienti anziani e pazienti ad alto rischio di reazioni avverse (vedere paragrafo 5.2): La dose raccomandata per il trattamento a lungo termine dell’artrite reumatoide e della spondilite anchilosante nei pazienti anziani è di 7,5 mg/die.
Nei pazienti ad alto rischio di reazioni avverse occorre iniziare il trattamento con una dose di 7,5 mg/die (vedere paragrafo 4.4).
Compromissione renale (vedere paragrafo 5.2): nei pazienti dializzati con insufficienza renale di grado severo la dose giornaliera non deve superare i 7,5 mg.
Non è necessario ridurre la dose nei pazienti con compromissione della funzionalità renale da lieve a moderata (ovvero pazienti con clearance della creatinina superiore a 25 ml/min) (per i pazienti con insufficienza renale grave non dializzati vedere paragrafo 4.3).
Compromissione epatica (vedere paragrafo 5.2): non è necessario ridurre la dose nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata (per pazienti affetti da grave compromissione della funzionalità epatica vedere paragrafo 4.3).
Bambini: Questo farmaco non deve essere utilizzato nei bambini di età inferiore a 15 anni.
Il meloxicam è disponibile in altre forme farmaceutiche e in altri dosaggi eventualmente più appropriati.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Questo farmaco è controindicato nei seguenti casi: - gravidanza e allattamento (vedere paragrafo 4.6). - ipersensibilità al meloxicam, a uno degli eccipienti o a sostanze con meccanismo di azione simile, come ad esempio gli antinfiammatori non steroidei (FANS) o l’acido acetilsalicilico.
Questo medicinale non deve essere somministrato a pazienti che, in seguito all’assunzione di acido acetilsalicilico o di altri FANS, hanno sviluppato sintomi come asma, edema angioneurotico, orticaria o polipi nasali. - Ulcera gastrointestinale in fase attiva o storia di ulcera gastrointestinale ricorrente. - Grave compromissione della funzione epatica.
- Insufficienza renale di grado severo non trattata con dialisi.
- Sanguinamento del tratto gastrointestinale, emorragia cerebrovascolare o altri tipi di emorragie.
- Insufficienza cardiaca di grado severo non controllata.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

- Prima di iniziare il trattamento con meloxicam è necessario valutare ogni eventuale storia pregressa di esofagite, gastrite e/o ulcera peptica al fine di accertarne la completa guarigione.
È necessario eseguire controlli regolari per individuare l’eventuale insorgenza di recidive nei pazienti trattati con meloxicam e con anamnesi di questo tipo di disturbi. - Pazienti con sintomi gastrointestinali o con storia di disturbi gastrointestinali (ovvero colite ulcerosa, morbo di Crohn) devono essere monitorati per la comparsa di disturbi gastrointestinali, in particolare di sanguinamento gastrointestinale. - Come con altri FANS, durante qualsiasi fase del trattamento con meloxicam sono stati riportati casi di sanguinamento gastrointestinale o di ulcera/perforazione, raramente ad esito fatale, accompagnati o meno da sintomi premonitori o da storia pregressa di eventi gastrointestinali gravi.
In generale, il sanguinamento gastrointestinale o l’ulcera/perforazione hanno conseguenze più gravi negli anziani (vedere paragrafo 4.8). - In caso di sanguinamento gastrointestinale o ulcera in pazienti cui viene somministrato meloxicam, è necessario sospendere il trattamento. ST decreto aprile 2007 Page 2 - Durante il trattamento con FANS, inclusi gli oxicam, è nota la possibile comparsa di gravi reazioni cutanee e di reazioni d’ipersensibilità che possono mettere in pericolo la vita (ovvero reazioni anafilattiche).
In tali casi è necessario sospendere immediatamente il trattamento con meloxicam e sottoporre il paziente ad una attenta osservazione.
- In rari casi, i FANS possono causare nefrite interstiziale, glomerulonefrite, necrosi della midollare renale o sindrome nefrotica. - Come per la maggior parte dei FANS, sono stati occasionalmente riportati aumenti dei livelli delle transaminasi sieriche, della bilirubina sierica o di altri parametri della funzione epatica, nonché un aumento della creatinina sierica e della concentrazione ematica di azoto ureico e di altri parametri di laboratorio.
Nella maggioranza dei casi si è trattato di alterazioni lievi e transitorie.
In caso di alterazioni significative o persistenti, occorre interrompere la somministrazione di meloxicam ed effettuare esami appropriati. - I FANS possono causare ritenzione idrica, di sodio e di potassio, possono inoltre interferire con gli effetti natriuretici dei diuretici e, di conseguenza, peggiorare le condizioni dei pazienti con insufficienza cardiaca o ipertensione (vedere paragrafi 4.2 e 4.3).
- I FANS inibiscono la sintesi delle prostaglandine renali implicate nel mantenimento della perfusione renale nei pazienti con volume plasmatico e flusso ematico renale ridotti.
In tali casi, la somministrazione di FANS può indurre lo scompenso di un’insufficienza renale latente.
La funzionalità renale ritorna tuttavia al suo stato iniziale in seguito all’interruzione del trattamento.
Tale rischio riguarda tutti i pazienti anziani, i pazienti affetti da insufficienza cardiaca congestizia, cirrosi, sindrome nefrotica o insufficienza renale, come anche i pazienti trattati con diuretici o sottoposti a importanti interventi chirurgici che abbiano causato una ipovolemia.
In tali pazienti si devono controllare attentamente la diuresi e la funzionalità renale durante il trattamento (vedere paragrafi 4.2 e 4.3). - Gli effetti indesiderati sono spesso meno tollerati dai pazienti anziani, deboli o debilitati, che dovranno quindi essere mantenuti sotto stretto controllo.
Come per gli altri FANS, è necessaria la massima prudenza nel trattamento di pazienti anziani, che spesso presentano alterazioni della funzionalità renale, epatica e cardiaca. - La dose massima giornaliera consigliata non deve essere superata in caso di insufficiente effetto terapeutico, né si deve somministrare un altro FANS, in quanto ciò potrebbe comportare un aumento della tossicità, senza peraltro alcun vantaggio terapeutico dimostrato.
Nel caso non si verifichi un miglioramento dopo diversi giorni di trattamento, sarà necessario rivalutare il beneficio clinico del trattamento.
- Il meloxicam, alla stregua di altri FANS, può mascherare i sintomi di patologie infettive in corso.
- L’uso del meloxicam, al pari di tutte le sostanze che inibiscono la ciclossigenasi e la sintesi delle prostaglandine, potrebbe compromettere la fertilità perciò non è raccomandato nelle donne che hanno in programma una gravidanza.
Nelle donne con difficoltà di concepimento o soggette a esami volti a determinare l’infertilità, si deve considerare la possibilità di sospendere il trattamento con meloxicam.
- Questo farmaco contiene lattosio monoidrato.
I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere il farmaco.
ST decreto aprile 2007 Page 3

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Interazioni farmacodinamiche Altri FANS, compresi i salicilati (acido acetilsalicilico  3 g/die): la somministrazione contemporanea di diversi FANS può aumentare il rischio di ulcera ed emorragie gastrointestinali per effetto sinergico.
È preferibile evitare la somministrazione contemporanea di meloxicam e altri FANS (vedere paragrafo 4.4).
Diuretici: il trattamento con i FANS è associato a possibile insufficienza renale acuta, in particolare nei pazienti disidratati.
In caso di associazione di meloxicam a un diuretico, è necessario assicurare la corretta idratazione del paziente e controllare la funzionalità renale prima di iniziare il trattamento (vedere paragrafo 4.4). Anticoagulanti orali: il rischio di emorragie aumenta per effetto dell’inibizione della funzione piastrinica e del danno della mucosa gastroduodenale.
Si raccomanda di evitare la somministrazione contemporanea di FANS e anticoagulanti orali (vedere paragrafo 4.4).
Nei casi in cui non è possibile evitare l’associazione, è indispensabile un attento monitoraggio del Rapporto Normalizzato Internazionale (INR). Trombolitici e antipiastrinici: il rischio di emorragie aumenta per effetto dell’inibizione della funzione piastrinica e del danno alla mucosa gastroduodenale. ACE inibitori e antagonisti dei recettori dell’angiotensina II: I FANS (compreso l’acido acetilsalicilico in dosi = 3g/die) e gli antagonisti dei recettori dell’angiotensina II hanno effetto sinergico sulla riduzione della filtrazione glomerulare, evento che può risultare aggravato nel caso di alterazioni della funzionalità renale.
Questi farmaci, se somministrati in terapia combinata in pazienti anziani e/o disidratati, possono causare insufficienza renale acuta tramite azione diretta sulla filtrazione glomerulare.
È consigliabile monitorare la funzionalità renale all’inizio del trattamento, nonché assicurare la regolare idratazione del paziente.
Inoltre, la somministrazione contemporanea può diminuire l’effetto antiipertensivo degli ACE inibitori e degli antagonisti dei recettori dell’angiotensina II, con conseguente riduzione parziale dell’efficacia di questi farmaci (dovuta all’inibizione delle prostaglandine con effetto vasodilatante).
Altri farmaci antiipertensivi (per esempio i betabloccanti): Come nel caso precedente, può manifestarsi una riduzione dell’effetto antiipertensivo dei betabloccanti (a causa dell’inibizione delle prostaglandine con effetto vasodilatante). Ciclosporina: i FANS possono potenziare la nefrotossicità della ciclosporina attraverso gli effetti mediati dalle prostaglandine renali.
In caso di terapia combinata, è necessario monitorare la funzionalità renale.
Si raccomanda un monitoraggio attento della funzionalità renale, in particolare nei pazienti anziani. Dispositivi intrauterini: sono stati segnalati casi in cui i FANS hanno ridotto l’efficacia dei dispositivi intrauterini. In passato è stata segnalata una riduzione dell’efficacia dei dispositivi intrauterini causata dalla somministrazione di FANS, ma tale ipotesi non è stata ancora confermata. Interazioni farmacocinetiche (effetti del meloxicam sulla farmacocinetica di altri farmaci): Litio: i FANS possono provocare un aumento delle concentrazioni di litio nel sangue, che possono raggiungere livelli di tossicità (a causa della diminuita escrezione renale di litio).
Occorre evitare la somministrazione contemporanea di litio e FANS (vedere paragrafo 4.4).
Qualora sia necessario impostare una terapia di associazione, le concentrazioni di litio nel plasma dovranno essere controllate con attenzione ST decreto aprile 2007 Page 4 all'inizio del trattamento, ogni qualvolta la posologia venga modificata e all’interruzione del trattamento con meloxicam. Metotressato: I FANS possono ridurre la secrezione tubulare di metotressato, con conseguente incremento delle sue concentrazioni plasmatiche.
Per tale ragione, non è consigliabile associare FANS a terapie con alti dosaggi di metotressato (oltre 15 mg/settimana – vedere paragrafo 4.4). Il rischio di interazione tra preparazioni a base di FANS e metotressato deve essere preso in esame anche nei pazienti che assumono bassi dosaggi di metotressato, in particolare nei soggetti con funzionalità renale compromessa.
Qualora sia necessario ricorrere alla terapia di associazione, si dovranno monitorare funzionalità renale e crasi ematica.
Si raccomanda cautela nel caso in cui siano somministrati FANS e metotressato nell’arco di tre giorni, in quanto la concentrazione plasmatica di metotressato potrebbe aumentare e raggiungere livelli tossici. Benché i parametri farmacocinetici del metotressato (15 mg/settimana) non siano stati influenzati in misura rilevante dalla somministrazione contemporanea di meloxicam, si deve tenere presente che la tossicità ematologica del metotressato può essere aumentata dal trattamento con FANS (vedere sopra – vedere paragrafo 4.8).
Interazioni farmacocinetiche (effetti di altri farmaci sulla farmacocinetica del meloxicam) Colestiramina: la colestiramina accelera l’eliminazione del meloxicam interrompendo la ricircolo enteroepatico, con conseguente incremento del 50% della clearance del meloxicam e riduzione dell’emivita a 13 ± 3 ore.
Tale interazione è clinicamente rilevante. Non sono state individuate interazioni farmacocinetiche rilevanti a livello clinico nella somministrazione contemporanea di antiacidi, cimetidina e digossina.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza L’inibizione della sintesi prostaglandinica può determinare effetti avversi sulla gravidanza e/o lo sviluppo embriofetale.
I dati degli studi epidemiologici indicano un incremento del rischio di aborto spontaneo e di malformazione cardiaca in seguito all’uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza.
Il rischio assoluto di malformazione cardiovascolare ha riscontrato un incremento dell’1%, raggiungendo un valore approssimativo dell’1,5%.
Si ritiene che tale rischio aumenti in base alla dose e alla durata della terapia.
Studi condotti su animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).
È consigliabile evitare la somministrazione di meloxicam nei primi due trimestri di gravidanza.
Nel terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono esporre il feto a: - tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare); - disfunzione renale, con possibile evoluzione in insufficienza renale con oligoidramnios;  la madre e il neonato, una volta conclusasi la gravidanza, a: - possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, un effetto antiaggregante che può verificarsi anche a dosaggi molto bassi; - inibizione delle contrazioni uterine, con conseguente deferimento o prolungamento del travaglio.
Di conseguenza il meloxicam è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza. ST decreto aprile 2007 Page 5 Allattamento I FANS sono escreti nel latte materno.
Pertanto il meloxicam non deve essere usato durante l'allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non sono stati effettuati studi specifici riguardanti gli effetti sulla capacità di guidare veicoli e utilizzare macchinari.
Tuttavia, sulla base del profilo farmacodinamico e delle reazioni avverse segnalate, è probabile che il meloxicam influenzi in misura trascurabile o nulla tali capacità.
È comunque consigliabile astenersi dalla guida e dall’adoperare macchinari quando si verificano disturbi visivi o sonnolenza, vertigini o altri disturbi del sistema nervoso centrale.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati che possono avere una relazione causale con la somministrazione del meloxicam.
Le frequenze riportate di seguito si riferiscono a quelle verificatesi durante le sperimentazioni cliniche, a prescindere da eventuali rapporti causali.
Le informazioni fornite si basano su sperimentazioni cliniche che hanno coinvolto 3750 pazienti, i quali sono stati trattati con dosi giornaliere di meloxicam di 7,5 o 15 mg somministrato in compresse o capsule per via orale per un periodo massimo di 18 mesi (durata media della terapia: 127 giorni).
Vengono riportati inoltre gli eventi avversi che possono avere un rapporto causale con la somministrazione di meloxicam, individuati tramite le segnalazioni effettuate in seguito alla somministrazione del prodotto dopo la sua immissione in commercio.
Gli effetti indesiderati sono stati classificati, in base alla frequenza, usando le seguenti convenzioni: molto comuni (>1/10), comuni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1.000, <1/100), rari (>1/10.000, <1/1.000), molto rari (<1/10.000).
b) Tabella degli effetti indesiderati Patologie del sistema emolinfopoietico Comuni: anemia.
Non comuni: alterazioni della crasi ematica: leucocitopenia; trombocitopenia; agranulocitosi (vedere paragrafo c).
Disturbi del sistema immunitario Rari: reazioni anafilattiche/anafilattoidi Disturbi psichiatrici Rari: disturbi dell’umore, insonnia e incubi Patologie del sistema nervoso Comuni: senso di testa vuota, cefalea Insoliti: vertigine, tinnito, sonnolenza Rari: confusione Patologie dell'occhio Rari: disturbi visivi, compreso l’offuscamento della vista Patologie cardiache Non comuni: palpitazioni Patologie vascolari Non comuni: aumento della pressione arteriosa (vedere paragrafo 4.4), vampate Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Rari: insorgenza di attacchi d’asma in alcuni soggetti allergici all’acido acetilsalicilico o ad altri FANS Disturbi gastrointestinali Comuni: dispepsia, nausea, vomito, dolore addominale, costipazione, flatulenza, diarrea Non comuni: sanguinamento gastrointestinale, ulcera peptica, esofagite, stomatite Rari: perforazione gastrointestinale, gastrite, colite L’ulcera peptica, la perforazione o il sanguinamento gastrointestinale in alcuni casi possono essere gravi, in particolare nei pazienti anziani (vedere paragrafo 4.4). ST decreto aprile 2007 Page 6 Patologie epatobiliari Non comuni: alterazioni transitorie dei test di funzionalità epatica (ad esempio, aumento delle transaminasi o della bilirubina).
Rari: epatite Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Comuni: prurito, eruzione cutanea Non comuni: orticaria Rari: sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, angioedema, reazioni bollose come l’eritema multiforme, reazioni di fotosensibilità Patologie renali e urinarie Non comuni: alterazioni dei valori dei parametri di laboratorio relativi alla funzionalità renale (per esempio, aumento dei valori di creatinina o urea).
Rari: insufficienza renale (vedere paragrafo 4.4).
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Comuni: edema, incluso edema degli arti inferiori c) Informazioni relative alla caratterizzazione delle singole reazioni avverse gravi e/o frequenti Sono stati riportati casi isolati di agranulocitosi in pazienti trattati con meloxicam e altri farmaci potenzialmente mielotossici (vedere paragrafo 4.5).

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

I sintomi associati al sovradosaggio acuto di FANS si limitano generalmente a letargia, sonnolenza, nausea, vomito e dolore epigastrico, reversibili nella maggior parte dei casi con terapie di supporto.
Occasionalmente può verificarsi sanguinamento gastrointestinale.
L’avvelenamento grave può portare a ipertensione, insufficienza renale acuta, disfunzione epatica, depressione respiratoria, coma, convulsioni, collasso cardiovascolare e arresto cardiaco.
Sono state segnalate reazioni anafilattiche in seguito all’ingestione di dosi terapeutiche di FANS.
Tali reazioni possono verificarsi in seguito a sovradosaggio. In seguito a sovradosaggio di FANS è necessario fornire terapie sintomatiche e di supporto.
Una sperimentazione clinica ha dimostrato che è possibile accelerare l’eliminazione del meloxicam somministrando per os 4 grammi di colestiramina tre volte al giorno.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Gruppo farmacoterapeutico: farmaci antinfiammatori e antireumatici, non steroidei; oxicam Codice ATC: M01AC06 Il meloxicam è un farmaco antinfiammatorio non-steroideo (FANS) della famiglia degli oxicam, con proprietà antinfiammatorie, analgesiche e antipiretiche. L'attività antinfiammatoria del meloxicam è stata dimostrata nei modelli classici dell’infiammazione.
Come per gli altri FANS, non è noto quale sia il preciso meccanismo di azione.
Tuttavia, almeno un meccanismo d’azione comune a tutti i FANS (tra cui il meloxicam) consiste nell’ inibizione della biosintesi delle prostaglandine, noti mediatori dell'infiammazione.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento Il meloxicam è ben assorbito dal tratto gastrointestinale, ciò determina una elevata biodisponibilità assoluta (89%) dopo somministrazione orale (capsule).
È stata dimostrata la bioequivalenza di compresse, sospensione orale e capsule. In seguito alla somministrazione di una singola dose di meloxicam si raggiungono le concentrazioni plasmatiche massime medie nell’arco di due ore per la sospensione ed entro 5.6 ore per le forme solide somministrate per via orale (capsule e compresse).
Nel caso di dosi multiple, le condizioni dello stato stazionario sono raggiunte entro 3.
ST decreto aprile 2007 Page 7 5 giorni.
La somministrazione di un’unica dose giornaliera determina concentrazioni plasmatiche di meloxicam con una oscillazione del rapporto valle-picco relativamente ridotta nell’intervallo 0,4.1,0 µg/ml per dosi di 7,5 mg e di 0,8.2,0 µg/ml per dosi di 15 mg, rispettivamente (Cmin e Cmax allo stato stazionario, rispettivamente).
Le concentrazioni plasmatiche massime di meloxicam allo stato stazionario si raggiungono entro 5.6 ore per le compresse, le capsule e la sospensione orale, rispettivamente.
La terapia continua, protratta per oltre un anno, porta a concentrazioni analoghe a quelle registrate quando si raggiunge per la prima volta lo stato stazionario.
L’entità dell’assorbimento del meloxicam somministrato per via orale non risulta alterata dall’ingestione contemporanea di cibo. Distribuzione Il meloxicam si lega fortemente alle proteine plasmatiche, principalmente all’albumina (99%), e penetra nel liquido sinoviale raggiungendo concentrazioni pari a circa la metà di quelle plasmatiche.
Il volume di distribuzione è basso, in media 11 l.
La variazione interindividuale è nell’ordine del 30-40%. Biotrasformazione Il meloxicam subisce un’ estesa biotrasformazione a livello epatico.
Sono stati individuati quattro diversi metaboliti del meloxicam nell’urina, tutti farmacologicamente inattivi.
Il principale metabolita, il 5’-carbossimeloxicam (60% della dose), si forma tramite ossidazione del metabolita intermedio 5’-idrossimetilmeloxicam, anch’esso escreto sebbene in misura inferiore (9% della dose).
Gli studi in vitro suggeriscono che il CYP 2C9 svolge un ruolo importante in questa via metabolica, con un contributo minore da parte dell’isoenzima CYP 3A4.
L’attività della perossidasi del paziente è probabilmente responsabile della formazione degli altri due metaboliti, che rappresentano rispettivamente il 16% e il 4% della dose somministrata. Eliminazione Il meloxicam è escreto principalmente sotto forma di metaboliti ed è presente in uguali quantità nelle feci e nell’urina.
Meno del 5% della dose giornaliera è escreta immodificata attraverso le feci, mentre solo tracce del composto originario sono eliminate attraverso le urine. L'emivita media di eliminazione è di circa 20 ore.
La clearance plasmatica totale è pari, in media, a 8 ml/min.
Linearità/non-linearità Il meloxicam mostra una farmacocinetica lineare per dosi terapeutiche comprese nell’intervallo 7,5.15 mg somministrate per via orale o intramuscolare. Popolazioni particolari Insufficienza renale/epatica: L’insufficienza renale, sia essa lieve o moderata, e l’insufficienza epatica non hanno effetti rilevanti sul profilo farmacocinetico del meloxicam.
Nell'insufficienza renale terminale l’aumento del volume di distribuzione può determinare un incremento delle concentrazioni di meloxicam libero, pertanto non deve essere superata la dose giornaliera di 7,5 mg (vedere paragrafo 4.2). Anziani: La clearance plasmatica media allo stato stazionario nei soggetti anziani è risultata leggermente inferiore rispetto a quella riscontrata nei soggetti più giovani.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Negli studi preclinici, il profilo tossicologico del meloxicam è risultato identico a quello degli altri FANS: negli studi di tossicità cronica sono comparse ulcere, erosioni gastrointestinali e necrosi delle papille renali a dosi elevate in due specie animali.
È stato dimostrato che la somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine negli animali comporta un incremento delle perdite prima e dopo l’impianto e della letalità embriofetale.
Inoltre, è stato segnalato negli animali un aumento dell’incidenza di varie malformazioni, incluse quelle cardiovascolari, in ST decreto aprile 2007 Page 8 seguito alla somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine nella fase di organogenesi.
Gli studi sulla tossicità riproduttiva del meloxicam, somministrato nel ratto per via orale, hanno rilevato una riduzione del numero di ovulazioni e l’inibizione dell’impianto, nonché effetti embriotossici (aumento del riassorbimento) in corrispondenza di dosi tossiche per la madre pari o superiori a 1 mg/kg. La dose tossica, calcolata sulla base della dose espressa in mg/kg (persona di 75 kg), era superiore a quella clinica (7,5.15 mg) di 5.10 volte.
Come per tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine, sono stati descritti effetti fetotossici al termine della gestazione.
Non è stato evidenziato alcun effetto mutageno né in vitro né in vivo.
Nel ratto e nel topo, cui sono state somministrate dosi molto superiori a quelle impiegate per uso clinico, non è stato riscontrato alcun rischio cancerogeno.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Sodio citrato Lattosio monoidrato Cellulosa microcristallina Povidone K-30 Silice colloidale anidra Crospovidone Magnesio stearato

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Questo farmaco non richiede particolari condizioni di conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister in PVC/PVDC/ alluminio, confezioni da 30 compresse.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ND

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

7,5 mg 30 compresse – AIC 037442050/M 15 mg 30 compresse – AIC 037442148/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

ND

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

ST decreto aprile 2007

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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