Metoclopramide Cloridrato Mayne
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

METOCLOPRAMIDE CLORIDRATO MAYNE PHARMA

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- Ogni fiala da 2 ml contiene: PRINCIPIO ATTIVO: Metoclopramide monocloridrato monoidrato mg 10,5 pari a metoclopramide cloridrato mg 10

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Soluzione iniettabile per uso intramuscolare, endovenoso.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Medicina generale: Disturbi gastrici da medicamenti come antimicotici, antibiotici, chemioterapici (PAS, etionamide in particolare), digitalici, morfina e codeina, ecc. Vomito da stati acidosici ed iperazotemici. Cefalee digestive, cefalee e disturbi digestivi del periodo mestruale.
Disturbi digestivi psicosomatici in soggetti ansiosi, in surmenage, ecc..
Gastroenterologia: Gastriti, sindromi dispeptico-entero-colitiche, coadiuvante nelle ulcere gastriche e duodenali. Spasmi del piloro, disturbi da ptosi gastrica. Discinesie e calcolosi biliari, disturbi digestivi nei cirrotici.
Postumi di colecistectomia e gastrectomia. Chirurgia e anestesiologia: Nausee e vomiti da anestetici o post-operatori. Radiologia: Manifestazioni gastriche del mal da raggi e della cobaltoterapia.
Nella esplorazione radiologica funzionale dell'apparato digerente.
Pediatria: Nausea e vomito in generale. Intolleranza gastrica ai medicamenti.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Adulti: una fiala da 2 ml (10 mg di metoclopramide cloridrato) per via intramuscolare o endovenosa.
L�iniezione pu� essere ripetuta. Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovr� valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. Radiologia del tratto gastrointestinale: da una a due fiale da 2 ml (10 mg di metoclopramide cloridrato), 10 minuti prima dell'inizio dell'esame, somministrate per via i.m.
o e.v.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� verso i componenti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Pazienti affetti da glaucoma, feocromocitoma, malattia epilettica, morbo di Parkinson e altre affezioni extrapiramidali conclamate o in corso di terapia con anticolinergici. Casi in cui la stimolazione della motilit� intestinale possa rivelarsi pericolosa, per esempio in presenza di emorragia gastrointestinale, perforazione, ostruzione meccanica. Bambini al di sotto dei 16 anni. Primo trimestre di gravidanza e allattamento (vedere paragrafo "Gravidanza e allattamento").

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini. La somministrazione endovenosa del farmaco deve avvenire lentamente, nel tempo di uno-due minuti. Il prodotto contiene sodio metabisolfito; tale sostanza pu� provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi. Particolare cautela deve essere adottata nel trattamento di pazienti con insufficienza epatica o renale nei quali la metabolizzazione e l�eliminazione della metoclopramide pu� essere sostanzialmente compromessa, con conseguente alterazione dei suoi parametri farmacocinetici. Il possibile incremento dei livelli di prolattina dovrebbe essere, nei pazienti affetti da tumore al seno, attentamente considerato.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Metoclopramide cloridrato non deve essere assunta con farmaci analgesici narcotici n� con anticolinergici, che ne antagonizzano gli effetti sulla motilit� gastrointestinale. La contemporanea somministrazione di anti MAO e neurolettici (fenotiazine, butirrofenoni, tioxanteni ecc.), farmaci che di per s� possono determinare sia la comparsa di sintomi extrapiramidali che di reazioni distoniche, esalta l�attivit� centrale della metoclopramide e aumenta il rischio di effetti collaterali. Effetti sinergici a livello del sistema nervoso centrale si possono manifestare anche con la contemporanea somministrazione di sedativi, ipnotici e tranquillanti. La metoclopramide, accelerando lo svuotamento gastrico, pu� diminuire l�assorbimento di digossina e di teofillina, mentre pu� accelerare quello di alcool, acido acetilsalicilico, paracetamolo, tetraciclina, levo-dopa. Alcune osservazioni riportano, con metoclopramide, un aumento della biodisponibilit� di ciclosporina e chinidina, nonch� della tossicit� renale del cisplatino. Riducendo il tempo del transito intestinale anche del cibo, il trattamento con metoclopramide pu� richiedere un aggiustamento del dosaggio di insulina nel diabete.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

L'uso del prodotto nel primo trimestre di gravidanza � controindicato.
Per quanto riguarda l'impiego del prodotto nell'ulteriore periodo si tenga presente che prodotti antiemetici in genere devono essere somministrati in gravidanza soltanto nei casi di sintomatologia conclamata, per la quale non sia possibile un intervento alternativo e non nei frequenti e semplici casi di emesi gravidica e tanto meno con fini preventivi di essa. La metoclopramide � escreta nel latte materno, quindi non dovrebbe essere somministrata durante l�allattamento, a meno che, a giudizio del medico, i benefici per la madre siano prevalenti rispetto ai potenziali rischi per il neonato.
In alternativa, ricorrere all�allattamento artificiale.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

In alcuni soggetti la metoclopramide pu� determinare riduzione dell'attenzione, con sonnolenza, durante la guida di veicoli o durante l'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gli effetti indesiderati pi� segnalati con la metoclopramide sono agitazione, sonnolenza e astenia. Il farmaco pu� determinare reazioni extrapiramidali di vario tipo, generalmente di tipo distonico. Esse possono includere spasmi facciali, trisma, torcicollo, spasmi dei muscoli extra-oculari con crisi oculogire, posizioni anomale della testa.
Nei bambini e negli adolescenti tali reazioni sono pi� frequenti se il dosaggio della metoclopramide supera 0,5 mg/kg/die; compaiono per lo pi� nei primi giorni di trattamento per recedere, di norma, entro 24 ore dalla sua interruzione. L�uso prolungato della metoclopramide pu� determinare nel soggetto anziano lo sviluppo di discinesia tardiva, sindrome potenzialmente irreversibile, caratterizzata da difficolt� di movimento e anormale accentuato tono muscolare.
Il rischio di sviluppare la sindrome sembra correlato alla durata del trattamento ed alla dose cumulativa, per cui nei soggetti anziani vanno assolutamente evitate terapie a lungo termine. La discinesia tardiva pu� recedere, parzialmente o completamente, con la sospensione della metoclopramide entro qualche mese; il suo trattamento, non essendone stato individuato uno adeguato, non potr� essere che sintomatico. Sono stati inoltre segnalati effetti indesiderati centrali (depressione), cardiaci (tachicardia sopraventricolare), e renali (riduzione del flusso plasmatico renale), per cui si raccomanda cautela nel trattamento di soggetti con anamnesi positiva per patologia a carico di questi organi. La metoclopramide pu� stimolare la secrezione di prolattina, che pu� essere associata a galattorea ed alterazioni mestruali nelle donne e ad impotenza nell�uomo. Nei pazienti portatori di feocromocitoma sono state segnalate crisi ipertensive talora ad esito fatale.
Tali crisi possono essere controllate mediante l�uso di fentolamina. Sono stati inoltre segnalati: insonnia, cefalee, vertigini, nausea, ginecomastia, disturbi intestinali, rash cutanei.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sintomi di sovradosaggio possono includere stanchezza, disorientamento e reazioni extrapiramidali.
Per controllare tali manifestazioni possono essere usati farmaci anticolinergici, antiparkinsoniani o antistaminici con propriet� anticolinergiche.
In genere questi sintomi tendono a scomparire spontaneamente, di solito entro le 24 ore, con la sospensione del trattamento. Il sovradosaggio di metoclopramide (1.4 mg/kg/die) pu� determinare metaemoglobinemia nei neonati e nei prematuri. Ai dosaggi raccomandati, e fino a 0,5 mg/kg/die, il fenomeno non � stato accertato.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: antiemetico; codice ATC: A03FA01. La metoclopramide stimola e coordina la motilit� del tratto superiore dell�apparato gastroenterico, senza modificare la secrezione gastrica, pancreatica e biliare. Il suo meccanismo d�azione � complesso, essendo il farmaco antagonista competitivo dei recettori D1 e D2 (dopamina) e dei recettori 5.HT3 (serotonina); nonch� agonista aspecifico dei recettori 5.
HT4 coinvolti nella stimolazione dei neuroni colinergici enterici.
Ha quindi attivit� procinetica intestinale, indipendente dall�innervazione vagale ma abolita da atropina e altri antagonisti muscarinici. Essa determina un aumento del tono e dell'ampiezza delle contrazioni gastroduodenali e, in misura progressivamente ridotta in senso distale, un incremento coordinato dei movimenti propulsivi del digiuno, dell'ileo e del colon, con una progressione periferica del contenuto endoluminale. Aumenta ancora il tono della muscolatura del terzo medio e inferiore dell�esofago e quindi la pressione a livello dello sfintere, rilasciando nel contempo piloro e bulbo duodenale.
Queste azioni si traducono in un accelerato svuotamento gastrico e in una diminuzione del reflusso dal duodeno nello stomaco e nell�esofago.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento La metoclopramide � ben assorbita raggiungendo, dopo somministrazione singola di 10 mg, livelli plasmatici di 54 ng/ml dopo circa 1 ora, senza significativa variabilit� fra le diverse formulazioni farmaceutiche orali.
La sua biodisponibilit� varia individualmente fra il 35% ed il 100%.
La via intramuscolare determina picchi di concentrazione, rilevati a circa 3 ore, notevolmente pi� elevati. Distribuzione Il farmaco � un composto basico liposolubile ed ha ampio volume di distribuzione (compreso tra 2,2 e 3,4 L/kg/ora) e rapida ripartizione nei tessuti, con emivita di distribuzione compresa tra 5 e 21 minuti per la formulazione i.v.
(tra 0,35 - 0,63 h per quella orale).
Il VD non varia significativamente nei bambini (3 l/kg/ora).
L�affinit� di legame con le proteine plasmatiche � pari al 40% della quota presente in circolo. Eliminazione E� dose-dipendente, variando tra 3 e 5 ore dopo somministrazione singola orale di 10 e 20 mg; la clearance � di 0,4 � 0,7 L/kg/ora. Circa l�86% della dose orale viene eliminata con le urine, parte in forma libera e parte in forma di metaboliti inattivi, i principali dei quali sono N-solfato ed N-glicuronato.
Il resto � eliminato con la bile ed altri emuntori (la metoclopramide � escreta anche con il latte). La clearance della metoclopramide � notevolmente ridotta nei pazienti con insufficienza renale (0,21 l/kg/ora), ma non nei bambini (0,5 l/kg/ora). Metabolismo Il farmaco � metabolizzato nel fegato con semplici processi di coniugazione; lievi alterazioni della funzionalit� epatica, in presenza di normale funzione renale, non sembrano predisporre a modificazioni evidenti dei parametri farmacocinetici. Concentrazioni plasmatiche attive Dipendono dalla natura e dalla gravit� della malattia da trattare; ad es., mentre valori di 10.20 ng/ml rappresentano il limite inferiore del range terapeutico, concentrazioni superiori fino a oltre 1000 ng/ml possono essere necessarie per contrastare il vomito da cisplatino.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

DL50 per e.v.
(ratto) 60 mg/kg. DL50 per e.v.
(coniglio) 30 mg/kg. Tossicit� per somministrazione prolungata Non sono stati osservati fenomeni tossici in ratti in crescita trattati per os con dosi fino a 300 mg/kg/die per 6 mesi.
La metoclopramide non presenta propriet� teratogene n� capacit� mutagene. Le ricerche cliniche ed epidemiologiche condotte con metoclopramide non hanno dimostrato alcuna associazione tra somministrazione cronica del farmaco e neoformazioni mammarie, che sono state osservate in roditori dopo trattamento prolungato con neurolettici stimolanti la secrezione di prolattina.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Sodio metabisolfito, sodio cloruro, acido citrico, sodio citrato diidrato, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono stati evidenziati casi di incompatibilit�.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

A confezionamento integro: 60 mesi (5 anni).

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Fiala in vetro neutro. Confezioni: 5 fiale da 10 mg/2 ml; 10 fiale da 10 mg/2 ml

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

La fiala � a prerottura: non occorre limetta.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Mayne Pharma S.r.l.
- Via Orazio, 20/22 - 80122 Napoli

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

034142012 (5 fiale) - 034142024 (10 fiale)

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Confezione da 5 fiale: aprile 1999 � Rinnovo: aprile 2004 Confezione da 10 fiale: dicembre 2002

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

01/12/2005

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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