Metoprololo Angenerico
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

METOPROLOLO ANGENERICO 100 mg compresse. METOPROLOLO ANGENERICO 200 mg compresse a rilascio prolungato.

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Principio attivo: metoprololo tartrato mg 100 METOPROLOLO ANGENERICO 200 mg compresse a rilascio prolungato Ogni compressa contiene: Principio attivo: metoprololo tartrato mg 200.
Per gli eccipienti vd punto 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse e compresse a rilascio prolungato

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Ipertensione arteriosa: sia in monoterapia che associato ad altri farmaci antipertensivi, preferibilmente saluretici e/o un vasodilatatore periferico. Angina pectoris: profilassi a lungo termine delle crisi anginose.
Per troncare le crisi anginose, si continuer� come sempre ad usare la trinitroglicerina. Infarto miocardico conclamato o sospetto.
Turbe cardiache funzionali. Trattamento profilattico dell�emicrania.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Le compresse non devono essere masticate.
Si consiglia di individualizzare la posologia e di seguire il seguente schema posologico: Ipertensione METOPROLOLO ANGENERICO 100 mg compresse: 100-200 mg al giorno, sia come somministrazione singola che in 2 dosi frazionate (mattina e pomeriggio).
Se necessario, pu� essere prescritto un ulteriore antipertensivo.
Nel caso di dosaggi giornalieri elevati la somministrazione in 2 dosi frazionate contribuisce a mantenere una buona tollerabilit�.
METOPROLOLO ANGENERICO 200 mg compresse a rilascio prolungato: 1 compressa al mattino.
Se necessario, pu� essere prescritto un ulteriore antipertensivo.
Nelle forme leggere di ipertensione pu� essere sufficiente mezza compressa al mattino. Angina pectoris METOPROLOLO ANGENERICO 100 mg compresse: 100-200 mg al giorno, in 2 dosi frazionate.
Se necessario, il dosaggio pu� essere elevato a 400 mg. METOPROLOLO ANGENERICO 200 mg compresse a rilascio prolungato: �-1 compressa al mattino; se necessario, la somministrazione pu� essere ripetuta alla sera. Turbe del ritmo cardiaco METOPROLOLO ANGENERICO 100 mg compresse: 100-150 mg, in 2.3 somministrazioni; se necessario, il dosaggio giornaliero pu� essere elevato a 300 mg. Infarto miocardico Il dosaggio raccomandato pu� essere adattato sulla base dello stato emodinamico del paziente. Metoprololo Angenerico 1 RCP Decreto AIC Rev0 La dose orale di mantenimento � 200 mg al giorno, in due dosi frazionate; il trattamento va continuato per almeno 3 mesi. Turbe cardiache funzionali con palpitazioni METOPROLOLO ANGENERICO 100 mg compresse: 100 mg al giorno, in somministrazione unica al mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero pu� essere elevato a 200 mg, somministrati in due dosi refratte (mattino e sera). METOPROLOLO ANGENERICO 200 mg compresse a rilascio prolungato: mezza compressa al giorno, al mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero pu� essere elevato a 1 compressa, in somministrazione unica al mattino. Prevenzione dell�emicrania Come per le turbe cardiache funzionali con palpitazioni.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� nota al metoprololo e ai farmaci ad esso correlati, blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado, insufficienza cardiaca scompensata, bradicardia sinusale clinicamente rilevante, sindrome del nodo del seno, gravi disturbi del circolo periferico arterioso, shock cardiogeno. L�uso del metroprololo � controindicato in pazienti infartuati con frequenza cardiaca inferiore a 45 battiti/minuto, intervallo P-R superiore a 0,24 secondi, pressione sistolica inferiore a 100 mmHg e/o grave insufficienza cardiaca.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Generalmente non si dovrebbero somministrare beta-bloccanti a pazienti con affezioni ostruttive polmonari. Tuttavia, nei casi in cui altri farmaci adatti non sono tollerati o si sono dimostrati inefficaci, si pu� somministrare il metoprololo, poich� esso � cardioselettivo. Si deve prescrivere la dose minima efficace e il paziente va ristabilizzato con un �2.stimolante.
Durante il trattamento con bloccanti del recettore �1, il rischio della loro interferenza con il metabolismo dei carboidrati o del mascheramento dell�ipoglicemia � inferiore rispetto al trattamento con beta-bloccanti non selettivi. Nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca si dovrebbe trattare lo scompenso sia prima che durante il trattamento con metoprololo. Molto raramente si pu� aggravare un preesistente disordine della conduzione atrio-ventricolare di grado moderato (che pu� portare a blocco atrio-ventricolare).
Se il paziente manifesta bradicardia progressiva, il metoprololo va somministrato in dosi inferiori o sospeso gradualmente. Il metoprololo pu� aggravare i sintomi di disturbi circolatori periferici arteriosi. Quando il metoprololo viene prescritto ad un paziente affetto da feocromocitoma, si dovrebbe somministrare contemporaneamente un alfa-bloccante. In presenza di cirrosi epatica pu� aumentare la biodisponibilit� dei beta-bloccanti. Nel trattamento di pazienti anziani � opportuna una certa cautela.
Una eccessiva diminuzione della pressione arteriosa o della frequenza del polso pu� determinare una inadeguata irrorazione degli organi vitali. Prima di eventuali operazioni chirurgiche l�anestesista deve essere informato che il paziente � in trattamento con un beta-bloccante. E� da evitare la brusca interruzione del trattamento.
Ove possibile la somministrazione di metoprololo deve essere sospesa gradualmente in un periodo di 10 giorni.
Durante la sospensione il paziente va mantenuto sotto stretta sorveglianza medica. Nei pazienti che assumono beta-bloccanti lo shock anafilattico assume un grado pi� severo.
Tenere fuori della portata dei bambini. ATTENZIONE: METOPROLOLO ANGENERICO 100mg compresse e METOPROLOLO 2 ANGENERICO 200mg compresse a rilascio prolungato contengono lattosio: non � adatto per i soggetti con deficit di lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio.
Pu� causare disturbi gastrici e diarrea.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Il metoprololo aumenta l�effetto degli altri farmaci antipertensivi. Particolare cautela � richiesta in caso di somministrazione di un beta-bloccante associato al prazosin per la prima volta. I pazienti in trattamento contemporaneo con inibitori del sistema nervoso simpatico, altri beta- bloccanti (anche in forma di gocce oftalmiche) o inibitori delle monoaminossidasi devono essere mantenuti sotto sorveglianza. Se deve essere interrotto un concomitante trattamento con clonidina, la terapia con il beta- bloccante va sospesa parecchi giorni prima della clonidina. La nitroglicerina pu� aumentare l�effetto ipotensivo di metoprololo. Il metoprololo pu� modificare i parametri farmacocinetici dell�alcol in caso di assunzione contemporanea. E� richiesta cautela per i possibili effetti inotropi e cronotropi negativi quando il metoprololo viene somministrato con calcio-antagonisti e/o agenti antiaritmici in pazienti con ridotta funzione ventricolare sinistra e specialmente dopo somministrazione endovenosa di calcio- antagonisti del tipo verapamil. I beta-bloccanti possono aumentare l�effetto dromotropo negativo degli agenti antiaritmici (del tipo chinidina e amiodarone). L�adrenalina o altre sostanze ad attivit� simpaticomimetica (p.
es.
quelle contenute negli antitosse o nelle gocce nasali e oftalmiche) hanno meno probabilit� di provocare reazioni ipertensive, se somministrate contemporaneamente a beta-bloccanti cardioselettivi alle dosi terapeutiche, rispetto ai beta-bloccanti non cardioselettivi. E� indicata cautela nei pazienti diabetici in trattamento con beta-bloccanti e il dosaggio dell�antidiabetico va aggiustato. Il trattamento concomitante con indometacina pu� diminuire l�effetto antipertensivo del metoprololo. Gli induttori o inibitori enzimatici possono influire sui livelli plasmatici del metoprololo. La concentrazione plasmatica del metoprololo viene abbassata dalla rifampicina e pu� essere aumentata dalla cimetidina. Il metoprololo pu� ridurre la clearance di altri farmaci (p.
es.
lidocaina). Nei pazienti in trattamento con beta-bloccanti, gli anestetici per inalazione possono aumentare l�effetto cardiodepressivo.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Come regola generale, nessun farmaco dovrebbe essere assunto durante i primi tre mesi di gravidanza ed i rischi e i benefici dell�assunzione dovrebbero essere attentamente considerati durante l�intero periodo. L�esperienza con metoprololo in donne gravide � limitata, ma non sono ancora state segnalate malformazioni. Gli esperimenti sull�animale non hanno mostrato n� potenziale teratogeno, n� altri effetti collaterali sull�embrione e/o il feto, relativi alla valutazione dell�innocuit� del prodotto. Utilizzare solo se la terapia farmacologica durante la gravidanza � essenziale. Nel normale dosaggio la quantit� di metoprololo assorbito tramite l�allattamento sembra essere trascurabile per quanto riguarda l�effetto beta-bloccante nell�infante.
Tuttavia durante l�allattamento � opportuno tenere sotto stretto controllo il neonato per manifestazioni e sintomi beta-blocco.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Metoprololo Angenerico 3 RCP Decreto AIC Rev0 I beta-bloccanti possono interferire sulla capacit� di guidare e sull�uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

La terapia beta-bloccante � in generale ben tollerata. In rari casi si sono manifestati disturbi a carico del sistema nervoso centrale, quali depressione, catatonia, confusione, turbe della memoria. La comparsa occasionale di bradicardia e ipotensione marcata, porpora trombocitopenica, granulocitopenia, eruzioni eritematose (in forma di orticaria, lesioni cutanee psoriasiformi e distrofiche) o broncospasmo (anche in pazienti senza anamnesi di affezioni ostruttive polmonari) richiede l�interruzione del trattamento e l�adozione di adeguate misure terapeutiche.
Occasionalmente possono manifestarsi affaticamento, vertigini, cefalea e, pi� raramente, parestesie e crampi muscolari, nonch� diminuzione della vivacit� mentale, turbe del sonno, incubi; a livello del sistema cardiovascolare bradicardia, disordini posturali (occasionalmente con sincope) e, raramente, insufficienza cardiaca, edema, palpitazioni, fenomeno di Raynaud; a livello del tratto gastrointestinale nausea, vomito, dolore addominale, diarrea e costipazione; a livello del tratto respiratorio dispnea da sforzo. Sono stati segnalati casi isolati di turbe della conduzione cardiaca, dolore precordiale, gangrena in pazienti con gravi disturbi circolatori periferici pregressi, disturbi della personalit�, allucinazioni, secchezza della mucosa orale, anomalie nei test di funzionalit� epatica, epatite, fotosensibilit�, aumento della sudorazione, alopecia, rinite, turbe della libido e della potenza sessuale, irritazione e/o secchezza oculare, turbe della visione, tinnito, difficolt� uditive in caso di superamento delle dosi consigliate, aumento di peso, trombocitopenia, artrite. Qualora durante il trattamento insorgessero altri effetti indesiderati non descritti nel foglio illustrativo informare il proprio medico curante o il proprio farmacista.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Segni e sintomi Un sovradosaggio del farmaco pu� determinare l�insorgenza di una spiccata ipotensione, bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno, arresto cardiaco, broncospasmo, deterioramento dello stato di coscienza (o anche coma), nausea, vomito, cianosi. L�assunzione contemporanea di alcool, antipertensivi, chinidina e barbiturici aggrava i segni e i sintomi.
Le prime manifestazioni di sovradosaggio insorgono 20 minuti-2 ore dopo la somministrazione del farmaco. Trattamento I pazienti con sovradosaggio di beta-bloccanti dovrebbero essere sempre ospedalizzati in modo da monitorare le funzioni vitali.
Induzione di vomito o lavanda gastrica. In presenza di grave ipotensione, bradicardia e incombente insufficienza cardiaca somministrare un �1.stimolante (p.
es.
prenalterolo, isoprenalina) per via endovenosa ad intervalli di 2.5 minuti finch� si ottenga l�effetto desiderato. In caso non sia disponibile un �1.stimolante, si provveda ad iniettare, per via endovenosa, 0,5.2 mg di solfato di atropina, per bloccare il nervo vago.
Qualora il suo effetto non risultasse sufficiente, somministrare farmaci quali dopamina, dobutamina o noradrenalina. Ulteriori misure: 1.5 (10) mg di glucagone; pacemaker transvenoso intracardico. Per contrastare il broncospasmo si pu� somministrare un �2.stimolante (p.
es.
salbutamolo) o aminofillina per via endovenosa.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Il metoprololo � un beta-bloccante cardioselettivo che agisce sui �1.recettori, prevalentemente cardiaci, a dosi pi� basse di quelle che influenzano i �2.recettori, situati prevalentemente nei bronchi e nei vasi periferici. IL metoprololo non ha effetto stabilizzante di membrana, n� esplica attivit� agonista parziale (ISA). L�effetto stimolante delle catecolamine sul cuore viene ridotto o inibito dal metoprololo.
Questo determina una diminuzione della frequenza, della contrattilit� e della gittata cardiache. Il metoprololo abbassa l�elevata pressione arteriosa, sia in orto, che in clinostatismo.
Inoltre, riduce l�entit� degli innalzamenti pressori che si manifestano in risposta allo stress fisico e mentale. Il trattamento con metoprololo determina un iniziale aumento delle resistenze vascolari periferiche, che nel corso delle terapie a lungo termine si normalizza o anche diminuisce.
Nell�angina pectoris il metoprololo riduce frequenza e gravit� degli attacchi ed aumenta la tolleranza allo sforzo. In caso di tachicardia sopraventricolare o fibrillazione atriale e in presenza di extrasistoli ventricolari, il metoprololo ha un effetto regolatore sulla frequenza cardiaca.
La sua azione antiaritmica � dovuta principalmente all�inibizione dell�automatismo del nodo seno-atriale ed al prolungamento del tempo di conduzione atrioventricolare. Nei pazienti con infarto miocardico conclamato o sospetto, il metoprololo riduce la mortalit�.
Questo effetto pu� essere attribuibile ad una diminuzione della frequenza di gravi aritmie ventricolari, nonch� alla limitazione delle dimensioni dell�infarto.
E� stato dimostrato, inoltre, che il metoprololo riduce l�incidenza di reinfarto, di morte improvvisa e la mortalit� nel post- infarto, particolarmente nei casi pi� gravi. Grazie al suo effetto beta-bloccante, il metoprololo � indicato per il trattamento di turbe cardiache funzionali con palpitazioni, per la prevenzione dell�emicrania e per l�uso nell�ipertiroidismo come farmaco supplementare. L�interferenza del metoprololo con il rilascio di insulina ed il metabolismo dei carboidrati � inferiore rispetto ai beta-bloccanti non selettivi.
Al contrario di questi, il metoprololo maschera solo parzialmente i sintomi dell�ipoglicemia nei diabetici. Negli studi a breve termine, � stato dimostrato che il metoprololo pu� esercitare un�influenza sui lipidi ematici, causando un aumento dei trigliceridi ed una diminuzione degli acidi grassi liberi; in alcuni casi � stata osservata una piccola diminuzione della frazione HDL, sebbene di minore entit� rispetto ai beta-bloccanti non selettivi.
In uno studio a lungo termine, durato alcuni anni, i livelli di colesterolo si sono ridotti.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Il metoprololo, somministrato per via orale, viene assorbito completamente. Normalmente circa il 95% di una dose orale viene escreta nell�urina come metoprololo e suoi metaboliti.
La quantit� di farmaco eliminata in forma immodificata �, nella maggioranza dei soggetti, inferiore al 5% ca., ma pu� arrivare al 30% negli idrossilatori poveri. L�emivita di eliminazione del metoprololo � di 3,5 ore ca.
(range: 1.9 ore). Concentrazioni di picco plasmatiche si raggiungono dopo 1,5.2 ore ca.
con le compresse da 100 mg; dopo 4.5 ore ca.
con le compresse a rilascio prolungato da 200 mg. A causa di una massiccia eliminazione di primo passaggio, solo il 50% ca.
di una dose singola orale di metoprololo raggiunge la circolazione sistemica.
In seguito a somministrazione ripetuta, la percentuale della dose disponibile sistematicamente � superiore a quella ottenuta con dose singola ed aumenta in maniera dose-dipendente.
L�ingestione contemporanea di cibo pu� aumentare del 20%-40% ca.
la biodisponibilit� sistemica di una singola dose orale.
Sebbene i profili plasmatici abbiano un�ampia variabilit� intersoggettiva, sono ben riproducibili in un singolo individuo. Metoprololo Angenerico 5 RCP Decreto AIC Rev0 La clearance sistemica di una dose endovenosa � ca.
1 l/min; il legame proteico � del 10% ca.
Nei soggetti anziani non si evidenziano significative variazioni delle concentrazioni plasmatiche rispetto ai giovani. Difficilmente la biodisponibilit� o l�eliminazione del metoprololo vengono influenzate in caso di funzionalit� renale ridotta, mentre � minore l�escrezione dei metaboliti. Un accumulo significativo di metaboliti � stato osservato in pazienti con GFR di 5 ml/min ca., ma questo accumulo non influenza le propriet� beta-bloccanti del farmaco. La cirrosi epatica pu� aumentare la biodisponibilit� del metoprololo immodificato e ridurre la sua clearance totale. Pazienti con anastomosi porta-cava, in caso di somministrazione endovenosa, hanno una clearance sistemica di ca.
0,3 l/min e valori di AUC fino a 6 volte maggiori rispetto ai volontari sani.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

DL50 nel topo per os: 1550 mg/kg.
DL50 nel ratto per os: 1350 mg/kg.
Nessun dato di particolare rilievo nella tossicit� cronica.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

METOPROLOLO ANGENERICO 100 mg compresse Ogni compressa contiene: lattosio monoidrato- amido di mais � cellulosa microcristallina - magnesio stearato - silice colloidale - idrossipropilcellulosa - calcio monofosfato � crospovidone. METOPROLOLO ANGENERICO 200 mg compresse a rilascio prolungato Ogni compressa contiene: eudragit RS PO � lattosio monoidrato - magnesio stearato � amido di mais - silice colloidale.
Rivestimento: idrossipropilmetilcellulosa � macrogol 4000 � talco � biossido di titanio (E171).

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna nota.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

5 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

METOPROLOLO ANGENERICO 100 mg compresse Blister di PP/Alluminio da 30 compresse in astuccio litografato. METOPROLOLO ANGENERICO 200 mg compresse a rilascio prolungato Blister di PP/Alluminio da 28 compresse in astuccio litografato.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare, salvo quanto indicato in precedenza.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ANGENERICO S.p.A.
Via Nocera Umbra, 75 6 00181 Roma

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

AIC n� 035817016 METOPROLOLO ANGENERICO 200 mg compresse a rilascio prolungato AIC n� 035817030

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

21 Giugno 2004

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Dicembre 2005 M

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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