Monopina
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

MONOPINA

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- MONOPINA 10 mg compresse: Una compressa contiene: Principio attivo: Amlodipina besilato 13,889 mg (pari ad amlodipina base 10 mg) Per gli eccipienti, vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse divisibili.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

MONOPINA (amlodipina) � indicato nel trattamento dell'ipertensione e pu� essere usato nella maggior parte dei casi in monoterapia.
I pazienti non adeguatamente controllati con un solo antipertensivo possono trarre beneficio dall'aggiunta di MONOPINA (amlodipina).
Il farmaco � stato infatti usato in associazione con diuretici tiazidici, beta-bloccanti o inibitori dell'enzima di conversione.
MONOPINA (amlodipina) � indicato nel trattamento di primo impiego dell'angina pectoris, sia nei casi dovuti a stenosi cronica (angina stabile), e/o in quelli conseguenti a vasocostrizione o vasospasmo coronarico (angina di Prinzmetal o variante).
MONOPINA (amlodipina) pu� quindi essere usato nei casi in cui il quadro clinico suggerisce una possibile componentevasospastica anche se non vi sono evidenti conferme di tale situazione clinica. MONOPINA (amlodipina) pu� essere usato in monoterapia, o in associazione con altri farmaci antianginosi, in pazienti con angina refrattaria al trattamento con nitrati o con beta-bloccanti.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Sia per l'ipertensione che per l'angina, la dose iniziale consigliata � di 5 mg di MONOPINA (amlodipina) una volta al d�.
Questa dose pu� essere portata a 10 mg/die a seconda della risposta individuale.
Non sono richiesti adattamenti del dosaggio in caso di somministrazione concomitante di diuretici tiazidici, beta-bloccanti o inibitori dell'enzima di conversione. Uso nell�anziano Vedere Sezione 4.4 Uso nei casi di insufficienza epatica Vedere Sezione 4.4 Uso nei casi di insufficienza renale Vedere Sezione 4.4

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

MONOPINA (amlodipina) � controindicato nei pazienti con ipersensibilit� al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Mancano dati sperimentali sulla sicurezza d'impiego del prodotto durante la gravidanza, l'allattamento e nell'et� pediatrica.
In tali condizioni il farmaco � controindicato.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Uso in pazienti con in sufficienza cardiaca: In uno studio clinico a lungo termine, controllato verso placebo (PRAISE-2), in pazienti con insufficienza cardiaca di classe III e IV NYHA ad eziologia non ischemica, MONOPINA (amlodipina) � stato associato a un maggior numero di casi di edema polmonare, seppure non siano state riscontrate differenze significative rispetto al placebo nel peggioramento dello scompenso cardiaco (vedi sezione 5.1) Uso nei casi di insufficienza epatica: Come tutti i farmaci calcio-antagonisti, l'emivita plasmatica di MONOPINA (amlodipina) � maggiore in pazienti con una ridotta funzionalit� epatica.
Per questi pazienti non sono stati stabiliti specifici dosaggi.
Il farmaco dovrebbe quindi essere usato con cautela in questo tipo di pazienti. Uso nei casi di insufficienza renale: MONOPINA (amlodipina) pu� essere usato in questa condizione ai dosaggi normali.
Il grado di compromissione renale non � correlato a variazioni delle concentrazioni plasmatiche di MONOPINA (amlodipina).
MONOPINA (amlodipina) non � dializzabile. Uso nell�anziano: A parit� di dose MONOPINA (amlodipina) � ugualmente ben tollerato nel paziente anziano e nel giovane; pertanto si raccomanda comunque, anche nell'anziano, di non superare i dosaggi consigliati.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

MONOPINA (amlodipina) � stato somministrato senza che si siano manifestate interazioni indesiderate, in combinazione con diuretici tiazidici, beta-bloccanti, inibitori dell'enzima di conversione, nitrati a lunga emivita, nitroglicerina sublinguale, farmaci antiinfiammatori non steroidei, antibiotici ed ipoglicemizzanti orali. Studi condotti in vitro su plasma umano dimostrano che MONOPINA (amlodipina) non interferisce con il legame proteico di digossina, fenitoina, warfarin ed indometacina. Studi specifici di interazione: effetti di altri farmaci su amlodipina. Cimetidina: La somministrazione concomitante di amlodipina e cimetidina non ha alterato la farmacocinetica di amlodipina. Alluminio/Magnesio (antiacido): La somministrazione concomitante di un antiacido contenente alluminio/magnesio e di una singola dose di amlodipina non ha avuto effetti significativi sulla farmacocinetica di amlodipina. Sildenafil: Una singola dose da 100 mg di sildenafil in soggetti con ipertensione essenziale non ha avuto effetti sulla farmacocinetica di amlodipina.
Quando amlodipina e sildenafil sono stati somministrati in associazione, ciascun farmaco ha esercitato singolarmente il proprio effetto di riduzione della pressione. Studi specifici di interazione: effetti dell�amlodipina su altri farmaci. Atorvastatina: la somministrazione concomitante di dosi multiple di 10 mg di amlodipina e 80 mg di atorvastatina non ha evidenziato alterazioni significative dei parametri di farmacocinetica diatorvastatina allo steady state. Digossina: La somministrazione concomitante di amlodipina e digossina, in volontari sani, non hamodificato i livelli sierici o la clearance renale della digossina. Etanolo (Alcol): Dosi singole e multiple da 10 mg di amlodipina non hanno avuto effetti significativi sulla farmacocinetica dell�etanolo. Warfarin: La somministrazione concomitante di amlodipina e warfarin non ha modificato il tempo di protrombina. Ciclosporina: Studi di farmacocinetica effettuati con la ciclosporina hanno dimostrato che l'amlodipina non altera in modo significativo la farmacocinetica della ciclosporina.
Interazioni con test farmacologici e di laboratorio: non � nota alcuna interazione.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Studi sulla riproduzione animale hanno dimostrato che MONOPINA (amlodipina) non ha effetti tossici, ad eccezione di parti ritardati e prolungati nei ratti a dosi 50 volte maggiori della dose massima raccomandata nell'uomo. Non essendo per� stata ancora accertata la tollerabilit� dell'amlodipina nelle donne in gravidanza o durante l'allattamento, l'uso del prodotto, in tali circostanze, � controindicato (vedi sezione 4.3).

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Nessun effetto.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

MONOPINA (amlodipina) � ben tollerato.
Negli studi clinici controllati con placebo in pazienti ipertesi o anginosi, gli effetti collaterali pi� comunemente osservati sono stati: Sistema nervoso autonomo: flushing Generali: affaticabilit� Sistema cardiovascolare: edema Sistema nervoso centrale e periferico: cefalea, capogiri Apparato gastrointestinale: dolori addominali, nausea Frequenza e ritmo cardiaco: palpitazioni Sintomi psichiatrici: sonnolenza Test ematochimici effettuati in pazienti trattati con MONOPINA (amlodipina) non hanno mostrato alterazioni clinicamente significative rispetto ai valori standard. Nella fase post-marketing del prodotto sono stati riportati rari casi di: Sistema nervoso autonomo: secchezza delle fauci, aumento della sudorazione Generali: astenia, mal di schiena, malessere, dolore, aumento/perdita di peso Sistema cardiovascolare: ipotensione, sincope Sistema nervoso centrale e periferico: ipertonia, ipoestesia/parestesia, neuropatia periferica, tremore Sistema endocrino: ginecomastia Apparato gastrointestinale: alterate abitudini intestinali, dispepsia (gastrite inclusa), iperplasia gengivale, pancreatite, vomito Sistema metabolico/Nutrizionale: iperglicemia Apparato muscoloscheletrico: artralgia, crampi muscolari, mialgia Piastrine/Emorragie/Tempo di coagulazione: porpora, trombocitopenia Sintomi psichiatrici: impotenza, insonnia, cambiamenti dell�umore Sistema respiratorio: tosse, dispnea, rinite Cute e annessi cutanei: alopecia, discromia cutanea, orticaria Organi di senso: alterazione del gusto, tinnito Apparato urinario: aumento della frequenza urinaria, disturbi della minzione, nicturia Sistema vascolare (extracardiaco): vasculite Sistema visivo: disturbi della vista Globuli bianchi/VES: leucopenia Raramente si sono verificate reazioni allergiche tra cui prurito, rash, angioedema e eritema multiforme. Molto raramente si sono verificati casi di epatite, ittero ed incrementi degli enzimi epatici (correlati in gran parte alla presenza di colestasi).
Alcuni episodi gravi che hanno comportato l�ospedalizzazione del paziente si sono verificati in associazione all�impiego di amlodipina.
In molti casi, la correlazione non � stata accertata. Come con altri calcio-antagonisti sono stati raramente riportati eventi avversi per i quali non si pu� escludere una relazione con la storia naturale della malattia di base: infarto del miocardio, aritmie (incluse bradicardia, tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale) e dolore toracico.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

I dati disponibili suggeriscono che a seguito di sovradosaggio con MONOPINA (amlodipina) si possonomanifestare una forte vasodilatazione periferica e una possibile tachicardia riflessa.
E� stata riportata marcata e probabilmente prolungata ipotensione sistemica fino ad includere casi di shock ad esito fatale. E� stato dimostrato che la somministrazione di carbone vegetale a volontari sani, immediatamente o entro due ore dall�assunzione di 10 mg di amlodipina, riduce in maniera significatival�assorbimento di amlodipina. La lavanda gastrica pu� essere utile in alcuni casi. Un'ipotensione clinicamente significativa dovuta a sovradosaggio di MONOPINA (amlodipina) richiede il monitoraggio frequente della funzione cardiaca e respiratoria, l'elevazione delle estremit� , il monitoraggio dei fluidi circolanti e della diuresi.
Per il ristabilimento del tono vascolare e della pressione arteriosa pu� essere di aiuto un vasocostrittore, qualora non vi siano controindicazioni per il suo impiego.
La somministrazione per via endovenosa di gluconato di calcio pu� rivelarsi utile nel neutralizzare gli effetti del blocco dei canali del calcio.
Dal momento che il MONOPINA (amlodipina) � in massima parte legato alle proteine, la dialisi non sembra essere di utilit�.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: Antiipertensivi.
Calcio-antagonisti Codice ATC: C08CA01 MONOPINA (amlodipina) � un calcio-antagonista attivo sui canali lenti che agisce inibendo il flussotransmembrana degli ioni calcio a livello della cellula miocardica e della fibrocellula muscolare liscia. L'azione antiipertensiva di MONOPINA (amlodipina) � dovuta al diretto rilasciamento della muscolatura liscia vascolare, mentre il suo effetto antianginoso, in base a quanto attualmente noto, si basa fondamentalmente sulle seguenti azioni: 1) MONOPINA (amlodipina) determina dilatazione arteriolare riducendo cos� le resistenze periferiche totali.
Poich� non vi � tachicardia riflessa associata, questa riduzione di lavoro cardiaco si traduce in una diminuzione della richiesta e del consumo di ossigeno da parte del miocardio, il che spiega l'efficacia del MONOPINA (amlodipina) nell'ischemia cardiaca. 2) MONOPINA (amlodipina) determina dilatazione coronarica sia nei tratti a conduttanza che in quelli a resistenza, sia nelle regioni normalmente irrorate che in quelle ischemiche. Questa dilatazione aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio, in particolare nei pazienti con spasmocoronarico (angina di Prinzmetal o variante) ed attenua la vasocostrizione coronarica causata dal fumo. Nei pazienti ipertesi una dose singola giornaliera determina una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa, sia in clinostatismo che in ortostatismo, ancora evidente a 24 ore di distanza dalla somministrazione.
A causa dell'insorgenza graduale dell'effetto del MONOPINA (amlodipina) l'ipotensione acuta non rappresenta un evento legato alla somministrazione di amlodipina. Nei pazienti con angina, una singola somministrazione giornaliera di MONOPINA (amlodipina) aumenta il tempo di esercizio totale, il tempo di insorgenza di un attacco anginoso, determina inoltre un aumento del tempo di comparsa del sottoslivellamento di 1mm del segmento S-T, e diminuisce la frequenza degli attacchi anginosi ed il consumo di nitroglicerina. Il trattamento con MONOPINA (amlodipina) non si associa ad alcun effetto metabolico indesiderato o ad alterazioni del profilo dei lipidi plasmatici; MONOPINA (amlodipina) � idoneo per l'impiego in pazienti affetti da malattie concomitanti come asma, diabete e gotta. Studi in vitro hanno dimostrato che MONOPINA (amlodipina) si lega alle proteine plasmatiche per circa il 97,5%. Uso in pazienti con insufficienza cardiaca: Come con altri calcio-antagonisti, le misurazioni emodinamiche della funzionalit� cardiaca a riposo e durante un esercizio fisico (o sotto pacing) nei pazienti con normale funzione ventricolare trattati con MONOPINA (amlodipina) hanno generalmente evidenziato un piccolo aumentodell'indice cardiaco senza influire in modo significativo sul dP/dT o sulla pressione o sul volume telediastolico del ventricolo sinistro. In studi emodinamici MONOPINA (amlodipina) non � stato associato ad effetto inotropo negativo quando somministrato nel range di dosaggio terapeutico nell'animale e nell'uomo ed anche quando somministrato in associazione a beta bloccanti nell'uomo.
Risultati simili sono stati tuttavia osservati nell'individuo normale o in pazienti affetti da scompenso cardiaco in trattamento con agenti che possiedono effetti inotropi negativi significativi. In uno studio clinico controllato, in doppio cieco vs placebo, condotto su 118 pazienti affetti da insufficienza cardiaca (classe II-III, NYHA) ben compensata, il trattamento con MONOPINA (amlodipina) non ha determinato un peggioramento dello scompenso cardiaco in base a quanto rilevato in seguito alla valutazione della tolleranza allo sforzo, della frazione di eiezione del ventricolo sinistro e della sintomatologia clinica. In uno studio clinico multicentrico controllato verso placebo (PRAISE), 1153 pazienti con scompenso cardiaco sintomatico ed una frazione di eiezione ≤ 29 % (media 21%) sono stati randomizzati al trattamento con placebo o con amlodipina (10 mg) come terapia aggiuntiva ad una associazione di un inibitore dell�enzima di conversione dell�angiotensina (ACE), digossina e diuretici.
In tale studio i pazienti con scompenso cardiaco in classe III NYHA (582 con eziologia ischemica e 349 con eziologia non ischemica) ed in classe IV NYHA (150 con eziologia ischemica e 72 con eziologia non ischemica) sono stati seguiti da 6 a 34 mesi (media 13,8 mesi). In 3 ulteriori studi clinici di emodinamica e di tolleranza allo sforzo, controllati, in doppio cieco vs placebo, che hanno coinvolto 579 pazienti con scompenso cardiaco (classe II-IV NYHA) la terapia con MONOPINA (amlodipina) non ha determinato un peggioramento dello scompenso cardiaco; tali studi rappresentano quindi una conferma di quanto emerso dagli studi sopra citati. In uno studio a lungo termine, controllato verso placebo (PRAISE-2), condotto in pazienti con insufficienza cardiaca di classe III e IV NYHA, senza sintomi clinici o riscontri obiettivi che suggerissero la presenza di malattia ischemica, con dosi fisse di ACE-inibitori, digitale e diuretici, l�impiego di amlodipina non ha avuto effetti sulla mortalit� totale o cardiovascolare. Nella stessa popolazione, l�amlodipina � stata associata ad un aumento di casi di edema polmonare seppure non sia stata riscontrata, rispetto al placebo, una differenza significativa nel peggioramentodell�insufficienza cardiaca rispetto al placebo. In generale il trattamento con MONOPINA (amlodipina) nei pazienti con scompenso cardiaco non ha comportato un aumento del rischio di mortalit� o di mortalit�/morbilit�.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dopo assunzione orale di dosi terapeutiche, MONOPINA (amlodipina) viene assorbito in modo graduale, con livelli di picco plasmatico entro le 6.12 ore dalla somministrazione. La biodisponibilit� assoluta � stata stimata tra il 64 e l'80%. Il volume di distribuzione � di circa 21 l/kg, con un'emivita plasmatica di circa 35.50 ore, il che giustifica la monosomministrazione giornaliera; lo steady-state viene raggiunto dopo 7.8 giorni disomministrazioni consecutive.
MONOPINA (amlodipina) viene ampiamente metabolizzato dal fegato in composti inattivi ed il 60% viene eliminato con le urine in forma metabolizzata, e solo il 10% come molecola base.
L'assunzione di cibo non altera l'assorbimento dell'amlodipina.
Uso nell�anziano Il tempo necessario per raggiungere il picco di concentrazione plasmatica di MONOPINA (amlodipina) in pazienti anziani e in soggetti pi� giovani � simile.
Nei pazienti anziani la clearancedell'amlodipina tende a diminuire causando aumenti dell'AUC e dell'emivita di eliminazione del farmaco.
Nei pazienti con scompenso cardiaco sono stati rilevati aumenti dell�AUC e dell�emivita di eliminazione sovrapponibili a quelli previsti per questa popolazione di pazienti presa in esame.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Carcinogenesi Ratti e topi trattati per due anni con amlodipina nella dieta, a concentrazioni calcolate in modo da fornire livelli giornalieri di 0.5, 1.25 e 2.5 mg/Kg/die, non hanno dimostrato alcuna evidenza di carcinogenicit�.
La dose pi� alta (per i ratti pari a due volte la dose clinica massima di 10 mg su base mg/m2 raccomandata nell�uomo* e per i topi simile a tale dose massima raccomandata) era vicina alla massima dose tollerata dai topi ma non dai ratti. Mutagenesi Studi sulla mutagenesi non hanno rilevato effetti collegati al farmaco n� a livello genetico n� cromosomico. Riduzione della fertilit� Non � stato rilevato alcun effetto sulla fertilit� dei ratti trattati con amlodipina (i maschi per 64 giorni e le femmine per 14 giorni prima dell�accoppiamento) a dosi fino a 10 mg/Kg/die (pari a 8 volte la dose massima di 10 mg su base mg/m2 raccomandata nell�uomo*). (*) calcolata su un paziente del peso di 50 Kg.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Cellulosa microcristallina, Calcio fosfato dibasico anidro, Amido glicolato sodico, Magnesio stearato.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

5 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna precauzione particolare per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

MONOPINA 10 mg compresse: Blister in PVC/PVDC/Al opacizzato con diossido di titanio contenente 14 compresse.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Pfizer Italia S.r.l S.S.
156, km.
50 - 04010 Borgo San Michele (LT)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

MONOPINA 10 mg compresse: AIC n.
027444025

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

31/05/2000

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

14/06/2005

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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