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02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0



     

 

- [Vedi Indice]

NEG-GRAM - NEG-GRAM 1000

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]

Neg-Gram

Ogni compressa contiene: acido nalidissico 500 mg.

Neg-Gram 1000

Ogni compressa contiene: acido nalidissico 1000 mg.

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03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Compresse

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice]

Tutte le infezioni urinarie sia acute che croniche (primitive e secondarie) da germi sensibili: uretriti, cistiti, pielonefriti, complicanze infettive della calcolosi renale e delle malformazioni congenite delle vie urinarie.

Infezioni intestinali: diarrea e dissenteria, sostenute da germi sensibili quali Salmonella, Shigella, E. Coli, Proteus.

Nelle infezioni croniche e resistenti, la terapia iniziale deve essere seguita, dopo alcune settimane, da un secondo ciclo di trattamento.

La stasi urinaria, che aggrava e prolunga le infezioni, deve essere corretta, chirurgicamente se necessario.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]

Secondo prescrizione medica

In genere

Adulti: da 2 a 4 g al giorno in dosi refratte a seconda della gravità dell'infezione. Sebbene la dose giornaliera di 2 g abbia dato risultati in parecchi pazienti, si raccomanda di somministrare una dose giornaliera di 4 g all'inizio del trattamento, particolarmente nelle infezioni gravi e ad andamento cronico, onde ridurre al minimo l'insorgere della resistenza batterica. Questa posologia deve essere continuata per almeno una settimana, dopodiché se vi è indicazione per un trattamento più prolungato, il dosaggio può essere ridotto a 2 g al giorno.

Bambini: Neg-Gram non deve essere somministrato a bambini al di sotto di 3 mesi. In genere si raccomanda il dosaggio di 55 mg per kg di peso corporeo.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Pazienti con ipersensibilità nota all'acido nalidissico e pazienti con anamnesi di malattie convulsivanti.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Raramente sono stati descritti effetti sul sistema nervoso in neonati, bambini ed anziani a causa di iperdosaggio o di fattori predisponenti, come brevi convulsioni, aumentata pressione intracranica o psicosi tossica. In tal caso è necessario sospendere il trattamento. La somministrazione di acido nalidissico e sostanze correlate, in animali immaturi di diverse specie, possono provocare erosioni delle cartilagini sottoposte a carico. Peraltro nessuna di queste lesioni articolari è stata rilevata finora nell'uomo. Tuttavia finché non sarà chiarito il significato di questa osservazione, deve essere esercitata particolare attenzione quando si prescrivono questi prodotti a bambini in età prepubere.

Se la terapia viene prolungata per più di due settimane è opportuno eseguire l'esame del sangue ed eventualmente quelli della funzionalità renale ed epatica. Neg-Gram deve essere usato con una certa cautela in pazienti affetti da malattie epatiche, da grave insufficienza renale, da epilessia o da grave arteriosclerosi cerebrale.

Si devono avvertire i pazienti di evitare un'eccessiva esposizione diretta alla luce del sole durante la terapia con Neg-Gram. La terapia deve essere sospesa se insorge fotosensibilità. Batteri resistenti al Neg-Gram possono insorgere rapidamente. Qualora la risposta clinica fosse insoddisfacente o si presentasse una ricaduta, è buona norma ricorrere all'antibiogramma per evidenziare eventuali resistenze batteriche. Resistenza crociata tra Neg-Gram ed altri antibatterici è stata osservata con acido oxolinico, ma non con gli antibiotici conosciuti.

Uso nei bambini in età prepubere: studi tossicologici hanno dimostrato che la somministrazione di acido nalidissico e sostanze correlate, ad animali immaturi della maggior parte delle specie studiate, può provocare erosioni delle cartilagini sottoposte a carico. Peraltro nessuna di queste lesioni articolari è stata rilevata finora nell'uomo. È bene pertanto esercitare particolare attenzione quando si prescrivono questi prodotti a bambini in età prepubere.

Tenere fuori della portata dei bambini.

Interazioni - [Vedi Indice]L'acido nalidissico può accentuare gli effetti degli anticoagulanti orali, la warfarina o diidrossicumarina, spostandone significative quantità dai siti di legame sulle albumine del siero. Quando si usano le soluzioni di Benedict o di Fehling o le compresse del reagente Clinitest per esaminare l'urina di pazienti in terapia con Neg-Gram si può ottenere una falsa reazione positiva per il glucosio a causa della liberazione dell'acido glicuronico dai metaboliti escreti. Tuttavia, una prova colorimetrica per il glucosio basata su una reazione enzimatica (per esempio, con strisce di reagente Clinistix o test-Tape) permette di evitare una falsa reazione positiva. Valori errati possono ottenersi dalla determinazione dei 17-chetosteroidi o steroidi chetogeni in pazienti in terapia con Neg-Gram, a causa di un'interazione tra il farmaco ed il metadinitrobenzene usato nel metodo di determinazione comune. In tali casi si può usare la prova Porte-Silber per la determinazione dei 17-idrossicorticoidi.



04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

L'innocuità di Neg-Gram durante il primo trimestre di gravidanza non è stata stabilita. Per quanto il farmaco sia stato usato durante i due ultimi trimestri senza provocare rilevanti effetti negativi nella madre e nel feto, è consigliabile somministrarlo nei casi di effettiva necessità sotto diretto controllo del medico. Piccole quantità di farmaco sono state rilevate nel latte materno in donne che ne assumevano durante l'allattamento. Non sono noti gli effetti sul neonato dell'assunzione di tracce di farmaco.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Potendosi verificare qualche effetto collaterale sul S.N.C., quale sonnolenza, capogiro, vertigini, si consiglia di non guidare e di non usare macchinari che potrebbero comportare rischio per il paziente.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Effetti sul sistema nervoso centrale: sonnolenza, astenia, cefalea, capogiro, vertigini. Raramente si sono manifestati disturbi visivi soggettivi reversibili senza reperti obiettivi (generalmente dopo ogni somministrazione durante i primissimi giorni di terapia). Queste reazioni comprendono fotopsia, alterazioni della percezione dei colori, difficoltà dell'accomodazione, riduzione dell'acutezza visiva e diplopia. Queste reazioni scompaiono di solito rapidamente appena le dosi vengono ridotte o la terapia sospesa. Raramente sono state descritte psicosi tossica o brevi convulsioni, di solito dopo dosi eccessive. In generale, le convulsioni si sono presentate in pazienti con fattori predisponenti quali epilessia od arteriosclerosi cerebrale. In neonati e bambini trattati con dosi terapeutiche di Neg-Gram sono stati osservati occasionalmente aumento della pressione endocranica con rigonfiamento della fontanella anteriore, edema papillare e cefalea, in pochissimi casi è stata osservata paralisi del VI nervo cranico. I meccanismi di queste reazioni sono sconosciuti, ed i sintomi soggettivi ed obiettivi scomparivano di solito rapidamente senza conseguenze, allorché la terapia veniva sospesa.

Effetti gastrointestinali: dolori addominali, nausea, vomito e diarrea.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, orticaria, edema angioneurotico, eosinofilia, rigidità alle articolazioni e raramente reazioni anafilattiche. Reazioni di fotosensibilità, interessanti soprattutto le superfici cutanee scoperte, sono scomparse dopo la sospensione della terapia.

Altre reazioni: raramente, stasi biliare, parestesia, acidosi metabolica, trombocitopenia, leucopenia, anemia emolitica, che in alcuni pazienti può essere stata associata con una deficienza dell'attività della glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G-6-PD).

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Manifestazioni: nausea, letargia, iperglicemia, acidosi metabolica, aumento della pressione endocranica, convulsioni e psicosi tossica. Sono state osservate reazioni allergiche e neurologiche. Non si conoscono i livelli ematici tossici. Poiché l'acido nalidissico è rapidamente escreto entro 2-3 ore, è difficile la determinazione dei livelli ematici.

Trattamento: le reazioni sono di breve durata, tra le 2 e le 3 ore, perché il farmaco viene escreto rapidamente. Se il sovradosaggio viene osservato precocemente è indicata la lavanda gastrica. Se è già avvenuto l'assorbimento, si consiglia un aumento della somministrazione di liquidi, tenendo pronti provvedimenti di supporto quali l'ossigeno e la respirazione artificiale. Sebbene il trattamento anticonvulsivo non sia stato usato nei pochi casi descritti di sovradosaggio, esso può essere indicato nei casi gravi.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

L'acido nalidissico è il primo dei derivati chinolinici, del quale ancora non è completamente chiaro il meccanismo d'azione, mentre è certa la sua capacità di impedire la sintesi del DNA batterico. L'acido nalidissico è provvisto di uno spettro d'azione rivolto principalmente verso batteri Gram-negativi. La massima attività terapeutica è stata osservata nei confronti di: E. Coli, Aerobacter, Proteus mirabilis, Shigella, Salmonella. L'acido nalidissico è battericida in un ampio arco di valori di pH urinario. I microorganismi più frequentemente isolati nelle urine di pazienti con infezioni delle vie urinarie hanno dimostrato, in tutti gli studi condotti, una elevata sensibilità all'acido nalidissico con percentuale di sensibilità superiore al 90%. Un'elevata percentuale di sensibilità al farmaco hanno dimostrato i ceppi di Salmonella e Shigella isolati nelle coproculture di pazienti con infezioni intestinali.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Dopo somministrazione orale, Neg-Gram è assorbito rapidamente dall'apparato gastro-enterico, in parte metabolizzato nel fegato ed eliminato rapidamente attraverso i reni; circa l'80% della dose è eliminata con le urine entro 8 ore, mentre il 4% viene eliminato con le feci. La dose di 1 g offre livelli ematici di 25 e 50 mcg/ml entro due ore con un'emivita plasmatica da 90 a 100 minuti. Nelle urine sono presenti acido nalidissico immodificato ed un metabolita attivo, l'acido idrossinalidissico, il quale è provvisto di attività antibatterica 16 volte maggiore di quella della sostanza madre. L'acido nalidissico ed il suo metabolita attivo - acido idrossinalidissico - insieme costituiscono il 20% della dose.

Anche in presenza di insufficienza renale grave si sono osservati nelle urine livelli terapeuticamente attivi di farmaco. Non sono state dimostrate differenze significative tra le concentrazioni ematiche rilevate in bambini con infezioni delle vie urinarie trattate con acido nalidissico a dosi sia di 100 che di 50 mg/kg/die.

L'acido nalidissico si distribuisce abbastanza uniformemente nei diversi organi e tessuti, con un tropismo leggermente maggiore per il rene e minore per il cervello ed il tessuto adiposo. Nell'adulto dopo somministrazione orale di una dose unica di 500 mg o 1 g, la concentrazione urinaria di acido idrossinalidissico varia da 25 a 250 mcg/ml ed i valori si mantengono da 100 a 500 mcg/ml durante la somministrazione protratta.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

La DL50 saggiata per via orale nel ratto è di 4000 mg/kg, e nel topo dopo somministrazione orale, intravenosa e sottocutanea, risulta rispettivamente di 3300 ± 176 e 500 mg/kg. La sostanza non ha dimostrato possedere proprietà embriotossica e fetotossica, né attività mutagena.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Cellulosa microcristallina, laurilsolfato sodico, ossido di ferro giallo.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Nessuna grave incompatibilità risulta dall'uso del farmaco, tuttavia è consigliabile tenere presente quanto riportato a proposito delle interazioni medicamentose e del rischio di una anemia emolitica che può aversi in qualche paziente con deficienza dell'attività della glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G-6-PD).

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

5 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]

Neg-Gram

Blister PVC/Al, inserito in astuccio di cartone litografato con istruzioni, scatola da 20 compresse;

Neg-Gram 1000

Blister PVC/Al, inserito in astuccio di cartone litografato con istruzioni, scatola da 20 compresse;

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]

Nessuna

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- [Vedi Indice]

SANOFI-SYNTHELABO S.p.A.

Via Messina, 38 - Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Neg-Gram: AIC n. 020321055

Neg-Gram 1000: AIC n. 020321067

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

Rinnovo: 01/06/2000

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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
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Dicembre 2000

12.0 - [Vedi Indice]

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Ultimo aggiornamento: 23/10/2012.
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