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02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
home

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
xxy TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0



     

 

- [Vedi Indice]

NIZAX soluzione per infusione endovenosa

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]

Ogni fiala contiene:

Fiala

100 mg/4 ml

Fiala

300 mg/12 ml

Principio attivo:

nizatidina

100 mg

300 mg

Per gli eccipienti: vedere 6.1

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03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Soluzione per infusione endovenosa.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice]

La nizatidina iniettabile è indicata nell'ulcera gastrica, ulcera duodenale ed esofagite da reflusso come alternativa alla somministrazione orale per un uso a breve termine in pazienti che non possono assumere il farmaco per via orale.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]

La nizatidina può essere somministrata esclusivamente per infusione endovenosa, continua o intermittente, come segue:

Infusione endovenosa continua: diluire 300 mg in 150 ml di soluzione endovenosa compatibile (vedi oltre) ed infondere la soluzione con velocità di infusione tale da consentire la somministrazione di una dose di 10 mg/h.

Infusione endovenosa intermittente: diluire 100 mg (4 ml) in 50 ml di soluzione endovenosa compatibile ed effettuare infusione endovenosa per un periodo di 15 minuti 3 volte al giorno.

La dose totale giornaliera di nizatidina non deve eccedere i 480 mg. Allo scopo di mantenere un pH gastrico > 4, si raccomanda un'infusione endovenosa continua di 10 mg/h.

Aggiustamento del dosaggio per pazienti con insufficienza renale moderata o grave. La dose per pazienti con alterata funzionalità renale dovrebbe essere ridotta come segue:

ULCERA DUODENALE ATTIVA O GASTRICA

Clearance creatinina

Dose

20-50 ml/min

120-150 mg al giorno

<20 ml/min

75 mg al giorno

Alcuni pazienti anziani possono avere la clearance della creatinina inferiore a 50 ml/min e, in base ai dati farmacocinetici in pazienti con compromissione della funzionalità renale, la dose dovrebbe essere ridotta di conseguenza.

La nizatidina iniettabile può essere diluita con soluzione fisiologica allo 0,9%, soluzione di Destrosio al 5%, soluzione di Ringer lattato o soluzione di bicarbonato al 5% (vedi anche 6.6“Istruzioni per l’impiego e la manipolazione”).

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

La nizatidina è controindicata in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti del prodotto.

Dal momento che è stata osservata sensibilità crociata tra i farmaci di questa classe (nizatidina inclusa), la nizatidina non deve essere somministrata a pazienti con storia di ipersensibilità ad altri anti-H2.

Gravidanza e allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

In caso di trattamento prolungato, deve essere attivato un controllo medico rigoroso sugli effetti terapeutici e su eventuali effetti indesiderati riscontrati.

Essendo la nizatidina parzialmente metabolizzata dal fegato e quasi totalmente escreta dai reni, si consiglia cautela nel trattamento di pazienti affetti da insufficienza epatica o renale.

In particolare, nei pazienti affetti da insufficienza renale moderata o grave, si dovrà ricorrere ad una riduzione del dosaggio (vedi 4.2 –“Posologia e modo di somministrazione”).

Prima di iniziare la terapia con nizatidina nell'ulcera gastrica, deve essere esclusa la sua possibile natura maligna poiché il trattamento con gli antagonisti H2-istaminici allevia i sintomi associati al carcinoma dello stomaco e ne ritarda la diagnosi.

Uso in pediatria: Non essendo a tutt'oggi disponibili dati sull'impiego di nizatidina e.v. in pazienti di età pediatrica, se ne sconsiglia l'uso nei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

Non sono state osservate interazioni tra nizatidina somministrata oralmente e teofillina, clordiazepossido, lorazepam, lidocaina, fenitoina, warfarin, aminofillina, diazepam e metoprololo.

La nizatidina non interferisce con il sistema enzimatico che metabolizza i farmaci� legati� al citocromo P-450; di conseguenza, non sono prevedibili interazioni farmacologiche mediate dall'inibizione del metabolismo epatico. In pazienti che abbiano assunto alte dosi giornaliere di aspirina (3.900 mg) sono stati riscontrati aumenti dei livelli sierici di salicilati in corso di contemporanea somministrazione di nizatidina orale 150 mg 2 volte al giorno.



04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]

La nizatidina è controindicata durante la gravidanza e l'allattamento (vedi 4.3 - ‘Controindicazioni’).

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Negli studi clinici su larga scala, nessuno dei pazienti trattati con nizatidina ha accusato difficoltà alla guida o nell’uso di macchinari. Tuttavia, poiché il prodotto può provocare sonnolenza e, talora, vertigini o disturbi visivi, si consiglia prudenza a chi si accinge alla guida.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

La sudorazione, l'orticaria e la sonnolenza sono risultati tra gli effetti indesiderati significativamente più comuni nei pazienti trattati con nizatidina.

Rari casi di tachicardia e bradicardia sono stati riportati a seguito di iniezione endovenosa rapida di nizatidina.

In studi clinici di confronto con nizatidina per via orale sono stati tuttavia riscontrati anche cefalea, astenia, disturbi gastro-intestinali, vertigini, insonnia, ansia, nervosismo, depressione, disturbi visivi.

Sono stati inoltre riportati:

A carico del fegato: a seguito della somministrazione di nizatidina per via orale in alcuni pazienti è stato riscontrato danno epatocellulare, evidenziato da alterazione dei test enzimatici epatici (SGOT, SGPT o fosfatasi alcalina) e occasionalmente correlato al farmaco.

In sperimentazioni cliniche su larga scala, sia i pazienti trattati con placebo che quelli trattati con nizatidina, hanno presentato lievi, transitori ed asintomatici aumenti delle transaminasi. Nei rari casi di marcato aumento (>500 UI/l) in pazienti trattati con nizatidina, non è stato possibile evidenziare la causalità dell'alterazione, che era peraltro asintomatica e prontamente reversibile alla sospensione della terapia. Sono stati riportati casi di ittero colestatico ed epatite.

Ogni alterazione si è dimostrata reversibile alla sospensione del trattamento con nizatidina.

La nizatidina iniettabile non è associata ad anormalità degli indici di funzionalità epatica.

A carico del sistema nervoso centrale: rari e reversibili casi di confusione mentale.

A carico del sistema endocrino: rari casi di ginecomastia.

A carico della cute: sono stati descritti sudorazione, prurito ed orticaria, eruzione cutanea e dermatite esfoliativa.

A carico del sangue: anemia, trombocitopenia e rari casi di porpora trombocitopenica.

Manifestazioni di ipersensibilità : come con gli altri H2-antagonisti sono stati descritti rari casi di anafilassi e rari episodi di reazioni di ipersensibilità sotto forma di broncospasmo, edema della laringe, eruzione cutanea ed eosinofilia.

Altri: aumento della concentrazione nel sangue degli acidi urici non associato a gotta o nefrolitiasi, eosinofilia, febbre e nausea.

Come avviene con altri farmaci somministrati per via endovenosa, dolore e leggero livido nel punto di iniezione sono stati riportati in alcuni studi.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

E' stato riportato raramente sovradosaggio di nizatidina. Quanto segue può servire da guida nel caso in cui si dovesse verificare.

Segni e sintomi. C'è una limitata esperienza clinica sul sovradosaggio di nizatidina nell'uomo.

Studi effettuati su animali che avevano ricevuto dosi elevate di nizatidina, hanno evidenziato effetti di tipo colinergico, incluso lacrimazione, salivazione, emesi, miosi e diarrea.

Dosi orali singole di 800 mg/kg nel cane e di 1.200 mg/kg nelle scimmie, non si sono dimostrate letali.

La dose media letale per via endovenosa nel ratto e nel topo è risultata rispettivamente di 301 mg/kg e 232 mg/kg.

Trattamento. Nel trattare il sovradosaggio, occorre considerare la possibilità di sovradosaggi di più farmaci, della possibile interazione tra di essi e di una particolare cinetica del farmaco nel paziente.

La dialisi renale non aumenta sostanzialmente la clearance della nizatidina in quanto il farmaco ha un volume di distribuzione ampio.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Categoria farmacoterapeutica: Antagonisti dei recettori H2, codice ATC: a02ba04.

La nizatidina è un potente, specifico e totalmente reversibile antagonista dei recettori H2 dell'istamina. La nizatidina riduce significativamente il volume della secrezione acida gastrica inibendo la secrezione acida gastrica basale, stimolata e indotta da pentagastrina.

La nizatidina iniettabile, allorchè viene somministrata ad un dosaggio 100 mg tre volte al giorno riduce la secrezione acida gastrica ad un livello comparabile a quello ottenuto con una dose orale di nizatidina da 300 mg somministrata prima di coricarsi.

La nizatidina non ha effetto sulle concentrazioni sieriche di gonadotropine, prolattina, ormone della crescita, ormone antidiuretico, cortisolo, testosterone, 5 beta-deidrotestosterone o estradiolo.

La nizatidina non ha azione antiandrogenica.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Le concentrazioni plasmatiche iniziali di nizatidina iniettabile nel sangue sono comprese tra 1,450 e 3,350 mcg/l dopo l'infusione di 10 mg in 15 minuti scendendo a 60 mcg/l dopo 8 ore in pazienti con funzionalità renale normale. L'emivita di eliminazione è approssimativamente da 1 a 2 ore, la clearance plasmatica è circa 40-60 l/h, ed il volume di distribuzione è approssimativamente 1-2 l/kg. A causa della breve emivita e della rapidità della clearance, l'accumulo della sostanza non dovrebbe verificarsi in individui con normale funzionalità renale che assumono 100 mg 3 volte al giorno.

La nizatidina manifesta proporzionalità di dosaggio oltre i limiti di dosaggio raccomandati.

Studi clinici

Ulcera duodenale attiva. In studi multicentrici doppio cieco controllati di confronto condotti in Europa, i tassi di guarigione dopo somministrazione di nizatidina in 388 pazienti erano dell'81% a 4 settimane e del 92% a 8 settimane.

In 12 pazienti con storia di Ulcera Duodenale, l'infusione endovenosa intermittente di 100 mg di nizatidina ogni 8 ore ha mantenuto il pH gastrico a valori superiori o uguali a 4 per almeno il 40% delle 24 ore.

Mantenimento dell'ulcera duodenale cicatrizzata.

Il trattamento con una dose ridotta di nizatidina è risultato efficace come terapia di mantenimento dopo la guarigione dell'ulcera duodenale attiva.

In studi multicentrici doppio cieco controllati con placebo, la nizatidina ha indotto un'incidenza significativamente più bassa di recidive di ulcera duodenale in pazienti trattati fino ad un anno.

Ulcera gastrica benigna. In studi multicentrici doppio cieco controllati di confronto condotti in Europa, i tassi di cicatrizzazione sono risultati del 65-66% a 4 settimane e dell'87-90% a 8 settimane. Il 68-76% dei pazienti sono risultati completamente asintomatici dopo 4 settimane.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Anche quando somministrata per periodi molto prolungati e a dosi molto elevate, non è stato osservato alcun effetto cancerogeno, mutageno nè alcuna alterazione della funzione riproduttiva.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Acqua per preparazioni iniettabili, acido cloridrico al 10% e idrossido di sodio al 10% (regolatori di pH).

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Il prodotto non deve essere miscelato con altri prodotti ad eccezione di quelli menzionati nella sezione 6.6 (Istruzioni per l’impiego e la manipolazione) e nella sezione 4.2 (Posologia e modo di somministrazione).

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

Il prodotto è stabile per due anni in confezionamento integro.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]

Non conservare al di sopra di 30 °C. Da un punto di vista microbiologico il prodotto dovrebbe essere usato immediatamente dopo la ricostituzione/diluizione. Se non utilizzato immediatamente, le condizioni e il periodo di conservazione prima dell’uso sono responsabilità dell’utilizzatore; normalmente il periodo di conservazione non dovrebbe superare le 24 ore, ed il prodotto dovrebbe essere conservato tra +2 °C e +8 °C, a meno che la ricostituzione/diluizione non sia stata effettuata in condizioni controllate e convalidate di asepsi.

La stabilità chimica e fisica del medicinale dopo ricostituzione è stata dimostrata per 3 giorni a 25 °C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]

Fiale di vetro tipo I sigillate a fiamma da 4 e 12 ml, confezionate in modo da garantire la protezione dalla luce.

NIZAX 100 mg/4 ml soluzione per infusione endovenosa - 5 fiale da 4 ml

NIZAX 300 mg/12 ml soluzione per infusione endovenosa - 5 fiale da 12 ml

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]

La nizatidina iniettabile può essere diluita con soluzione fisiologica allo 0,9%, soluzione di Destrosio al 5%, soluzione di Ringer lattato o soluzione di bicarbonato al 5%.

Vedi‘Posologia e modo di somministrazione’ e “Speciali precauzioni per la conservazione”

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ELI LILLY ITALIA S.p.A.

Via Gramsci, 731/733

50019 Sesto Fiorentino (Firenze).

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

NIZAX 100 mg/4 ml soluzione per infusione endovenosa: AIC N°: 026616033

NIZAX 300 mg/12 ml soluzione per infusione endovenosa: AIC N°: 026616058

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

Rinnovo autorizzazione:

NIZAX 100 mg/4 ml soluzione per infusione endovenosa: Giugno 2000

NIZAX 300 mg/12 ml soluzione per infusione endovenosa: Giugno 2000

xxy TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

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12.0 - [Vedi Indice]

Ottobre 2002



Ultimo aggiornamento: 23/10/2012.
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