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02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90




     

 

- [Vedi Indice]

NIZORAL

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]

Una compressa contiene:

Principio attivo: ketoconazolo 200 mg

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03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Compresse

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice]

micosi sistemiche quali candidiasi sistemica, paracoccidioidomicosi, coccidioidomicosi, istoplasmosi, ecc.;trattamento profilattico nei pazienti con immunità ridotta rispetto alle infezioni micotiche, quali i pazienti sotto trattamento intensivo con citostatici, o che abbiano subito un trapianto di organo, o nei gravi ustionati; infezioni della pelle (quali tinea cruris, corporis, pedis) e delle mucose causate da dermatofiti e/o da lieviti di particolare estensione o gravità oppure che non abbiano risposto ad altro trattamento

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]

Adulti

1 compressa di Nizoral (= 200mg) al giorno ai pasti. In caso di vulvo-vaginiti da Candida assumere 2 compresse (= 400mg) in un' unica presa ai pasti.

Bambini

1/4 di compressa (= 50mg) o 1 /2 compressa (= 100mg) al giorno, secondo il peso corporeo (le dosi consigliate vanno da 3 a 6 mg/kg di peso corporeo al giorno), ai pasti o disciolte nel pasto abituale.

Durata del trattamento

Occorre proseguire il trattamento senza interruzione fino ad una settimana dopo la scomparsa dei sintomi e/o fino a quando tutte le colture di controllo si siano negativizzate.

In caso di vulvo-vaginite da Candida il trattamento avrà la durata di 5 giorni.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità individuale accertata verso il prodotto, stato di insufficienza epatica, epatiti acute e croniche.

La sicurezza di impiego del prodotto nei bambini sotto i 2 anni è stata documentata solo in un ristretto numero di casi.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Durante il trattamento con Nizoral, soprattutto in soggetti di età superiore ai 50 anni, sono stati riscontrati segni di danno epatico talora grave confermato in un certo numero di casi dall'esame bioptico e caratterizzato dall'innalzamento dei livelli enzimatici del siero.

Data la possibilità di insorgenza di una epatite idiosincrasica è necessario quindi interrompere immediatamente la terapia con Nizoral allorquando i pazienti sviluppino segni indicativi di una reazione epatica quali innalzamento delle transaminasi, nausea, astenia accompagnata da feci ipocromiche, urine di colore scuro o ittero.

Pertanto i pazienti sottoposti a terapia di lunga durata con Nizoral debbono periodicamente effettuare controlli della funzionalità epatica e dei livelli enzimatici del siero particolarmente nei casi di pregressa malattia epatica.

In studi su volontari il farmaco somministrato alla dose di 400 mg al giorno ha ridotto la risposta del cortisolo alla stimolazione con ACTH. Pertanto la funzionalità surrenale deve essere monitorata in pazienti con insufficienza surrenale o con funzione surrenalica ridotta e in coloro che sono stati sottoposti, per esempio, ad interventi chirurgici maggiori o che sono in terapia intensiva.

Interazioni - [Vedi Indice]Non somministrare ketoconazolo in pazienti trattati, specie per lungo tempo, con farmaci epatotossici (es: griseofulvina) se non dopo aver verificato lo stato della funzionalità epatica.

La dose quotidiana va assunta durante i pasti. Poiché l'assorbimento di Nizoral dipende dall'acidità gastrica, occorre evitare la somministrazione contemporanea di anticolinergici, antiacidi e bloccanti dei recettori H2. Se l'associazione non può essere evitata, questi farmaci vanno assunti almeno 2 ore dopo Nizoral: di quanto sopra detto dovrà tenere conto il medico prima di somministrare il farmaco in pazienti con acloridria.

La somministrazione contemporanea di rifampicina o isoniazide con ketoconazolo riduce le concentrazioni plasmatiche di quest' ultimo. Questi farmaci pertanto non devono essere somministrati contemporaneamente al ketoconazolo.

Il ketoconazolo può inibire alcune ossidasi epatiche, e può quindi ridurre l'eliminazione di alcuni farmaci somministrati contemporaneamente, il cui metabolismo dipende da questi enzimi. Un aumento delle concentrazioni plasmatiche di tali farmaci, impiegati contemporaneamente al ketoconazolo, è stato messo inoltre in relazione ad un aumento dei loro effetti collaterali.

A tal proposito sono noti esempi di interazioni di rilievo con ciclosporina A, anticoagulanti, terfenadina, astemizolo, metilprednisolone e probabilmente busulfan. Nel caso si ritenga indispensabile la concomitante somministrazione di ketoconazolo con ciclosporina A, anticoagulanti, metilprednisolone e busulfan, sarà opportuno ridurre il dosaggio di questi ultimi, eventualmente sulla base del monitoraggio delle concentrazioni ematiche; mentre la terfenadina e l'astemizolo non devono essere somministrati a pazienti in trattamento con Nizoral.

Sono stati riferiti eccezionalmente casi di reazione all'alcool simile a quella da disulfiram, caratterizzata da congestione, rash, nausea, cefalea, ecc. e regredita completamente in alcune ore.

Si raccomanda anche il monitoraggio del paziente in caso di somministrazione contemporanea di ketoconazolo e fenitoina, dato che una siffatta associazione può alterare il metabolismo dell'una o di entrambe le sostanze.



04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Il preparato ha dimostrato nel ratto effetti teratogeni ed embriotossici alle dosi più elevate; nell'uomo non si hanno ancora dati definitivi al riguardo, pertanto il farmaco non deve essere somministrato in gravidanza. Ugualmente ci si comporterà durante l'allattamento dato che ketoconazolo viene eliminato con il latte materno.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Dovrebbero usare cautela quei pazienti la cui attività richiede vigilanza nel caso in cui si manifestassero vertigini o sonnolenza durante la terapia.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Sono stati segnalati ittero ed altri segni di danno epatico anche gravi.

Altri effetti riscontrati sono: nausea e vomito, dolori addominali, prurito, cefalea, vertigini, sonnolenza, febbre, brividi, fotofobia, diarrea, parestesia, trombocitopenia, esantema, bruciore agli occhi, aumento dei livelli enzimatici del siero, reazioni da ipersensibilità compresa l'orticaria e, in rari casi, alopecia e anafilassi dopo la prima somministrazione. In oltre in rarissimi casi e a dosaggi molto elevati sono stati osservati ginecomastia e oligospermia.

È stata osservata una riduzione transitoria dei livelli plasmatici di testosterone dopo somministrazione di Nizoral alla dose di 200 mg/die con ripristino dei valori plasmatici normali nell'arco delle 24 ore successive al trattamento. Durante terapie a lungo termine non sono state osservate alterazioni dei livelli plasmatici di testosterone.

Durante il trattamento con Nizoral si possono raramente verificare casi di epatite molto probabilmente di tipo idiosincrasico e con una probabilità di 1/12000 casi. Inoltre tali casi si sono manifestati in pazienti con una storia pregressa di sofferenza epatica o di allergia da farmaco. Si tratta comunque di fenomeni reversibili alla sospensione del trattamento.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

In caso di sovradosaggio attuare misure di supporto; effettuare lavaggio gastrico con bicarbonato di sodio.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]

Codice ATC: J02AB02

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Il farmaco interferisce con la biosintesi dell'ergosterolo di membrana dei miceti, alterandone le funzioni cellulari in modo da permetterne la distruzione ad opera dei leucociti. Tale meccanismo è selettivo e non interessa le cellule dell'ospite.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Valori di picco plasmatico medio di circa 3.5 mg/ml si raggiungono nell'arco delle 2 ore successive alla somministrazione di una singola dose di 200 mg di ketoconazolo assunta con il pasto. L'eliminazione plasmatica è di tipo bifasico con un' emivita di 2 ore durante le prime 10 ore e di 8 ore successivamente.

Il ketoconazolo, dopo assorbimento nel tratto gastrointestinale, viene trasformato in numerosi metaboliti inattivi. Le principali vie di degradazione metabolica sono l'ossidazione e la degradazione degli anelli imidazolici e piperazinici, la O-dealchilazione ossidativa e l'idrossilazione aromatica. Circa il 13% della dose viene eliminato con le urine, di cui il 2-4% come farmaco immodificato. La principale via di eliminazione è quella biliare.

Negli studi in vitro, il 99% di farmaco si lega alle proteine plasmatiche, in particolare ed in maggior misura all'albumina.

Solo una quota trascurabile di ketoconazolo raggiunge il liquido cerebro-spinale.

Il ketoconazolo è una sostanza debolmente bibasica, pertanto richiede un ambiente acido per la dissoluzione e l'assorbimento.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Tossicologia

DL50 (ratto, i.v.) 86,4 mg; (ratto M, os) 278,8 mg; (ratto F, os) 172 mg.

Tossicità subcronica e cronica

Dose minima tossica > 40 mg/kg/die (ratto, cane).

Effetti teratogeni (sindattilia ratto) 80 mg/kg/die.

Tossicità fetale

Assente a 10 mg/kg/die (ratto femmina).

Attività mutagena : assente.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Lattosio idrato, amido di mais, polivinilpirrolidone, cellulosa microcristallina, silice precipitata, magnesio stearato

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Vedere paragrafo "Interazioni".

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

5 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]

Conservare in luogo asciutto a temperatura compresa tra 15-30 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini .

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]

Astuccio da 20 compresse 200 mg in blister opaco

(chiusura a prova di bambino)

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]

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JANSSEN - CILAG S.p.A

Via M. Buonarroti, 23 - 20093 Cologno Monzese (Milano)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

AIC n. 024964025

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

Giugno 2000

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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
- [Vedi Indice]

Non compete.

- [Vedi Indice]

Giugno 2000



Ultimo aggiornamento: 23/10/2012.
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