Navoban cps e fiale 5mg
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

NAVOBAN soluzione per infusione e per uso orale NAVOBAN soluzione iniettabile per uso sottocutaneo NAVOBAN capsule rigide

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

NAVOBAN 5 mg/5 ml soluzione per infusione e per uso orale Ogni fiala contiene: Principio attivo: tropisetron cloridrato 5,64 mg (pari a 5 mg di tropisetron) NAVOBAN 5 mg/ml soluzione iniettabile per uso sottocutaneo Ogni fiala contiene: Principio attivo: tropisetron cloridrato 5,64 mg (pari a 5 mg di tropisetron) NAVOBAN 5 mg capsule rigide Ogni capsula rigida contiene: Principio attivo: tropisetron cloridrato 5,64 mg (pari a 5 mg di tropisetron) Per gli eccipienti vedere sezione 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Soluzione per infusione / soluzione orale.
Soluzione iniettabile per uso sottocutaneo.
Capsule rigide.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Prevenzione e controllo della nausea e del vomito indotti dalla chemioterapia antitumorale.
Profilassi e trattamento dell�emesi post-operatoria.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Nel corso di ogni ciclo di chemioterapia antitumorale si raccomanda il seguente schema posologico: Giorno 1, ovvero ogni giorno in cui si somministrano gli agenti antitumorali: 5 mg di NAVOBAN (1 fiala), diluiti in 100 ml di liquido per infusione endovenosa lenta (in almeno 15 minuti) immediatamente prima di inziare la chemioterapia oppure 5 mg di NAVOBAN (1 fiala) in 1 ml da somministrare per via sottocutanea circa 30 minuti prima di iniziare la chemioterapia. Giorni successivi (2.6): 5 mg di NAVOBAN/die per via orale (1 capsula/die) o 5 mg/ml per via sottocutanea. In caso di somministrazione orale il farmaco deve essere assunto al mattino, al risveglio, a stomaco vuoto ed almeno 1 ora prima di ingerire il cibo. Se necessario, invece della capsula da 5 mg, si pu� somministrare per via orale il contenuto di 1 fiala da 5 mg, diluito con succo di arancia o bevande a base di cola. La via sottocutanea pu� essere utilizzata nel caso in cui la presenza di nausea impedisca la somministrazione per via orale.
Per la somministrazione della soluzione per uso sottocutaneo vedere sezione 6.6.
Profilassi dell�emesi post-operatoria: 5 mg di NAVOBAN in infusione endovenosa di breve durata (15 minuti) o 5 mg in 1 ml da somministrare per via sottocutanea circa 15 minuti prima di effettuare la chiusura della ferita chirurgica nel primo caso e circa 30 minuti prima nel secondo. Trattamento dell�emesi post-operatoria: 5 mg di NAVOBAN per os o per via sottocutanea se � presente solo nausea; 5 mg per infusione endovenosa in caso di comparsa di vomito.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. NAVOBAN non deve essere somministrato in gravidanza e durante l�allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Nei pazienti con ridotta attivit� della debrisochina-idrossilasi (circa l'8% della popolazione caucasica) il tempo di emivita del tropisetron � prolungato (4 o 5 volte maggiore rispetto al tempo di emivita dei pazienti con normale attivit� della debrisochina-idrossilasi).
Nei soggetti con ridotta attivit� della debrisochina-idrossilasi NAVOBAN, somministrato per via endovenosa fino a dosaggi di 40 mg per 2 volte al giorno per un periodo di 7 giorni, non ha determinato alcun effetto collaterale grave. Queste osservazioni indicano che per cicli di terapia di 6 giorni in pazienti con ridotta attivit� della debrisochina-idrossilasi, la dose usuale giornaliera di 5 mg non necessita di alcuna riduzione. Gli effetti collaterali segnalati da soggetti anziani non sono stati differenti (per tipo, frequenza, intensit� e durata) da quelli segnalati da soggetti giovani. Pertanto, alla posologia proposta, NAVOBAN pu� essere somministrato senza particolari precauzioni anche a soggetti anziani. Nei pazienti con alterata funzionalit� epatica (da epatite acuta o da steatosi epatica) non si � evidenziata alcuna modifica della farmacocinetica del tropisetron.
Invece pazienti con cirrosi epatica o con insufficienza renale potrebbero presentare concentrazioni plasmatiche fino al 50% superiori rispetto a quelle dei soggetti sani appartenenti al gruppo con normale attivit� della debrisochina-idrossilasi.
Tuttavia nessuna riduzione di dosaggio � necessaria in tali pazienti quando NAVOBAN viene somministrato alla posologia raccomandata. Poich� l�esperienza nei bambini � limitata, il suo impiego in pediatria non � raccomandato. Si sconsiglia la somministrazione di pi� di 10 mg/die di NAVOBAN in pazienti ipertesi senza specifico trattamento, perch� si potrebbe avere un improvviso incremento pressorio. Si deve prestare attenzione nei pazienti con disturbi del ritmo cardiaco o della conduzione cardiaca, o nei pazienti trattati con farmaci antiaritmici o bloccanti b-adrenergici, poich� in questa popolazione di pazienti � limitata l'esperienza dell'uso concomitante di NAVOBAN con farmaci anestetici. Tenere fuori dalla portata dei bambini

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

La somministrazione concomitante di NAVOBAN con rifampicina o con altri induttori degli enzimi epatici (es.: fenobarbital) determina una riduzione delle concentrazioni plasmatiche di tropisetron e, conseguentemente, richiede un aumento del dosaggio nei pazienti con normale attivit� della debrisochina-idrossilasi (ma non in quelli con ridotta attivit� della debrisochina-idrossilasi). L�effetto degli inibitori degli enzimi epatici (es.: cimetidina) sui livelli plasmatici di tropisetron �, viceversa, trascurabile e non richiede alcun aggiustamento posologico. La somministrazione delle capsule con il cibo non ha alcuna influenza rilevante sulla biodisponibilit� ma potrebbe determinare un lieve ritardo nell�assorbimento di NAVOBAN. Allo stesso modo la somministrazione sottocutanea presenta un assorbimento leggermente ritardato, raggiungendo concentrazioni plasmatiche analoghe a quelle raggiunte dopo somministrazione per via endovenosa circa 30 minuti dopo la somministrazione, rispetto ai 15 minuti necessari per ottenere la stessa concentrazione dopo infusione endovenosa. Non sono stati condotti studi di interazione di tropisetron con farmaci impiegati in anestesia. E� stato osservato un prolungamento dell�intervallo QTc in alcuni pazienti ai quali NAVOBAN � stato somministrato in concomitanza ad altri farmaci noti per provocare tale effetto.
Il prolungamento dell�intervallo QTc non � stato riportato negli studi clinici in cui NAVOBAN � stato utilizzato da solo ed a dosi terapeutiche.
Tuttavia, � necessaria particolare cautela quando NAVOBAN � somministrato contemporaneamente ad altri farmaci che potrebbero prolungare l�intervallo QTc.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

NAVOBAN � controindicato in gravidanza ed allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Nessuno.
Si tenga per� presente che il prodotto pu� causare vertigini e senso di affaticamento.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

In generale NAVOBAN � ben tollerato.
Gli effetti collaterali segnalati impiegando la dose raccomandata sono stati, in genere, transitori.
I pi� frequenti sono rappresentati da cefalea, stitichezza, e meno frequentamente vertigini, senso di affaticamento e disturbi gastrointestinali, quali epigastralgia, dolore addominale e diarrea.
Come con altri antagonisti dei recettori 5.HT3 sono state raramente osservate reazioni di ipersensibilit� quali arrossamento del viso e/o orticaria generalizzata, senso di costrizione toracica, dispnea, broncospasmo acuto e ipotensione.
Durante l�infusione o in seguito a somministrazione sottocutanea, � possibile che si verifichino arrossamenti cutanei improvvisi.
Molto raramente sono stati riportati casi di collasso, sincope o arresto cardiovascolare, ma non � stata stabilita una relazione con NAVOBAN.
Alcuni di essi, tuttavia, potrebbero essere stati causati anche dalla concomitante terapia o dalla malattia neoplastica.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Il tropisetron ad alti dosaggi (> 50 mg x 2/die) pu� provocare allucinazioni (tattili e visive) e, in pazienti con preesistente ipertensione, un aumento della pressione arteriosa. In tale evenienza � consigliabile il trattamento sintomatico, con monitoraggio frequente dei segni vitali e una attenta osservazione del paziente.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

A04AA03 Antiemetici ed Antinausea.
Antagonista dei recettori 5.HT3.
Il farmaco � un antagonista potente ed altamente selettivo dei recettori 5.HT3, una sottoclasse di recettori serotoninergici localizzati sia nei neuroni periferici che nel sistema nervoso centrale. Alcune sostanze irritanti per la mucosa intestinale, fra cui gli agenti antitumorali, sono in grado di innescare il rilascio di serotonina (5.HT) da parte delle cellule enterocromaffini e, quindi, di provocare il riflesso del vomito e la sensazione di nausea che lo accompagna. Tropisetron blocca selettivamente i recettori 5.HT3 dei neuroni periferici coinvolti nel suddetto riflesso ed, inoltre, esercita un�azione diretta sui recettori 5.HT3 del SNC, che modulano gli stimoli vagali in arrivo all�area postrema.
NAVOBAN previene la nausea e il vomito indotti dalla chemioterapia antitumorale senza causare reazioni di tipo extrapiramidale. Esso possiede una durata d�azione di 24 ore che permette un�unica somministrazione giornaliera; la sua efficacia rimane inalterata anche dopo ripetuti cicli di chemioterapia.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento Nell�uomo tropisetron, somministrato per via orale, viene rapidamente e pressoch� completamente assorbito dal tratto gastro-intestinale (pi� del 95%) con un�emivita di assorbimento pari a circa 20 minuti. Distribuzione Il 71% della quota plasmatica di tropisetron � legato alle proteine (in particolare alle a1.
glicoproteine) in maniera non-specifica.
Il volume apparente di distribuzione � di 554 l. Metabolismo Si raggiunge la massima concentrazione plasmatica approssimativamente in 3 h.
La biodisponibilit� assoluta dipende dalla dose ed equivale approssimativamente a circa il 60% per una dose di 5 mg ed aumenta (fino al 100%) alla dose di 45 mg. Tropisetron viene estensivamente metabolizzato nel fegato, mediante idrossilazione ossidativa (geneticamente determinata in modo polimorfo, come per la debrisochina) alle posizioni 5, 6 e 7 dell�anello indolico e successivamente viene coniugato con glicuronide o solfato; viene, quindi, escreto principalmente con le urine e le feci (rapporto urine/feci: 5/1).
In caso di somministrazione sottocutanea gli studi condotti hanno evidenziato un assorbimento rapido e quasi completo, con concentrazioni plasmatiche simili a quelle ottenute dopo somministrazione endovenosa a distanza di circa 30 minuti dalla somministrazione. I metaboliti possiedono una potenza estremamente ridotta nei confronti dei recettori 5.HT3 e non contribuiscono all�azione farmacologica del farmaco. Gli enzimi epatici coinvolti nel metabolismo di tropisetron sono saturabili con dosaggi ripetuti e ci� potrebbe portare ad un aumento dose-dipendente dei livelli plasmatici del farmaco durante la somministrazione ripetuta.
Tuttavia questo accumulo � rilevante farmacocineticamente solo con dosi superiori a 10 mg di NAVOBAN per due volte al giorno.
Inoltre, anche nei pazienti con scarsa attivit� della debrisochina-idrossilasi, sempre in caso di somministrazione ripetuta, l�esposizione totale al farmaco rimane entro i livelli tollerati dai pazienti e non costituisce un problema clinico, purch� non sia superata la dose raccomandata di 5 mg per 1 volta al giorno per 6 giorni. Eliminazione La sua emivita di eliminazione (fase b) � di circa 8 ore nei soggetti con normale attivit� della debrisochina-idrossilasi e di 30 ore dopo somministrazione i.v., con possibili aumenti fino a 42 ore dopo somministrazione orale, nei pazienti con ridotta attivit� della debrisochina-idrossilasi (circa l�8% della popolazione di razza bianca). La clearance totale di tropisetron � di circa 1 L/min, di cui la clearance renale corrisponde a circa il 10%.
Nei pazienti con ridotta attivit� della debrisochina-idrossilasi, la clearance totale � ridotta a 0,1 � 0,2 L/min sebbene la clearance renale rimanga immodificata.
Questa riduzione nella clearance non renale deriva da un aumento di circa 4 o 5 volte dell�emivita di eliminazione e da valori di AUC maggiori di 5 - 7 volte.
Il Cmax ed il volume di distribuzione non sono differenti se confrontati con i pazienti con normale attivit� della debrisochina-idrossilasi.
Nei pazienti con ridotta attivit� della debrisochina-idrossilasi, viene escreta nelle urine una frazione di tropisetron immodificato maggiore rispetto ai pazienti con normale attivit� della debrisochina-idrossilasi.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tossicit� acuta La dose minima letale era di 30 mg/kg nei topi e nei ratti dopo somministrazione i.v.; e di 420 mg/kg nei topi e 180 mg/kg nei ratti dopo somministrazione orale.
La corrispondente dose minima non-letale era di 18.24 mg i.v.
nei topi e nei ratti, e di 300 e 100 mg/kg per os nei topi e nei ratti rispettivamente. Tossicit� cronica e subcronica Somministrazione orale La tollerabilit� � stata studia con somministrazione orale, nei ratti e nei cani, fino a 6 mesi negli studi di tossicit� cronica.
Con dosi elevate fino a 100 volte la dose raccomandata nell�uomo per la prevenzione ed il trattamento della nausea e del vomito, � stata osservata una leggera diminuzione del peso corporeo e la riduzione dell�assunzione di cibo.
I livelli senza effetto tossico erano pari a 20 mg/kg al giorno per i ratti e 20 mg/kg al giorno per i cani. Somministrazione endovenosa Nei cani la somministrazione endovenosa di tropisetron, per un periodo di 6 e 26 settimane, ha causato delle leggere alterazioni cliniche quali vomito, aumento della salivazione, eccitazione e diarrea.
Questi effetti indesiderati, che sono stati osservati anche nel gruppo placebo, sebbene in maniera meno pronunciata, sono risultati reversibili dopo l�interruzione del trattamento. Sulla base degli studi condotti, la dose senza effetto tossico nei cani � compresa tra 3 e 10 mg/kg al giorno (somministrazione in bolo). Carcinogenesi Negli studi di carcinogenesi a 2 anni, nei topi e nei ratti, l�incidenza degli adenomi epatici era aumentata solo nei topi maschi che ricevevano 30 e 90 mg/kg al giorno.
Studi addizionaliin vitro edin vivo hanno supportato la considerazione che gli effetti osservati nel fegato dei topi maschi era specifico della specie e del sesso. Tossicit� riproduttiva La tossicit� riproduttiva � stata studiata nei ratti e nei conigli con somministrazioni orali. I parametri di riproduzione dei ratti maschi non erano influenzati da tropisetron alle dosi giornaliere fino a 45 mg/kg.
Nelle ratte femmine l'attivit� riproduttiva � stata danneggiata da dosi tossiche per la madre pari a 15 mg/kg al giorno (circa 400 volte la dose raccomendata nell'uomo per la prevenzione ed il trattamento della nausea e del vomito post-operatori).
Non sono stati osservati effetti embriotossici con dosi giornaliere fino a 20 mg/kg nei ratti e dosi giornaliere da 60 mg/kg nei conigli.
A dosi estremamente elevate pari a 60 mg/kg al giorno nei ratti - erano dosi tossiche anche per le madri - � stata osservata la morte degli embrioni.
Risultati comparabili sono stati ottenuti con i conigli che ricevevano 120 mg/Kg al giorno.
Il peso del corpo del feto era ridotto e la mortalit� peri e post-natale nei ratti era aumentata come conseguenza del prolungamento della gravidanza. Mutagenicit� N�in vitro nein vivo gli studi di mutagenicit� hanno evidenziato alcun effetto mutagenico di tropisetron.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

NAVOBAN 5 mg/5 ml soluzione per infusione e per uso orale NAVOBAN 5 mg/ml soluzione iniettabile per uso sottocutaneo acido acetico glaciale, sodio acetato triidrato, sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili. NAVOBAN 5 mg capsule rigide silice colloidale anidra, magnesio stearato, amido di mais, lattosio. Costituenti della capsula: pigmento ossido di ferro giallo, titanio biossido, gelatina.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Le fiale di NAVOBAN per somministrazione endovenosa contengono una soluzione acquosa di 5 mg/5 ml.
NAVOBAN � compatibile con le seguenti soluzioni per infusione: fisiologica; Ringer; glucosio 5%; mannitolo 10%; sodio cloruro 0,9%; potassio cloruro 0,3%; levulosio 5%, alla concentrazione di 5 mg in 100 ml di soluzione.
Le soluzioni diluite sono fisicamente e chimicamente stabili per almeno 24 ore (Vedere sezione 6.3).
Le soluzioni sono compatibili anche con gli usuali tipi di contenitori (vetro, PVC) e i loro sets di infusione. La soluzione delle fiale � risultata compatibile con succo d�arancia e bevande a base di cola; se dovesse essere clinicamente raccomandabile somministrare la soluzione oralmente.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

NAVOBAN 5 mg/5 ml soluzione per infusione e per uso orale: 3 anni.
Le soluzione diluite sono fisicamente e chimicamente stabili per almeno 24 ore. Dal punto di vista microbiologico, il prodotto diluito deve essere utilizzato immediatamente.
NAVOBAN 5 mg/ml soluzione iniettabile per uso sottocutaneo: 3 anni. NAVOBAN 5 mg capsule rigide: 3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Fiale Fiale di vetro incolore di tipo I Astuccio da 1 fiala da 5 mg/5 ml Astuccio da 1 fiala da 5 mg/ml Astuccio da 3 fiale da 5 mg/ml Astuccio da 1 fiala da 5 mg/ml + 1 siringa per uso sottocutaneo Astuccio da 3 fiale da 5 mg/ml + 3 siringhe per uso sottocutaneo Capsule rigide Blister PVC/Al Astuccio da 5 capsule da 5 mg Astuccio da 10 capsule da 5 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Fiale: trattasi di fiala con sistema di prerottura OPC (One Point Cut).
Per eseguire correttamente l'apertura delle fiale � necessario attenersi alle istruzioni riportate nel foglio illustrativo.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Novartis Farma S.p.A. Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

NAVOBAN 5 mg/5 ml soluzione per infusione e per uso orale 1 fiala A.I.C.
n.
028456010 NAVOBAN 5 mg/ml soluzione iniettabile per uso sottocutaneo 1 fiala A.I.C.
n.
028456061 NAVOBAN 5 mg/ml soluzione iniettabile per uso sottocutaneo 3 fiale A.I.C.
n.
028456073 NAVOBAN 5 mg/ml soluzione iniettabile per uso sottocutaneo 1 fiala + 1 siringa per uso sottocutaneo A.I.C.
n.
028456085 NAVOBAN 5 mg/ml soluzione iniettabile per uso sottocutaneo 3 fiale + 3 siringhe per uso sottocutaneo A.I.C.
n.
028456097 NAVOBAN 5 mg capsule rigide - 5 capsule A.I.C.
n.
028456022 NAVOBAN 5 mg capsule rigide - 10 capsule A.I.C.
n.
028456034

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

NAVOBAN 5 mg/5 ml soluzione per infusione e per uso orale - 1 fiala NAVOBAN 5 mg capsule rigide - 5 capsule NAVOBAN 5 mg capsule rigide - 10 capsule Prima autorizzazione: 01.06.1993 Rinnovo: 16.06.2003 NAVOBAN 5 mg/ml soluzione iniettabile per uso sottocutaneo - 1 fiala NAVOBAN 5 mg/ml soluzione iniettabile per uso sottocutaneo - 3 fiale Prima autorizzazione: 13.12.1999 Rinnovo: 16.06.2003 NAVOBAN 5 mg/ml soluzione iniettabile per uso sottocutaneo 1 fiala + 1 siringa per uso sottocutaneo NAVOBAN 5 mg/ml soluzione iniettabile per uso sottocutaneo 3 fiale + 3 siringhe per uso sottocutaneo Prima autorizzazione: 13.02.2001 Rinnovo: 16.06.2003

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Settembre 2003

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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