Nimesulide Almus
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse NIMESULIDE ALMUS 100 mg granulato per sospensione orale

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa contiene 100 mg di nimesulide. Ogni bustina di granulato per sospensione orale contiene 100 mg di nimesulide. Per gli eccipienti vedere paragrafo 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse; Granulato per sospensione orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento del dolore acuto. Trattamento sintomatico dell�osteoartrite dolorosa.
Dismenorrea primaria.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

NIMESULIDE ALMUS deve essere usato per il minor tempo possibile in base alle esigenze cliniche. Adulti: Compresse o granulato per sospensione orale: 100 mg due volte al giorno dopo i pasti. Anziani: nei pazienti anziani non occorre ridurre la dose giornaliera (vedere 5.2). Bambini (<12 anni): NIMESULIDE ALMUS � controindicato in questi pazienti (vedere anche paragrafo 4.3). Adolescenti (da 12 a 18 anni): sulla base del profilo cinetico negli adulti e delle caratteristiche farmacodinamiche di nimesulide, non � necessario modificare la dose in questi pazienti. Insufficienza renale: sulla base della farmacocinetica, non � necessario modificare la dose nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min), NIMESULIDE ALMUS � invece controindicato in caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min) (vedere paragrafi

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Insufficienza epatica: l�uso di NIMESULIDE ALMUS � controindicato in pazienti con insufficienza epatica (vedere paragrafi 4.3 e 5.2). 4.3.
Controindicazioni Ipersensibilit� nota a nimesulide o agli eccipienti del prodotto. Precedenti reazioni di ipersensibilit� (per esempio, broncospasmo, rinite, orticaria) in risposta all�acido acetilsalicilico o ad altri farmaci anti-infiammatori non steroidei.
Precedenti reazioni epatotossiche alla nimesulide. Ulcera gastrica o duodenale attiva, precedenti ulcere o emorragie gastrointestinali ricorrenti, emorragie cerebrovascolari, altre emorragie o patologie emorragiche in corso. Disturbi gravi della coagulazione.
Scompenso cardiaco grave.
Insufficienza renale grave.
Insufficienza epatica. Bambini al di sotto dei 12 anni. Terzo trimestre di gravidanza e allattamento (vedere paragrafi 4.6 e 5.3). Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o pi� episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento). Grave insufficienza cardiaca.
Terzo trimestre di gravidanza

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Il rischio di effetti indesiderati pu� essere ridotto usando Nimesulide Almus per il minor tempo possibile.
Sospendere il trattamento se non si osservano benefici. In rari casi � stata riportata un�associazione tra Nimesulide Almus e reazioni epatiche gravi, inclusi alcuni rarissimi casi di decesso (vedere anche paragrafo 4.8).
I pazienti che accusano sintomi compatibili con lesioni epatiche durante il trattamento con Nimesulide Almus (per esempio, anoressia, nausea, vomito, dolori addominali, spossatezza, urine scure) o i pazienti che presentano nel corso del trattamento test anormali di funzionalit� epatica devono sospendere il trattamento.
Questi pazienti non dovrebbero pi� utilizzare nimesulide.
Lesioni epatiche, reversibili nella maggior parte dei casi, sono state riportate dopo esposizione breve al farmaco. Durante il trattamento con Nimesulide Almus deve essere evitata la concomitante somministrazione di farmaci di cui � nota l�epatotossicit� e l�abuso di alcolici in quanto possono aumentare il rischio di reazioni epatiche. Durante la terapia con Nimesulide Almus, occorre avvertire i pazienti di non assumere altri analgesici.
Non � consigliato l�uso concomitante di diversi FANS. In qualsiasi momento durante il trattamento si possono manifestare emorragie, ulcere o perforazioni gastrointestinali con o senza sintomi di preavviso o precedenti eventi gastrointestinali.
Se si manifestano emorragie o ulcere gastrointestinali, sospendere il trattamento con nimesulide.
Usare nimesulide con cautela nei pazienti con patologie gastrointestinali, inclusi precedenti ulcera peptica, emorragie gastrointestinali, colite ulcerosa o morbo di Crohn. Nei pazienti con insufficienza renale o cardiaca, occorre cautela perch� l�uso di Nimesulide Almus pu� danneggiare la funzionalit� renale.
In tal caso, sospendere il trattamento (vedere anche paragrafo 4.5). I pazienti anziani sono particolarmente sensibili agli eventi avversi dei FANS, incluse emorragie e perforazioni gastrointestinali, insufficienza renale, cardiaca o epatica.
� quindi consigliabile un costante monitoraggio clinico. Poich� nimesulide pu� interferire con la funzionalit� piastrinica, va usata con cautela nei pazienti con diatesi emorragica (vedere anche paragrafo 4.3).
Nimesulide Almus non rappresenta tuttavia un sostituto dell�acido acetilsalicilico nella profilassi cardiovascolare. I FANS possono mascherare la febbre dovuta a un�infezione batterica sottostante. L�uso di Nimesulide Almus pu� ridurre la fertilit� e non � consigliato in donne che cercano una gravidanza.
Nelle donne che hanno difficolt� a concepire o che vengono sottoposte ad accertamenti per infertilit�, si deve considerare la sospensione del trattamento con Nimesulide Almus.
(vedere paragrafo 4.6). NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse contiene lattosio e non � quindi adatto in soggetti con rare condizioni ereditarie di intolleranza al galattosio, con carenza di Lapp lattasi o con malassorbimento di glucosio-galattosio. NIMESULIDE ALMUS granulato per sospensione orale contiene saccarosio e non � quindi adatto in soggetti con rare condizioni ereditarie di intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio/galattosio, carenza di saccarosio-isomaltasi. L'uso di NIMESULIDE ALMUS deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della dose minima efficace per la durata di trattamento pi� breve possibile che occorre per controllare i sintomi. Anziani: I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedi sezione 4.2). Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.
Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedi sezione 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione � pi� alto con dosi aumentate di FANS.
Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la pi� bassa dose disponibile.
L'uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dose di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedi sotto e sezione 4.5). Pazienti con storia di tossicit� gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento. Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l'aspirina (vedi sezione 4.5). Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono NIMESULIDE ALMUS il trattamento deve essere sospeso. I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poich� tali condizioni possono essere esacerbate (vedi sezione 4.8 - effetti indesiderati). Occorre cautela nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poich�, in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema. Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l'uso dei FANS (vedi 4.8).
Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a pi� alto rischio: l'insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento.
NIMESULIDE ALMUS deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilit�. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Interazioni farmacodinamiche I pazienti che ricevono warfarina, agenti anticoagulanti simili o acido acetilsalicilico presentano un maggior rischio di complicanze emorragiche se trattati con nimesulide.
L�associazione � pertanto sconsigliata (vedere anche 4.4) ed � controindicata in pazienti con patologie gravi della coagulazione (vedere anche 4.3).
Se non si pu� evitare l�associazione, monitorare costantemente l�attivit� anticoagulante. Interazioni farmacodinamiche/farmacocinetiche con i diuretici Nei soggetti sani, nimesulide riduce transitoriamente l�effetto di furosemide sull�escrezione di sodio e, in misura minore, sull�escrezione di potassio e riduce la risposta diuretica. La somministrazione concomitante di furosemide e nimesulide comporta una riduzione (di circa il 20%) dell�AUC e dell�escrezione totale di furosemide, senza comprometterne la clearance renale. L�uso concomitante di furosemide e di nimesulide richiede cautela in pazienti con patologie renali o cardiache, come descritto al paragrafo 4.4.
Interazioni farmacocinetiche con altri farmaci E� stato riportato che i farmaci anti-infiammatori non steroidei riducono la clearance del litio e questo comporta livelli plasmatici elevati e tossicit� da litio.
Se si prescrive nimesulide ad un paziente in terapia con litio, occorre moditorare costantemente i livelli di litio. Sono state anche studiate in vivo potenziali interazioni farmacocinetiche con glibenclamide, teofillina, warfarina, digossina, cimetidina e un preparato antiacido (una combinazione di idrossido di alluminio e magnesio).
Non sono state osservate interazioni clinicamente significative. Nimesulide inibisce il CYP2C9.
Le concentrazioni plasmatiche dei farmaci che vengono metabolizzate da questo enzima possono aumentare se si somministrano in concomitanza con nimesulide. Occorre cautela se nimesulide viene assunta meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotressato perch� i livelli sierici di metotressato possono aumentare causando una maggiore tossicit� del farmaco.
Dato il loro effetto sulle prostaglandine renali, gli inibitori delle sintetasi delle prostaglandine come nimesulide possono aumentare la nefrotossicit� delle ciclosporine. Effetti di altri farmaci su nimesulide Studi in vitro hanno dimostrato che tolbutamide, acido salicilico e acido valproico spostano la nimesulide dai siti di legame con le proteine plasmatiche.
Nonostante un possibile effetto sui livelli plasmatici di nimesulide, queste interazioni non sono risultate clinicamente significative. Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4). Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi sezione 4.4). Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4). Diuretici, ACE inibitori e Antagonisti dell�angiotensina II: I FANS possono ridurre l�effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi.
In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell�angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo- ossigenasi pu� portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile.
Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono Nimesulide Almus in inibitori o antagonisti dell�angiotensina II.
Quindi, la somministrata con cautela, specialmente nei pazienti I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l�inizio della terapia concomitante.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

L�uso di nimesulide � controindicato nell�ultimo trimestre di gravidanza (vedere 4.3).
Come per altri FANS, l�uso di nimesulide non � consigliato nelle donne che cercano una gravidanza (vedere 4.4). Come per gli altri FANS, di cui � nota l�inibizione della sintesi delle prostaglandine, nimesulide pu� provocare chiusura prematura del dotto arterioso, ipertensione polmonare, oliguria, oligoamniosi, maggior rischio di emorragie, inerzia uterina ed edema periferico.
Sono stati riportati casi isolati di insufficienza renale in neonati di donne che avevano assunto nimesulide nell�ultimo periodo di gravidanza. Inoltre, studi su conigli hanno dimostrato una tossicit� riproduttiva atipica (vedere 5.3) e non sono disponibili dati esaurienti sull�uso di nimesulide nelle donne in gravidanza.
Non � pertanto noto il rischio potenziale per l�uomo e non � raccomandato prescrivere il farmaco durante i primi due trimestri di gravidanza. L�inibizione della sintesi di prostaglandine pu� interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l�uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza.
Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell�1%, fino a circa l�1,5 %.
� stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia.
Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalit� embrione-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, � stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a : -���tossicit� cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare); -���disfunzione renale, che pu� progredire in insufficienza renale con oligo- idroamnios; la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a: -���possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che pu� occorrere anche a dosi molto basse; -���inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio. Conseguentemente nimesulide � controindicato durante il terzo mese di gravidanza Non � noto se nimesulide viene secreto nel latte umano, nimesulide � controindicato nelle donne che allattano (vedere 4.3 e 5.3).

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non sono stati effettuati studi sugli effetti di nimesulide sulla capacit� di guidare o usare macchinari.
Tuttavia, i pazienti che soffrono di capogiri, vertigini o sonnolenza dopo aver assunto nimesulide dovrebbero astenersi dal guidare o usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Il seguente elenco di effetti indesiderati si basa sui risultati di sperimentazioni cliniche controllate* (su circa 7800 pazienti) e sui dati di farmacovigilanza.
I casi riportati sono classificati  come  molto  comuni  (>1/10);  comuni  (>1/100,  <1/10),  non  comuni(>1/1000, <1/10000); rari (>1/10000, <1/1000); molto rari (<1/10000), inclusi i casi isolati. 

Alterazioni del sangue e sistema linfatico Rari Anemia* Eosinofilia*
  Molto rari Trombocitopenia Pancitopenia Porpora
Alterazioni del sistema immunitario Rari Ipersensibilit�*
  Molto rari Anafilassi
Alterazioni del metabolismo e della nutrizione Rari Iperkaliemia*
 Disturbi psichiatrici Rari Ansia* Nervosismo* Incubi*
Alterazioni del sistema nervoso Non comuni Vertigini*
  Molto rari Mal di testaSonnolenzaEncefalopatia (sindrome di Reye)
Disturbi oculari Rari Visione sfuocata*
  Molto rari Disturbi visivi
Alterazioni dell�apparato uditivo e vestibolare Molto rari Vertigini
Alterazioni cardiache Rari Tachicardia*
Alterazioni del sistema vascolare Non comuni Ipertensione*
  Rari Emorragia*Fluttuazioni della  pressione arteriosa*Vampate di calore*
Alterazioni dell�apparato respiratorio, del torace e del mediastino Non comuni Dispnea*
  Molto rari AsmaBroncospasmo
 Alterazioni dell�apparato gastrointestinale Comuni Diarrea* Nausea* Vomito*

   

  Non comuni Stipsi* Flatulenza* Gastrite*
Molto rari Dolori addominali Dispepsia StomatiteMelenaEmorragie gastrointestinaliUlcera e perforazione duodenaleUlcera e perforazione gastrica
  Alterazioni     del      sistema epatobiliare (vedere 4-4) Molto rari EpatiteEpatite   fulminante   (inclusi   casi letali)ItteroColestasi
 Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo Non comuni Prurito* Eruzioni*Aumento della sudorazione*
  Rari Eritema* Dermatite*
Molto rari OrticariaEdema angioneuroticoEdema del visoEritema multiformeSindrome di Stevens JohsonNecrolisi epidermica tossica
 Alterazioni renali e delle vie urinarie Rari Disuria* Ematuria*Ritenzione urinaria*
  Molto rari Insufficienza renaleOliguriaNefrite interstiziale
Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione Non comuni Edema*
  Rari Malessere* Astenia*
Molto rari Ipotermia
Indagini diagnostiche Comuni Aumento degli enzimi epatici*

 * dati di frequenza ricavati dalle sperimentazioni cliniche  Gastrointestinali: gli eventi avversi pi� comunemente osservati sono di natura gastrointestinale.  Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedi sezione 4-4).Dopo somministrazione di NIMESULIDE ALMUS sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedi sezione 4-4- speciali avvertenze e precauzioni d'impiego).Meno frequentemente sono state osservate gastriti.  Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamento con FANS.Reazioni bollose includenti Sindrome di Stevens-Johnson e Necrolisi Tossica Epidermica(molto raramente).   

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

I sintomi associati a sovradosaggio acuto di FANS si limitano di solito a sonnolenza, torpore, nausea, vomito e dolori epigastrici, generalmente reversibili con terapia di supporto.
Si possono manifestare anche, sia pur raramente, ipertensione, insufficienza renale acuta, insufficienza respiratoria e coma.
Dopo ingestione di FANS a dosi terapeutiche sono state riportate reazioni di anafilassi, che si potrebbero manifestare anche dopo sovradosaggio. In caso di sovradosaggio da FANS i pazienti vanno gestiti con terapie sintomatiche e di supporto.
Non esistono antidoti specifici.
Non sono disponibili informazioni sull�eliminazione di nimesulide tramite emodialisi: dato il suo grado elevato di legame alle proteine plasmatiche (fino al 97,5%), � improbabile che la dialisi risulti utile in caso di sovradosaggio.
L�emesi e/o il carbone attivo (da 60 a 100 g negli adulti) e/o i catartici osmotici possono essere indicati, se somministrati entro 4 ore in pazienti con sintomi da sovradosaggio o che hanno assunto elevate dosi di nimesulide.
La diuresi forzata, l�alcalinizzazione delle urine, l�emodialisi o l�emoperfusione possono non risultare utili a causa del legame elevato con le proteine.
Occorre monitorare la funzionalit� renale ed epatica.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Farmaci antinfiammatori/antireumatici non steroidei: Codice ATC: M01AX17.
La nimesulide � un farmaco antiinfiammatorio non steroideo con propriet� analgesiche e antipiretiche che agisce inibendo l�enzima ciclo-ossigenasi che sintetizza le prostaglandine.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Compresse e granulato per sospensione orale Nimesulide viene ben assorbita dopo la somministrazione orale.
Dopo una dose singola di 100 mg di nimesulide, negli adulti si raggiunge il livello massimo nel plasma di 3.4 mg/L dopo 2.3 ore.
AUC = 20-35 mg h/L.
Non sono state riscontrate differenze statisticamente significative tra questi valori e quelli registrati dopo la somministrazione di 100 mg due volte al giorno per 7 giorni. Fino al 97.5% del farmaco si lega alle proteine plasmatiche. Nimesulide viene ampiamente metabolizzata nel fegato attraverso diverse vie, inclusi gli isoenzimi CYP2C9 del citocromo P450.
Sussiste pertanto una potenziale interazione farmacologica con farmaci metabolizzati da CYP2C9 (vedere 4.5).
Il metabolita principale � il para-idrossi derivato che � anch�esso attivo farmacologicamente.
Il tempo alla comparsa del metabolita in circolo � breve (circa 0.8 ore), ma la sua costante di formazione non � elevata ed � notevolmente inferiore alla costante di assorbimento di nimesulide.
L�idrossinimesulide � il solo metabolita trovato nel plasma, ed � quasi completamente coniugato.
Il suo T1/2 varia da 3.2 a 6 ore. Nimesulide viene escreta principalmente nelle urine (circa il 50% della dose somministrata).
Solo l�1.3% viene escreto come farmaco non modificato.
L�idrossinimesulide, il metabolita principale, si trova solo come glicuronato.
Circa il 29% della dose viene escreta metabolizzata nelle feci. Il profilo cinetico di nimesulide non cambia negli anziani sia dopo dose singola e ripetute. In uno studio sperimentale con singola somministrazione svolto su pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min)vs.
volontari sani, i picchi plasmatici di nimesulide e del suo metabolita principale non erano superiori a quelli dei volontari sani.
AUC e t1/2 beta erano del 50% superiori, ma comunque sempre nell�intervallo di variabilit� dei valori cinetici osservati per nimesulide nei volontari sani.
La somministrazione ripetuta non ha determinato accumulo.
Nimesulide � controindicata in pazienti con insufficienza epatica (vedere 4.3).

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

I dati preclinici non evidenziano particolari rischi per l�uomo sulla base degli studi convenzionali di farmacologia sulla sicurezza, tossicit� di dosi ripetute, genotossicit� e potenziale oncogeno. Negli studi di tossicit� con dosi ripetute, nimesulide ha mostrato tossicit� gastrointestinale, renale ed epatica. Negli studi di tossicit� riproduttiva sono stati osservati segni di potenziale teratogeno o embriotossico (malformazioni scheletriche, dilatazione dei ventricoli cerebrali) nei conigli, ma non nei ratti, trattati fino a livelli di dose non tossici per le madri.
Nei ratti, sono stati osservati un aumento della mortalit� nella prole nel primo periodo postnatale ed effetti indesiderati sulla fertilit�.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Compresse Lattosio spray dried, amido di mais, magnesio stearato. Bustine Metilcellulosa, saccarosio, acido citrico, aroma arancio, essenza limone.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

24 mesi in confezionamento integro.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Compresse: astuccio da 30 compresse contenute in blisters in PVC/Al. Bustine: astuccio da 30 bustine in accoppiato carta/politene.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ALMUS S.r.l. Via Cesarea 11/10 - 16121 - GENOVA

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Bustine: A.I.C.
n.
034200028

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Novembre 2006

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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