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02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0



     

 

- [Vedi Indice]

OMEPRAZEN iniettabile

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]

1 fialoide di liofilizzato contiene:

Principio attivo: omeprazolo sodico 42,6 mg pari a omeprazolo 40mg.

Eccipienti: sodio edetato 1,5 mg; sodio idrossido 0,1-1,2 mg q.b. a pH12.

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03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Polvere per preparazioni iniettabili in forma liofilizzata per infusione endovenosa.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice]

Trattamento a breve termine di ulcere duodenali, ulcere gastriche ed esofagiti da reflusso e sindrome di Zollinger-Ellison quando la somministrazione orale non sia possibile (ad esempio in pazienti gravemente compromessi, in nutrizione parenterale, in caso di drenaggio con sondino gastrico, ecc.).

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]

Quando la somministrazione orale non sia possibile (ad esempio in pazienti gravemente compromessi, in nutrizione parenterale, in caso di drenaggio con sondino gastrico, ecc.) si raccomanda la somministrazione di Omeprazen iniettabile mediante infusione endovenosa. La durata del trattamento varia in relazione alla gravità dello stato clinico del paziente. Si consiglia la somministrazione, di norma, sino a 5-7 giorni, a giudizio del Medico.

Ulcera duodenale, ulcera gastrica ed esofagite da reflusso

Si consiglia una infusione endovenosa della durata di 20-30 minuti di Omeprazen iniettabile 40 mg una volta al giorno.

Sindrome di Zollinger-Ellison

La posologia dovrà essere adattata individualmente.

Se si rendesse necessario un aumento del dosaggio a 80 mg -120 mg, la dose giornaliera dovrà essere suddivisa in due o tre somministrazioni.

La soluzione per infusione endovenosa deve essere ricostituita risospendendo la sostanza liofilizzata contenuta nel fialoide da 10 ml in 100 ml di soluzione salina o di glucosio al 5%. L'infusione della soluzione ottenuta deve essere effettuata in 20-30 minuti. La soluzione deve comunque essere utilizzata entro 12 ore dalla ricostituzione con soluzione salina ed entro 6 ore dalla ricostituzione con soluzione glucosata al 5%.

Non devono essere usate altre soluzioni per infusione endovenosa .

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità verso i componenti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Non somministrare in età pediatrica.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Nei pazienti con ridotta funzionalità epatica e/o renale non saranno necessari aggiustamenti di dosaggio con la somministrazione di omeprazolo per via endovenosa.

Prima di iniziare la terapia con Omeprazen nell'ulcera gastrica, deve essere esclusa la sua possibile natura maligna, in quanto la risposta sintomatica dell'ulcera gastrica alla terapia con omeprazolo, oltre a non escludere la presenza di un tumore maligno gastrico, ne può ritardare la diagnosi.

Come altri farmaci ad attività antisecretoria gastrica l'omeprazolo potrebbe favorire lo sviluppo di batteri intragastrici per diminuzione del volume e dell'acidità del succo gastrico.

Allo stato attuale non esistono esperienze cliniche sull'uso di Omeprazen in pediatria.

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

Interazioni - [Vedi Indice]Omeprazolo può prolungare il tempo di eliminazione di farmaci metabolizzati per ossidazione epatica, quali diazepam, fenitoina, ecc. In particolare nei pazienti in trattamento con fenitoina si raccomanda il monitoraggio della stessa in quanto può rendersi necessaria una riduzione delle dosi.

Non sono state rilevate interazioni con teofillina, propanololo, metoprololo, lidocaina e chinidina, ma possono verificarsi interazioni con altri farmaci metabolizzati dal sistema enzimatico del citocromo P450, come ad esempio il warfarin.

È teoricamente possibile che l'omeprazolo, a causa del suo intenso e prolungato effetto inibitorio sulla secrezione acida gastrica, possa interferire con l'assorbimento di farmaci, nei quali il pH gastrico è un fattore determinante della loro biodisponibilità (ad. es. ketoconazolo, esteri dell'ampicillina, sali di ferro).



04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Il rischio di effetti dannosi a carico del feto e/o del lattante a seguito di assunzione/somministrazione di omeprazolo non è escluso; pertanto l'uso di Omeprazen in gravidanza è da riservare ai casi di effettiva necessità. L'uso di Omeprazen è comunque sconsigliato nel primo trimestre di gravidanza.

Non è noto se l'omeprazolo sia escreto nel latte materno; per tale motivo nelle pazienti che allattano occorre decidere se rinunciare a nutrire al seno il lattante ed iniziare il trattamento o, viceversa, proseguire l'allattamento evitando la somministrazione del medicinale.

Allo stato attuale non esistono esperienze cliniche sull'uso di Omeprazen in pediatria.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Non sono noti effetti sulla capacità di guidare autoveicoli o di azionare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Omeprazen è ben tollerato. Sono stati riportati rari casi di nausea, cefalea, diarrea, costipazione e meteorismo ed alcuni pazienti hanno manifestato rash cutaneo. Tali reazioni sono state generalmente di lieve entità e transitorie.

La comparsa di reazioni di ipersensibilità comporta l'interruzione del trattamento.

Compromissione visiva irreversibile è stata riportata in casi isolati di pazienti, gravemente malati che hanno ricevuto omeprazolo per iniezione endovenosa, specialmente in dosi elevate, ma non è stata stabilita alcuna relazione di causalità con il farmaco.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Non sono noti effetti di sovradosaggio nell'uomo. Singole dosi e.v. fino a 80 mg sono state ben tollerate così come dosi giornaliere fino a 200 mg e dosi fino a 520 mg ripartite in un periodo di tre giorni non hanno provocato effetti indesiderati.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Omeprazolo riduce la secrezione acida gastrica mediante un meccanismo di inibizione specifico della pompa protonica a livello della cellula parietale gastrica.

Omeprazolo è una base debole e viene concentrato e convertito nella forma attiva nell'ambiente acido dei canalicoli intracellulari della cellula parietale, dove inibisce la H+ , K+ -ATPasi (pompa protonica).

Questa azione sull'ultima tappa del processo di formazione dell'acido cloridrico è dose-dipendente e provoca un'inibizione efficace e altamente selettiva della secrezione acida, sia di quella basale che di quella stimolata, indipendentemente dal secretagogo utilizzato.

La riduzione dell'acidità gastrica indotta dal farmaco è causa di un proporzionale aumento dei livelli sierici di gastrina. Tale aumento è risultato reversibile.

L'azione di omeprazolo, somministrato per via endovenosa, è rapida e induce un controllo reversibile della secrezione acida gastrica con una singola somministrazione giornaliera. La somministrazione produce una immediata riduzione dell'acidità che nelle 24 ore è mediamente ridotta di circa il 90%.

Non sono stati evidenziati altri effetti farmacodinamici clinicamente significativi oltre a quelli derivanti dall'azione sulla secrezione acida.

Omeprazolo non ha effetti sui recettori colinergici ed istaminici e non modifica lo svuotamento gastrico e non ha effetti sulla secrezione del fattore intrinseco.

Omeprazolo non altera la concentrazione plasmatica dell'insulina, del glucagone, degli ormoni tiroidei e paratiroidei.

Omeprazolo non ha effetti sulla prolattina né sugli ormoni sessuali.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Dopo singola somministrazione di 40 mg di omeprazolo per infusione endovenosa in 30 minuti in soggetti sani sono state ottenute concentrazioni plasmatiche misurate come valori di AUC di 4,25 mmol/ml/h al primo giorno e di 6,59 mmol/ml/h dopo singole dosi ripetute per 5 giorni.

L'emivita media della fase terminale della curva concentrazione plasmatica/tempo (t1/2 b/h) dopo singola dose e.v. è risultata di 0,74 (h) e dopo dosi ripetute per 5 giorni di 0,68 (h); la clearance plasmatica rilevata è stata di 454 ml/min e di 292 ml/min, rispettivamente.

Il legame di omeprazolo alle proteine plasmatiche è di circa 95%.

L'omeprazolo viene completamente metabolizzato, in massima parte nel fegato. I principali metaboliti identificati nel plasma sono il sulfone, il sulfide e l'ossi-omeprazolo, privi di significativa attività sulla secrezione acida.

L'80% circa dei metaboliti viene escreto per via urinaria, il rimanente 20% per via fecale. I due metaboliti maggiori rilevati nelle urine sono l'ossi-omeprazolo ed il corrispondente acido carbossilico.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Nelle specie testate, la tossicità di omeprazolo è risultata molto bassa.

La DL50 p.o. è di 1,5 g/kg nel topo, di oltre 4 g/kg nel ratto maschio, e di 3,3 g/kg nel ratto femmina.

Per via e.v., la DL50 si situa nel topo nel range di dosi fra 0,08 g e 0,1 g/kg, in relazione al sesso e alle condizioni sperimentali; nel ratto maschio e femmina, la DL50 e.v. è superiore a 0,04 g/kg.

Negli studi di tossicità per somministrazioni ripetute di dosi equivalenti alle dosi terapeutiche, non sono emersi segni tossici di rilievo.

Per la potente attività antisecretoria e la lunga durata di azione dell'omeprazolo, l'animale è reso pressoché anacido per l'intero periodo del trattamento con conseguente ipergastrinemia fisiologica e reversibile.

L'omeprazolo si è dimostrato privo di effetti embrio e fetotossici nei classici tests su ratto e coniglio, e non ha influenzato negativamente i processi riproduttivi e la fertilità. L'assenza di potere mutageno è stata evidenziata con specifici tests in vitro e in vivo.

Nel corso di sperimentazioni effettuate su ratti trattati per 24 mesi con omeprazolo ad alte dosi sono stati rilevati iperplasia delle cellule gastriche ECL e carcinoidi originati da dette cellule. Tali modificazioni sono risultate dose-dipendenti e strettamente correlate alla ipergastrinemia indotta dall'omeprazolo. Questi dati non hanno trovato conferma in pazienti affetti da sindrome di Zollinger-Ellison trattati con omeprazolo in maniera continuativa fino a 4 anni.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Ogni fialoide contiene i seguenti eccipienti: sodio edetato, sodio idrossido.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Nessuna nota.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Da conservare al riparo dalla luce e a temperatura inferiore a 25 °C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]

Fialoidi da 10 ml di vetro, tipo I, incolore.

1 fialoide da 40 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]

Vedere "Posologia e modo di somministrazione".

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- [Vedi Indice]

MALESCI ISTITUTO FARMACOBIOLOGICO S.p.A.

Via Lungo L'Ema, 7 - 50012 Bagno a Ripoli (FI)

Su licenza: Astra Pharma C. AB (Svezia)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Omeprazen iniettabile 1 fialoide da 40 mg AIC n. 026803027

Omeprazen iniettabile 5 fialoidi da 40 mg AIC n. 026803039

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Uso riservato agli ospedali ed alle case di cura.

Vietata la vendita al pubblico.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

10.5.1996

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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
- [Vedi Indice]

Non pertinente.

12.0 - [Vedi Indice]

Gennaio 1997



Ultimo aggiornamento: 23/10/2012.
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