ORASORBIL RETARD
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� ORASORBIL RETARD

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni capsula da 40, 50, 60 mg contiene:Principio attivo: isosorbide 5-mononitrato 40 mg, isosorbide 5-mononitrato 50 mg, isosorbide 5-mononitrato 60 mg.Eccipienti:lattosio, saccarosio, amido di mais, gomma lacca, copolimero di acido metacrilico e metilmetacrilato, copolimero di esteri dell'acido acrilico e metacrilico, talco, gelatina, titanio biossido (E171).

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsule a cessione regolata da 40, 50 e 60 mg.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Terapia di mantenimento dell'insufficienza coronarica, prevenzione degli attacchi di angina pectoris, trattamento post-infarto miocardico, terapia di mantenimento nell'insufficienza miocardica cronica anche in associazione a cardiotonici e diuretici.Per le sue caratteristiche farmacologiche il prodotto non � idoneo al controllo degli episodi stenocardici acuti.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Salvo diversa prescrizione del Medico la posologia � di 1 capsula di Orasorbil Retard una sola volta al giorno, il mattino, da ingerire con un po' di liquido, senza masticare.�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� individuale accertata verso il farmaco o verso i nitroderivati in genere.Il prodotto non deve essere impiegato in caso di infarto miocardico in fase acuta, insufficienza circolatoria acuta (shock, collasso cardiocircolatorio), grave ipotensione arteriosa.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

� possibile la comparsa di assuefazione al preparato e di assuefazione crociata con altri nitroderivati.Usare con cautela in pazienti affetti da glaucoma.
In caso di ipotensione arteriosa il prodotto deve essere somministrato solo sotto il diretto controllo del Medico.Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

L'assunzione contemporanea di alcool pu� potenziare l'effetto ipotensivo o influenzare la capacit� di reazione dei pazienti, particolarmente nei guidatori di veicoli e negli operatori di macchinari che richiedono particolare attenzione.Nel caso di somministrazione contemporanea di antiipertensivi con dosi elevate della sostanza si pu� osservare un potenziamento dell'effetto ipotensivo; il farmaco pu� agire come antagonista fisiologico di norepinefrina, acetilcolina, istamina, ecc.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Nelle donne in stato di gravidanza e durante l'allattamento il prodotto va somministrato solo nei casi di effettiva necessit�, sotto il diretto controllo del Medico.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

L'assunzione contemporanea di alcool pu� potenziare l'effetto ipotensivo o influenzare la capacit� di reazione dei pazienti, particolarmente nei guidatori di veicoli e negli operatori di macchinari che richiedono particolare attenzione.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Alle dosi prescritte non si sono riscontrati effetti collaterali di rilievo.
Come per tutti i nitroderivati � possibile la comparsa di cefalea di intensit� e durata assai variabili, vasodilatazione cutanea con arrossamenti, episodi transitori di vertigini e astenia, ipotensione arteriosa ortostatica, manifestazioni cutanee, dermatite esfoliativa.Occasionalmente pu� aversi una spiccata sensibilit� agli effetti ipotensivi dei nitroderivati con comparsa anche a dosi terapeutiche di sintomi accentuati quali: nausea, vomito, astenia, agitazione, pallore, sudorazione e collasso.In caso di insorgenza di uno o pi� degli effetti collaterali sopra descritti andr� interpellato il Medico curante.Alla prima assunzione nei pazienti con labilit� circolatoria possono manifestarsi sintomi di collasso.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non si conoscono casi di sovradosaggio con Orasorbil Retard.
Nel caso dovesse succedere, si consiglia di indurre il vomito e/o ricorrere a lavanda gastrica.Verificare se il paziente abbia ingerito contemporaneamente altri farmaci e sorvegliare in ogni caso i parametri emodinamici.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

L'isosorbide 5-mononitrato, principio attivo della specialit� medicinale Orasorbil Retard, � il principale metabolita, sia nell'animale che nell'uomo, dell'isosorbide dinitrato, farmaco ampiamente usato per il trattamento dell'insufficienza coronarica.Da un punto di vista farmacodinamico l'isosorbide 5-mononitrato, come anche la sostanza madre isosorbide dinitrato, possiede un'azione rilassante diretta sulla muscolatura liscia vasale.
Mediante un'azione diretta sulla parete venosa periferica si ha una vasodilatazione venosa con un sequestro di sangue (pooling) come avviene per un salasso.Indirettamente risulta migliorata anche l'attivit� cardiaca: diminuito ritorno venoso al cuore, diminuito riempimento ventricolare telediastolico e quindi caduta della pressione ventricolare telediastolica con conseguente migliorata funzione della pompa e ridotto consumo di ossigeno.
Inoltre le anastomosi coronariche hanno un miglior grado di riempimento durante la fase diastolica e vi � una migliore ridistribuzione del flusso a livello subendocardico, la sede pi� sensibile dell'episodio ischemico.
All'azione principale sulla capacitanza venosa (riduzione del ritorno venoso e quindi "preload" miocardico) si aggiunge un'azione sulla parte arteriosa della circolazione che, nell'insieme, viene definita come caduta di "post-carico" (after-load).
Ambedue i meccanismi sono responsabili dell'effetto antianginoso dell'isosorbide 5-mononitrato ed anche degli effetti favorevoli nell'insufficienza cardiaca.
La dilatazione coronarica riguarda in prevalenza i grossi rami delle coronarie, per cui non si arriva ad alcun "steal effect" ma anzi ad una ridistribuzione favorevole della irrorazione del miocardio, con preferenza per le zone ischemiche.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

L'isosorbide 5-mononitrato viene rapidamente e completamente assorbito nel tratto gastroenterico dopo somministrazione orale senza presentare, a differenza dell'isosorbide dinitrato, alcun effetto di "first pass" epatico.La biodisponibilit� per via orale � pari al 100% come risulta dai livelli ematici che presentano valori sovrapponibili dopo somministrazione orale ed endovenosa.
Il volume di distribuzione � paragonabile a quello dell'acqua corporea.Orasorbil Retard 40/50: il tempo di emivita, di circa 5 ore, � circa 8 volte superiore a quello dell'isosorbide dinitrato.
Orasorbil Retard 60: il tempo di emivita, di circa 4,4 ore, � circa 7 volte superiore a quello dell'isosorbide dinitrato.Si tratta quindi di un nitrato a lunga durata d'azione.
Le formulazioni ritardo in microgranuli pluristrato consentono di cedere rapidamente una parte di principio attivo come dose iniziale mentre la parte restante viene ceduta progressivamente nell'arco di 14 ore, mantenendo nel plasma un adeguato "plateau" di concentrazioni per un periodo di 24 ore consentendo cos� una sola somministrazione giornaliera.L'isosorbide 5-mononitrato viene eliminato principalmente nelle urine come glicuronato.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tossicologia

-Tossicità acuta
DL50 (ratto) i.v.
2044 mg/kg
DL50 (ratto) os 1965 mg/kg
DL50 (topo) i.v.
2479 mg/kg
DL50 (topo) os 2581 mg/kg

- Tossicità subacuta Cane "beagle" per os (14 giorni): 50, 150, 450 mg/kg.Ai primi due dosaggi nessun fenomeno tossico.
Solo al dosaggio superiore si sono notati segni di tossicità: atassia, collasso, inibizione attività motoria, tachicardia.- Tossicità cronica Cane "beagle" per os (52 settimane): 30, 90, 270 (405) mg/kgCon il dosaggio più basso non si sono osservati fenomeni di intolleranza.
La minima dose tossica è valutabile intorno ai 90 mg/kg.Ratto per os (78 settimane): 30, 90, 270 (405) mg/kgI dosaggi bassi e medi sono stati ben tollerati.
Il dosaggio alto iniziale (270 mg/kg) è stato pure ben tollerato: dopo l'aumento a 405 mg/kg si sono riscontrati i primi leggeri effetti tossici a partire dalla 27° settimana.
La minima dose tossica è valutabile intorno ai 405 mg/kg.Tossicità sulla funzione riproduttiva - Teratogenesi e tossicità fetale Ratto per os dal 6° al 15° giorno di gravidanza: 90, 270, 540 mg/kgMinima dose tossica per il feto: oltre i 540 mg/kg.Minima dose tossica per la madre: sotto i 540 mg/kg.Coniglio per os dal 6° al 18° giorno di gravidanza: 270, 810, 2430 mg/kgRisultati riferiti alle madri: al dosaggio basso nessuna alterazione, al dosaggio intermedio diminuzione del peso corporeo; il dosaggio più alto cade nel range di letalità.
Risultati riferiti ai feti: a 270 e 810 mg/kg non si è notata alcuna influenza sullo sviluppo prenatale.
Un feto è morto al dosaggio più basso, 4 a 810 mg/kg per morte spontanea, 3 morti nei controlli.- Tossicità peri e post natale Ratto per os dal 16° giorno di gestazione al 21° giorno di lattazione: 90, 270, 540 mg/kgI dosaggi più bassi sono stati ben tollerati.
Al dosaggio più alto segni di tossicità benché la durata della gravidanza sia risultata normale ed i parti spontanei.- Influenza sulla fertilità e funzione riproduttiva Ratto per os: 40, 120, 360 mg/kgLa minima dose tossica per gli animali genitori, i loro feti e i giovani animali va ricercata fra i 120 e i 360 mg/kg.Prove di mutagenesi - Test di Ames (in vitro) su Salmonella Typhimurium Non è stato osservato alcun effetto mutageno.Test di aberrazione cromosomiale (in vivo) sul criceto cinese: 430,17 e 860,33 mg/kg Non è stato osservato alcun effetto mutageno.Test di induzione "sister chromatid exchangesª" (in vitro) sul criceto cinese: 430,17 e 860,33 mg/kg Non è stato osservato alcun effetto mutageno. 

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Lattosio, saccarosio, amido di mais, gomma lacca, copolimero di acido metacrilico e metilmetacrilato, copolimero di esteri dell'acido acrilico e metacrilico, talco.
Gelatina, titanio biossido (E171).�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Orasorbil Retard 40,50 e 60: 3 anni alle normali condizioni ambientali.La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.Alterazioni possibili durante la conservazione: nessuna.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Confezione interna: blisters in accoppiato PVC/Al.Confezione esterna: astuccio in cartoncino stampato.Orasorbil Retard 40- Astuccio da 30 capsule a cessione regolata da 40 mgOrasorbil Retard 50- Astuccio da 30 capsule a cessione regolata da 50 mgOrasorbil Retard 60- Astuccio da 30 capsule a cessione regolata da 60 mg�

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Assumere il prodotto secondo la posologia indicata; eventualmente ingerire la capsula con un po' di liquido, senza masticare.�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ROTTAPHARM S.r.L.Via Valosa di Sopra, 9 - 20052 Monza (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Orasorbil Retard 40 AIC n.
027826027Orasorbil Retard 50 AIC n.
027826039Orasorbil Retard 60 AIC n.
027826041�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica ripetibile.�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

-----�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Farmaco non soggetto alla disciplina del DPR 309/90.�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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