ORIMETEN
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ORIMETEN

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- Ogni compressa contiene: Principio attivo: Aminoglutetimide 250 mg

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse (bisecabili).

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Carcinoma mammario metastatizzato in donne in menopausa od ovariectomizzate (specie in caso di tumori estrogeno-sensibili).
Terapia palliativa nel carcinoma della prostata metastatizzato.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Si raccomanda di ospedalizzare il paziente per qualche giorno per poter determinare la posologia. E� molto importante iniziare la terapia con piccole dosi (per esempio 125 mg 2 volte al giorno) aumentate gradatamente fino a raggiungere la posologia ottimale, per migliorare la tollerabilit� al farmaco.
Le compresse si somministreranno di preferenza durante i pasti. E� consigliabile associare Orimeten ad un glicocorticoide per controbilanciare la diminuzione della biosintesi dei corticosteroidi endogeni indotta da Orimeten.
Particolarmente indicati sono l�idrocortisone e il cortisone acetato in quanto Orimeten non influenza la loro degradazione.
Corticosteroidi sintetici quali il desametasone, il prednisone o il prednisolone, sono da evitare in quanto Orimeten pu� accelerarne la degradazione rendendo difficile stabilirne il dosaggio necessario. Modo di somministrazione La dose iniziale di 125 mg 2 volte al giorno potr� essere aumentata ogni settimana di 250 mg fino a raggiungere la massima dose tollerata che non dovr� comunque superare i 1000 mg/die. In associazione si somministrer� idrocortisone (30 mg/die, preferibilmente 20 mg al mattino e 10 mg nel tardo pomeriggio) o cortisone acetato (37,5 mg/die, preferibilmente 25 mg al mattino e 12,5 mg nel pomeriggio). Schema posologico consigliato per Orimeten 1� settimana: 2 x � compressa (250 mg)/die alle 8.9 e alle 16.18 2� settimana: 2 x 1 compressa (500 mg)/die alle 8.9 e alle 16.18 3� settimana: 3 x 1 compressa (750 mg)/die alle 8.9, alle 12.14 e alle 16.18 4� settimana e successive: 4 x 1 compressa (1000 mg)/die alle 8.9, alle 12.14, alle 16.18 e alle 20-22.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Orimeten � controindicato in quei pazienti nei quali la somministrazione di aminoglutetimide o glutetimide abbia causato gravi reazioni di ipersensibilit�.
Predisposizione alla porfiria.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

In corso di trattamento con Orimeten sarebbe opportuno effettuare i seguenti periodici controlli:  Misurazione della pressione arteriosa: Orimeten inibisce la sintesi dell�aldosterone e ci� pu� provocare iponatremia ed ipotensione; in tal caso occorrer� somministrare un adatto mineralcorticoide; a questo riguardo sar� bene avvertire il paziente della possibile insorgenza di sintomi di ipotensione quali debolezza e vertigini e delle eventuali misure terapeutiche da adottare.
Per quanto sopra detto l�eventuale contemporanea assunzione di un diuretico sar� improntata ad estrema prudenza.  Monitoraggio della funzione tiroidea: se si verificasse ipotiroidismo occorre istituire una terapia sostitutiva con tirossina anche se ci� risulta necessario solo in rari casi in quanto la diminuzione della tirossina causata da Orimeten � generalmente controbilanciata da un aumento reattivo di TSH. Formula sanguigna: sono stati segnalati rari casi di discrasie ematiche, che impongono l�interruzione del trattamento.
Nei primi 2.3 mesi di terapia � quindi opportuno effettuare controlli della formula sanguigna ogni 2 settimane. Poich� sono stati segnalati casi di anormalit� ematologiche, di elevazione delle transaminasi epatiche, delle fosfatasi alcaline e della bilirubina serica, andranno effettuati periodici controlli della formula sanguigna e predisposti frequenti esami della funzionalit� epatica; anche gli elettroliti del siero andranno regolarmente controllati. Se in corso di trattamento per carcinoma mammario o della prostata si manifestasse una sindrome di Cushing a causa dell�apporto supplementare di glicocorticoide, occorre ridurre la dose di quest�ultimo. Da usare sotto il diretto controllo del medico specialista Tenere il farmaco fuori della portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Poich� Orimeten � un induttore degli enzimi epatici, accelera sia il suo metabolismo sia la degradazione di altri farmaci fra cui i glicocorticoidi sintetici come il desametasone, gli antidiabetici e gli anticoagulanti orali, per cui, se necessario, la posologia di questi ultimi andr� riadattata; l�uso, in particolare, del desametasone andr� evitato. La contemporanea assunzione di un diuretico imporr� di procedere con ancora maggiore prudenza.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Anche se per le particolari indicazioni terapeutiche il prodotto non trova applicazione nelle donne in condizione di procreare si tenga presente che sono stati segnalati casi di pseudoermafroditismo nei bambini nati da madri che avevano ricevuto aminoglutetimide durante la gravidanza.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

I pazienti andranno avvertiti che il prodotto pu� causare sonnolenza e che pertanto in tale evenienza non dovranno guidare automobili od operare su macchinari potenzialmente pericolosi, o impegnarsi in attivit� che richiedano integrit� del grado di vigilanza.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

La tollerabilit� varia notevolmente da individuo a individuo.
Gli effetti collaterali che si possono verificare con maggiore frequenza sono: disturbi a carico del SNC, quali obnubilazione e torpore (che generalmente scompaiono entro 6.8 settimane); disturbi gastroenterici quali nausea e diarrea, dipendenti dalla posologia, sono meno frequenti; atassia si verifica solo in caso di somministrazione di dosi elevate. Durante le prime settimane di terapia (7.14 giorni), indipendentemente dalla posologia, pu� manifestarsi un rash cutaneo, talvolta accompagnato da febbre, che in genere scompare in 7.10 giorni senza richiedere la sospensione della terapia.
Se ci� non si verificasse occorrer� interrompere temporaneamente il trattamento e/o aumentare la dose del corticosteroide. Altri effetti collaterali osservati con molta minore frequenza sono:  anormalit� ematologiche: neutropenia, leucopenia, anemia, agranulocitosi, pancitopenia e trombocitopenia  effetti sul SNC: cefalee e vertigini; a seguito di dosi molto elevate atonia e sedazione profonda  effetti sul sistema cardiovascolare: ipotensione, occasionalmente ortostatica; pi� raramente tachicardia  apparato gastrointestinale: vomito, casi isolati di disfunzione epatica (generalmente di tipo colostatico e associata a rash cutaneo pruriginoso)  aumento delle gammaglutamiltransferasi (gamma-GT), dovuto all�effetto enzima-inducente di Orimeten e non a un danno epatico. disfunzioni delle ghiandole endocrine: ipotiroidismo (per inibizione della sintesi dell�aldosterone) che pu� portare a iponatremia, ipotensione e vertigini.
Occasionalmente pu� associarsi un ingrandimento della tiroide.
Segni di mascolinizzazione e di irsutismo In corso di trattamento per carcinoma, l�apporto supplementare di glicocorticoidi pu� generare una sindrome di Cushing. Sono state osservate inoltre altre reazioni cutanee di tipo allergico, oltre al gi� menzionato rash cutaneo, quali prurito e pi� raramente orticaria; febbre e mialgie; casi isolati di alveolite allergica (infiltrati polmonari eosinofili).
Sospendere immediatamente l�uso di Orimeten in caso di sospetta alveolite.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Massime dosi tollerate note  adulti: 7000 mg (donna 33 anni) 10000 mg (ragazza di 16 anni) In seguito a sovradosaggio di Orimeten possono comparire sintomi legati ai suoi effetti sul surrene e sul SNC quali ad esempio obnubilazione, torpore, vertigini, atassia, coma, depressione respiratoria, ipoventilazione e ipotensione. Trattamento del sovradosaggio Eliminare le compresse ingerite, possibilmente con lavanda gastrica, che va effettuata con particolare cautela nei pazienti in coma; somministrazione endovenosa di un glicocorticoide tipo idrocortisone; induzione di un aumento del volume plasmatico; somministrazione di ossigeno; somministrazione endovena di farmaci vasoattivi, quali ad esempio la noradrenalina; se necessario respirazione artificiale.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

L�aminoglutetimide � un analogo della glutetimide da utilizzarsi nella iperfunzionalit� adrenocorticale, nel carcinoma mammario metastatizzato e nella terapia palliativa nel carcinoma della prostata metastatizzato. Dati preclinici Nel cane una dose di 10 mg/kg i.v.
riduce la secrezione di cortisolo ad un terzo del valore basale entro 10 minuti.
L�effetto inibitorio non � specie-specifico, ed � principalmente dovuto al d- enantiomero dell�aminoglutetimide. Dati clinici Nell�iperfunzionalit� surrenale (iperplasia bilaterale; carcinoma; adenoma e sindrome ectopica da ACTH) l�aminoglutetimide ha ridotto la concentrazione plasmatica e la velocit� di secrezione di cortisolo in percentuali variabili dal 33 al 75% dei soggetti studiati. Studi condotti su una casistica di 909 pazienti per saggiare l�attivit� del farmaco nel carcinoma mammario hanno dimostrato una �remissione obiettiva� nel 32% dei soggetti e la stazionariet� nel 15.20%.
Stratificando i pazienti in base alla positivit� dei recettori per gli estrogeni � stata dimostrata una �remissione obiettiva� nel 52% dei casi (n.
totale dei soggetti = 56) ed una �stazionarit� nel 18%. Il meccanismo d�azione ipotizzato consiste nell�inibizione della sintesi degli steroidi a livello dei sistemi enzimatici elencati qui di seguito (in ordine decrescente di potenza inibitoria) : 1) 18.idrossilazione del corticosterone (biosintesi dell�aldosterone) 2) aromatizzazione (produzione di estrogeni dai precursori di androgeni) 3) 20-alfa-idrossilazione del colesterolo (conversione del colesterolo in pregnenolone) 4) 11.idrossilazione (produzione di cortisolo dal 11.desossicortisolo) .

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Facilmente assorbibile per os. Concentrazione plasmatica: ad 1.2 ore dall�assunzione di 500 mg � di ca.
6 �g/ml.
Legame proteico: ca.
23% Emivita: 7h (terapia a lungo termine) Clearance plasmatica totale: 47.117 ml/min. Eliminazione: 40% inalterata nelle urine, 4.25% come N-acetilaminoglutetimide.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tossicit� acuta DL50 topo i.p.(entrambi i sessi) : 163 mg/kg topo p.o.(entrambi i sessi) : 404 mg/kg ratto i.p.(entrambi i sessi) : 357 mg/kg ratto p.o.(entrambi i sessi) : 428 mg/kg

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Amido di mais; talco; magnesio stearato; silice colloidale anidra; ipromellosa.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

60 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Proteggere dalla luce e dall�umidit�.
Conservare a temperatura inferiore a 30�C .

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister di PVC/PCTFE o PVC/PE/PVDC. Confezione da 40 compresse bisecabili da 250 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Non vi sono istruzioni particolari per l�uso.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Novartis Farma S.p.A. Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

40 compresse bisecabili 250 mg AIC n.
025192016

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Prima autorizzazione: 25.02.1984 Rinnovo: 01.06.2000

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Maggio 2003

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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