OVERAL
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

OVERAL

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- OVERAL 150 mg compresse rivestite con film: Una compressa contiene: Principio attivo: Roxitromicina 150 mg OVERAL 300 mg compresse rivestite con film: Una compressa contiene: Principio attivo: Roxitromicina 300 mg Per gli eccipienti, vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse rivestite con film.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Infezioni provocate da batteri sensibili, specialmente nelle affezioni: O.R.L. Broncopolmonari.
Odontostomatologiche. Genitali, ad eccezione delle infezioni gonococciche. Cutanee. Nella profilassi della meningite da meningococco nei contatti a rischio.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Adulti: 300 mg al giorno: una compressa (150 mg) ogni 12 ore oppure una compressa (300 mg) in una unica somministrazione ogni 24 ore, preferibilmente prima dei pasti.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� al principio attivo, ad altri macrolidi o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Associazione con prodotti a base di ergotamina o con altri alcaloidi della segale cornuta. In pazienti con insufficienza epatica grave le compresse da 300 mg sono controindicate.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Sono stati riportati casi di grave vasocostrizione (ergotismo) con possibile necrosi delle estremit� in caso di associazione di macrolidi con alcaloidi vasocostrittori della segale cornuta.
Pertanto � sempre necessario verificare che non vi sia una terapia in corso con tali farmaci prima di prescrivere roxitromicina (vedere 4.5). Nei pazienti con grave insufficienza epatica (ad es.
cirrosi epatica con ittero e/o ascite), il dosaggio deve essere ridotto della met� (ad es.
150 mg al giorno negli adulti). In caso di necessit�, si consiglia di controllare periodicamente gli indici di funzionalit� epatica ed eventualmente ridurre la posologia. L�escrezione per via renale di roxitromicina e dei suoi metaboliti avviene per il 10% della dose orale somministrata.
Il dosaggio deve rimanere immodificato nei pazienti con insufficienza renale.
Non � necessario alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti anziani. Le compresse contengono glucosio quindi non sono adatte per i soggetti con sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Associazioni controindicate: Alcaloidi vasocostrittori della segale cornuta (vedere 4.4). Associazioni sconsigliate: Terfenadina: Alcuni macrolidi mostrano un�interazione farmacocinetica con terfenadina che porta ad aumentati livelli sierici di quest�ultima.
Ci� pu� determinare gravi aritmie ventricolari, tipicamente torsioni di punta.
Anche se tale interazione non sia stata dimostrata con roxitromicina e studi condotti in un numero limitato di volontari sani non abbiano evidenziato interazioni farmacocinetiche o alterazioni elettrocardiografiche rilevanti, l�associazione di roxitromicina e terfenadina non � raccomandata. Astemizolo, cisapride, pimozide: Altri farmaci quali astemizolo, cisapride o pimozide, metabolizzati dall�isozima CYP3A epatico, sono stati associati ad allungamento del tratto QT e/o ad aritmie cardiache (tipicamente torsioni di punta) come risultato dell�aumentata concentrazione sierica dovuta ad interazione con farmaci che inibiscono significativamente l�isozima, compresi alcuni antibiotici macrolidi.
Anche se la roxitromicina possiede una capacit� minima o nulla di legarsi al CYP3A, e dunque di inibire il metabolismo di altri farmaci da parte dell�isozima, non � possibile stabilire con certezza il potenziale di interazione clinica di roxitromicina con i farmaci sopra elencati.
Pertanto non si raccomanda l�associazione di roxitromicina con tali farmaci. Precauzioni per l�uso: Non � stata rilevata alcuna interazione con warfarina in studi nel volontario sano; tuttavia, nei pazienti trattati con roxitromicina e antagonisti della vitamina K, sono stati riportati aumenti del tempo di protrombina o del Rapporto Internazionale Normalizzato (INR) che possono essere causati anche dall�episodio infettivo.
Si considera prudente monitorare l�INR durante il trattamento concomitante con roxitromicina e antagonisti della vitamina K. Uno studio in vitro ha dimostrato che roxitromicina pu� spostare la disopiramide dal legame con le proteine plasmatiche; tale effetto pu� risultare in vivo in aumentati livelli sierici di disopiramide libera.
Di conseguenza si devono monitorare l�ECG e, se possibile, i livelli sierici della disopiramide. Digossina ed altri glicosidi cardioattivi: Uno studio nel volontario sano ha dimostrato che roxitromicina pu� aumentare l�assorbimento di digossina.
Tale effetto, comune anche agli altri macrolidi, molto raramente pu� dare origine ad episodi di tossicit� dei glicosidi cardioattivi.
Ci� si pu� manifestare con sintomi quali nausea, vomito, diarrea, cefalea o capogiri; la tossicit� dei glicosidi cardioattivi pu� anche condurre a disturbi della conduzione e/o del ritmo cardiaci.
Pertanto nei pazienti trattati con roxitromicina e digossina, o altro glicoside cardioattivo, si deve effettuare un monitoraggio elettrocardiografico e se possibile dei livelli sierici del glicoside; ci� diventa obbligatorio in caso di comparsa di sintomi che possono suggerire un sovradosaggio dei glicosidi cardioattivi. Associazioni da considerare: Come anche altri antibiotici macrolodi, la roxitromicina pu� aumentare l�area sotto la curva concentrazione-tempo e l�emivita di midazolam; pertanto gli effetti di midazolam possono risultare aumentati e prolungati nei pazienti trattati con roxitromicina.
Non vi sono dati conclusivi circa un�interazione tra roxitromicina e triazolam. � stato rilevato un lieve aumento delle concentrazioni plasmatiche di teofillina o ciclosporina A, ma ci� in genere non richiede modifiche del normale dosaggio.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza: Studi condotti in varie specie animali non hanno dimostrato effetti teratogeni o fetotossici a dosi fino a 200 mg/kg/die, o 40 volte la dose terapeutica nell�uomo. La sicurezza di roxitromicina per il feto durante la gravidanza umana non � stata stabilita. Se ne sconsiglia comunque l�uso nel primo trimestre di gravidanza.
Nei restanti periodi il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessit�, sotto il diretto controllo del medico. Allattamento: Piccole quantit� di roxitromicina vengono escrete nel latte materno; pertanto � necessario interrompere l�allattamento al seno o la terapia nella madre.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Deve essere prestata particolare attenzione nella guida per la possibilit� del manifestarsi di sensazioni vertiginose.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Disturbi gastrointestinali: nausea, vomito, gastralgia, diarrea e, molto raramente, sanguinamento. In casi isolati sono stati osservati sintomi di pancreatite; la maggior parte erano pazienti che avevano assunto anche altri farmaci per i quali la pancreatite � una reazione avversa ben conosciuta. Reazioni di ipersensibilit� come con altri macrolidi: rash, orticaria, angioedema; eccezionalmente porpora, broncospasmo, shock anafilattico. Vertigini, mal di testa, parestesie. Aumenti modesti delle transaminasi SGOT e SGPT e/o della fosfatasi alcalina.
Epatite colestatica o pi� raramente danno epatocellulare acuto. Come per altri macrolidi, sono stati riferiti disturbi del gusto e dell'olfatto. Superinfezioni: come per altri antibiotici l�uso di roxitromicina, particolarmente se prolungato, pu� causare la crescita di organismi non sensibili.
Una valutazione costante dello stato clinico del paziente � essenziale.
In caso di comparsa di superinfezione durante la terapia, � opportuno instaurare misure adeguate.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Nel cane, dopo somministrazione orale di una dose unica di 2000 mg/kg, sono stati osservati: vomito considerevole, diarrea, apatia, diminuzione dell'attivit� motoria. In caso di sovradosaggio, si consiglia un lavaggio gastrico ed un trattamento sintomatico.
Non esiste un antidoto specifico.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: antimicrobici generali � antibatterici per uso sistemico � macrolidi.
Codice A.T.C.: J01FA06 La Roxitromicina � un antibiotico antibatterico semisintetico appartenente alla famiglia dei macrolidi. Lo spettro antibiotico della roxitromicina � descritto di seguito: Ceppi generalmente sensibili in vitro (MIC < 1 mg/L): Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi Branhamella catarrhalis Campylobactercoli * Campylobacter jejuni Chlamydia trachomatis, psittaci e pneumoniae Clostridium Clostridium perfringens Corynebacterium diphtheriae Enterococcus Gardnerella vaginalis Helicobacter pylori Legionella pneumophila Listeria monocytogenes Meti-S staphylococcus Mobiluncus Mycoplasma pneumoniae Neisseria meningitidis Pasteurella multocida Peptostreptococcus * Porphyromonas Propionibacterium acnes Rhodococcus equi Streptococcus pneumoniae Streptococcus spp. * La sensibilit� del ceppo dipende dall�epidemiologia e dai livelli di resistenza del paese. Ceppi moderatamente sensibili (1 mg/L ≤ MIC ≤ 4 mg/L): Haemophilus influenzae Ureaplasma urealyticum Vibrio cholerae Ceppi resistenti (MIC ≥ 4 mg/L): Acinetobacter spp. Bacteroides fragilis Enterobacteriaceae Fusobacterium Meti-R staphylococcus (S.
aureus e coagulasi negativo) Mycoplasma hominis Nocardia Pseudomonas spp.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento: Roxitromicina viene rapidamente assorbita.
� stabile in ambiente acido e l�antibiotico viene ritrovato nel siero gi� 15 minuti dopo la somministrazione.
Il picco dei livelli plasmatici si raggiunge 2,2 ore dalla somministrazione di 150 mg in soggetti a digiuno.
Poich� l�assorbimento di roxitromicina viene ridotto dalla presenza di cibo, se ne raccomanda la somministrazione prima dei pasti. Distribuzione: Dopo somministrazione orale di una dose singola di 150 mg a volontari sani adulti, i parametri farmacocinetici sono risultati: Cmax 6,6 mg/L, Cmin 1,8 mg/L (a 12 ore dalla somministrazione orale) ed emivita di eliminazione media di 10,5 ore. Dopo somministrazione orale di una dose singola di 300 mg il picco delle concentrazioni plasmatiche medio � di 9,7 mg/L.
Tale valore si raggiunge in circa 1,5 ore (Tmax).
Il livello plasmatico � di 2,9 mg/L dopo 12 ore dalla somministrazione e di 1,2 mg/L dopo 24 ore. Con somministrazioni ripetute di roxitromicina nel soggetto sano (150 mg ogni 12 ore per 10 giorni) lo steady state viene raggiunto tra il secondo ed il quarto giorno.
Le concentrazioni plasmatiche allo steady state sono: Cmax 9,3 mg/L e Cmin 3,6 mg/L. Dopo somministrazione orale di 300mg ogni 24 ore per 11 giorni, la Cmax � di 10,9 mg/L, mentre allo steady state la Cmin dopo 24 ore � di 1,7 mg/L. Roxitromicina penetra bene nei tessuti e nei fluidi corporei, particolarmente nei tessuti polmonari, delle tonsille e prostatici dopo 6.12 ore dalla somministrazione di dosi ripetute. Il legame proteico � del 96% e roxitromicina si lega principalmente all�alfa-1 glicoproteina acida. Tale legame � saturabile e diminuisce quando le concentrazioni plasmatiche del farmaco superano i 4 mg/L. Roxitromicina � limitatamente escreta nel latte materno: meno dello 0,05% della dose somministrata. Biotrasformazione Roxitromicina � limitatamente metabolizzata e pi� della met� della dose viene escreta in forma immodificata.
Sono stati identificati tre metaboliti nelle urine e nelle feci: il metabolita principale � descladinosio roxitromicina, mentre i metaboliti minori sono N-monodemetil roxitromicina e N- didemetil roxitromicina.
Il farmaco ed i suoi tre derivati vengono ritrovati nelle urine e nelle feci in proporzioni simili. Escrezione Negli adulti con funzionalit� epatica e renale normali, la roxitromicina viene eliminata principalmente nelle feci dopo somministrazione orale (65%); a 72 ore dalla somministrazione di 14.C-roxitromicina, la radioattivit� urinaria rappresenta solo il 12% del totale escreto nelle urine e nelle feci. Negli adulti con insufficienza renale, l�escrezione per via renale di roxitromicina avviene per il 10% circa della dose orale.
Il dosaggio non richiede alterazioni in caso di insufficienza renale. Negli adulti con insufficienza epatica, l�emivita risulta prolungata (25 ore) e la Cmax risulta aumentata dopo somministrazione orale di una dose di 150 mg.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Le prove di tossicit� hanno messo in evidenza una bassa tossicit� con somministrazione acuta (DL50 di circa 750 mg/kg nel topo, di 1000 - 1700 mg/kg nel ratto e > 2000 mg/kg nel cane). Dopo somministrazioni ripetute, i principali organi bersaglio sono stati il fegato ed il pancreas.
Gli effetti sul fegato sono stati pi� evidenti nel cane che nel ratto e precisamente, nel corso di studi equivalenti, a dosi di 180 mg/kg/die per 1 mese e 100 mg/kg/die per 6 mesi nel cane rispetto a 400 e 125 mg/kg/die nel ratto.
Gli effetti ritrovati a queste dosi sono stati inoltre pi� pronunciati nel cane che nel ratto.
Gli effetti pancreatici sono stati rilevati nel tessuto endocrino del ratto, ma in misura maggiore nel tessuto esocrino del cane: gli effetti sono stati rilevati a dosi elevate o dopo somministrazione a lungo termine.
Inoltre nel ratto sono stati rilevati effetti sui denti. I dati di tossicologia hanno dimostrato che roxitromicina non � teratogena nel topo, ratto e coniglio e non ha dimostrato neppure potenziale mutageno. La roxitromicina, come anche l�eritromicina, si � dimostrata in grado di causare in vitro un allungamento, concentrazione-dipendente, della durata del potenziale d�azione cardiaco.
Tale effetto si manifesta a concentrazioni sovraterapeutiche; pertanto � molto improbabile che si dimostri rilevante alle concentrazioni sieriche raggiunte nell�uomo durante la terapia con roxitromicina.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Copolimero poliossietilenico/poliossipropilenico; Povidone; Idrossipropilcellulosa; Silice colloidale anidra; Amido di mais; Magnesio stearato; Talco; Glicole propilenico; Glucosio anidro; Ipromellosa; Titanio diossido.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono note incompatibilit� chimico-fisiche.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna, alle ordinarie condizioni di ambiente.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Compresse confezionate in blister termoformato a composizione: Alluminio crudo naturale Cloruro di polivinile Copolimero cloruro di vinile - acetato di vinile Resina modificante AMBS (Acrilonitrile - Metacrilato - Butadiene - Stirolo) Astucci contenenti: �150 mg compresse rivestite con film� - 12 compresse �300 mg compresse rivestite con film� - 6 compresse

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Il tipo di confezionamento adottato (blister in astuccio) non prevede particolari accorgimenti per l'apertura e l'uso.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

LUSOFARMACO Istituto Luso Farmaco d'Italia S.p.A. Via W.
Tobagi, 8 � 20068 Peschiera Borromeo (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

OVERAL 150 mg compresse rivestite con film: A.I.C.
n.
026728016 OVERAL 300 mg compresse rivestite con film: A.I.C.
n.
026728055

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

OVERAL 150 mg compresse rivestite con film: 1.07.1989 / 1.06.2005 OVERAL 300 mg compresse rivestite con film: 18.05.1998 / 1.06.2005

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

01/09/2005

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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