Opatanol
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

OPATANOL 1 mg/ml collirio, soluzione

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Un ml contiene 1 mg di olopatadina (come cloridrato) Per gli eccipienti, vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Collirio, soluzione. La soluzione � limpida e incolore.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento di segni e sintomi oculari della congiuntivite allergica stagionale.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

La dose � una goccia di OPATANOL nel sacco congiuntivale dello/gli occhio/i affetto/i due volte al giorno (ogni 8 ore).
Il trattamento pu� essere prolungato fino a quattro mesi, se considerato necessario. Al fine di prevenire la contaminazione della punta contagocce e della soluzione, prestare particolare attenzione a non toccare le palpebre, le zone circostanti o altre superfici con la punta contagocce del flacone.
Conservare il flacone ben chiuso quando non lo si utilizza. In caso di terapia concomitante con altri medicinali topici oculari, si deve lasciare un intervallo da cinque a dieci minuti tra una somministrazione e l�altra. Uso negli anziani Nei pazienti anziani non � necessario modificare la dose. Uso nei bambini e adolescenti OPATANOL pu� essere utilizzato nei pazienti pediatrici (dai 3 anni in su) alla stessa dose utilizzata per gli adulti. Uso in pazienti con insufficienza epatica e renale Olopatadina, sotto forma di collirio (OPATANOL), non � stata studiata in pazienti con malattie epatiche o renali.
Tuttavia, in caso di insufficienza epatica o renale, non si ritiene necessario modificare il dosaggio (vedere paragrafo 5.2).

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� a olopatadina o ad uno qualsiasi degli eccipienti

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

OPATANOL � un antiallergico/antistaminico che, sebbene somministrato per via topica, viene assorbito a livello sistemico.
In caso di gravi reazioni o ipersensibilit� sospendere il trattamento. E� stato riportato che il benzalconio cloruro, comunemente utilizzato come sostanza conservante nei prodotti oftalmici, pu� causare cheratopatia puntata e/o cheratopatia tossico ulcerativa.
Dato che OPATANOL contiene benzalconio cloruro, i pazienti con secchezza oculare o con altre condizioni in cui la cornea � compromessa dovranno essere sottoposti a un accurato monitoraggio in caso di utilizzo frequente o prolungato. Lenti a contatto I pazienti devono essere informati di attendere 10.15 minuti dopo l�instillazione di OPATANOL, prima di applicare le lenti a contatto.
OPATANOL non deve essere somministrato durante il porto delle lenti a contatto.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Non sono stati condotti studi clinici di interazione tra farmaci con OPATANOL. Studi in vitro hanno dimostrato che olopatadina non inibisce le reazioni metaboliche che coinvolgono gli isoenzimi 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 del citocromo P-450.
Questi risultati indicano che � improbabile che olopatadina induca interazioni metaboliche con altre sostanze attive somministrate in concomitanza.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza Non sono disponibili studi clinici con olopatadina nelle donne in gravidanza. Studi condotti su animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o lo sviluppo postnatale (vedere paragrafo 5.3). Bisogna usare cautela nella prescrizione a donne in gravidanza.
Madri in allattamento OPATANOL non � consigliato nelle donne in allattamento. Sono state identificate tracce di olopatadina nel latte di ratto in allattamento dopo somministrazione orale.
Studi condotti su animali hanno dimostrato una crescita ridotta nei piccoli in fase di allattamento da madri trattate con dosi sistemiche di olopatadina ben superiori rispetto al livello massimo consigliato per l�uso oculare nell�uomo.
Non � noto se la somministrazione topica nell�uomo possa risultare in un assorbimento sistemico sufficiente a indurre quantit� riscontrabili nel latte umano.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Come con qualsiasi altro collirio, un offuscamento transitorio della visione o altri disturbi visivi possono influenzare la capacit� di guidare veicoli e l�uso di macchine.
Se dovesse manifestarsi un offuscamento della visione dopo l�instillazione, il paziente dovr� attendere che la visione torni chiara prima di guidare veicoli o utilizzare macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

In studi clinici condotti su circa 950 pazienti, OPATANOL � stato somministrato da una a quattro volte al giorno in entrambi gli occhi fino a quattro mesi come monoterapia o terapia aggiuntiva a loratadina 10 mg.
Circa il 5% dei pazienti pu� manifestare effetti indesiderati; comunque, solo l�1,4% di questi pazienti ha interrotto lo studio clinico a causa degli effetti indesiderati dovuti a OPATANOL. Gli studi clinici non hanno riportato alcun grave effetto indesiderato oftalmico o sistemico correlato a OPATANOL.
Il pi� frequente effetto indesiderato correlato al trattamento � stato un fastidio oculare, riscontrato con un�incidenza dello 0,9%. Durante gli studi clinici con OPATANOL sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati, classificati come decisamente, probabilmente o possibilmente correlati al trattamento.
L�incidenza di tutti gli effetti indesiderati � stata non comune (0.1 � 1%). Effetti oculari Non comuni: fastidio oculare prurito oculare, iperemia oculare, secrezione oculare, cheratite, secchezza oculare, edema palpebrale, sensazione di corpo estraneo, fotofobia. Effetti sistemici Non comuni Organismo in toto: cefalea, astenia. Sistema nervoso: vertigini Sistema respiratorio: secchezza nasale. I seguenti ulteriori effetti indesiderati sono stati segnalati molto raramente (<0.01%) dopo l�immissione in commercio di OPATANOL e sono generalmente accettati come effetti correlati all�impiego di sostanze antiallergiche/antistaminiche: offuscamento della visione, secchezza delle fauci, rinite ed eritema.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non sono disponibili dati relativi al sovradosaggio nell�uomo in seguito a ingestione accidentale o volontaria.
Olopatadina � caratterizzata da un basso ordine di tossicit� acuta negli animali. L�ingestione accidentale dell�intero contenuto di un flacone di OPATANOL comporterebbe una esposizione sistemica massima di 5 mg di olopatadina.
Questa esposizione equivarrebbe a una dose finale di 0,5 mg/kg in un bambino di 10 kg, ipotizzando un assorbimento del 100%. E� stato osservato nei cani il prolungamento dell�intervallo QTc solo ad esposizioni considerate sufficientemente in eccesso rispetto all�esposizione massima nell�uomo, dato che indica una minima rilevanza ai fini clinici.
Una dose orale di 5 mg � stata somministrata due volte al giorno, per 2,5 giorni, a 102 volontari sani giovani e anziani, maschi e femmine, senza evidenziare nessun prolungamento significativo dell�intervallo QTc rispetto al placebo.
L�intervallo del picco di concentrazioni plasmatiche di olopatadina allo stato stazionario (da 35 a 127 ng/ml) osservato in questo studio rappresenta un margine di sicurezza di almeno 70 volte per l�olopatadina topica rispetto agli effetti sulla ripolarizzazione cardiaca. In caso di sovradosaggio, si dovr� procedere a un apposito monitoraggio e trattamento del paziente.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: oftalmologici, decongestionanti e antiallergici; altri antiallergici. Codice ATC: S01GX09 Olopatadina � un antiallergico/antistaminico potente e selettivo che esercita il suo effetto attraverso meccanismi d�azione multipli e distinti.
E� un antagonista dell�istamina (il principale mediatore delle risposte allergiche nell�uomo) e previene la produzione di citochine infiammatorie indotta da istamina da parte delle cellule epiteliali congiuntivali umane.
Dati ottenuti da studi in vitro suggeriscono che pu� agire sui mastociti congiuntivali umani, inibendo il rilascio di mediatori pro-infiammatori.
Nei pazienti con perviet� dei dotti nasolacrimali la somministrazione oculare topica di OPATANOL riduce i segni e i sintomi nasali che accompagnano frequentemente la congiuntivite allergica stagionale.
OPATANOL non induce alcuna variazione clinicamente significativa nel diametro della pupilla.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Olopatadina, al pari di altri medicinali somministrati per via topica, viene assorbita a livello sistemico.
Tuttavia, l�assorbimento sistemico di olopatadina somministrata per via topica � minimo, con concentrazioni plasmatiche comprese tra un livello inferiore rispetto al limite di quantificazione dell�analisi (<0,5 ng/ml) e 1,3 ng/ml.
Queste concentrazioni sono da 50 a 200 volte inferiori rispetto a quelle osservate dopo dosi orali ben tollerate.
Gli studi di farmacocinetica dopo somministrazione orale hanno evidenziato un�emivita plasmatica di circa 8.12 ore, con un�eliminazione prevalente tramite escrezione renale.
Circa il 60-70% della dose � stata recuperata nelle urine sotto forma di sostanza attiva.
Due metaboliti, il mono - desmetile e l�N - ossido, sono stati identificati a basse concentrazioni nelle urine. Dato che olopatadina viene escreta principalmente nell�urina come sostanza attiva immodificata, l�alterazione della funzionalit� renale modifica la farmacocinetica di olopatadina con picchi di concentrazione plasmatica di 2.3 volte maggiori in pazienti con insufficienza renale grave (valore medio di clearance della creatinina di 13,0 ml/min) rispetto ad adulti sani.
Dopo una dose orale di 10 mg in pazienti sottoposti a emodialisi (senza flusso urinario), le concentrazioni plasmatiche di olopatadina sono risultate significativamente inferiori il giorno della emodialisi rispetto a un giorno di non-emodialisi, suggerendo che olopatadina pu� essere eliminata tramite emodialisi. Studi che hanno messo a confronto la farmacocinetica di una dose orale di 10 mg di olopatadina in soggetti giovani (et� media 21 anni) e anziani (et� media 74 anni) non hanno mostrato differenze significative tra soggetti giovani e anziani nelle concentrazioni plasmatiche (AUC), nel legame proteico o nell�escrezione urinaria della sostanza attiva immodificata e dei metaboliti. � stato condotto uno studio clinico dopo somministrazione orale di olopatadina in pazienti con insufficienza renale di grado severo.
I risultati indicano che in questa popolazione ci si pu� attendere una concentrazione plasmatica leggermente pi� elevata dopo somministrazione di OPATANOL.
Dato che le concentrazioni plasmatiche dopo somministrazione topica oculare di olopatadina sono da 50 a 200 volte inferiori rispetto a quelle osservate dopo dosi orali ben tollerate, non � prevista una variazione del dosaggio negli anziani o nei soggetti con insufficienza renale.
Il metabolismo epatico � una via minore di eliminazione.
Non si ritiene quindi necessaria la variazione del dosaggio in caso di insufficienza epatica.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Dati preclinici non hanno evidenziato particolari rischi per l�uomo, sulla base di studi convenzionali di sicurezza, farmacologia, tossicit� per dosi ripetute, genotossicit�, potenziale carcinogenico e tossicit� sulla riproduzione.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Benzalconio cloruro, sodio cloruro, sodio fosfato dibasico dodecaidrato (E339), acido cloridrico (E507)/sodio idrossido (E524) (per aggiustare il pH), acqua depurata.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna nota.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni. Eliminare il prodotto quattro settimane dopo la prima apertura.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna speciale precauzione per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

OPATANOL � fornito in flaconi opachi di polietilene a bassa densit� da 5 ml, con tappi a vite in polipropilene (DROPTAINER). Sono disponibili le seguenti confezioni: astucci contenenti 1 flacone da 5 ml e 3 flaconi da 5 ml.
E� possibile che non tutte le confezioni vengano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Pentagon Park Boundary Way Hemel Hempstead Herts., HP2 7UD Regno Unito

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

1 flacone da 5 ml EU/1/02/217/001 (AIC n� 035723016/E) 3 flaconi da 5 ml EU/1/02/217/002 (AIC n� 035723028/E)

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

17 Maggio 2002

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

XXXXX

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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