OptiMARK 500 mcg ml
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

OptiMARK 500 micromoli/ml soluzione iniettabile in flaconcino

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

1 ml contiene 330,9 mg di gadoversetamide, equivalenti a 500 micromoli.
Per l�elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Soluzione iniettabile. Soluzione limpida, incolore o di colore giallo pallido.
pH: 6,0 � 7,0 Osmolalit� (37�C): 1000 � 1200 mOsm/kg

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Medicinale solo per uso diagnostico. L�uso di OptiMARK � indicato per la generazione di immagini di risonanza magnetica (MRI) del sistema nervoso centrale (SNC) e del fegato.
Il medicinale intensifica il contrasto e facilita la visualizzazione e la caratterizzazione delle lesioni focali e delle anomalie strutturali del SNC e del fegato nei pazienti con patologia nota o altamente sospetta.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

OptiMARK deve essere somministrato unicamente da parte di medici esperti nella pratica clinica della MRI. Somministrare il medicinale per iniezione endovenosa periferica in bolo, a dosi di 0,2 ml/kg (100 micromoli/kg) di peso corporeo.
Per garantire l�iniezione completa del mezzo di contrasto, iniettare di seguito 5 ml di soluzione di cloruro di sodio 9 mg/ml (0,9 %).
Completare la diagnostica per immagini entro 1 ora dopo la somministrazione del mezzo di contrasto. MRI del cranio: se, nonostante una MRI con intensificazione del contrasto con dose singola, persiste un forte sospetto clinico, o se informazioni pi� dettagliate sul numero, le dimensioni o l�estensione delle lesioni possono influire sulla gestione o sulla terapia del paziente, nei soggetti con funzionalit� renale normale pu� essere somministrato un secondo bolo di 100 micromoli/kg entro 30 minuti dopo la prima iniezione, in quanto il contributo diagnostico pu� in tal modo essere migliorato.
La sicurezza delle dosi ripetute non � stata accertata nei bambini e negli adolescenti, nei pazienti con compromissione della funzionalit� renale e negli anziani. I dati limitati ottenuti con altri mezzi di contrasto contenenti gadolinio suggeriscono che, per l�esclusione di ulteriori metastasi craniche nei pazienti con una metastasi solitaria nota e operabile, un esame di RM con l�iniezione di una dose di OptiMARK di 300 micromoli/kg di peso corporeo pu� migliorare la confidenza diagnostica. L�uso di OptiMARK non � raccomandato nei bambini al di sotto di due anni perch� la sicurezza, l�efficacia e l�impatto sulla funzionalit� renale immatura non sono stati studiati in questa fascia d�et�.
OptiMARK � stato studiato in bambini di 2 anni e oltre, e il profilo di sicurezza si � dimostrato simile a quello riscontrato nella popolazione adulta. Ispezionare il contenitore e la soluzione prima dell�uso, come descritto nel paragrafo 6.6.
Si raccomanda l�uso di un catetere venoso flessibile permanenzte, vedere paragrafo 4.4.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� alla gadoversetamide o ad uno qualsiasi degli eccipienti o ad altri prodotti contenenti gadolinio. OptiMARK � controindicato nei pazienti con grave compromissione della funzionalit� renale (GFR <30ml/min/1,73m2) e nei pazienti che hanno ricevuto o stanno per ricevere un trapianto di fegato (vedere paragrafo 4.4).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Come avviene con qualsiasi mezzo di contrasto paramagnetico, l�intensificazione della MRI con gadoversetamide pu� ostacolare la visualizzazione di lesioni esistenti.
Alcune di tali lesioni possono essere individuate con la MRI non intensificata, senza contrasto.
Pertanto, si raccomanda cautela nell�interpretazione delle immagini a intensificazione di contrasto in assenza di corrispondenti immagini di MRI senza intensificazione di contrasto. Prima dell�esame, assicurarsi che il paziente sia sufficientemente idratato.
Sono valide le controindicazioni abituali per la RM, quali l�esclusione dei pazienti portatori di pompe per infusione, pacemaker, clip ferromagnetiche ecc.  Ipersensibilit� Reazioni allergoidi e altre reazioni idiosincrasiche possono verificarsi con tutti i mezzi di contrasto a somministrazione endovenosa e anche con la gadoversetamide, e possono presentarsi come reazioni cardiovascolari, respiratorie e cutanee (vedere paragrafo 4.8).
La maggior parte di tali reazioni si verifica entro mezz�ora dopo la somministrazione del mezzo di contrasto.
Come avviene per tutti gli altri mezzi di contrasto della stessa categoria, raramente possono verificarsi reazioni tardive (dopo ore o giorni); comunque, negli studi clinici portati a termine, non sono state riscontrate reazioni di questo tipo. Se si verificano reazioni di ipersensibilit�, la somministrazione del mezzo di contrasto deve essere immediatamente interrotta e, se necessario, deve essere avviato un trattamento per via endovenosa.
Durante l�esame � necessaria la supervisione da parte di un medico; si raccomanda, inoltre, l�inserimento di un catetere flessibile a permanenza .
Per consentire l�intervento immediato in caso di emergenza, devono essere immediatamente disponibili i medicinali necessari (ad es.
epinefrina/adrenalina, teofillina, antistaminici, corticosteroidi e atropina), i tubi endotracheali e il ventilatore artificiale. Il rischio che si verifichino reazioni di ipersensibilit� aumenta nelle circostanze seguenti: -���in pazienti con predisposizione allergica -���in pazienti con asma bronchiale; in questi pazienti � aumentato soprattutto il rischio di broncospasmo -���in pazienti con una storia clinica di reazioni ai mezzi di contrasto, comprese le reazioni ai mezzi di contrasto iodati Prima che venga iniettato un mezzo di contrasto, occorre informarsi direttamente dai pazienti riguardo all�eventuale presenza di allergie (ad es.
allergia ai frutti di mare o a medicinali, febbre da fieno, orticaria), ipersensibilit� ai mezzi di contrasto e asma bronchiale.
Pu� essere presa in considerazione l�eventualit� di una premedicazione con antistaminici e/o glucocorticoidi.  Pazienti che assumono beta-bloccanti Occorre considerare che i pazienti che assumono beta-bloccanti non necessariamente rispondono ai beta-agonisti normalmente usati per il trattamento delle reazioni di ipersensibilit�.  Pazienti con patologie cardiovascolari In questi pazienti le reazioni di ipersensibilit� possono essere gravi.
Soprattutto nei pazienti con gravi patologie cardiache (ad es.
grave insufficienza cardiaca, coronaropatia) le reazioni cardiovascolari possono aggravarsi.
Tuttavia, negli studi clinici condotti con OptiMARK non sono state osservate reazioni di questo genere.  Patologie del sistema nervoso centrale Nei pazienti epilettici o con lesioni cerebrali, la probabilit� di comparsa di convulsioni durante l�esame pu� essere aumentata.
Per l�esame di questi pazienti sono necessarie misure precauzionali (ad es.
monitoraggio del paziente) e devono essere disponibili l�attrezzatura e i medicinali necessari per il rapido trattamento di eventuali convulsioni.  Pazienti con compromissione della funzionalit� renale e pazienti sottoposti a trapianto di fegato Sono stati osservati casi di fibrosi sistemica nefrogenica (NSF) associati all�uso di alcuni mezzi di contrasto contenenti gadolinio in pazienti con grave compromissione della funzionalit� renale (GFR <30 ml/min/1,73 m2) e nei pazienti che hanno subito o stanno per subire un trapianto di fegato. Pertanto, OptiMARK non deve essere usato in queste popolazioni di pazienti (vedere paragrafo 4.3).
Con mezzi di contrasto contenenti gadolinio sono stati osservati casi di NSF anche in pazienti con moderata compromissione della funzionalit� renale (GFR <60ml/min/1,73m2).
Usare OptiMARK con cautela in questi pazienti. La gadoversetamide � dializzabile.
Un�emodialisi effettuata poco dopo la somministrazione di OptiMARK nei pazienti abitualmente sottoposti a emodialisi pu� essere utile per rimuovere OptiMARK dall�organismo.
Non esistono dati a favore dell�impiego dell�emodialisi per la prevenzione o il trattamento della NSF nei pazienti non ancora sottoposti a emodialisi.  Bambini OptiMARK non deve essere somministrato con un iniettore automatico.
Nei bambini � opportuno somministrare la dose necessaria a mano, per evitare un sovradosaggio accidentale.  Neonati e lattanti Non usare OptiMARK nei bambini di et� inferiore a due anni.
La sicurezza e l�efficacia non sono state studiate in questa fascia d�et�.  Sodio Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per ogni dose fino a 17 ml, cio� � essenzialmente �privo di sodio�.
Dosi superiori contengono 1 mmol di sodio o pi�: ci� deve essere tenuto in considerazione per i pazienti che seguono una dieta a contenuto di sodio controllato. Usare cautela, perch� in studi clinici sono stati osservati cali transitori dei livelli di ferro e zinco nel siero.
La rilevanza clinica di questi dati � ancora sconosciuta.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Non sono stati effettuati studi di interazione formali. � stato osservato che OptiMARK causa interferenze nella determinazione del calcio nel siero con il metodo colorimetrico dell�ortocresolftaleina complessone (OCP).
Tuttavia, la somministrazione di gadoversetamide non induce una reale diminuzione del calcio nel siero.
In presenza di gadoversetamide, con il metodo OCP si ottengono valori di calcio plasmatico erroneamente bassi.
L�entit� di questo artefatto � proporzionale alla concentrazione di gadoversetamide nel sangue, e nei pazienti con clearance renale normale si ottengono valori corretti circa 90 minuti dopo la sua somministrazione.
Nei pazienti con funzionalit� renale compromessa, la clearance della gadoversetamide � rallentata e l�interferenza con la determinazione del calcio tramite OCP � prolungata.
La gadoversetamide non influisce su altri metodi di determinazione del calcio nel siero, quali il metodo colorimetrico arsenazo III, la spettroscopia di assorbimento atomico e la spettroscopia di massa con plasma con accoppiamento induttivo.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Non vi sono esperienze cliniche riguardo all�uso della gadoversetamide durante la gravidanza.
Gli studi su animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti per quanto riguarda la tossicit� riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).
Il rischio potenziale per gli esseri umani non � noto. OptiMARK non deve essere usato durante la gravidanza, se non nei casi in cui una RM a intensificazione di contrasto sia cruciale, in assenza di procedure di diagnostica per immagini alternative accettabili. Nella specie umana, il livello di escrezione della gadoversetamide nel latte materno non � stato determinato.
In base agli studi condotti negli animali, ci si attende una percentuale di escrezione bassa.
Alle dosi cliniche non ci si attendono effetti sul lattante.
OptiMARK pu� essere usato durante l�allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non sono stati effettuati studi sulla capacit� di guidare veicoli e sull�uso di macchinari.
Durante la guida di veicoli o l�uso di macchinari, i pazienti ambulatoriali devono tenere presente l�eventuale comparsa di capogiro.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

 La maggior parte degli effetti indesiderati osservati � stata di intensit� da lieve a moderata e di natura transitoria.
Gli effetti indesiderati pi� comuni sono stati disgeusia, sensazione di calore, cefalea e capogiro. La maggior parte delle reazioni avverse osservate in seguito all�uso di gadoversetamide sono state reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale, seguite dalle reazioni avverse sistemiche e dalle patologie gastrointestinali / della cute e del tessuto sottocutaneo. Le seguenti reazioni avverse legate al farmaco sono state osservate in studi clinici e nell�ambitodell�uso post-marketing della gadoversetamide.
All�interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravit�. 

Classificazionesistemica organica secondo MedDRA   Comune(≥1/100,<1/10)  Non comune(≥1/1-000,<1/100)  Raro(≥1/10-000,<1/1-000)   Molto raro(<1/10-000)
Disturbi delsistema immunitario    Reazione anafilattica    
Disturbi delmetabolismo e della nutrizione      Riduzione dell�appetito  
Disturbipsichiatrici     Ansiet�, disturbidel sonno  Stato confusionale
 Patologie del sistema nervoso  Capogiro, cefalea, disgeusia  Ipoestesia, parestesia, parosmia Sincope, tremore,sonnolenza, sensazione di bruciore   Convulsione
 Patologie dell�occhio     Eritemapalpebrale, dolore oculare, visione confusa   Iperemia oculare


 

Classificazionesistemica organica secondo MedDRA   Comune(≥1/100,<1/10)  Non comune(≥1/1-000,<1/100)  Raro(≥1/10-000,<1/1-000)   Molto raro(<1/10-000)
Patologiedell�orecchio e del labirinto      Tinnito  
  Patologie cardiache     Tachicardia,palpitazioni, blocco AV di primo grado, extrasistoli    Aritmia
Patologievascolari    Flush Ipotensione,ipertensione  
 Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche    Congestione nasale, irritazione della gola Dispnea, disfonia,tosse, rinorrea, sensazione di costrizione alla gola  Broncospasmo, edema faringeo, faringite, rinite, starnutazioni
   Patologie gastrointestinali      Nausea, diarrea Ipersecrezionesalivare, vomito, dolore addominale, costipazione, bocca secca  
Patologie dellacute e del tessuto sottocutaneo    Orticaria, prurito, rash Sudorazionefredda, eritema, iperidrosi  Edema periorbitale
 Patologie renali e urinarie     Aumento dellacreatinina nel sangue, ematuria  
 Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede disomministrazione    Sensazione di calore  Dolorabilit� toracica, sensazione di freddo, reazioni nella sede di somministrazione Dolore, doloretoracico, edema facciale, stanchezza, febbre, edema periferico, estremit� fredde    Malessere, sensazione di anormalit�
Esami diagnostici     Aumentodell�ALT, anomalie nell�analisi delle urine, anomalie degli elettroliti nelle urine, aumento della CPK, diminuzione dell�emoglobina, anomalie delcalcio ematico    Elettrocardiogramma:prolungamento QT

  Sono state osservate gravi reazioni avverse, comprendenti reazioni anafilattiche, reazionicardiovascolari e patologie respiratorie allergiche.
Il trattamento � sintomatico e i medicinali e l�attrezzatura di emergenza necessari devono essere immediatamente disponibili in caso di comparsadi un evento avverso grave.
In corrispondenza della sede d�iniezione si sono verificate reazioni locali, che possono provocare reazioni locali irritative. Sono stati segnalati casi di fibrosi sistemica nefrogenica. 

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

La gadoversetamide � stata studiata nell�uomo a dosi fino a 700 micromoli/kg (sette volte la dose standard).
Non sono state osservate conseguenze cliniche del sovradosaggio.
Nei pazienti con funzionalit� renale normale � improbabile che si verifichino sintomi di tossicit� acuta.
Per rimuovere la gadoversetamide dal sangue si pu� ricorrere alla dialisi.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: mezzi di contrasto paramagnetici per MRI, codice ATC: V08C A06 La gadoversetamide � un chelato contenente gadolinio che possiede propriet� paramagnetiche ed � responsabile dell�effetto di intensificazione del contrasto nella MRI e il ligando versetamide. Lo scopo di un mezzo di contrasto per MRI � indurre variazioni dell�intensit� del segnale all�interno della lesione, per facilitarne la differenziazione dalle strutture normali circostanti.
L�impiego di un mezzo di contrasto pu�, pertanto, ridurre la soglia di rilevamento e visualizzazione di una lesione.
I mezzi di contrasto per MRI contenenti gadolinio (chelati a base di gadolinio) agiscono indirettamente sul campo magnetico locale attraverso la modifica dei tempi di rilassamento dei protoni T1 (spin- reticolo) e T2 (spin-spin); alle concentrazioni abituali di 100 micromoli/kg predomina l�accorciamento di T1, e l�accorciamento di T2 non � significativo nelle sequenze T1pesate. Dopo somministrazione endovenosa, la gadoversetamide, un chelato extracellulare del gadolinio, si equilibra rapidamente nel fluido/spazio extracellulare e viene eliminata principalmente tramite filtrazione glomerulare. Per via di tali caratteristiche, il timing dell�acquisizione dell�immagine dopo la somministrazione del mezzo di contrasto � cruciale negli esami del fegato.
In presenza di metastasi epatiche, la differenza di segnale tra il tumore e il tessuto epatico circostante � aumentata in misura significativa nei primi 90 secondi dopo la somministrazione di un mezzo di contrasto extracellulare contenente gadolinio.
Pertanto, � opportuno acquisire una rapida sequenza di immagini 20 secondi dopo l'iniezione in bolo del mezzo di contrasto, quando il mezzo di contrasto si trova principalmente nelle arterie epatiche, e poi nuovamente 60 secondi dopo l�iniezione, nella predominante fase venosa portale.
Dal momento che l�arteria epatica e il sistema venoso portale trasportano, rispettivamente, circa il 20 % e l�80 % del sangue epatico, le immagini precoci (fase dell�arteria epatica) rendono visibili in misura ottimale le lesioni ipervascolari, mentre le immagini ottenute durante la fase venosa portale sono utili per le lesioni ipovascolari (la maggior parte delle metastasi � di natura relativamente ipovascolare, viene evidenziata al meglio durante la fase venosa portale e si presenta in forma di aree con intensit� di segnale ridotta rispetto al tessuto epatico, caratterizzato da una marcata intensificazione del segnale). La visibilit� delle lesioni ipo- e ipervascolari pu� diminuire se le immagini vengono ottenute con un ritardo superiore ai 3 minuti, per via della diffusione del mezzo di contrasto nello spazio interstiziale del parenchima epatico e della lesione (ad es.
metastasi); in tal caso, la lesione appare isointensa al parenchima epatico normale.
Le immagini tardive post-contrastografiche o d�equilibrio (>5 minuti dopo la somministrazione) aiutano a caratterizzare la lesione: ad es., il centro di una metastasi pu� accumulare mezzo di contrasto nello spazio interstiziale della lesione e diventare iperintenso rispetto al tessuto epatico normale.
Tale differenza di intensificazione del segnale � utile per formulare una diagnosi differenziale basata sulla caratterizzazione della lesione e sulla confidenza diagnostica. L�intensificazione del contrasto nei tumori cerebrali con un mezzo di contrasto contenente gadolinio (o iodio) � dipendente dal deterioramento della barriera ematoencefalica (BEE).
Di conseguenza, questi mezzi di contrasto sono considerati marker delle aree di deterioramento della BEE.
In caso di deterioramento della BEE, le molecole di gadoversetamide diffondono nel compartimento interstiziale e producono il caratteristico effetto paramagnetico di accorciamento di T1 e T2.
Generalmente, l�aggiunta di un mezzo di contrasto nella MRI, alla dose clinica standard di 100 micromoli/kg, ha migliorato in misura significativa il rilevamento della lesione, la sensibilit� e l�accuratezza diagnostica.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Distribuzione La farmacocinetica della gadoversetamide � conforme a un modello aperto bicompartimentale.
Con una dose di 100 micromoli/kg, l�emivita media di distribuzione nei soggetti normali, calcolata con il metodo dei residui in 12 volontari sani, � stata di 13,3 � 6,8 min.
Il volume medio di distribuzione con una dose di 100 micromoli/kg nei pazienti senza compromissione della funzionalit� renale (comprendenti sia soggetti normali che pazienti con patologia del SNC o epatica) � risultato compreso tra 158,7 � 29,0 e 214,3 (range da 116,4 a 295,0) ml/kg.
Tale volume di distribuzione (approssimativamente 10.15 l per un peso corporeo di 70 kg) � conforme con un medicinale a distribuzione nel fluido extracellulare.
In nessuno degli studi condotti, il livello della dose ha avuto un effetto consistente sul volume di distribuzione.
In vitro, la gadoversetamide non presenta alcun legame con le proteine. Eliminazione L�emivita di eliminazione con una dose di 100 micromoli/kg � risultata compresa tra 1,49 � 0,15 h nei volontari sani e 2,11 � 0,62 h nei pazienti senza compromissione della funzionalit� renale (comprendenti sia soggetti normali che pazienti con patologia del SNC o epatica). La clearance plasmatica media della gadoversetamide nei soggetti sani (111,0 � 14,1 ml/min/1,73 m� BSA) non si differenzia in misura significativa dalla clearance renale media.
Risultati simili si ottengono nei soggetti normali e nei pazienti con varie combinazioni di disfunzioni epatiche, del SNC e renali, nei quali la clearance della gadoversetamide � approssimativamente il 95 % della clearance plasmatica totale.
Questi risultati (rapporto clearance renale/clearance plasmatica totale prossimo a 1) indicano che la gadoversetamide viene eliminata principalmente per via renale. Non sono state riscontrate differenze sistematiche in nessuno dei parametri cinetici in funzione del livello di dose (da 100 a 700 micromoli/kg).
Pertanto, in questo range di dosaggio, la cinetica della gadoversetamide appare lineare. Metabolismo La prevalenza del complesso intatto nelle urine suggerisce che, nell�uomo, la gadoversetamide non subisce alcun metabolismo significativo. Popolazioni particolari di pazienti Effetti legati al sesso Soggetti adulti di sesso maschile e femminile sono stati arruolati in due studi di farmacocinetica.
Non sono state riscontrate differenze significative della farmacocinetica in relazione con il sesso. Effetti legati all�et� Dopo correzione in base al peso corporeo, la clearance totale della gadoversetamide � maggiore nella fascia d�et� compresa tra 2 e 11 anni (143 � 27,9 ml/h/kg) rispetto alla fascia d�et� compresa tra 12 e 18 anni (117 � 26,1 ml/h/kg) e alle due popolazioni di adulti (82,1 � 16,8 e 56,5 � 9,7 ml/h/kg nelle fasce d�et� compresa tra 19 e 64 anni e ≥ 65 anni, rispettivamente). L�emivita di eliminazione nelle fasce d�et� compresa tra 2 e 11 anni e tra 12 e 18 anni (1,4 � 0,3 e 1,6 � 0,3 h-1, rispettivamente) � minore rispetto a quella osservata nelle due popolazioni di adulti (1,9 � 0,5 e 2,5� 0,5 h-1 nelle fasce d�et� compresa tra 19 e 64 anni e ≥ 65 anni, rispettivamente).
Il numero di pazienti anziani nei quali � stata determinata la farmacocinetica � stato limitato (oltre 65 anni, N="3"). Effetti legati alla compromissione della funzionalit� renale I livelli plasmatici di gadoversetamide aumentano linearmente con la diminuzione della funzionalit� renale; nei pazienti con grave compromissione della funzionalit� renale (CrCl<30 ml/min) la clearance della gadoversetamide diminuisce di sei volte, con un corrispondente aumento di sei volte dell�AUC e del t� di esposizione.
Dal momento che la gadoversetamide viene somministrata sempre come dose singola, l�esposizione sar� pi� lunga e maggiore per un tempo limitato.
Dopo 72 ore, anche nei pazienti con grave compromissione della funzionalit� renale, pressoch� l'intera dose viene recuperata nelle urine; a soggetti sani sono state somministrate dosi fino a 500 micromoli/kg senza che si presentassero problemi di sicurezza.
Tuttavia, dal momento che i casi di NSF osservati dopo somministrazione di altri mezzi contrasto contenenti gadolinio e di gadoversetamide possono essere associati ad una compromissione della funzionalit� renale, OptiMARK non deve essere usato in questi pazienti.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

I dati non clinici non rivelano rischi particolari per l�uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicit� acuta, tossicit� riproduttiva, tolleranza locale, antigenicit� e genotossicit�. Non sono stati condotti studi di carcinogenesi. Negli studi di tossicit� a dosi ripetute, condotti nel ratto e nel cane, � stata osservata una vacuolizzazione delle cellule tubulari del rene, con una forte evidenza in favore della reversibilit� di tale effetto.
Non � stata osservata alcuna compromissione funzionale.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Versetamide Calcio idrossido Calcio cloruro diidrato Sodio idrossido e/o acido cloridrico per l�aggiustamento del pH.
Acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

In assenza di studi di incompatibilit�, questo medicinale non deve essere miscelato con altri prodotti.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

2 anni. La stabilit� chimica e fisica durante l�utilizzo � stata dimostrata per 24 ore a temperature fino a 25�C. Da un punto di vista microbiologico, il prodotto dovrebbe essere usato immediatamente.
Se il prodotto non viene usato immediatamente, i tempi e le condizioni di conservazione prima dell'uso sono responsabilit� dell'utente.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Tenere il flaconcino nell�imballaggio esterno per proteggere il medicinale dalla luce.
Non refrigerare o congelare.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

OptiMARK � contenuto in flaconcini in vetro borosilicato incolore ad alta resistenza (tipo I EP).
I flaconcini sono chiusi con tappi in gomma bromobutilica, ghiere in alluminio e flip cap in plastica. Confezioni: 1 x 10 ml 10 x 10 ml 1 x 15 ml 10 x 15 ml 1 x 20 ml 10 x 20 ml � possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate. OptiMARK � disponibile anche in siringhe preriempite da 10 ml, 15 ml, 20 ml e 30 ml.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

OptiMARK � un medicinale monouso; eventuali residui devono essere smaltiti. Non usare la soluzione in caso di alterazione del colore o torbidit�.
Se si usano apparecchiature non monouso, usare particolare cautela per evitare contaminazioni residue con i detergenti. Aspirare OptiMARK nella siringa e usarlo immediatamente. Se il preparato a base di gadoversetamide, fornito in contenitori di vetro, � congelato, pu� essere riscaldato fino a temperatura ambiente e agitato con decisione. Il prodotto deve essere esaminato prima dell�uso per accertarsi che tutte le particelle solide si siano sciolte e che il contenitore e la chiusura siano indenni.
Se rimangono particelle solide, il flaconcino deve essere eliminato. Dopo l�uso, eliminare la siringa e i residui non utilizzati della soluzione. Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformit� alla normativa locale vigente.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Tyco Healthcare Deutschland GmbH Gewerbepark 1 93333 Neustadt/Donau Germania

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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