PALUDRINE
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

PALUDRINE

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

�Una compressa contiene: Principio attivo: proguanile cloridrato mg 100 Per gi eccipienti vedere 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Profilassi della malaria.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

  Nelle zone in cui sia accertata o sospetta malaria da plasmodi resistenti al farmaco, � indispensabileseguire le indicazioni riguardo allo schema profilattico adeguato al luogo.
Nell'impiego profilattico Paludrine, somministrato da solo, pu� non essere sufficiente (ved.
par.
5-1 �Propriet� farmacodinamiche�) Adulti (compresi gli anziani): 2 compresse (200 mg) al giorno. Bambini:: inferiore a 1 anno: 1/4 di compressa (25 mg) al giorno; da 1 a 4 anni: 1/2 compressa (50 mg) al giorno; da 5 a 8 anni: 1 compressa (100 mg) al giorno;da 9 a 14 anni: 1 compressa  e 1/2  (150 mg) al giorno; oltre i 14 anni: dose giornaliera equivalente agli adulti.
Insufficienza renale:Il dosaggio deve essere ridotto nei pazienti con clearance della creatinina inferiore a 60 ml/min, come segue: 

Clearance della creatinina (ml/min/1,73m2) Dosaggio
≥ 60 200 mg una volta al giorno (dose standard)
20 � 59 100 mg una volta al giorno
10 � 19 50 mg ogni due giorni
< 10 50 mg una volta alla settimana

  Il grado di compromissione della funzionalit� renale e/o la concentrazione di creatinina siericapossono essere approssimativamente equiparati ai livelli di clearance della creatinina, come qui di seguito indicato: 

Clearance della creatinina (ml/min/1,73m2) Creatinina sierica approssimativa (*) (micromoli/l) Grado di compromissione della funzionalit� renale (arbitrariamente suddiviso per la definizione del dosaggio)
≥ 60 - -
20 - 59 150 - 300 Lieve
10 - 19 > 300 - 700 moderato
<10 > 700 Grave

  (*) La concentrazione di creatinina sierica � solo una guida approssimativa per la determinazionedella funzionalit� renale, a meno che non sia corretta in base all�et�, al peso e al sesso. Nei pazienti anziani � opportuno monitorare la funzionalit� renale al fine di personalizzare la posologia onde evitare iperdosaggio da accumulo. Le compresse devono essere assunte con acqua, a stomaco pieno, alla medesima ora ogni giorno.
Nel caso si debba somministrare il farmaco a un bambino molto piccolo, le compresse possono essere ridotte in polvere e aggiunte al cibo (latte, miele o prosciutto). Il trattamento deve essere iniziato almeno due giorni prima dell�arrivo nella zona malarica, continuato per tutto il periodo di soggiorno e per le successive 4 settimane dopo aver lasciato la zona malarica. Nei soggetti parzialmente immuni l'efficacia della profilassi della malaria � dubbia.
Tuttavia la profilassi pu� risultare efficace in certi gruppi ad alto rischio.
 

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Insufficienza epatica grave, ulcera gastroduodenale.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Paludrine deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale grave (ved.
par.
4.2 �Posologia e modo di Somministrazione�). Paludrine possiede una lenta azione schizonticida ematica e pertanto non � utilizzabile nella terapia di attacchi acuti.
Paludrine � poco efficace nelle forme esoeritrocitarie da P.
vivax.
La comparsa di vomito e/o diarrea pu� compromettere l'efficacia del trattamento.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Uno studio, effettuato al fine di valutare l�effetto del magnesio trisilicato sulla biodisponibilit� di proguanile, ha evidenziato una marcata riduzione dell�assorbimento di proguanile.
L�AUC di proguanile � stata ridotta da 3256 ng/h per ml (proguanile da solo) a 1148 ng/h per ml (associazione proguanile e antiacido).
Pertanto, la somministrazione concomitante di magnesio trisilicato e Paludrine non � raccomandata. Anticoagulanti Proguanile pu� potenziare gli effetti anticoagulanti della warfarina e di farmaci ad essa correlati attraverso una possibile interazione con le lore vie metaboliche. Si raccomanda quindi cautela, quando si inizia oppure si sospende una profilassi antimalarica comprendente proguanile in pazienti in terapia con anticoagulanti.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza La gravidanza accresce il rischio di sviluppare la malaria.
La somministrazione di farmaci � generalmente sconsigliata in gravidanza, specie nel 1� trimestre.
Paludrine � stato ampiamente utilizzato da oltre quarant'anni senza che sia stato stabilito un legame causale tra la sua somministrazione ed eventuali eventi avversi nella madre o nel feto. Allattamento Sebbene Paludrine venga escreto nel latte materno, la quantit� risulta insufficiente per la protezione del lattante.
Pertanto � necessaria una chemioprofilassi apposita per il lattante.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non esiste evidenza che suggerisca che Paludrine causi sedazione o possa influire sullo stato di concentrazione.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Alle dosi normalmente impiegate, l'effetto collaterale di pi� frequente riscontro consiste nella intolleranza gastrica di lieve entit�, incluse diarrea o stipsi.
Questo effetto in genere decresce proseguendo il trattamento. Sono stati occasionalmente riportati casi di stomatite e ulcere alla bocca.
In associazione all�utilizzo di proguanile si sono osservati casi isolati di reazioni cutanee e perdita di capelli, quest'ultima reversibile. Sono state raramente riportate reazioni allergiche che si sono manifestate sotto forma di orticaria o angioedema e molto raramente di vasculite. Febbre correlata al farmaco e colestasi possono manifestarsi molto raramente in pazienti che assumono Paludrine. Sono stati segnalati casi molto rari dei seguenti eventi indesiderati: effetti epatici; desquamazione del palmo delle mani e della pianta dei piedi; pancitopenia, trombocitopenia e neutropenia.
Gli effetti sono risultati generalmente reversibili dopo sospensione del farmaco. Nei pazienti con insufficienza renale grave si sono verificate alterazioni ematologiche.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

In caso di sovradosaggio possono manifestarsi: ematuria, irritazione renale, disturbi a livello epigastrico e vomito. Non si conoscono antidoti specifici e il trattamento � sintomatico.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: Antimalarici � biguanidi.
Codice ATC: P01BB01 Paludrine � attivo sulle forme tessutali di alcuni ceppi di P.
falciparum attraverso un metabolita attivo, il cicloguanile. Il meccanismo d'azione � probabilmente dovuto all'inibizione della diidrofolato reduttasi.
L'effetto di questa azione � quello di prevenire la schizogonia agendo principalmente attraverso l'inibizione dello sviluppo degli schizonti sulle forme tessutali primarie. L'azione chemioprofilattica di proguanile si esplica mediante blocco della maturazione delle forme tessutali epatiche di P.
falciparum.
L'efficacia profilattica antimalarica di proguanile pu� essere potenziata dall'assunzione di clorochina in virt� delle caratteristiche di sequenzialit� dei loro meccanismi di azione.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento Rapido, il picco plasmatici viene raggiunto in 3.4 ore.
Il metabolita attivo (cicloguanile) raggiunge il picco pi� lentamente (4.9 ore).
Emivita L�emivita di proguanile � di 14.20 ore, mentre quella di cicloguanile � dell�ordine delle 20 ore.
L�accumulo durante somministrazioni ripetute � quindi limitato, dal momento che lo steady-state viene raggiunto approssimativamente entro 3 giorni. Metabolismo La trasformazione di proguanile in cicloguanile � associata all�attivit� del citocromo P450, CYP 2C19.
Una parte pi� piccola della trasformazione di proguanile in cicloguanile � probabilmente catalizzata dal CYP 3A4.
Eliminazione L�eliminazione del farmaco avviene sia attraverso le feci sia principalmente, attraverso le urine. Nel caso in cui la dose giornaliera non venga assunta, i livelli ematici decadono rapidamente, anche se la scomparsa totale del farmaco dal circolo avviene solo dopo 3.5 gironi dalla sospensione del trattamento.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Con proguanile � stata acquisita un'ampia esperienza clinica.
Tutte le informazioni di rilievo sono state riportate nei paragrafi specifici di questo documento.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Amido di mais, calcio carbonato, gelatina, magnesio stearato.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna nota.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

A confezionamento integro: 5 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare a temperatura inferiore a +30� C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Flacone in polietilene. Confezione di 100 compresse da 100 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Vedere 4.2 �Posologia e modo di somministrazione�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

AstraZeneca UK Limited Macclesfield Cheshire (Regno Unito) Rappresentante per l'Italia: AstraZeneca S.p.A. Palazzo Volta - Via F.
Sforza Basiglio (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

100 compresse da 100 mg - AIC 028278012

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Giugno 1992 / Giugno 2002

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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