PENTACARINAT
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

PENTACARINAT

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

�Principio attivo: pentamidina isetionato 300 mg Per gli eccipienti, vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Polvere per soluzione iniettabile per uso intramuscolare o per infusione endovenosa o per soluzione da nebulizzare

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

A) Soluzione iniettabile Trattamento delle seguenti affezioni: Polmonite da Pneumocystis carinii in pazienti debilitati o immunodepressi, come ad esempio in caso di AIDS.
La pentamidina isetionato � in particolare utile nei pazienti allergici ai sulfamidici e nei casi di intolleranza o resistenza al co-trimoxazolo. Leishmaniosi (viscerale e cutanea) compresi i casi resistenti alla terapia con composti pentavalenti dell'antimonio. Tripanosomiasi africana: malattia del sonno da Trypanosoma gambiense nella fase precoce. B) Soluzione da nebulizzare Prevenzione della Polmonite da Pneumocystis carinii in pazienti debilitati o immunodepressi, quali ad esempio in caso di grave deficit immunitario conseguente alla infezione da virus HIV (virus dell'immunodeficienza umana).

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Soluzione iniettabile Modo d'impiego La pentamidina isetionato deve sempre essere somministrata a pazienti in clinostatismo, sia per via i.m.
profonda che per infusione e.v.
lenta.
Non deve essere somministrata mediante bolo endovenoso. Uso intramuscolare Flacone da 300 mg: il contenuto deve essere sciolto in 3 ml di acqua per preparazioni iniettabili. La dose necessaria di pentamidina isetionato deve essere somministrata per via i.m.
profonda.
Infusione endovenosa Il contenuto di un flacone da 300 mg deve essere sciolto in 3.5 ml di acqua per preparazioni iniettabili F.U..
La dose richiesta di pentamidina isetionato deve essere ulteriormente diluita in 50- 250 ml di soluzione glucosata per infusione e.v.
F.U.
o in soluzione salina allo 0,9% (normale) per iniezione F.U.
La soluzione finale di pentamidina isetionato deve essere somministrata per infusione e.v.
lenta della durata di almeno 60 minuti sotto controllo medico e a paziente sdraiato. Posologia Per adulti, bambini e prima infanzia si consiglia la seguente posologia: Polmonite P.
carinii: 4 mg/kg p.c.
di pentamidina isetionato al d� per almeno 14 giorni, preferibilmente per infusione e.v.
lenta. Leishmaniosi viscerale (Kala-azar): 3.4 mg/kg p.c.
di pentamidina isetionato a giorni alterni fino a minimo di 10 iniezioni, preferibilmente per via i.m..
Se necessario si pu� ripetere un ciclo. Leishmaniosi cutanea: 3.4 mg/kg p.c.
1.2 volte la settimana per via i.m.
fino a risoluzione del caso.
Tripanosomiasi: 4 mg/kg p.c.
di pentamidina isetionato al d� o a giorni alterni fino a un totale di 7.
10 iniezioni.
Pu� essere somministrata sia per via i.m.
che per infusione e.v.
lenta. Negli anziani non sono previste modifiche di dosaggio. In caso di insufficienza renale (clearance della creatinina <10 ml/min): Polmonite da P.
carinii: nei casi a rischio di vita 4 mg/kg p.c.
una volta al d� per 7.10 giorni e quindi 4 mg/kg p.c.
a giorni alterni fino a un ciclo completo di almeno 14 dosi.
Nei casi meno gravi 4 mg/kg p.c.
a giorni alterni fino a un ciclo completo di almeno 14 dosi. Nella leishmaniosi e nella tripanosomiasi non sono necessarie riduzioni di dosaggio. In caso di insufficienza epatica non � previsto alcun dosaggio specifico.
Soluzione da nebulizzare Modo d'impiego L'applicazione aerosolica � stata messa a punto sull'apparecchio Respirgard II di tipo pneumatico, a perdere. Possono tuttavia essere usati altri nebulizzatori, purch� in grado di erogare la dose di pentamidina in particelle di diametro inferiore a 5 micron e preferibilmente comprese fra 1 e 2 micron, che garantiscono la maggiore distribuzione del farmaco a livello alveolare. Impiegando erogatori multiuso si deve cambiare il serbatoio e il circuito o si deve procedere alla loro sterilizzazione. Per l'applicazione sciogliere il contenuto di un flacone da 300 mg con 6 ml di acqua per preparazioni iniettabili e introdurre nel serbatoio. Per la ricostituzione della soluzione non deve essere impiegata la soluzione salina (soluzione fisiologica 0,9% F.U.) in quanto il volume ridotto provoca la precipitazione del principio attivo. Alla soluzione di pentamidina non vanno miscelati altri farmaci. Il nebulizzatore Respirgard II non va utilizzato per somministrare broncodilatatori. La totalit� della pentamidina deve essere nebulizzata e inviata tramite un nebulizzatore dotato di un boccaglio, che il paziente dovr� tenere in bocca per tutta la durata della nebulizzazione, di solito compresa tra 15 e 30 minuti.
Il nebulizzatore deve inoltre essere dotato di un filtro per l'aria di uscita al fine di evitare la dispersione del farmaco nell'ambiente durante l'espirazione. Posologia Adulti: la dose consigliata � di 300 mg una volta ogni 4 settimane. Dovendo interrompere la seduta di aerosolizzazione, arrestare il funzionamento dell'apparecchio.
Per l'uso del nebulizzatore attenersi alle caratteristiche tecniche di funzionamento dell'apparecchio (flusso del gas nel tipo pneumatico, frequenza di vibrazione del quarzo nel tipo ultrasonico). La sicurezza e l'efficacia di Pentacarinat per uso aerosolico in pediatria devono essere ancora stabilite.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� verso i componenti del prodotto o verso altre sostanze correlate dal punto di vista chimico.
Et� pediatrica solo per nebulizzazione.
Gravidanza e allattamento (vedere uso durante la gravidanza e l�allattamento).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Soluzione iniettabile Sono stati riportati casi gravi, talora fatali dovuti a grave ipotensione, ipoglicemia, pancreatite acuta e aritmia cardiaca in pazienti trattati con pentamidina isetionato sia per via i.m.
che e.v. La pentamidina isetionato va usata con cautela nei pazienti epatopatici e nefropatici, iper o ipotesi, con iper o ipoglicemia, ipocalcemia, leucopenia, trombocitopenia o anemia. Dopo somministrazione i.m.
o e.v.
di una singola dose pu� manifestarsi una improvvisa e grave ipotensione.
I valori pressori basali vanno riportati nella norma e le iniezioni vanno praticate a paziente in clinostatismo.
La pressione arteriosa deve essere attentamente controllata nel corso della somministrazione a intervalli regolari fino al termine del trattamento. Controlli di laboratorio: prima, durante e dopo la terapia vanno eseguiti i seguenti esami: azotemia e creatininemia quotidianamente in corso di terapia; emocromo e conta piastrinica quotidianamente in corso di terapia; glicemia a digiuno quotidianamente in corso di terapia e a intervalli regolari dopo il termine del trattamento.
Iperglicemia e diabete mellito, con o senza precedente ipoglicemia, sono comparsi anche parecchi mesi dopo la fine del trattamento; test della funzionalit� epatica comprendenti: bilirubina, fosfatasi alcalina, aspartato-amino transferasi (AST/SGOT) e alanina amino transferasi (ALT/SGPT).
Se i valori basali sono e permangono nella norma in corso di terapia, effettuare il test settimanalmente.
Se i valori basali risultano elevati e/o aumentano in corso di terapia, proseguire il controllo settimanale, a meno che il paziente non sia contemporaneamente in trattamento con altri farmaci epatotossici, nel qual caso effettuare il controllo ogni 3.5 giorni; calcemia ogni settimana; analisi delle urine e degli elettroliti sierici quotidianamente in corso di terapia; elettrocardiogramma a intervalli regolari.
Soluzione da nebulizzare I pazienti sottoposti a profilassi con Pentacarinat possono comunque sviluppare episodi acuti di PCP. Pertanto pazienti che presentino sintomi di infezione polmonare come la dispnea, febbre, tosse ed altri, dovrebbero essere sottoposti ad accurata visita medica ed a idonei test diagnostici per la conferma della possibile PCP in fase acuta o la presenza di altri agenti patogeni opportunisti e non. L'uso di Pentacarinat pu� alterare il quadro clinico e radiografico della PCP presentando un quadro atipico che pu� far pensare ad una malattia lieve o ad un'infezione focale. Prima di iniziare la profilassi con Pentacarinat occorre accertare che i pazienti non siano affetti da PCP.
Infatti la dose raccomandata di Pentacarinat per la prevenzione della PCP � insufficiente per il suo trattamento in fase acuta. L'inalazione di pentamidina isetionato pu� provocare tosse e/o broncospasmo, soprattutto nei pazienti asmatici o fumatori.
In questo caso � necessario interrompere momentaneamente la aerosolizzazione e somministrare un broncodilatatore spray.
Dopo 10 minuti l'inalazione pu� essere ripresa.
E' opportuno che in questi pazienti le successive sedute d�aerosolterapia vengano sistematicamente precedute, 10 minuti prima del loro inizio, dalla premedicazione con un broncodilatatore. Non � ancora noto se vi siano, e quali possano essere le conseguenze di un accumulo di pentamidina a seguito di una prolungata somministrazione per via topica bronchiale. Pertanto occorre usare cautela in pazienti con disfunzioni respiratorie, con tendenza alla broncocostrizione, ipo- o iperglicemia, disfunzioni renali o epatiche, leucopenia, trombocitopenia o anemia. Tali pazienti in particolare, ed in genere tutti quelli in trattamento, andranno tenuti sotto stretto controllo medico al fine di rilevare tempestivamente un eventuale peggioramento delle suddette preesistenti patologie o l'insorgenza di altri rilevanti effetti collaterali segnalati a seguito della somministrazione parenterale di pentamidina (ipotensione, ipoglicemia, ipocalcemia, tachicardia ventricolare e sindrome di Stevens-Johnson). Infezioni extrapolmonari da Pneumocystis carinii sono state segnalate raramente e quasi sempre riferite a pazienti che avevano una storia di PCP. Quando si visitano pazienti che presentano segni e sintomi non spiegabili dovrebbe essere considerata la possibilit� di pneumocistosi extrapolmonare. Rischi ambientali ed occupazionali: occorre usare cautela per evitare la dispersione di pentamidina nell'ambiente. Un'adeguata ventilazione ambientale pu� aiutare nel ridurre i rischi di sensibilizzazione da parte del personale sanitario. nebulizzatore dovrebbe essere spento quando la mascherina viene allontanata dal viso durante il trattamento. Inoltre � bene aerare abbondantemente l'ambiente di terapia per minimizzare il rischio di trasmissione di altri agenti patogeni respiratori, quali il Mycobacterium tubercolosis ed il Mycobacterium avium-intracellulare, che possono essere emessi da casuali colpi di tosse durante il trattamento.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Soluzione iniettabile Dopo ricostituzione con acqua per preparazioni iniettabili F.U.
la pentamidina isetionato non deve essere mischiata con altre soluzioni per iniezioni diverse dalla soluzione glucosata per via e.v.
F.U. e dalla soluzione salina allo 0,9% (normale) F.U.
Soluzione da nebulizzare Per la ricostituzione della soluzione da nebulizzare non deve essere impiegata la soluzione salina (soluzione fisiologica 0,9% F.U.) in quanto il volume ridotto provoca la precipitazione del principio attivo. Non sono stati effettuati specifici studi di interazione di altri farmaci con Pentacarinat utilizzato in aerosolterapia.
La somministrazione contemporanea con ACE-inibitori e beta-bloccanti pu� aumentare l'incidenza della tosse e della broncocostrizione, soprattutto in soggetti asmatici.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza: non esistono dati sull'innocuit� della pentamidina isetionato in gravidanza.
Il farmaco non deve essere somministrato in corso di gravidanza se non in caso di assoluta necessit�. Allattamento: l'uso della pentamidina isetionato � controindicato nelle donne che allattano al seno a meno che il medico non lo giudichi di assoluta necessit�.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non sono noti effetti della pentamidina sulla capacit� di guidare o usare macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Soluzione iniettabile Sono stati riportati casi gravi, talora fatali, di ipotensione, ipoglicemia, pancreatite e aritmia cardiaca.
Altre reazioni a rischio di vita che richiedono un intervento immediato e la sospensione della pentamidina isetionato includono: leucopenia (< 1000/mm3), trombocitopenia (< 20000/mm3) insufficienza renale acuta (creatinina sierica > 6 mg/dl), ipocalcemia e tachicardia ventricolare. E' stato riportato un caso di probabile sindrome di Stevens-Johnson. E' stato riportato un caso di shock anafilattico dopo somministrazione endovenosa. Sono state osservate reazioni meno gravi consistenti in: elevata azotemia (aumento della creatininemia da 2,4 a 6 mg/dl) test della funzionalit� epatica alterati, leucopenia, anemia, trombocitopenia, iperkaliemia, nausea e vomito, ipotensione, vertigini, sincope, vampate di calore, ipoglicemia, iperglicemia, rash, alterazioni del gusto, ipomagnesemia e macroematuria. Nel sito dell'iniezione i.m.
possono comparire reazioni locali di gravit� variabile da fastidio e dolore a indurimento, formazione di ascesso e necrosi muscolare.
Sono stati osservati anche aumenti della creatininfosfochinasi (CPK) e della lattico deidrogenasi (LDH) sieriche. Soluzione da nebulizzare Gli effetti collaterali che possono conseguire alla somministrazione aerosolica della pentamidina sono soprattutto dovuti a fenomeni irritativi locali al livello delle vie respiratorie e consistono pi� frequentemente in tosse, dispnea e broncospasmo che, nella maggior parte dei casi sono efficacemente trattati e successivamente prevenuti con la somministrazione di un broncodilatatore spray. Altri effetti collaterali riportati durante l'impiego della pentamidina per aerosol sono stati rash, febbre, riduzione dell'appetito, bocca amara, astenia, vertigine, nausea, vomito e polmonite eosinofila. Alcuni casi di pneumotorace sono stati segnalati in pazienti con pregressi episodi di polmonite da Pneumocystis carinii: sebbene nella maggior parte dei casi non siano stati primariamente attribuiti alla somministrazione aerosolica della pentamidina, tuttavia una relazione di causalit� con la pentamidina nebulizzata non pu� essere esclusa. Casi di ipotensione grave, ipoglicemia, pancreatite acuta e aritmie cardiache sono stati segnalati in pazienti che ricevevano pentamidina, a volte fatali in caso di somministrazione per via i.m.
e e.v.
La terapia dovrebbe essere interrotta qualora si sviluppassero sintomi di pancreatite acuta.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Il trattamento � sintomatico, non sono comunque stati segnalati casi di sovradosaggio di pentamidina isetionato.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

La pentamidina isetionato, di-amidina aromatica, � un agente antiprotozoario che agisce con meccanismo non ancora ben chiarito interferendo con il DNA e la trasformazione dei folati e inibendo la sintesi dell'RNA e delle proteine. Farmacocinetica Il profilo farmacocinetico della pentamidina isetionato varia sensibilmente in dipendenza della via di somministrazione.
Soluzione iniettabile Dopo infusione e.v.
i livelli plasmatici di pentamidina isetionato si riducono rapidamente entro le prime 2 ore a circa 1/20 rispetto al picco massimo raggiunto, in seguito si ha una riduzione molto pi� lenta.
La pentamidina si distribuisce ampiamente nell'organismo con probabile accumulo nei tessuti, in particolare nel fegato e nel rene.
Solo una piccola parte del farmaco � escreta immodificata nelle urine.
L'eliminazione urinaria � prolungata protraendosi fino a otto settimane dopo la somministrazione endovenosa.
Dopo iniezione i.m.
profonda il picco ematico � meno elevato, ma la fase di eliminazione segue un andamento analogo a quello secondario alla somministrazione e.v Soluzione da nebulizzare Il profilo farmacocinetico presenta differenze significative rispetto a quello osservato per via parenterale. Di fronte a concentrazioni ematiche ridotte al 10% ed al 5% di quelle presenti rispettivamente dopo somministrazione i.m.
ed e.v.
si osservano, dopo aerosol, cconcentrazioni sensibilmente pi� elevate a livello polmonare.
Rispetto alla via iniettiva, infatti, le concentrazioni di pentamidina nel liquido di lavaggio bronchiale (LLB o BAL) sono 10 volte maggiori nel surnatante e 80 volte nel sedimento.
Dati clinici indicano che l'emivita della pentamidina nel fluido del BAL supera i 10.14 giorni, suffragando l'ipotesi che la pentamidina in forma aerosolica venga assorbita e rilasciata dai macrofagi a velocit� ridotta spiegando cos� i 30 o pi� giorni di emivita.
Contemporaneamente i picchi plasmatici, dopo inalazione sono risultati pari a circa il 10% di quelli registrati con dosi equivalenti somministrate per via intramuscolare e inferiori al 5% di quelli per via endovenosa. Gli effetti a lungo termine della pentamidina sotto forma di aerosol sul parenchima polmonare non sono noti; tuttavia, n� il volume polmonare, n� la diffusione capillare alveolare vengono alterate anche da alte dosi di pentamidina somministrata per aerosol a pazienti affetti da AIDS.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

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05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

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06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

La preparazione non contiene eccipienti.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

La pentamidina isetionato non deve essere mischiata con altre soluzioni per iniezioni diverse da acqua per preparazioni iniettabili F.U.
o soluzione glucosata per iniezioni endovenose F.U.
e soluzione salina 0,9% (normale) per preparazioni iniettabili F.U.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

A confezionamento integro: 5 anni La validit� della soluzione ricostituita � di 24 ore se conservata fra +2 e +8�C.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare a temperatura non superiore ai 30�C. La soluzione ricostituita va conservata fra +2 e +8�C, ma non � pi� utilizzabile 24 ore dopo la sua preparazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Il prodotto � confezionato in flacone di vetro incolore neutro, Tipo III, da 10 ml, chiuso con tappo di gomma e ghiera di alluminio, in confezione da 1 flacone.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna particolare istruzione.Si veda paragrafo 4.2: �Posologia e modo di somministrazione�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

MAY & BAKER Ltd Dagenham ESSEX, RM 107 XS Inghilterra Rappresentante per la vendita: AVENTIS PHARMA S.p.A.
P.le S.
T�rr, 5 - 20149 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

A.I.C.
n� 027625019

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

21.12.1990/31.05.2000

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

L

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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