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02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0



     

- [Vedi Indice]

PEPTAZOL 20

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]

1 compressa rivestita gastro-resistente contiene:

pantoprazolo sodico sesquidrato 22,6 mg (equivalente a pantoprazolo 20 mg).

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03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Compresse gastro-resistenti.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice]

Trattamento della malattia da reflusso di grado lieve e dei sintomi correlati (ad es. pirosi, rigurgito acido, disfagia).

Trattamento a lungo termine e prevenzione delle recidive delle esofagiti da reflusso gastroesofageo.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]

Posologia consigliata

Trattamento della malattia da reflusso di grado lieve e dei sintomi correlati (ad es. pirosi, rigurgito acido, disfagia).

La posologia consigliata è di una compressa rivestita gastro-resistente di Peptazol 20, al giorno per via orale. La risoluzione della sintomatologia si ottiene generalmente in 2-4 settimane; la guarigione della esofagite associata richiede generalmente un periodo di trattamento di 4 settimane. Se tale periodo non è sufficiente, la guarigione si otterrà, normalmente, prolungando la terapia per altre 4 settimane.

Trattamento a lungo termine e prevenzione delle recidive della esofagite da reflusso gastroesofageo.

Per il trattamento a lungo termine, si consiglia una posologia di mantenimento con una compressa gastro-resistente di Peptazol 20 al giorno, aumentando a 40 mg di pantoprazolo al giorno in caso di recidiva. Per questi casi è disponibile Peptazol da 40 mg. Dopo guarigione della recidiva la posologia può essere ridotta nuovamente a 20 mg.

In caso di trattamento a lungo termine, trattamenti superiori ad un anno dovrebbero essere adottati solo dopo attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio, poiché non si hanno ancora sufficienti esperienze che confermano la sicurezza del farmaco anche per periodi di trattamento prolungati e continui di parecchi anni.

Note

Nei pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa non si dovrà superare una dose giornaliera di 20 mg.

Non è necessario un aggiustamento posologico in pazienti anziani o con funzionalità renale ridotta.

Istruzioni generali:

Le compresse rivestite gastro-resistenti di Peptazol 20 non devono essere masticate o frantumate, ma vanno deglutite intere con un po' di acqua prima di un pasto.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Peptazol 20 non deve generalmente essere impiegato in casi di ipersensibilità individuale accertata verso il principio attivo e/o verso gli altri componenti di Peptazol 20.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Avvertenze speciali

Nessuna

Speciali precauzioni d'uso

In pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa, durante la terapia con pantoprazolo si dovrà eseguire un controllo regolare degli enzimi epatici, in particolare durante trattamenti a lungo termine. In caso di aumento dei livelli sierici di questi enzimi, si dovrà sospendere Peptazol 20.

Nota

Prima della terapia, è necessario escludere l'eventuale natura maligna di una ulcera gastrica o di una malattia esofagea dato che il trattamento con pantoprazolo può, alleviando la sintomatologia, ritardare la diagnosi.

I pazienti che non rispondono al trattamento dopo 4 settimane, dovrebbero essere sottoposti ad opportune indagini diagnostiche.

Non sono disponibili al momento esperienze cliniche sull'uso di pantoprazolo nei bambini.

Interazioni - [Vedi Indice]Peptazol 20 può ridurre o aumentare l'assorbimento di farmaci la cui disponibilità è pH-dipendente (ad es., ketoconazolo).

Pantoprazolo è metabolizzato nel fegato dal sistema enzimatico del citocromo P450. Un'interazione di pantoprazolo con altri farmaci metabolizzati attraverso lo stesso sistema enzimatico non può essere esclusa. Tuttavia, in tests specifici, non si sono osservate interazioni clinicamente significative con alcuni di questi farmaci (o composti), precisamente carbamazepina, caffeina, diazepam, diclofenac, digossina, etanolo, glibenclamide, metoprololo, nifedipina, fenprocumone, fenitoina, teofillina, warfarin, e un contraccettivo orale.

Inoltre non si sono evidenziate interazioni con antiacidi somministrati contemporaneamente.



04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

L'esperienza clinica in donne in gravidanza è limitata. In studi di riproduzione nell'animale, si sono osservati segni di minima fetotossicità a dosi superiori a 5 mg/kg. Non si hanno dati sull'escrezione di pantoprazolo nel latte umano. Le compresse di pantoprazolo devono essere somministrate solo quando il beneficio alla madre sia considerato maggiore del rischio potenziale per il feto o il bambino.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Non sono noti effetti sulla capacità di guida e sull'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Il trattamento con Peptazol 20 può occasionalmente provocare cefalea, disturbi gastrointestinali quali dolore all'addome superiore, diarrea, costipazione o flatulenza, e reazioni allergiche quali prurito, rash cutaneo (in casi isolati anche orticaria o angioedema).

Sono stati riportati rari casi di nausea, vertigini o disturbi visivi (offuscamento della visione).

Sono stati riportati, in casi isolati, edema periferico, febbre, o mialgia che si riducono al termine della terapia, come pure un aumento dei livelli degli enzimi epatici (transaminasi e g-GT) e dei trigliceridi.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Non sono noti sintomi da sovradosaggio nell'uomo.

Dosi fino a 240 mg sono state somministrate per via endovenosa in due minuti e sono state ben tollerate.

In caso di sovradosaggio con segni clinici di intossicazione, si adottino gli schemi usuali per il trattamento di un'intossicazione.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Pantoprazolo è un derivato benzimidazolico che inibisce la secrezione di acido cloridrico nello stomaco, con azione specifica sulle pompe protoniche delle cellule parietali.

Pantoprazolo viene convertito nella forma attiva nei canalicoli acidi delle cellule parietali, ove inibisce l'enzima H +, K + - ATPasi, cioè lo stadio finale della produzione di acido cloridrico nello stomaco. Tale inibizione è dose-dipendente ed interessa la secrezione acida sia basale che stimolata. Nella maggior parte dei pazienti, la sintomatologia si risolve in 2 settimane.

Analogamente ad altri inibitori della pompa protonica e ad inibitori del recettore H2, il trattamento con pantoprazolo determina una riduzione dell'acidità a livello gastrico e conseguentemente un aumento di gastrina, proporzionale alla riduzione dell'acidità. L'incremento di gastrina è reversibile. Poiché pantoprazolo si lega all'enzima in posizione distale rispetto al recettore cellulare, questa sostanza può agire sulla secrezione di acido cloridrico indipendentemente dalla stimolazione di altre sostanze (acetilcolina, istamina, gastrina). L'effetto è lo stesso dopo somministrazione sia per via orale che endovenosa.

I livelli di gastrinemia a digiuno aumentano durante il trattamento con pantoprazolo. In trattamenti a breve termine, nella maggioranza dei casi non superano i limiti superiori della norma. Durante i trattamenti a lungo termine, i livelli di gastrinemia, nella maggior parte dei casi, raddoppiano. Un eccessivo aumento, tuttavia, si verifica solo in casi isolati. Di conseguenza, durante il trattamento a lungo termine, in rari casi, si osserva nello stomaco un aumento, da lieve a moderato, del numero di cellule endocrine specifiche (ECL) (iperplasia da semplice ad adenomatoide). Tuttavia, in base agli studi sinora eseguiti, la formazione di precursori carcinoidi (iperplasia atipica) o di carcinoidi gastrici - come trovati negli esperimenti sull'animale (v. punto "Dati preclinici di sicurezza") - può essere esclusa per pazienti sottoposti a trattamenti di un anno. Sulla base degli studi nell'animale, non si può escludere l'influenza dei trattamenti con pantoprazolo a lungo termine - superiori ad un anno - sui parametri endocrini della tiroide e degli enzimi epatici.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Farmacocinetica generale

Pantoprazolo viene assorbito rapidamente, ottenendosi concentrazioni plasmatiche massimali già dopo una singola dose orale di 20 mg. Le massime concentrazioni sieriche (intorno a 1-1.5 mg/ml) vengono raggiunte, in media, 2-2,5 ore dopo la somministrazione, e tali valori rimangono costanti dopo somministrazioni ripetute. Il volume di distribuzione è di circa 0,15 l/kg, la clearance intorno a 0,1 l/h/kg. L'emivita della fase è di circa 1 ora.

Si sono osservati alcuni casi di rallentata eliminazione del farmaco. A causa dello specifico legame del pantoprazolo alle pompe protoniche delle cellule parietali, l'emivita di eliminazione non si correla con la durata d'azione (inibizione della secrezione acida) che è molto superiore.

Le caratteristiche farmacocinetiche non si modificano dopo somministrazione singola o ripetuta. Nell'intervallo di dosi tra 10 e 80 mg, le cinetiche plasmatiche di pantoprazolo sono lineari dopo somministrazione sia orale che endovenosa.

Il legame di pantoprazolo alle proteine sieriche è di circa il 98%. La sostanza viene metabolizzata quasi esclusivamente a livello epatico. L'eliminazione renale rappresenta la principale via di escrezione (circa 80%) dei metaboliti di pantoprazolo, il rimanente viene escreto con le feci. Il principale metabolita, sia nel siero che nelle urine, è il desmetilpantoprazolo, sotto forma di sulfoconiugato. L'emivita del metabolita principale (circa 1,5 h) non è molto più elevata di quella di pantoprazolo.

Biodisponibilità

Pantoprazolo è completamente assorbito dopo somministrazione orale. La biodisponibilità assoluta delle compresse è circa il 77%. L'assunzione concomitante di cibo non influenza AUC, massima concentrazione serica e, quindi, la biodisponibilità. Solo la variabilità del lag-time sarà aumentata dalla contemporanea assunzione di cibo.

Caratteristiche in pazienti/gruppi particolari

Non si richiede una riduzione del dosaggio in pazienti con ridotta funzionalità renale (compresi pazienti in dialisi). L'emivita di pantoprazolo è breve come si osserva nei soggetti sani. Pantoprazolo è scarsamente dializzabile.

Sebbene l'emivita del principale metabolita sia moderatamente aumentata (2-3 h), l'escrezione è nondimeno rapida e dunque non si verifica accumulo.

Sebbene nei pazienti con cirrosi epatica (classe A e B secondo Child), l'emivita aumenti fino a 3-6 ore ed i valori di AUC siano di 3-5 volte maggiori, le concentrazioni sieriche massimali del farmaco sono solo modestamente aumentate di 1,3 volte rispetto ai soggetti sani.

Un leggero aumento dei valori di AUC e Cmax che si osserva nei volontari anziani rispetto al gruppo dei volontari più giovani è anch'esso clinicamente non rilevante.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Dai dati preclinici non emergono particolari rischi per l'uomo, sulla base dei tradizionali studi di sicurezza, farmacologia, tossicità per somministrazioni ripetute e genotossicità.

Negli studi di carcinogenesi a 2 anni nel ratto - che per questo animale corrisponde al trattamento per tutta la vita - sono stati evidenziati tumori neuroendocrini. Inoltre, in uno studio, nella parte superiore dello stomaco dei ratti, si sono trovati papillomi a cellule squamose. Il meccanismo con cui i derivati benzimidazolici inducono la formazione di carcinoidi gastrici è stato accuratamente studiato, portando alla conclusione che si tratti di una reazione secondaria allo spiccato aumento della gastrinemia che si verifica nel ratto nel corso del trattamento cronico.

In studi a 2 anni sui roditori, si è osservato un aumento del numero di alterazioni neoplastiche a livello epatico nei ratti (in un solo studio sul ratto) e nel topo femmina, interpretato come dovuto alla elevata metabolizzazione di pantoprazolo nel fegato.

Un leggero aumento di alterazioni neoplastiche della tiroide è stato osservato nel gruppo di ratti trattati con la dose più alta (200 mg/kg) in uno studio a due anni. L'insorgenza di tali neoplasie è associata alle modificazioni, indotte da pantoprazolo, nel catabolismo della tiroxina a livello epatico nel ratto. Poiché la dose terapeutica per l'uomo è bassa, non sono da attendersi effetti secondari alle ghiandole tiroidee.

Si può escludere che pantoprazolo abbia potenziale genotossico in base a studi di mutagenesi, test di trasformazione cellulare ed uno studio di DNA-binding.

Gli studi effettuati non hanno dimostrato alcuna influenza negativa sulla fertilità né effetti teratogeni.

Il passaggio transplacentare, studiato nel ratto, aumenta con il progredire della gestazione. Di conseguenza, la concentrazione fetale di pantoprazolo aumenta subito prima della nascita.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Una compressa rivestita gastro-resistente contiene:

Principio attivo: pantoprazolo sodico sesquidrato 22,6 mg (equivalente a pantoprazolo 20 mg).

Eccipienti:

sodio carbonato, mannitolo, crospovidone, povidone K90, calcio stearato, acqua purificata, ipromellosa, povidone K25, glicole propilenico, acido metacrilico-etilacrilato copolimero (1:1), polisorbato 80, sodio laurilsolfato, trietilcitrato, titanio biossido E 171, ossido di ferro giallo E 172, inchiostro di stampa (shellac, ossido di ferro rosso, nero e giallo E172, lecitina di soia, titanio biossido E171, antischiuma DC 1510).

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Nessuna.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]

Confezioni: flaconi (contenitore in HDPE con tappo LDPE) e blister (ALU/ALU blister e blister in PVC/PVDC/ALU) da: 14, 28 e 56 compresse rivestite gastro-resistenti

Flacone da 14 compresse rivestite gastroresistenti.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]

Nessuna.

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ROCHE S.p.A.

Piazza Durante, 11 - 20131 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Flacone da 14 compresse rivestite gastroresistenti
AIC n. 031111091/M

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

Maggio 2000

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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
- [Vedi Indice]

Non pertinente

12.0 - [Vedi Indice]

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Ultimo aggiornamento: 23/10/2012.
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