PERFAN
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

PERFAN

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

�Una fiala contiene: Principio attivo: enoximone 100 mg. La soluzione concentrata contiene 5 mg/ml di enoximone; la soluzione diluita 1: 1 contiene 2,5 mg/ml di enoximone. Per gli eccipienti, vedere sezione 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Concentrato per soluzione per infusione.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

PERFAN � indicato nel trattamento a breve termine (48 ore), sotto continua sorveglianza clinica e strumentale, dell�insufficienza cardiaca congestizia grave refrattaria alle terapie standard (p.es.
a base di glucosidi cardiaci, diuretici, vasodilatatori) e dell�insufficienza cardiaca acuta dopo chirurgia cardiaca.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Si raccomanda, per la somministrazione di enoximone, il seguente schema posologico: Terapia di attacco: PERFAN deve essere diluito 1: 1 o con sodio cloruro iniettabile allo 0,9% o con acqua per preparazioni iniettabili. La prima somministrazione deve essere di 0,5.1 mg/kg ed avvenire ad una velocit� non superiore a 12,5 mg/min.
Dosi successive di 0,5 mg/kg possono essere somministrate ogni 30 minuti finch� non si sia raggiunta o una soddisfacente risposta emodinamica o una posologia cumulativa di 3,0 mg/kg. In alternativa il trattamento pu� essere iniziato somministrando il farmaco per infusione ad una velocit� di 90 mcg/kg/min in un periodo di tempo compreso tra 10 e 30 minuti, finch� non si sia ottenuta la risposta emodinamica richiesta. Terapia di mantenimento: Gli effetti ottenuti con PERFAN possono essere mantenuti con la somministrazione ripetuta (da 4 a 8 volte in 24 ore) di quelle dosi che hanno dimostrato, durante la fase iniziale, di determinare la risposta emodinamica richiesta. La terapia di mantenimento pu� essere, in alternativa, condotta sia con infusione continua che intermittente, ad una velocit� da 5 a 20 mcg/kg/min., fino ad un periodo totale di terapia di 48 ore. In pazienti con insufficienza renale, potrebbe rendersi necessario ridurre il dosaggio o la frequenza delle somministrazioni. Deve essere posta particolare attenzione per evitare fuoriuscita perivasale di prodotto durante la somministrazione. Con il regime posologico indicato, nella maggior parte dei pazienti, si riscontra un incremento del 30% o pi� della gittata cardiaca e/o un decremento di circa il 30% nella pressione capillare polmonare di incuneamento e del 40% nella pressione atriale destra.
In base alla risposta emodinamica iniziale si pu� determinare la successiva frequenza di somministrazione e la durata del trattamento.
La velocit� di infusione pu� essere regolata in rapporto alla risposta clinica ed alla eventuale comparsa di effetti emodinamici indesiderati. Uso nei bambini: L�efficacia e la tollerabilit� nei bambini non sono state determinate.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

PERFAN � controindicato nei pazienti con ipersensibilit� nota all�enoximone o ad altri componenti del prodotto. PERFAN � controindicato, inoltre, nelle cardiopatie e valvulopatie ostruttive gravi; nell�ipovolemia grave non compensata, nelle tachiaritmie ventricolari e nell�aneurisma ventricolare. Non essendo disponibili esperienze cliniche al riguardo, l�uso di PERFAN non � raccomandato in caso di infarto acuto del miocardio.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Generali: PERFAN deve essere usato con cautela quando lo scompenso cardiaco � associato a cardiomiopatia ipertrofica, stenotica o ad altre patologie ostruttive, valvolari e non.
Pressione arteriosa e frequenza cardiaca devono essere mantenute sotto stretta osservazione durante la somministrazione e.v.
di PERFAN.
Nei pazienti in cui si dovesse registrare un decremento sintomatico dei valori pressori, si deve ridurre la velocit� di somministrazione di PERFAN o, se necessario, la si deve sospendere. I pazienti portatori di una grave insufficienza cardiaca hanno un�alta incidenza di fenomeni aritmici e sono particolarmente vulnerabili a sviluppare aritmie; si raccomanda pertanto un attento controllo durante la somministrazione di enoximone. Durante il trattamento con PERFAN, oltre alla pressione arteriosa ed alla frequenza cardiaca, devono essere attentamente controllati i seguenti parametri: ECG e pressione venosa centrale.
Si raccomanda di controllare, nel corso del trattamento, il numero delle piastrine ed i valori degli enzimi epatici, quest�ultimi in particolare in pazienti con funzionalit� epatica gi� compromessa. Bilancio idro-elettrolitico: Durante la terapia con PERFAN dovrebbero essere controllati lo stato idroelettrolitico e la funzionalit� renale. Il miglioramento della eiezione cardiaca associata ad un aumento della diuresi pu� richiedere una riduzione della terapia diuretica. Una grave deplezione potassica dovuta ad una diuresi eccessiva pu� predisporre i pazienti a sviluppare aritmie, specialmente in quelli trattati anche con digitale.
Pertanto l�ipopotassiemia dovrebbe essere corretta attraverso la somministrazione di potassio prima o durante la terapia con PERFAN. Una terapia diuretica che determini ipovolemia pu� portare ad una inadeguata pressione di riempimento ed impedire una corretta risposta terapeutica dei pazienti al PERFAN. In queste circostanze si dovr� provvedere ad una reintegrazione idro-elettrolitica prima o durante la terapia con enoximone.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

In 385 pazienti trattati con PERFAN non sono state osservate interazioni con altri farmaci; la maggior parte dei pazienti riceveva, infatti, come terapie concomitanti uno o pi� dei seguenti farmaci: diuretici (amiloride, triamterene, furosemide e spironolattone), glicosidi digitalici (digossina), potassio, antiaritmici (diltiazem, propranololo, lidocaina, nifedipina, procainamide e chinidina), vasodilatatori (captopril, idralazina e nitrati), anticoagulanti (warfarin ed eparina), analgesici (ASA, paracetamolo e codeina), sedativi (idrato di cloralio, diazepam e lorazepam) ed agenti inotropi positivi (dobutamina e dopamina).

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza: Studi sugli animali trattati oralmente non hanno evidenziato segni di teratogenesi. Negli studi di riproduzione condotti nel ratto, con somministrazione di enoximone durante la gravidanza e l�allattamento a dosi fino a 300 mg/kg/die e 1000 mg/kg/die, � stata notata una riduzione del consumo di cibo nelle madri e un ridotto incremento del peso corporeo sia nelle madri che nei neonati in sviluppo e a maturit� sessuale.
Il comportamento sessuale e la capacit� riproduttiva non sono stati influenzati dal trattamento con enoximone.
Non sono disponibili studi adeguati in donne in gravidanza. PERFAN dovrebbe essere usato in gravidanza solo se, nell�opinione del medico, i potenziali benefici sono superiori ad ogni possibile rischio. Allattamento: Non sono disponibili dati sull�eventuale escrezione nel latte materno.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non applicabile in quanto PERFAN viene somministrato solo in ambiente ospedaliero.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gli effetti indesiderati segnalati durante la somministrazione di PERFAN comprendono: Sistema cardiovascolare: PERFAN non ha mostrato di possedere una intrinseca attivit� aritmogenica; peraltro l�insufficienza cardiaca congestizia � una patologia che di per s� predispone allo sviluppo di fenomeni aritmici, che possono essere scatenati dalla somministrazione di qualsiasi farmaco, sia da solo che in associazione. Sono stati comunque segnalati: battiti ectopici, tachiaritmia ventricolare e sopraventricolare, altre aritmie, ipotensione. La comparsa di gravi aritmie sopraventricolari o ventricolari pu� richiedere l�immediata sospensione della somministrazione di PERFAN e l�istituzione di una appropriata terapia antiaritmica. L�eventuale comparsa di ipotensione sintomatica richieder� un�adeguata riduzione del dosaggio o l�interruzione del trattamento. Sistema nervoso centrale: cefalea ed insonnia. Sistema gastrointestinale: nausea e/o vomito, diarrea. Altri: brividi, oliguria, ritenzione urinaria, dolore alle estremit� superiori ed inferiori e febbre. Esami ematochimici: generalmente la somministrazione di PERFAN non � associata ad alterazioni clinicamente significative dei test di laboratorio. Peraltro, sono state notate alcune modificazioni nella conta delle piastrine (riduzione in una piccola percentuale di casi) ed un moderato aumento degli enzimi epatici e della bilirubinemia in pochi pazienti. Si raccomanda comunque di controllare i suddetti parametri nel corso del trattamento.
In particolare se l�aumento degli enzimi epatici risultasse consistente, specie in pazienti con pregressa insufficienza epatica, il trattamento andr� interrotto.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Con la somministrazione endovenosa di PERFAN � stata notata una riduzione della pressione arteriosa accompagnata talvolta da segni di ipotensione.
Se durante la somministrazione di PERFAN tali segni dovessero comparire si raccomanda di ridurre il dosaggio o di interrompere la somministrazione. Non esiste un antidoto specifico e l�eventuale terapia di supporto deve essere sintomatica.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: Stimolanti cardiaci, esclusi i glucosidi cardiaci/inibitori delle fosfodiesterasi. Codice ATC: C01CE03. Enoximone � un �inodilatatore�, possedendo entrambe le propriet�, sia inotropa che vasodilatante. Si differenzia dalla digitale e dalle catecolamine sia nella struttura che nel meccanismo di azione. L�esatto meccanismo dell�azione inotropa e vasodilatante dell�enoximone non � a tutt�oggi completamente chiarito; studi negli animali hanno evidenziato che l�attivit� inotropa positiva � di tipo diretto e sembra risultare, almeno in parte, dalla inibizione selettiva della fosfodiesterasi III cardiaca cui consegue un incremento dei livelli cellulari di AMP ciclico. Anche l�attivit� vasodilatante � diretta e non � mediata dal blocco o dalla stimolazione di recettori adrenergici.
Enoximone non ha un effetto diretto significativo sull�attivit� dell�adenilciclasi, sul Na+, sull�attivit� della K+-ATPasi, sull�attivit� della Ca++-ATPasi o sul flusso di ioni Ca++nel reticolo sarcoplasmatico.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

L�emivita di eliminazione mediana di enoximone � di circa 4,2 ore nei volontari sani e di 6,2 ore nei pazienti.
In questo ultimo gruppo dopo singola somministrazione e.v.
da 0,5 a 3,0 mg/kg la clearance corporea totale apparente � compresa tra 3,7 e 13,0 ml/min/kg ed il volume di distribuzione allo steady-state � compreso tra 1,1 e 3,6 l/kg. Ai dosaggi pi� elevati, con infusione continua, la clearance mediana e l�emivita di eliminazione mediana � risultata, rispettivamente, di 6,3 ml/min/kg e di circa 8 ore. Nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, una dose di partenza di 90 mcg/kg/min per 20- 60 minuti, seguita da una infusione di mantenimento media di 1,0 mg/min (range 0,5.1,25) per 48 ore determina dei livelli plasmatici medi di circa 3,6 mcg/ml e 9,7 mcg/ml rispettivamente per l�enoximone tal quale e per il suo metabolita sulfosside attivo. La principale via di eliminazione �, nell�uomo, quella renale a seguito di biotrasformazione in sulfosside, principale prodotto di escrezione urinaria.
In media il 78% di una somministrazione orale si ritrova nelle urine raccolte per otto ore, sotto forma di metabolita sulfosside cardioattivo. Enoximone si lega per l�84% circa alle proteine plasmatiche.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La DL50 orale dell�enoximone in sospensione � superiore a 5000 mg/kg sia nel ratto che nel topo maschio e femmina. La DL50 intraperitoneale � superiore a 2500 mg/kg nel ratto maschio e femmina e nel topo maschio; nel topo femmina essa � stata calcolata fra 1600 e 2500 mg/kg. La DL50 per somministrazione endovenosa non pu� essere determinata esattamente a causa della tossicit� del veicolo (approssimativamente 12 ml/kg). Studi di tossicit� cronica per somministrazione orale di un anno nel cane e nella scimmia, alle dosi rispettivamente fino a 150 mg/kg/die e 300 mg/kg/die, hanno posto in evidenza la buona tollerabilit� del farmaco. Studi di teratogenesi nel ratto e nel coniglio, condotti alle dosi orali fino a 1000 mg/kg, non hanno mostrato effetti teratogeni od alterazioni nello sviluppo del prodotto del concepimento.
Solo negli studi eseguiti nel coniglio alle dosi di 1000 mg/kg/die sono stati evidenziati una diminuzione di peso nelle riproduttrici ed un aumento nel numero degli aborti e dei riassorbimenti.
Questi effetti tuttavia sono stati considerati secondari ad una tossicit� materna.
Studi di riproduzione nel ratto non hanno evidenziato effetti sulla fertilit� dei maschi e delle femmine a dosi orali fino a 1000 mg/kg/die. Prove di genotossicit� eseguite nei seguenti sistemi genetici non hanno evidenziato alcuna attivit� mutagena da parte dell�enoximone: mutazioni geniche in microorganismi procarioti ed eucarioti; aberrazioni cromosomiche nelle cellule di midollo osseo nel ratto; danno e riparazione del DNA negli epatociti di ratto; danno genetico �in vivo� col test del dominante letale nel ratto.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Sodio idrossido, etanolo anidro, glicol propilenico, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

PERFAN deve essere diluito solo con soluzione fisiologica o acqua per preparazioni iniettabili. Non devono essere utilizzati altri diluenti, particolarmente destrosio in quanto � stata osservata, dopo tale diluizione, la formazione di cristalli. PERFAN non deve essere diluito in contenitori o siringhe di vetro dato che, in tal caso � stata osservata dopo un�ora, la formazione di cristalli.
Pertanto devono essere utilizzati solo contenitori o siringhe di plastica. Altri farmaci o liquidi non devono essere miscelati nello stesso contenitore o somministrati contemporaneamente attraverso la medesima via di infusione di PERFAN.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non � richiesta alcuna speciale precauzione per la conservazione del prodotto integro. Dopo diluizione il prodotto deve essere conservato a temperatura ambiente, e per non pi� di 24 ore. La soluzione non deve essere refrigerata in quanto pu� determinarsi la formazione di cristalli.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Astuccio contenente una fiala in vetro neutro, incolore, della capacit� di ml 20 utili.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Perfan deve essere diluito prima dell�uso: Il pH di PERFAN � circa 12,0.
PERFAN deve essere diluito 1: 1 con cloruro di sodio iniettabile allo 0,9% o acqua per preparazioni iniettabili prima della somministrazione. Non usare altri diluenti, in particolare destrosio iniettabile, dato che si � osservata la formazione di cristalli dopo loro combinazione. Se non viene utilizzata immediatamente la soluzione 1: 1 deve essere conservata a temperatura ambiente per non pi� di 24 ore. Dato che � stata osservata la formazione di cristalli entro un�ora dalla costituzione della diluizione effettuata in contenitori o siringhe di vetro, devono essere utilizzati solo contenitori o siringhe in plastica. PERFAN diluito non deve essere refrigerato per evitare la formazione di cristalli. Si deve aver cura di non miscelare altri farmaci o fluidi negli stessi contenitori e di non utilizzare la stessa via di infusione di PERFAN. E� buona norma controllare sempre visivamente l�aspetto delle soluzioni da somministrare per via parenterale. PERFAN � una soluzione chiara, di colore giallo.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

INCA-Pharm S.r.l. Via Dante Alighieri, 3 � 03100 Frosinone

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

PERFAN �100 mg/20 ml concentrato per soluzione per infusione�, 1 fiala 20 ml - AIC n. 026958025.

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Data di prima autorizzazione: 09.03.1991.
Rinnovo: 01.06.2005.

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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