PRASTEROL 20
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

  PRASTEROL 20

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa contiene 20 mg di pravastatin sale sodico.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse per uso orale. 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Prevenzione della malattia coronarica in soggetti di sesso maschile senza storia di infarto miocardico, in cui persista una condizione di ipercolesterolemia nonostante dieta ipocolesterolemizzante.Malattia aterosclerotica ed eventi cardiovascolari In pazienti ipercolesterolemici con patologia cardiovascolare su base aterosclerotica, Prasterol 20 è indicato, in aggiunta alla dieta, per rallentare la progressione dell'aterosclerosi e per ridurre l'incidenza di eventi cardiovascolari.Ipercolesterolemia Prasterol 20 è indicato per la riduzione dei livelli elevati di colesterolo totale ed LDL-colesterolo in pazienti con ipercolesterolemia primaria, quando la risposta alla dieta e ad altre misure non farmacologiche da sole si sia dimostrata inadeguata.Prasterol 20 è indicato per la riduzione dei livelli elevati di colesterolo in pazienti con ipercolesterolemia ed ipertrigliceridemia associate, quando l'ipercolesterolemia è l'anormalità di maggior rilievo e quando la risposta alla dieta e ad altre misure non farmacologiche da sole si sia dimostrata inadeguata.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Il paziente deve essere posto a dieta standard ipocolesterolemica prima di iniziare la terapia con Prasterol 20 e continuarla poi durante il trattamento farmacologico.La posologia iniziale è di 10 mg al dì, alla sera.
In base alla periodica valutazione del quadro lipidico, aggiustamenti posologici possono essere fatti ad intervalli di circa 4 settimane, sempre utilizzando un'unica somministrazione serale, fino a raggiungere un massimo di 40 mg/die.Nella maggior parte dei pazienti è risultato efficace un dosaggio compreso nei 20 mg/die.Qualora i livelli plasmatici di colesterolo totale si riducano al di sotto di 140 mg/dL, deve essere presa in considerazione la riduzione della posologia.Prasterol 20 può essere assunto prima, durante o dopo i pasti.In pazienti in terapia con ciclosporina e pravastatin, in associazione o meno con altri farmaci immunosoppressori, la posologia iniziale di pravastatin sarà di 10 mg al dì ed il progressivo aumento del dosaggio dovrà essere attuato con cautela.A molti pazienti trattati con questi due farmaci in combinazione è stata somministrata la dose massima di pravastatin di 20 mg al giorno. 

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilità al prodotto o sostanze strettamente equivalenti dal punto di vista chimico.Prasterol 20 è controindicato nei pazienti con ipersensibilità accertata nei confronti degli inibitori dell'HMG-CoA reduttasi.
Epatopatie in fase attiva o innalzamenti persistenti delle transaminasi sieriche.
Gravidanza ed allattamento.
Età pediatrica. 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Funzione epatica Così come per altri farmaci ipolipidemizzanti, sono stati descritti anche per Prasterol 20 dei modesti incrementi delle transaminasi.
Solo nello 0,5% dei pazienti in trattamento sono stati notati sensibili incrementi delle transaminasi (più di tre volte i valori normali).Essi non sono mai stati accompagnati da ittero o altri segni o sintomi e sono sempre scomparsi dopo sospensione del trattamento.
Nonostante la scarsa incidenza di modificazioni della funzione epatica, si raccomanda di eseguire prove di funzionalità epatica prima di iniziare il trattamento e, in seguito, periodicamente.
Nei pazienti in cui dovesse verificarsi un incremento delle transaminasi, le indagini di laboratorio andranno eseguite più frequentemente.Nella maggior parte dei pazienti trattati con Prasterol 20, gli incrementi delle transaminasi tendono a scomparire anche se la terapia viene proseguita alla stessa posologia.Qualora l'incremento persista e si faccia marcato (3 volte i valori normali) si dovrà sospendere il trattamento.Prasterol 20 è pertanto da usare con cautela nei pazienti con una precedente storia di epatopatia e negli alcolisti.
Malattie epatiche in fase attiva o aumenti persistenti delle transaminasi costituiscono una controindicazione all'uso di Prasterol 20.Apparato muscolare La terapia con inibitori dell'HMG-CoA reduttasi è stata associata a miopatia.
Miopatia, definita come dolore o debolezza muscolare associata ad un aumento dei livelli plasmatici di CPK dieci volte maggiore dei valori normali, e possibilmente correlata al farmaco, è stata descritta raramente con pravastatin.
Qualora il paziente in trattamento dovesse mostrare segni clinici di miopatia e/o livelli marcatamente elevati di CPK, si raccomanda la sospensione della terapia.Cristallino Negli studi condotti sull'uomo per periodi anche superiori ad un anno, non sono state notate differenze significative rispetto al gruppo di controllo, sia nell'insorgenza di nuove opacità del cristallino che nell'eventuale peggioramento di quelle già esistenti.Ipercolesterolemia familiare omozigoteNon esistono dati sull'efficacia del Prasterol 20 in questi pazienti.Ipetrigliceridemia Pravastatin, ha soltanto un effetto moderato nel ridurre i trigliceridi e non è indicato dove l'ipertrigliceridemia è l'anormalità di maggior rilievo (per es.: iperlipidemie di tipo I, IV, V).Associazioni terapeutiche L'associazione terapeutica con altri farmaci ipolipidemizzanti, quali l'acido nicotinico e derivati, il probucol ed il gemfibrozil non determina alterazioni nella biodisponibilità di Prasterol 20.
Qualora Prasterol 20 debba essere somministrato in associazione con le resine (colestiramina), dovrà essere assunto un'ora prima o quattro ore dopo di esse.Pazienti anziani La somministrazione a lungo termine nel paziente anziano (> 65 anni), non ha evidenziato né riduzioni dell'efficacia né della sicurezza d'uso del farmaco rispetto ai soggetti più giovani.Uso in pediatria Poiché non ci sono dati sulla efficacia e sicurezza del farmaco nei pazienti in età pediatrica, allo stato attuale Prasterol 20 non deve essere impiegato in tale età.Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Elevazioni di solito modeste e transitorie delle transaminasi epatiche (SGOT, SGPT) e della CPK sono state riportate eccezionalmente (Vedi punto `04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso').

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Non sono state descritte interazioni farmacologiche con ac.
acetilsalicilico, né con warfarin.
Inoltre, Prasterol 20 non provoca alterazioni del citocromo P450 e di conseguenza non sono da attendersi interazioni con quei farmaci che normalmente vengono metabolizzati attraverso questa via (es.
fenitoina, chinidina).La biodisponibilità di Prasterol 20 non è modificata né dagli antiacidi assunti un'ora prima, né dalla cimetidina.Si tenga presente che in occasione di terapie concomitanti di un altro inibitore dell'HMG-CoA reduttasi (lovastatina) con dosi ipolipidemizzanti di niacina, gemfibrozil o con farmaci immunosoppressori (ciclosporina in pazienti sottoposti a trattamento cardiaco), sono stati segnalati casi di miopatia, compresa la rabdomiolisi grave con insufficienza renale acuta secondaria.Non sono state riportate interazioni con i principali farmaci cardiovascolari: diuretici, antiipertensivi, digitale, ACE-Inibitori, calcioantagonisti, beta-bloccanti o nitrati.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Non ci sono dati sulla sicurezza d'uso del Prasterol 20 in gravidanza.Nonostante gli studi di preclinica non abbiano evidenziato teratogenicità, Prasterol 20 dovrebbe essere somministrato alle donne in età fertile solo qualora la gravidanza sia altamente improbabile.
La donna che in corso di terapia con Prasterol 20 vada incontro a gravidanza deve sospendere il trattamento.
Nonostante la concentrazione di farmaco nel latte umano sia trascurabile, l'eventuale allattamento dovrà essere sospeso. 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Nessuno noto.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Prasterol 20 è generalmente ben tollerato e gli effetti indesiderati segnalati sono stati di modesto grado e transitori.
In studi con gruppo di controllo, l'effetto indesiderato verificatosi con maggiore frequenza è stato il rash.
Altri effetti indesiderati riscontrati con minore frequenza sono stati: mialgia, pirosi, nausea, vomito, diarrea, stipsi, meteorismo, flatulenza, cefalea, vertigini, rinite, influenza, astenia, dolore retrosternale.Solo il 2% dei pazienti ha dovuto interrompere il trattamento con Prasterol 20 a causa dell'insorgenza di effetti indesiderati.
Sono stati segnalati rari casi di miopatia.Nel West of Scotland Study (WOSCOPS), condotto su 6595 pazienti trattati con pravastatin (3302) o placebo (3293), il profilo di sicurezza del gruppo pravastatin è risultato paragonabile a quello del gruppo placebo.Alterazioni dei test di laboratorio

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non sono state descritte nell'uomo sindromi da sovradosaggio di Prasterol 20.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Pravastatin è un nuovo farmaco ipolipidemizzante che appartiene alla classe degli inibitori competitivi dell'enzima 3-idrossi-3-metil-glutaril Coenzima A (HMG-CoA) reduttasi.Tale enzima catalizza la reazione di sintesi del mevalonato a partire dall'HMG-CoA, passaggio precoce e limitante la velocità dell'intero processo di sintesi endogena del colesterolo.Pravastatin è chimicamente denominato come: acido [1S-[1a(bS*dS*),2a,6a,8b (R*),8aa]]-1,2,6,7,8,8a-esaidro-b,d,6-triidrossi-2-metil-8-(2-metil-1-ossibutossi)-1-naftaleneptanoico, sale monosodico.Pravastatin sale sodico è una polvere bianca cristallina, facilmente solubile in acqua e metanolo, solubile in etanolo, poco in n-octanolo ed insolubile in acetonitrile.
Il colesterolo ed i trigliceridi sono trasportati in circolo dalle lipoproteine.
Prasterol 20, nei pazienti con ipercolesterolemia primaria, ha prodotto una riduzione del colesterolo totale fino al 27% e dei livelli di colesterolo LDL fino al 34%.Inoltre, il trattamento con Prasterol 20 determina un decremento dei trigliceridi plasmatici, un incremento del colesterolo HDL e, pertanto, un'utile modificazione del rapporto LDL/HDL e di quello tra colesterolo totale e HDL.Una prima evidente risposta terapeutica si ottiene già dopo una settimana di trattamento, la massima risposta si raggiunge dopo 4 settimane ed è mantenuta costante nel trattamento a lungo termine.I livelli ematici delle lipoproteine sono regolati, con meccanismo di feed-back, dalla concentrazione di colesterolo all'interno della cellula epatica.Il meccanismo d'azione del pravastatin consiste in una inibizione competitiva dell'enzima HMG-CoA reduttasi, enzima chiave nella regolazione della sintesi endogena del colesterolo.
Tale inibizione, svolta in manieraselettiva a livello dell'epatocita , determina una riduzione del pool intracellulare di colesterolo.
A ciò segue un aumento della sintesi di quei recettori cellulari capaci di legare lipoproteine più ricche in colesterolo (LDL) sottraendole al circolo e pertanto riducendo la colesterolemia.
Inoltre, Prasterol 20 esercita anche una inibizione diretta della sintesi epatica delle VLDL, precursori delle LDL.
Studi in vitro ed in vivo hanno dimostrato che il pravastatin, composto idrofilo, presenta una significativa selettività cellulare.Pravastatin penetra selettivamente nell'epatocita, cellula bersaglio del trattamento e non penetra significativamente nelle cellule non epatiche .In studi condotti sugli animali, il pravastatin non è stato ritrovato nel liquido cefalorachidiano.La monoterapia con pravastatin, in studi controllati condotti in pazienti con ipercolesterolemia moderata e patologie cardiovascolari su base aterosclerotica, ha ridotto la progressione della malattia aterosclerotica e gli eventi cardiovascolari (per es.: infarto del miocardio fatale e non fatale) o i casi di morte.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dopo somministrazione orale il pravastatin è rapidamente assorbitoin forma attiva e la massima concentrazione plasmatica viene raggiunta dopo 1-1,5 ore.Valutando la quantità di farmaco marcato con radioisotopi eliminata con le urine, è stato calcolato che l'assorbimento per via orale di Prasterol 20 è di circa il 34% della dose somministrata, con una biodisponibilità assoluta di circa il 17%.La risposta terapeutica del farmaco è simile sia quando esso venga assunto con il cibo che un'ora prima dei pasti.Il pravastatin subisce una prima consistente estrazione dal circolo a livello del fegato (first pass extraction), principale sito d'azione, ed è successivamente eliminato con la bile.
Circa il 50% del farmaco presente in circolo è legato alle proteine plasmatiche.L'emivita plasmatica del pravastatin è compresa tra un'ora e mezzo e due ore.
Circa il 20% della dose orale marcata con radioisotopi è eliminata con le urine ed il 70% con le feci.Dopo somministrazione endovenosa in volontari sani, circa il 47% di pravastatin marcato con radioisotopi viene eliminato con le urine ed il 53% per via non renale (escrezione biliare e biotrasformazione).
Si può verificare accumulo del farmaco e/o dei suoi metaboliti in pazienti con insufficienza renale o epatica, sebbene, essendoci due vie di eliminazione, esista la possibilità di eliminazione compensatoria attraverso una delle due vie.Il maggior prodotto di degradazione del pravastatin è un metabolita che conserva un potere di inibizione enzimatica pari a circa 1/10 - 1/40 di quello del farmaco. 

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La DL50 orale è risultata essere nel topo maschio di 10.590 mg/kg, nel ratto > 12.000 mg/kg e nel cane > 800 mg/kg.Studi di cancerogenesi condotti sul topo, utilizzando dosaggi fino a 100 mg/kg per 21 mesi non hanno evidenziato potere cancerogeno del pravastatin.
Uno studio di cancerogenesi condotto per due anni su ratti Fisher (40 mg/kg/die), non ha evidenziato potere cancerogeno del farmaco.In un altro studio condotto su ratti Charles-River, e ai soli dosaggi 125 volte superiori la massima dose umana (100 mg/kg/die), in un gruppo di ratti maschi è stata rilevata un'incidenza di tumori epatici significativamente più alta rispetto al gruppo di controllo.
Tali lesioni epatiche non sono state notate nei ratti trattati con dosaggi 50 volte superiori la massima dose umana (40 mg/kg al dì), né nelle femmine Charles-River, anche se trattate con il dosaggio massimo.Negli studi sulla riproduzione non sono stati rilevati effetti teratogeni o embriotossici.Non ci sono evidenze di mutagenicità, né di alterazione della fertilità indotte dal pravastatin. 

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Lattosio idrato, polivinilpirrolidone, cellulosa microcristallina, sodio croscarmellose, magnesio stearato, magnesio ossido, ferro ossido giallo (E172) .. 

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Nessuna nota. 

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

24 mesi. 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Le confezioni di Prasterol 20 compresse vanno conservate nelle normali condizioni ambientali (+8°/+30°C).
Proteggere dall'umidità. 

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister contenente 10 compresse da 20 mg. 

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

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07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

MALESCI Istituto Farmacobiologico S.p.AVia Lungo l'Ema, 7 - Bagno a Ripoli (FI)Su Licenza della E.R.
Squibb & Sons, Inc.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

AIC n.
027776018. 

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

18/02/1993 - 18/02/1998 

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Marzo 2000.

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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