PROPECIA
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� PROPECIA

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ciascuna compressa contiene 1 mg di finasteride.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse rivestite con film.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Stati precoci di alopecia androgenica negli uomini.
PROPECIA stabilizza il processo di alopecia androgenica negli uomini di et� compresa tra i 18 e i 41 anni.
Non � stata stabilita l�efficacia nella recessione bitemporale e nello stadio terminale della perdita dei capelli.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Una compressa (1 mg)/die con o lontano dai pasti. Non c�� evidenza che un aumento del dosaggio determini un aumento dell�efficacia. L�efficacia e la durata del trattamento devono essere continuamente valutate dal medico curante.
Generalmente prima che ci si possa attendere un riscontro di stabilizzazione della perdita dei capelli, sono richiesti da tre a sei mesi di trattamento in monosomministrazione giornaliera.
Per mantenere il beneficio � raccomandato l�uso continuato.
Se il trattamento viene sospeso, gli effetti benefici iniziano a regredire in 6 mesi e ritornano al livello di base in 9.12 mesi. Nei pazienti con insufficienza renale non � necessario alcun aggiustamento del dosaggio.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Controindicato nelle donne: vedere 4.6 Gravidanza e allattamento.
Ipersensibilit� alla finasteride o a uno qualsiasi degli eccipienti.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

PROPECIA non deve essere usato nelle donne (vedere 5.1 Propriet� farmacodinamiche) e nei bambini. Negli studi clinici con PROPECIA su uomini di et� compresa tra 18 e 41 anni, il valore medio dell�antigene prostatico specifico (PSA) sierico � diminuito da 0,7 ng/ml, valore basale, a 0,5 ng/ml, al 12o mese.
Prima di valutare il risultato di questa analisi, negli uomini in terapia con PROPECIA, si deve tener presente di raddoppiare i valori del PSA. I dati a lungo termine sulla fertilit� nell�uomo sono mancanti e studi specifici negli uomini ipofertili non sono stati condotti.
Comunque, negli studi sugli animali condotti su tre specie con elevati dosaggi di finasteride, non sono stati osservati effetti negativi sulla fertilit�.
Inoltre, � stato riportato che uomini con deficienza genetica della 5-reduttasi Tipo 2 che hanno per tutta la durata della vita la soppressione della formazione del DHT, hanno una spermatogenesi normale ed una progenie sana (vedere 5.1 Propriet� farmacodinamiche e 5.3 Dati preclinici sulla sicurezza). L�effetto dell�insufficienza epatica sulla farmacocinetica della finasteride non � stato studiato.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

La finasteride � metabolizzata essenzialmente tramite il sistema del citocromo P450 3A4, senza per� interferire sull�attivit� di quest�ultimo.
Sebbene sia stato stimato un basso rischio che la 1 finasteride modifichi la farmacocinetica di altri farmaci, � probabile che gli inibitori e gli induttori del citocromo P450 3A4 modifichino le concentrazioni plasmatiche della finasteride.
Comunque, sulla base di margini di sicurezza accertati, � improbabile che un qualsiasi incremento dovuto all�uso concomitante di tali inibitori sia di rilevanza clinica.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza L�uso di PROPECIA � controindicato nelle donne a causa del rischio in gravidanza. Poich� la finasteride inibisce la conversione del testosterone in diidrotestosterone (DHT), se si somministra PROPECIA ad una gestante, si possono verificare malformazioni dei genitali esterni del feto, nel caso sia di sesso maschile. Allattamento Non � noto se la finasteride venga escreta nel latte umano.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non ci sono dati che suggeriscono che PROPECIA interferisca sulla capacit� di guidare o sull�uso di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gli effetti indesiderati sono stati generalmente transitori durante il trattamento o si sono risolti conla sospensione. Effetti indesiderati riportati negli studi clinici Meno comuni   Apparato genitourinario: disfunzioni dell�erezione,    disordini dell�eiaculazione (che riguardano la diminuzione del volume dell�eiaculato).1/100-1/1000* Altri: Diminuzione della libido. *Incidenze presentate quali differenze dal placebo negli studi clinici. Effetti  collaterali  inerenti  la  sfera  sessuale,  sono  stati  pi�  comuni  fra  gli  uomini  trattati  con finasteride che fra quelli trattati con placebo, con frequenze di 3,8% vs 2,1% rispettivamente.Oltre agli effetti indesiderati riportati negli studi clinici, nella fase postmarketing sono stati riportati gli effetti che seguono.Altri effetti indesiderati riportati nella fase postmarketing 

Rari<1/1000 Organismo in toto: Reazioni di ipersensibilit� che comprendono rash, prurito, orticaria e gonfiore delle labbra e del volto: dolorabilit� ed ingrossamento della mammella.
  Apparato genitourinario: Dolore testicolare.

  

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Negli studi clinici, dosi singole di finasteride sino a 400 mg e dosi multiple di finasteride sino a 80 mg/die per tre mesi (n=71), non hanno determinato effetti indesiderati correlati con la dose.
Non � raccomandato nessun trattamento specifico in caso di sovradosaggio con PROPECIA.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Codice ATC: D11A X--. La finasteride � un composto 4.azasteroide, che inibisce la 5-reduttasi umana di Tipo 2 (presente nei follicoli piliferi) con una selettivit� maggiore di oltre 100 volte rispetto alla 5-reduttasi umana di Tipo 1 e blocca la conversione periferica del testosterone nell�androgeno diidrotestosterone (DHT).
Negli uomini con perdita di capelli di tipo maschile, il cuoio capelluto privo di capelli presenta follicoli piliferi miniaturizzati ed aumentate quantit� di DHT.
La finasteride inibisce un processo responsabile della miniaturizzazione dei follicoli piliferi del cuoio capelluto, il che pu� rendere reversibile il processo della calvizie. Studi negli uomini L�efficacia di PROPECIA � stata dimostrata in tre studi condotti su 1.879 uomini di et� compresa tra i 18 ed i 41 anni con perdita di capelli al vertice da lieve a moderata, ma non completa, e perdita di capelli nell�area medio/frontale.
Tutti gli uomini trattati con PROPECIA o placebo sono stati � istruiti ad usare uno shampoo a base di catrame.
(Neutrogena T/Gel ) In due studi condotti su uomini con perdita di capelli al vertice, il trattamento con PROPECIA ha comportato un aumento della conta dei capelli di circa il 10% a 12 e a 24 mesi confrontato con il basale in una area rappresentativa di 5,1 cm2 (al basale = 876 capelli).
Ci� corrisponde ad un incremento di 107 capelli (14%) dopo 12 mesi e 138 capelli (16%) dopo 24 mesi, confrontato con placebo.
A 12 mesi, solo il 14% degli uomini trattati con PROPECIA ha presentato perdita di capelli (considerando qualsiasi diminuzione della conta dei capelli rispetto al basale), rispetto al 58% degli uomini nel gruppo placebo.
Negli uomini trattati per periodi fino a 24 mesi, solo il 17% di quelli trattati con PROPECIA, rispetto al 72% di quelli del gruppo placebo, ha mostrato perdita di capelli. L�autovalutazione dei pazienti ha dimostrato un significativo aumento della densit� dei capelli, una diminuzione della perdita ed un miglioramento dell�aspetto dei capelli dopo il trattamento nei 24 mesi. La valutazione dei ricercatori � stata effettuata sulla base di una scala a 7 punti (da -3 grande diminuzione a +3 grande incremento) valutando l�incremento o la diminuzione dei capelli del cuoio capelluto ad ogni visita del paziente.
I ricercatori hanno stimato che, dopo 12 mesi, il 65% degli uomini trattati con PROPECIA presentava un aumento della densit� dei capelli (gradi da +1 a +3) rispetto al 37% nel gruppo placebo (gradi da +1 a +3).
A 24 mesi, � stato stimato che l�80% degli uomini trattati con PROPECIA presentava un aumento della crescita dei capelli (gradi da +1 a +3) rispetto al 47% degli uomini nel gruppo placebo (gradi da +1 a +3). Il comitato di esperti costituito da dermatologi ha valutato fotografie standardizzate del capo sulla base della stessa scala a 7 punti.
L�aumentata densit� dei capelli � stata dimostrata, a 12 mesi, nel 48% degli uomini trattati con PROPECIA (gradi da +1 a +3) rispetto al 7% degli uomini trattati con placebo (gradi da +1 a +2).
A 24 mesi, il 66% degli uomini trattati con PROPECIA ha dimostrato un aumento della densit� dei capelli (gradi da +1 a +3) rispetto al 7% degli uomini nel gruppo placebo (gradi da +1). In uno studio della durata di 12 mesi, su uomini con perdita di capelli nell�area medio/frontale, la conta dei capelli � stata ottenuta in un�area rappresentativa di 1 cm2 (circa 1/5 della misura dell�area campionata per gli studi del vertice).
La conta dei capelli, aggiustata per un�area di 5,1 cm2, � aumentata di 49 capelli (5%) rispetto al basale e di 59 capelli (6%) confrontata al placebo.
Questo studio ha anche dimostrato un significativo miglioramento dei parametri dell�autovalutazione del paziente, della valutazione dei ricercatori e delle stime da fotografie del capo da parte di un comitato di esperti costituito da dermatologi. In ognuno di questi studi, dopo 3.6 mesi, � stato osservato un miglioramento clinico, che � andato successivamente aumentando.
La sospensione del trattamento ha comportato una graduale reversibilit� dell�effetto entro 9.12 mesi.
Il mantenimento dell�efficacia clinica � stato, inoltre, 3 dimostrato in studi controllati e di estensione in aperto fino a tre anni.
In sintesi, questi studi hanno dimostrato che il trattamento con PROPECIA aumenta la densit� dei capelli e ne previene l�ulteriore perdita negli uomini con alopecia androgenica. Due studi della durata di 12 e 24 settimane hanno mostrato che una dose 5 volte superiore a quella raccomandata (finasteride 5 mg/die) ha prodotto una riduzione mediana del volume dell�eiaculato di circa 0,5 ml (-25%) confrontato con placebo.
Tale riduzione � risultata reversibile dopo la sospensione del trattamento.
In uno studio della durata di 48 settimane la finasteride, al dosaggio di 1 mg/die, ha prodotto una riduzione mediana del volume dell�eiaculato di 0,3 ml (-11%) confrontato con una riduzione di 0.2 ml (-8%) del placebo.
Non sono stati osservati effetti sulla conta degli spermatozoi, sulla motilit� o la morfologia.
Non sono disponibili dati relativi a periodi di trattamento pi� lunghi.
Non � stato possibile intraprendere studi clinici, che potessero direttamente chiarire i possibili effetti negativi sulla fertilit�.
Comunque, tali effetti sono considerati altamente improbabili (vedere anche 5.3 Dati preclinici sulla sicurezza) Studi nelle donne E� stata dimostrata una mancanza di efficacia in donne in postmenopausa affette da alopecia androgenetica trattate con 1 mg di finasteride per 12 mesi (vedere 4.4 Speciali avvertenze e opportune precauzioni d'impiego).

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Biodisponibilit� La biodisponibilit� della finasteride dopo somministrazione orale � di circa l'80% e non viene influenzata dal cibo.
Le concentrazioni plasmatiche massime di finasteride vengono raggiunte circa 2 ore dopo l�assunzione della dose e l'assorbimento � completo dopo 6.8 ore. Distribuzione Il legame con le proteine � di circa il 93%.
Il volume di distribuzione � di circa 76 litri (44.96 litri). Al dosaggio di 1 mg/die, la concentrazione plasmatica massima della finasteride allo stato stazionario era in media di 9,2 ng/ml e veniva raggiunta 1.2 ore dopo la dose; la AUC (0-24 ore) era 53 ng x ora/ml. La finasteride � stata rilevata nel liquido cerebrospinale (LCS), ma non sembra che il farmaco si concentri preferenzialmente a tale livello.
Una quantit� esigua di finasteride � stata, inoltre, rilevata nel liquido seminale di soggetti trattati con finasteride.
Studi su scimmie rhesus hanno mostrato che questa quantit� non � considerata in grado di rappresentare un rischio per il feto di sesso maschile in via di sviluppo (vedere 4.6 Gravidanza e allattamento e 5.3 Dati preclinici sulla sicurezza). Biotrasformazione La finasteride viene metabolizzata principalmente dal sistema del citocromo P450 3A4 senza per� interferire sull�attivit� di quest�ultimo.
Nell�uomo, dopo una dose orale di finasteride marcata con 14C, sono stati identificati due metaboliti della finasteride che, in rapporto a quest�ultima, hanno scarsa attivit� inibitoria sulla 5-reduttasi. Eliminazione Nell�uomo, dopo una dose orale di finasteride marcata con 14C, circa il 39% (32.46%) della dose � stata escreta con le urine sotto forma di metaboliti.
Virtualmente non viene escreto nelle urine farmaco immodificato e il 57% (51.64%) della dose totale � stata escreta con le feci.
La clerance plasmatica � di circa 165 ml/min (70-279 ml/min). La velocit� di eliminazione della finasteride diminuisce leggermente con l�et�.
L�emivita terminale plasmatica media � di circa 5.6 ore (3.14 ore) di 8 ore (6.15 ore) in uomini con pi� di 70 anni di et�.
Queste osservazioni non hanno alcun significato clinico e, quindi, non � giustificata una riduzione del dosaggio nell�anziano. Insufficienza epatica 4 L�effetto dell�insufficienza epatica sulla farmacocinetica della finasteride non � stato studiato. Insufficienza renale Nei pazienti con compromissione renale cronica, con una clearance della creatinina che varia fra 9 e 55 ml/min, l�area sotto la curva, le concentrazioni plasmatiche massime, l�emivita ed il legame alle proteine della finasteride immodificata, dopo una dose singola di finasteride marcata con 14C , erano simili ai valori ottenuti nei volontari sani.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Mutagenicit�/cancerogenicit� Gli studi sulla genotossicit� e la cancerogenicit� non hanno rilevato nessun rischio per l�uomo. Effetto di disturbo sulla riproduzione inclusa la fertilit� In ratti, conigli e scimmie Rhesus sono stati studiati gli effetti sullo sviluppo embrionale e fetale.
In ratti trattati con 5.5.000 volte la dose clinica, nei feti maschi � stata osservata l�evenienza di ipospadia in modo correlato alla dose.
Anche nelle scimmie Rhesus, il trattamento con dosi orali di 2 mg/kg/die ha comportato anomalie dei genitali esterni.
In scimmie Rherus dosi endovenose fino a 800 ng/die non hanno mostrato alcun effetto nei feti di sesso maschile.
Questa rappresenta un�esposizione alla finasteride 750 volte almeno pi� elevata di quella massima stimata in donne in gravidanza, dopo esposizione al seme di uomini che assumono 1 mg/die (vedere 5.2 Propriet� farmacocinetiche).
Nello studio sul coniglio i feti non sono stati esposti alla finasteride durante il periodo critico per lo sviluppo genitale. Nel coniglio, dopo trattamento con 80 mg/kg/die, una dose che in altri studi ha mostrato possedere un pronunciato effetto sulla riduzione del peso delle ghiandole sessuali accessorie, n� il volume dell�eiaculato, n� la conta degli spermatozoi n� la fertilit� sono risultati alterati.
Nei ratti trattati per 6 e 12 settimane con 80 mg/kg/die (circa 500 volte l�esposizione clinica) non sono stati osservati effetti sulla fertilit�.
Dopo un trattamento di 24.30 settimane sono state osservate una certa riduzione della fertilit� ed una pronunciata riduzione del peso della prostata e delle vescicole seminali.
Tutte le modificazioni sono risultate reversibili entro un periodo di 6 settimane.
E� stato mostrato che la ridotta fertilit� era dovuta al deterioramento della formazione del tampone seminale, un effetto che non ha attinenza con l�uomo.
Lo sviluppo dei neonati e la loro capacit� riproduttiva nell�et� della maturazione sessuale sono stati senza osservazioni degne di nota.
Nessun effetto � stato osservato sui numerosi parametri della fertilit� dopo l�inseminazione di ratti femmine con spermatozoi epididimari di ratti trattati per 36 settimane con 80 mg/kg/die.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Lattosio monoidrato 110,4 mg, cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, sodio amido glicolato, diottilsolfosuccinato di sodio, magnesio stearato, talco, idrossipropilmetilcellulosa, idrossipropilcellulosa, titanio biossido (colorante E171), ferro ossido giallo e ferro ossido rosso (colorante E172).

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non applicabile.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

36 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non sono richieste particolari precauzioni.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

28 compresse (4 x 7; blister in PVC/alluminio) Confezioni non in commercio: 5 7 compresse (1 x 7; blister in PVC/alluminio) 30 compresse (3 x 10; blister in PVC/alluminio) 84 compresse (12 x 7; blister in PVC/alluminio) 98 compresse (14 x 7; blister in PVC/alluminio)

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Donne che sono o possono potenzialmente essere in gravidanza, non devono venire a contatto con compresse di PROPECIA frantumate o spezzate a causa del possibile assorbimento della finasteride e del conseguente rischio potenziale per il feto di sesso maschile (vedere 4.6 Gravidanza e allattamento).
Le compresse di PROPECIA hanno un rivestimento che impedisce il contatto con il componente attivo durante il normale maneggiamento, purch� le compresse non siano spezzate o frantumate.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

MERCK SHARP & DOHME (ITALIA) S.p.A.
Via G.
Fabbroni, 6 - 00191 ROMA Consociata della Merck & Co.
INC., Whitehouse Station, N.
J., U.S.A.

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

28 compresse rivestite con film n.
034237026/M 7 compresse rivestite con film n.
034237014/M 30 compresse rivestite con film n.
034237038/M 84 compresse rivestite con film n.
034237040/M 98 compresse rivestite con film n.
034237053/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Gennaio 1999

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Novembre 2000 �

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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