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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� PROXIL

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa contiene: Principio attivo: proglumetacina (dimaleato) mg 300,00.Ogni supposta contiene: Principio attivo: proglumetacina (dimaleato) mg 200,00.100 g di pomata contengono: Principio attivo: proglumetacina (dimaleato) g 5,00.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse, supposte, pomata.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Terapia della infiammazione, del dolore e delle limitazioni funzionali.In reumatologia: Artrite reumatoide (artrite cronica primaria), spondilite anchilopoietica, osteoartrosi a varia localizzazione (colonna vertebrale, cervicale, lombare, bacino, anca, ginocchio, spalla, ecc.) e disturbi conseguenti (lombalgie, sciatalgie, ernia discale, radicoliti, ecc.), reumatismo articolare acuto, artropatie dismetaboliche (gotta), infiammazioni reumatiche extra-articolari (tendiniti, borsiti, sinoviti, tenosinoviti, periartrite scapolo omerale, torcicollo, nevralgie e nevriti, fibromiositi).
In traumatologia: Strappi muscolari, contusioni, lussazioni, distorsioni, fratture, artropatie post-operatorie, chirurgia ortopedica.In ginecologia: Annessiti.
In flebologia: Flebiti, tromboflebiti.
In otorinolaringoiatria: Otiti, mastoiditi, sinusiti, rinofaringiti, tonsilliti.L'uso della pomata andr� limitato al trattamento delle forme infiammatorie locali: In reumatologia: Lombalgie, torcicollo, tendiniti, borsiti, sinoviti, tenosinoviti.
In traumatologia accidentale e sportiva: Strappi muscolari, distorsioni, contusioni, lussazioni.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

La posologia media consigliata per adulti, da adattare alla gravit� ed alla risposta terapeutica del singolo caso, � la seguente.Terapia d'attacco: 1-2 compresse da 300 mg al d� in somministrazioni refratte, secondo prescrizione medica.Terapia di mantenimento: 1 compressa da 300 mg oppure 1 supposta al d�.Terapia topica: 2-3 applicazioni di pomata al giorno (2-4 cm o pi� secondo la superficie cutanea trattata).
Massaggiare delicatamente per favorire l'assorbimento.Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico, che dovr� valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Malgrado la tollerabilit� gastrica, la somministrazione per via orale del farmaco � controindicata, per ragioni precauzionali, in pazienti affetti da ulcera gastroduodenale in fase attiva.Ipersensibilit� individuale accertata verso il farmaco.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

L'attuale mancanza di dati clinici nell'impiego della proglumetacina (dimaleato) in pediatria ne sconsiglia l'uso in tale et�.Particolari cautele devono essere adottate nel trattamento di pazienti con funzionalit� cardiaca, epatica o renale fortemente ridotta.
In tali pazienti � opportuno ricorrere al monitoraggio periodico dei parametri clinici e di laboratorio, specie in caso di trattamenti prolungati.
Essendosi rilevate alterazioni oculari nel corso di studi in animali con FANS, si raccomanda, prolungandosi la terapia, di effettuare periodici controlli oftalmologici.La sostanza pu� indurre manifestazioni neurotossiche a dosi superiori a quelle consigliate nei pazienti con insufficienza renale e nei pazienti con disturbi del sistema nervoso centrale.
L'uso, specie se prolungato, di prodotti per applicazione topica pu� dare origine a fenomeni di ipersensibilizzazione.
Ove ci� accada, occorre interrompere il trattamento ed istituire una terapia idonea.Tenere fuori dalla portata dei bambini .Pomata: uso esterno.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

La proglumetacina (dimaleato) non ha mostrato alcuna prova di interazione con gli anticoagulanti orali o con agenti ipoglicemizzanti orali.
Tuttavia � opportuno somministrarla con cautela nei pazienti in trattamento con questi farmaci.
La contemporanea somministrazione di litio e FANS provoca aumenti dei livelli plasmatici di litio.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Non essendo disponibili dati clinici sull'impiego della proglumetacina (dimaleato) in gravidanza e nel corso dell'allattamento, se ne sconsiglia l'impiego in tali condizioni.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Nessuno.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Negli studi clinici effettuati, la proglumetacina (dimaleato) � stata generalmente ben tollerata.
Come con tutti i farmaci antiinfiammatori non steroidei, la maggior parte dei pi� comuni effetti indesiderati sono da ricondurre all'apparato gastrointestinale.
Gli effetti indesiderati, quando si verificano, sono di solito indometacina simili, ma con ridotta severit� e pi� bassa incidenza.
Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati gastrointestinali: secchezza delle fauci, nausea, vomito, dolore gastrico, diarrea e stipsi.
Sistema nervoso centrale: cefalea.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso".

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Il meccanismo d'azione della sostanza consiste nella inibizione delle ciclossidasi e quindi della biosintesi delle prostaglandine.
Inibisce inoltre la formazione di altri mediatori dell'infiammazione (bradichinine, ecc.).
Per questo suo meccanismo d'azione la proglumetacina (dimaleato) svolge un'azione antiinfiammatoria, che si pu� mettere in evidenza su diversi modelli di infiammazione, per esempio su quelli acuti con carragenina nel ratto, su quelli subacuti come quelli da "cotton pellets" nel ratto e su quelli cronico-immunitari, come l'artrite da adiuvante di Lewis nel ratto.
Tali azioni si possono osservare con dosi orali di 3-70 mg/kg a seconda delle diverse condizioni sperimentali.
L'edema da carragenina della zampa di ratto � stato inoltre ridotto da somministrazione topica di 500 mg/animale di Proxil pomata.
La proglumetacina (dimaleato) ha un'azione analgesica a 9 mg/kg per via orale (modello di Randall e Selitto nel ratto) e a 10 mg/kg per via orale nel topo.
La proglumetacina (dimaleato) infine ha un'azione antipiretica, che si pu� mettere in evidenza per es.
con 10 mg/kg orali nel ratto.
La proglumetacina (dimaleato) � praticamente priva di altri effetti farmacologici, per es.
sul sistema nervoso centrale, neurovegetativo ecc.
Risultati particolarmente interessanti si sono ottenuti studiando le attivit� gastro-lesive, intestino-lesive e cartilagine-lesive della proglumetacina (dimaleato).
Probabilmente in virt� del mascheramento chimico dell'acetossile del nucleo indolico, noto per la sua isto-lesivit�, e per la presenza nella molecola della proglumetacina (dimaleato) di una componente citoprotettiva gastrica, gli effetti gastro e intestino-lesivi della proglumetacina (dimaleato) risultano pressoch� nulli, o comunque molto inferiori a quelli provocati da altri agenti antiinfiammatori comunemente usati.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

La proglumetacina (dimaleato) dopo somministrazione orale � assorbita come tale dal tratto gastroenterico.Nell'organismo avviene un processo di biotrasformazione.
I metaboliti pi� importanti della proglumetacina (dimaleato) sono l'acido 1-(p-cloro-benzoil)-2-metil-5-metossi-indol- 3-acetico e derivati, la N-benzoil-N',N'-di-n-propil-DL-isoglutamina e derivati, l'etanol- propanol-piperazina e derivati.
Dopo la somministrazione orale singola di proglumetacina (dimaleato), i metaboliti attivi raggiungono i picchi plasmatici massimi dopo 3-5 ore e scompaiono dal plasma dopo 12-24 ore.
La proglumetacina (dimaleato) non si lega alle proteine plasmatiche.
Dopo somministrazione orale di proglumetacina (dimaleato) radiomarcata, il 20-30% della radioattivit� viene ritrovata nelle urine delle 48 ore succesive alla somministrazione, e il 70-80% della radioattivit� si riscontra nelle feci delle 72 ore successive alla somministrazione.
� dimostrato un circolo entero-epato-enterico della proglumetacina (dimaleato) e dei suoi metaboliti.
Trattamenti ripetuti nell'uomo non provocano un accumulo della proglumetacina (dimaleato) o dei suoi derivati nel sangue.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tossicit� per somministrazione acuta DL50 Topo CF1 - orale 268 mg/kg, DL50 Ratto SD - orale 426 mg/kg.
DL50 Ratto SD - sottocute 362 mg/kg.
DL50 Ratto SD - topica 5 g di pomata su 1/3 della cute del dorso non hanno determinato tossicit� sistemica n� topica.Tossicit� per somministrazioni ripetute Ratti SD 6 mesi : somministrazioni orali quotidiane di 5, 20, 40 mg/kg.
Sono state tollerate bene le dosi fino a 20 mg/kg.
Le dosi di 40 mg/kg hanno provocato mortalit� dovuta a lesioni del tratto gastroenterico.Cane Beagle 6 mesi : Somministrazione orale quotidiana di 10, 20 e 30 mg/kg.
Sono state tollerate bene le dosi di 10 e 20 mg/kg.
Leggera diminuzione di peso corporeo con 30 mg/kg.
Coniglio 3 mesi : Trattamento topico su 25 cm2 di cute del dorso depilata, 500 mg/kg/die.
Nessuna alterazione a livello sistemico e/o cutaneo.Tossicit� sulla funzione riproduttiva Embriotossicit� (teratogenesi) : Nel ratto SD 5 e 20 mg/kg per via orale sono prive di tossicit�.
Nel coniglio N.Z.
6 e 24 mg/kg per via orale sono state prive di tossicit�.Fertilit� : Nel ratto SD 10, 20 e 30 mg/kg per via orale, somministrate per 60 giorni prima dell'accoppiamento ai maschi e per 14 giorni prima dell'accoppiamento alle femmine, non hanno avuto effetti negativi sulla fertilit�, studiata per due generazioni successive.
Tossicit� peri e post-natale: Nel ratto SD (per via orale) 1.0, 3.0, 10, 20 e 30 mg/kg/die.
Le dosi fino a 10 mg/kg/die non hanno influenzato i parametri peri e post-natali.
Le dosi superiori hanno provocato un ritardo del parto, probabilmente dovuto all'inibizione della produzione di prostaglandine, stimolo fisiologico per l'induzione del parto.
La somministrazione di FANS a ratte gravide ha determinato la restrizione del dotto arterioso fetale.Prove di mutagenesi Il test di Ames su Salmonella typhimurium TA 1535, TA 1538, TA 98 e TA 100, senza e con attivazione metabolica e fino a concentrazioni di 30 mg/piastra � risultato negativo.
La conversione genetica su Saccharomyces cerevisiae D4 senza e con attivazione metabolica e fino a concentrazioni di 3,2 mg/kg, � risultata negativa.
L' "Host mediated effect" su Salmonella typhimurium TA 100 intraperitoneo, in topi trattati con dosi orali di 200 e 400 mg/kg, � risultato negativo.
Il saggio sul micronucleo secondo Schmid, in topi maschi e femmine trattati con dosi orali di 200 e 400 mg/kg � risultato negativo.Attivit� carcinogenetica � da escludersi, perch� la proglumetacina (dimaleato) non ha analogie chimiche con agenti conosciuti cancerogeni o co-cancerogeni.
Le prove di mutagenesi, inoltre, sono state negative.
Infine nelle prove di tossicit� cronica nel ratto e nel cane non si sono osservate lesioni necroscopiche o istologiche, n� attivit� biochimiche sospette.�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Ogni compressa contiene: cellulosa microcristallina, carbossimetilcellulosa sodica, magnesio stearato talco, silice precipitata, polietilenglicole 4000, titanio biossido (E 171), copolimero di ammonio metacrilato (Eudragit E)Ogni supposta contiene: di-trigliceridi di acidi grassi saturi C12-C18, poliossietilene (4-sorbitan-monostearato), acqua distillata100 g di pomata contengono: polidocanolo (thesit), vaselina bianca, paraffina liquida, alcool cetilico�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono note incompatibilit� chimiche.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Compresse: anni 5 - Supposte: anni 3 - Pomata: anni 3.La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Astuccio da 20 compresse da 300 mg Astuccio da 10 supposte da 200 mg Tubo da g 50 di pomata 5% �

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna in particolare�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ROTTAPHARM S.r.l.Via Valosa di Sopra, 9 - 20052 Monza (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Compresse AIC n.
024116079 del Ministero della Sanit�Supposte AIC n.
024116067 del Ministero della Sanit�Pomata tubo da g 50 AIC n.
024116105 del Ministero della Sanit�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Vendita su presentazione di ricetta medica.�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Rinnovo dell'autorizzazione: maggio 2000.�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Farmaco non soggetto alla disciplina del DPR 309/90.�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Maggio 2000

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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