Permotil
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

PERMOTIL

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

�Ogni compressa contiene 12,72mg di domperidone maleato, equivalente a 10 mg di domperidone. Per gli eccipienti, vedi capitolo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse.
Compresse bianche, circolari, biconvesse con l�iscrizione �DM10� su un lato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Adulti: trattamento sintomatico di nausea e vomito, senso di ripienezza epigastrica, fastidio del tratto addominale superiore e rigurgito del contenuto gastrico.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Si raccomanda di assumere PERMOTIL 10mg compresse prima dei pasti.
Se assunte dopo i pasti, l�assorbimento del medicinale pu� essere ritardato. La durata iniziale del trattamento � di 4 settimane.
I pazienti devono essere rivalutati dopo 4 settimane come pure il dosaggio per il trattamento continuato. Adulti e adolescenti (di et� superiore a 12 anni e di peso pari o superiore a 35kg): 1 o 2 compresse da 10mg 3 o 4 volte al giorno con una dose massima giornaliera di 80mg. Neonati e bambini: Non somministrare le compresse ai bambini al di sotto di 35kg di peso corporeo. (Vedi punto 4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d�impiego)

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

PERMOTIL 10mg compresse � controindicato nelle seguenti situazioni: ipersensibilit� al principio attivo domperidone maleato o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Tumori pituitari a rilascio di prolattina (prolattinoma). PERMOTIL 10mg compresse non deve essere usato in tutti quei casi in cui una stimolazione della motilit� gastrica pu� risultare dannosa: emorragie gastrointestinali, ostruzione meccanica o perforazione.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Precauzioni per l�uso: Le compresse contengono lattosio.
Pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di Lapp-lattasi o malassorbimento di glucosio/lattosio non devono assumere questo medicinale. Uso in pediatria: Effetti collaterali di tipo neurologico sono rari (vedi sezione �Effetti indesiderati�).
Considerato che le funzioni metaboliche e la barriera ematoencefalica non sono completamente sviluppate nei primi mesi di vita, il rischio di effetti collaterali di tipo neurologico � pi� elevato nei bambini piccoli.
Pertanto si raccomanda di determinare accuratamente la dose e monitorare strettamente neonati, lattanti e bambini. Il sovradosaggio pu� causare sintomi extrapiramidali nei bambini, ma occorre tenere in considerazioni altre cause. Non somministrare le compresse ai bambini al di sotto di 35kg di peso corporeo. Utilizzo in pazienti con insufficienza epatica: Poich� il domperidone � prevalentemente metabolizzato nel fegato, PERMOTIL 10mg compresse non deve essere usato nei pazienti con insufficienza epatica. Insufficienza renale: In pazienti affetti da grave insufficienza renale (creatina sierica >6mg/100ml, ad esempio >0.6m mol/L) � stato segnalato un aumento dell�emivita di eliminazione del farmaco da 7,4 a 20,8 ore; tuttavia i livelli plasmatici sono apparsi pi� bassi che in volontari sani.
Poich� solo una quantit� molto bassa di farmaco immodificato viene escreta per via renale, � improbabile che la dose di una singola somministrazione di PERMOTIL 10mg compresse necessiti di correzione in pazienti con insufficienza renale.
Comunque, in caso di somministrazioni ripetute, la posologia deve essere ridotta a 1 o 2 assunzioni giornaliere in funzione della gravit� dell�insufficienza renale, e la dose pu� essere ulteriormente ridotta.
Questi pazienti in terapia prolungata devono esser regolarmente monitorati. Somministrazione con Ketoconazolo: Un leggero incremento dell�intervallo QT (inferiore a 10msec) � stato segnalato in uno studio di interazione farmaco-farmaco con ketoconazolo per via orale.
Sebbene la significativit� di questo studio non sia del tutto chiara, nel caso sia richiesto un trattamento con composti antifungini, deve essere considerata un�opzione terapeutica alternativa (vedi sezione 4.5).

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

La principale via metabolica del domperidone avviene attraverso il sistema enzimatico CYP3A4.
I dati in vitro suggeriscono che l�uso concomitante di medicinali che inibiscono significativamente questo enzima pu� portare ad un incremento dei livelli plasmatici del domperidone.
Studi in vivo di interazione con ketoconazolo hanno rivelato una marcata inibizione del metabolismo da primo passaggio di domperidone mediato da CYP3A4 da parte del ketoconazolo. Uno studio farmacocinetico ha dimostrato che la AUC e il picco di concentrazione plasmatica del domperidone aumentano di tre volte in caso di somministrazione orale concomitante di ketoconazolo (allo stato stazionario). E� stato osservato, con questa combinazione, un leggero effetto di prolungamento dell�intervallo QT (inferiore a 10 msec), che risulta essere maggiore di quello osservato con il ketoconazolo da solo. Un effetto di prolungamento dell�intervallo QT non � rilevabile quando il domperidone viene somministrato per via orale da solo in pazienti privi di co-morbilit� , anche ad alti dosaggi orali fino a 160mg/giorno. I risultati di questo studio di interazione farmacologica devono essere tenuti in considerazione in caso di prescrizione concomitante di domperidone e forti inibitori del citocromo CYP3A4: per esempio ketoconazolo, ritonavir ed eritromicina (vedi anche la sezione 5.2).

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

I dati post-marketing sull�uso del domperidone in gravidanza sono limitati.
Uno studio sui ratti ha dimostrato una tossicit� riproduttiva ad un�alta dose tossica per la madre.
Il rischio potenziale nell�utilizzo del farmaco nell�uomo � sconosciuto.
Perci� PERMOTIL 10mg compresse pu� essere usato in gravidanza solo se gli effetti terapeutici ne giustificano l�utilizzo. Il medicinale � escreto nel latte materno dei topi (per lo pi� come metabolita: picco di concentrazione rispettivamente di 40 e 800 ng/ml dopo somministrazione orale e i.v.
di 2,5mg/kg). Le concentrazioni di domperidone nel latte materno umano vanno dal 10 al 50% delle corrispondenti concentrazioni plasmatiche e si pensa non eccedano i 10ng/ml.
La quantit� totale di domperidone escreto nel latte materno umano si presume essere meno di 7ug/die alle dosi pi� alte raccomandate.
Non si conosce se questo pu� essere dannoso per il neonato.
Perci� l�allattamento non � consigliato alle madri che assumono PERMOTIL 10mg compresse.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

PERMOTIL 10mg compresse non influenza in modo significativo la capacit� di guidare o l�uso di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Le frequenze degli eventi avversi sono classificate come segue: rare (>1/10.000, <1/1.000); molto rare (<1/10.000), inclusi i casi isolati. Alterazioni del sistema immunitario: molto rare; reazioni allergiche. Alterazioni del sistema endocrino: rare; incremento dei livelli ematici di prolattina. Alterazioni del sistema nervoso: molto rare: effetti collaterali extrapiramidali. Alterazioni dell�apparato gastrointestinale: rare; disturbi gastrointestinali, inclusi casi molto rari di crampi intestinali transitori. Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo: molto rare; orticaria. Disordini del sistema riproduttivo e della mammella: rari; galattorrea, ginecomastia, amenorrea.
Dato che l�ipofisi � al di fuori della barriera emato-encefalica, il domperidone pu� causare un aumento dei livelli di prolattina.
In rari casi questa iperprolattinemia pu� indurre effetti collaterali neuro-endocrinologici come galattorrea, ginecomastia e amenorrea. Effetti collaterali extrapiramidali sono molto rari in neonati e bambini, ed eccezionali negli adulti.
Questi effetti collaterali si risolvono spontaneamente e completamente con l�interruzione del trattamento.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sintomi: I sintomi di sovradosaggio includono, specialmente nei bambini, sonnolenza, disorientamento e sintomi extrapiramidali. Trattamento: Non esiste un antidoto specifico per il domperidone, tuttavia in caso di sovradosaggio possono essere utili la lavanda gastrica e l�impiego di carbone attivo.
Si raccomanda di tenere il paziente in stretta osservazione medica e l�impiego di un�adeguata terapia di supporto.
Farmaci anticolinergici e anti-parkinson possono essere utili nel controllo delle reazioni extrapiramidali.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: procinetici, codice ATC: A03FA03 Domperidone � un antagonista della dopamina con propriet� anti-emetiche.
Domperidone non attraversa prontamente la barriera emato-encefalica.
Nei pazienti che utilizzano il domperidone, specialmente negli adulti, gli effetti collaterali extrapiramidali sono molto rari, ma il domperidone promuove il rilascio di prolattina dall�ipofisi.
Il suo effetto anti-emetico pu� essere dovuto ad una combinazione di effetti periferici (gastrocinetici) e di antagonismo dei recettori della dopamina nella zona �trigger� dei chemorecettori, che si trovano nell�area postrema, all�esterno della barriera emato-encefalica.
Studi sugli animali, unitamente alle basse concentrazioni ritrovate nel cervello, indicano un predominante effetto periferico del domperidone sui recettori della dopamina. Studi sull�uomo hanno dimostrato che il domperidone per via orale aumenta la pressione del tratto esofageo inferiore, migliora la motilit� antro-duodenale ed accelera lo svuotamento gastrico.
Non si riscontrano effetti sulla secrezione gastrica.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento: Nei soggetti a digiuno, domperidone � rapidamente assorbito dopo somministrazione orale, con un picco di concentrazione plasmatica a 30-60 minuti.
La bassa biodisponibilit� assoluta del domperidone orale (approssimativamente il 15%) � dovuta ad un esteso metabolismo di primo passaggio nella parete intestinale e nel fegato.
Sebbene la biodisponibilit� del domperidone aumenti nei soggetti normali che lo assumono dopo i pasti, i pazienti con malattie gastro-intestinali devono assumere il domperidone 15.30 minuti prima dei pasti.
La ridotta acidit� gastrica riduce l�assorbimento del domperidone.
La biodisponibilit� orale viene diminuita se immediatamente prima vengono somministrati cimetidina e bicarbonato di sodio.
Il tempo del picco di assorbimento � leggermente ritardato e la AUC risulta alquanto aumentata, quando il medicinale viene assunto per via orale dopo un pasto. Dopo somministrazione rettale di 60mg di domperidone supposte, si raggiunge una stabilizzazione delle concentrazioni plasmatiche del domperidone intorno ai 20ng/ml nell�intervallo di 1.5 ore dalla somministrazione.
Sebbene i livelli del picco plasmatico siano solo un terzo di quelli della somministrazione orale, la biodisponibilit� rettale media di 12,4 % � molto simile a quella dopo somministrazione orale. Distribuzione: Domperidone orale non mostra fenomeni di accumulo o di autoinduzione metabolica; un livello del picco plasmatico dopo 90 minuti di 21ng/ml dopo due settimane di somministrazione orale di 30mg/die era per lo pi� uguale a quello di 18ng/ml dopo la prima dose.
Domperidone � legato alle proteine plasmatiche nella misura del 91.93% .
Studi sulla distribuzione con sostanze radiomarcate negli animali hanno dimostrato una vasta distribuzione tissutale, ma una bassa concentrazione nel cervello.
Piccole quantit� di sostanza attraversano la placenta nei ratti. Metabolismo: Domperidone subisce un rapido ed esteso metabolismo epatico, attraverso la idrossilazione e l�N- dealchilazione.
Esperimenti in vitro sul metabolismo con inibitori diagnostici hanno rilevato che il CYP3A4 � la forma di citocromo P-450 maggiormente coinvolta nella N-dealchilazione del domperidone, mentre CYP3A4, CYP1A2 e CYP2E1 sono coinvolti nella idrossilazione aromatica del domperidone. Escrezione: Le escrezioni urinarie e fecali ammontano rispettivamente al 31% e 66% della dose orale.
La proporzione della sostanza escreta immodificata � piccola (10% della escrezione fecale e circa l�1% dell�escrezione urinaria).
L�emivita plasmatica dopo una dose orale singola � di 7.9 ore in soggetti sani, ma � pi� prolungata in pazienti con grave insufficienza renale.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Studi di elettrofisiologia in vitro e in vivo indicano un rischio totale moderato del domperidone di prolungare l�intervallo QT nell�uomo. Il rapporto tra i valori di IC50, basate sull�inibizione delle correnti passanti attraverso i canali ionici in esperimenti condotti in vitro su cellule isolate transfettate con HERG e in miociti isolati di cavia, e la concentrazione plasmatica di domperidone libero nell�uomo dopo somministrazione di una dose giornaliera massima di 20mg � risultato essere circa 10.
Tuttavia, i margini di sicurezza in esperimenti in vitro su tessuto cardiaco isolato e in modelli in vivo (cane, cavia, coniglio sensibilizzati alla torsione di punta) superano le concentrazioni plasmatiche di domperidone libero nell�uomo dopo somministrazione di una dose giornaliera massima di 20mg (q.i.d.) pi� di 50 volte.
In presenza di inbizione del metabolismo del CYP3A4 le concentrazioni plasmatiche libere di domperidone possono crescere fino a 10 volte. Ad un�alta dose tossica materna (pi� di 40 volte la dose raccomandata per l�uomo), sono stati segnalati effetti teratogenici nei ratti.
Non sono stati osservati effetti teratogenici nei topi e nei conigli.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Lattosio monoidrato, amido di mais, povidone K 30 (E1201), sodio laurilsolfato, cellulosa microcristallina (E460), silice colloidale anidra (E551) e magnesio stearato (E470B).

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non conservare a temperatura superiore a 30�C. Conservare nella confezione originale in modo da proteggere dall�umidit�.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister PVC/AL; 10 compresse per blister. Confezioni da 10,20,30,50 o 100 compresse.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

SOFAR SpA, Via Isonzo 8 - 20135 MILANO (Italy)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

10 mg 10 compresse � AIC n.
036670014/M 10 mg 20 compresse � AIC n.
036670026/M 10 mg 30 compresse � AIC n.
036670038/M 10 mg 50 compresse � AIC n.
036670040/M 10 mg 100 compresse � AIC n.
036670053/M

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

01/10/2005

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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