Primolut
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

PRIMOLUT-NOR

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- [Vedi Indice] Una compressa contiene 10 mg di noretisterone acetato

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse ad uso orale

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Metrorragie funzionali e profilassi delle recidive Amenorrea primaria e secondaria Sindrome premestruale Endometriosi Trattamento conservativo del carcinoma mammario Polimenorrea Ipoplasia uterina

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

  Prima di iniziare il trattamento con PRIMOLUT-NOR si consiglia di effettuare un accurato esamegenerale e ginecologico, compresa la palpazione delle ghiandole mammarie e lo striscio secondo Papanicolau si deve inoltre escludere la presenza di una gravidanza.
A scopo precauzionale dovrebbero essere eseguiti dei controlli ad intervalli di circa 6 mesi durante trattamenti prolungati.Le compresse devono essere inghiottite con un po� di liquido.
Si consigliano i seguenti schemi terapeutici:Metrorragie funzionali Con la somministrazione giornaliera di 1 compressa di Primolut-Nor per 10 giorni si ottiene l�arresto di un�emorragia uterina in assenza di lesioni organiche entro 1-4 giorni.
In alcuni casi l�emorragia si riduce nei primi giorni di terapia e si arresta dopo 5-7 giorni.
Per il pieno successodel trattamento � necessario che il Primolut Nor venga assunto regolarmente anche dopo la cessazione dell�emorragia (in totale 10 compresse di Primolut Nor). Circa 2-4 giorni dopo la fine del trattamento si ha una emorragia da privazione corrispondente, per quantit� e durata, ad un normale flusso mestruale. Lievi emorragie durante l�assunzione delle compresse: Talora, dopo l�iniziale arresto dell�emorragia, si verificano lievi perdite ematiche con carattere di stillicidio.
In questi casi l�assunzione delle compresse non deve essere interrotta. Mancato arresto dell�emorragia, forti emorragie da rottura: Se, malgrado la regolare assunzione delle compresse, l�emorragia non si arresta, si deve pensare ad una causa organica o ad un fattore extra-genitale (per esempio polipi, carcinoma della parte altadella cervice uterina o dell�endometrio, miomi, residui di aborto, gravidanza extra-uterina, trombocitopenia, tromboastenia).
Il medico curante ne deve essere immediatamente informatoperch� in genere si rendono necessarie altre misure terapeutiche.
Lo stesso dicasi nel caso che, dopoun arresto iniziale dell�emorragia, ricompaiono entro pochi giorni, nel corso dell�assunzione delle compresse, emorragie pi� intense. Profilassi delle recidive Per la profilassi delle recidive, � opportuna l�assunzione del Primolut Nor durante i successivi 3cicli mestruali e precisamente 1 compressa al giorno dal 19� al 26� giorno del ciclo (1� giorno del ciclo = 1� giorno della ultima mestruazione).
L�emorragia da privazione comparir� pochi giorni dopo l�assunzione dell�ultima compressa Questo trattamento � valido solo nei casi in cui l�andamento della temperatura basale, che dovr� essere rilevata giornalmente, indichi l�esistenza di un ciclo monofasico (mancato aumento della temperatura basale nella seconda fase del ciclo mestruale, come normalmente avviene) e quindi il rischio di una persistenza follicolare, con ci� che ne consegue Amenorrea primaria e secondaria In caso di amenorrea secondaria, un trattamento ormonale non dovr� essere iniziato prima che siano trascorse 8 settimane dall�ultima emorragia mestruale. Per ottenere la comparsa di un�emorragia simil-mestruale si dovr� somministrare, prima del Primolut-Nor, un estrogeno (per es.
Progynon Depot 10 mg).
In ogni caso, prima di iniziare il trattamento dovrebbe essere esclusa la presenza di un tumore ipofisario prolattino-secernente, in quanto, alla luce delle attuali conoscenze, non pu� essere esclusa la possibilit� di crescita dei macroadenomi, se esposti ad elevate dosi di estrogeni per periodi prolungati di tempo. Inizio del trattamento1� giorno: Progynon Depot 2 fiale da 10 mg i.m. 14� giorno: Progynon Depot 1 fiala da 10 mg i.m. dal 19� al 26� giorno: Primolut-Nor 1 compressa al giorno.
Verso il 28� giorno si verificher� un�emorragia da privazione.
Prosecuzione del trattamento (almeno per 2-3 cicli)6� e 16� giorno del ciclo artificialmente provocato: Progynon Depot 1 fiala da 10 mg i.m.; dal 19� al26� giorno: Primolut-Nor � compressa al giorno. (1� giorno del ciclo = 1� giorno dell�emorragia). Successivamente si pu� cercare di sospendere l�estrogeno e di provocare l�emorragia ciclica mediante la somministrazione di � compressa al giorno di Primolut-Nor dal 19� al 26� giorno del ciclo. Eccezioni Pazienti che presentano con sicurezza un�insufficiente produzione endogena di estrogeni(amenorrea primaria in presenza di disgenesia gonadica).
Precauzioni necessarie:Quali misure contraccettive dovranno essere utilizzati i metodi non ormonali (con esclusione del metodo del ritmo e di quello della temperatura basale).
Se durante il trattamento non dovesse verificarsi l�emorragia da privazione ad intervalli regolari di circa 28 giorni, si dovr� prendere in considerazione, nonostante l�adozione di misure anticoncezionali, l�eventualit� di una gravidanza.In questo caso il trattamento deve essere sospeso finch� una diagnosi differenziale non abbiaescluso tale eventualit�. Polimenorrea Nel caso di flussi mestruali troppo frequenti il trattamento va iniziato 2-3 giorni prima della data presunta della mestruazione, con 1 compressa al d�, per un numero di giorni sufficiente araggiungere in totale la durata del ciclo normale; va tenuto presente che il flusso mestruale compare circa 3 giorni dopo la sospensione del trattamento. Per questa indicazione valgono le �Precauzioni necessarie�, riportate al paragrafo relativo ad�Amenorrea primaria e secondaria�. Sindrome premestruale Con la somministrazione di � -1 compressa al giorno di Primolut-Nor dal 19� al 26� giorno del ciclo scompaiono o si riducono le turbe premestruali come cefalea, stati depressivi dell�umore, ritenzione idrica, mastodinia. Per questa indicazione valgono le �Precauzioni necessarie� riportate al paragrafo relativo ad�Amenorrea primaria e secondaria�.Endometriosi Il trattamento va iniziato il 5� giorno del ciclo con una compressa al giorno di Primolut-Nor (10 mg), aumentando eventualmente a 2 compresse al giorno in caso di lievi perdite ematiche, scomparse le quali si potr� tornare alla posologia iniziale di 1 compressa/die. La durata del trattamento, durante il quale verranno a mancare la ovulazione e la mestruazione, � di almeno 4-6 mesi.
Al termine del trattamento ormonale si verificher� un�emorragia da privazione. Ipoplasia uterina Il trattamento verr� iniziato dopo la mestruazione il 5� giorno del ciclo. 

  Proginon Depot PRIMOLUT-NOR
1a e 2a settimana 1-2 fiale i.m.
la settimana
1 compressa al d�
  3a-7a settimana   1.2 fiale i.m.
la settimana
  1 compressa 2 volte al d�
  8a settimana   ---   1 compressa 2 volte al d�

  Trattamento conservativo del carcinoma mammario Studi clinici hanno dimostrato che Primolut-Nor pu� avere un effetto benefico sul carcinoma mammario in fase evolutiva. Come dose di attacco si consiglia 1 compressa di Primolut-Nor 10 mg 3 volte al giorno per un periodo di 6 settimane. Nel caso non si ottenga la remissione, il dosaggio pu� essere aumentato fino a 2 compresse diPrimolut Nor 10 mg 3 volte al giorno.  

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Gravidanza, grave alterazione della funzionalit� epatica, sindrome di Dubin-Johnson, sindrome di Rotor, tumori epatici pregressi o in atto ad eccezione delle metastasi di CA mammario, ittero o intenso prurito nel corso di precedenti gravidanze, herpes gestationis nell�anamnesi, processi tromboembolici arteriosi o venosi. Ipersensibilit� verso i componenti del prodotto.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Particolare attenzione deve essere indirizzata ai pazienti diabetici, ai pazienti con epilessia, asma ed insufficienza cardiaca e renale. Dai risultati di studi epidemiologici si � concluso che l�uso di inibitori dell�ovulazione contenenti estrogeno e progestinico, pu� aumentare l�incidenza di malattie tromboemboliche.
Nonostante Primolut-Nor non contenga estrogeni, bisognerebbe tenere conto della possibilit� di un aumentato rischio di queste patologie in particolare in presenza di malattie tromboemboliche nell�anamnesi o gravi forme di diabete con alterazioni vascolari o di anemia drepanocitica. Come con altri ormoni sessuali steroidei in casi isolati sono state osservate alterazioni epatiche a carattere benigno e maligno. In rarissimi casi i tumori epatici possono dar luogo ad emorragie intraaddominali con rischio per la vita.
Pertanto la comparsa di disturbi all�ipocondrio, ingrossamento epatico o sintomi di emorragia intraaddominale dovrebbe comportare una diagnosi differenziale per tumore epatico Una immediata sospensione del trattamento � indispensabile nelle seguenti situazioni: - insorgenza per la prima volta, o esacerbazione, di emicranie o aumento della frequenza di cefalee di intensit� insolita. - improvvisi disturbi della vista o dell�udito o altri disturbi della percezione - primi sintomi di tromboflebiti o tromboembolie (dolori insoliti o edema agli arti inferiori), dolore puntorio durante la respirazione o tosse di natura non accertata. - sensazione di dolore e costrizione retrosternale - sei settimane prima di un intervento chirurgico e per tutta la durata di uno stato di immobilizzazione, come in caso di incidenti o interventi chirurgici. - insorgenza di ittero, epatite, prurito generalizzato - aumento delle crisi epilettiche - sensibile aumento della pressione arteriosa - gravidanza. - ipercalcemia (in donne affette da carcinoma mammario) In caso di alterazioni del test di funzionalit� endocrina ed epatica il trattamento dovrebbe essere interrotto ed i test ripetuti, dopo 2 mesi circa.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Il fabbisogno di antidiabetici orali o di insulina pu� modificarsi.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Il Primolut Nor durante la gravidanza � controindicato. Lo 0,1% della dose assunta dalla madre pu� passare nel latte materno.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Assenti.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

In casi rari � possibile l�insorgenza di nausea. Per dosi molto elevate (come nel trattamento del carcinoma mammario) possono comparire in casi isolati, disturbi epatici di tipo colostatico. Altre reazioni secondarie segnalate sono variazioni della libido, cefalea, vertigini, fenomeni di irritazione nervosa, irsutismo, eruzioni cutanee di tipo emorragico ed eritematoso, variazioni dei test di funzionalit� epatica e delle prove di emoagglutinazione.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Studi di tossicit� acuta eseguiti con noretisterone acetato non indicano rischi di effetti indesiderati acuti dopo assunzione accidentale di una dose anche di molte volte superiore a quella terapeutica.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

In donne ovariectomizzate pretrattate con estrogeni una completa trasformazione dell�endometrio viene raggiunta con 30-60 mg di noretisterone acetato assunto nell�arco di 10 giorni, in questo modo viene raggiunta una condizione endometriale simile a quella presente al termine della normale fase luteinica. L�emorragia simil-mestruale da privazione compare 2.4 giorni dopo sospensione del trattamento Come tutti gli ormoni sessuali il noretisterone acetato possiede un effetto inibitorio sulla secrezione delle gonadotropine del lobo anteriore dell�ipofisi: 5 mg di noretisterone acetato /die assunto dal 5� giorno del ciclo � in grado di inibire l�ovulazione. Come il progesterone, il noretisterone acetato aumenta la temperatura basale: 5 mg di noretisterone acetato al giorno aumentano la temperatura corporea di circa 0.5�C. Inoltre l�azione di trasformazione endometriale del noretisterone ha anche un effetto emostatico.
Tale influenza a livello dell�endometrio conduce alla interruzione della metrorragia funzionale.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dopo somministrazione orale di una dose compresa in un ampio range (0.3.25 mg), il noretisterone acetato � assorbito rapidamente e completamente.
Gi� durante l�assorbimento e il primo passaggio a livello epatico, noretisterone acetato viene idrolizzato a noretisterone, principio attivo del farmaco, e acido acetico. I massimi livelli plasmatici del noretisterone sono raggiunti entro circa 2 ore dopo la somministrazione.
La concentrazione decresce in modo bifasico con un�emivita di 1.3 e circa 10 ore.
Questi valori rimangono stabili dopo assunzione ripetuta per molti mesi.
Le concentrazioni plasmatiche individuali sono diverse: ci� � attribuibile alle differenze individuali della clearance epatica ed alla concentrazione della proteina legante specifica (SHBG). Circa il 35% del noretisterone si lega a SHBG, 61% all�albumina.
Di conseguenza, la frazione di noretisterone plasmatica libera � di circa 3.4%. Dopo assunzione di 5 mg di PRIMOLUT NOR il picco di concentrazione plasmatica di noretisterone raggiunge circa 18 ng/ml, mentre dopo assunzione di 10 mg di PRIMOLUT NOR il picco di concentrazione plasmatica raggiunge 25 ng/ml. A causa dell�effetto metabolico di primo passaggio a livello epatico la biodisponibilit� totale del noretisterone � circa 60%, comunque possono esserci significative variazioni individuali.
I farmaci induttori di enzimi epatici possono diminuire la biodisponibilit� del Primolut Nor.
Il noretisterone passa la barriera ematoencefalica cos� come quella placentare. Il noretisterone non viene escreto immodificato.
La biotrasformazione si effettua essenzialmente per riduzione dell�anello A, idrossilazione, coniugazione con acido glucuronico e solfato dei metaboliti.
Una piccola quota di metaboliti molto idrosolubili viene eliminata molto lentamente dal plasma (con emivita di circa 42/67 ore).
Questa aliquota aumenta 3 volte dopo somministrazione giornaliera di Noretisterone acetato. L�escrezione dei metaboliti avviene prevalentemente per via renale e con le feci in un rapporto di 6: 4.
La porzione maggiore viene escreta con un emivita di un giorno. In confronto con una sospensione acquosa microcristallina di 10 mg di PRIMOLUT NOR, la relativa biodisponibilit� del Noretisterone Acetato � circa del 160% per 5 mg mentre � del 123% per 10 mg.
Questo conferma il completo assorbimento del noretisterone acetato dal PRIMOLUT NOR.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Poich� il noretisterone acetato viene idrolizzato in vivo a noretisterone ed acetato, i dati ottenuti dagli studi sugli animali, eseguiti con noretisterone o con altri esteri idrolizzabili del noretisterone, ad esempio il noretisterone enantato, possono essere utilizzati per stabilire la tossicit� del noretisterone acetato. Studi di tollerabilit� sistemica, dopo somministrazione ripetuta di noretisterone acetato, noretisterone enantato o noretisterone, non hanno dato risultati indicativi di rischi inattesi nell�uomo. Studi di tossicit� cronica con dose ripetuta per la valutazione di una potenziale attivit� tumorigena, non sono indicativi di tale potenzialit� in caso di uso terapeutico della sostanza nell�uomo. Comunque si dovrebbe sempre tener presente che gli steroidi sessuali potrebbero stimolare la crescita di tumori e di tessuti ormono-dipendenti. Studi in vitro per la valutazione della genotossicit� non hanno indicato un potenziale mutageno per noretisterone acetato, noretisterone enantato o noretisterone. Studi eseguiti su animali in merito alla tossicit� sulla riproduzione, hanno evidenziato segni di mascolinizzazione nei feti femmine, sia con noretisterone acetato che enantato, se somministrati ad alte dosi nel periodo di formazione dei genitali esterni. Poich� gli studi epidemiologici hanno dimostrato che questo effetto riguarda anche l�uomo dopo assunzione dei dosaggi pi� elevati, si pu� affermare che il Primolut Nor pu� causare segni di virilizzazione nei feti femmine se somministrato durante la fase di sviluppo ormonosensibile dei caratteri sessuali secondari (ci� dal 45� giorno di gravidanza in poi). A parte questo non sono stati individuati effetti teratogeni.
Non sono stati eseguiti studi sul potenziale sensibilizzante del farmaco perch� non ritenuti necessari.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Lattosio; amido di mais; polivinilpirrolidone 25.000; talco; magnesio stearato.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono note incompatibilit�.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Cinque anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister in PVC/alluminio Confezione: 30 compresse da 10 mg.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Non compete.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

SCHERING AG - Berlino Germania Rappresentante in Italia: SCHERING S.p.A.
- Via L.
Mancinelli, 11 - 20131 Milano.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

AIC.
n.
021053018

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

03.05.1968/01.06.2000

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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