Prinivil 5
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

PRINIVIL 5/ PRINIVIL 20

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

�Ogni compressa contiene. Lisinopril biidrato 5.445 mg 21,78 mg (corrispondenti a lisinopril anidro 5 mg 20 mg)

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Ipertensione arteriosa sistemica.
Scompenso cardiaco. Trattamento dei pazienti con infarto miocardico acuto (entro 24 ore) emodinamicamente stabili, volto a prevenire la disfunzione del ventricolo sinistro o l�insufficienza cardiaca ed al miglioramento della sopravvivenza, in associazione con altre misure terapeutiche, quando appropriate.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Dato che l�assorbimento di PRINIVIL in compresse non � influenzato dal cibo, le compresse possono essere somministrate prima, durante o dopo i pasti.
PRINIVIL deve essere somministrato in una dose singola giornaliera da assumere sempre approssimativamente alla stessa ora. Ipertensione essenziale: nei pazienti con ipertensione essenziale la dose iniziale usuale raccomandata � di 10 mg.
Il dosaggio usuale di mantenimento � di 20 mg somministrato in una singola dose giornaliera.
Il dosaggio deve essere aggiustato secondo la risposta pressoria.
In alcuni pazienti possono essere necessarie 2.4 settimane di terapia per l�ottenimento di un�adeguata riduzione della pressione.
La massima dose impiegata negli studi clinici controllati a lungo termine � stata 80 mg/die.
Una dose iniziale pi� bassa � richiesta in presenza di compromissione renale, nei pazienti in cui la terapia diuretica non pu� essere sospesa, in pazienti che sono volume e/o sodio depleti per qualsiasi motivo ed in pazienti con ipertensione renovascolare. Pazienti in trattamento diuretico: si pu� avere ipotensione sintomatica in seguito all�inizio della terapia con PRINIVIL; ci� � pi� probabile che si verifichi in pazienti che sono al momento trattati con diuretici.
Dunque si raccomanda cautela, dato che questi pazienti possono essere volume e/o sodio depleti.
Il diuretico deve essere sospeso 2.3 giorni prima di iniziare la terapia con PRINIVIL (vedere Speciali avvertenze e precauzioni per l�uso).
Nei pazienti ipertesi in cui il diuretico non pu� essere sospeso, la terapia con PRINIVIL deve essere iniziata con una dose di 5 mg.
Il successivo dosaggio di PRINIVIL deve essere aggiustato in base alla risposta pressoria. Se necessario, la terapia diuretica pu� essere ripresa. Aggiustamenti posologici nell�insufficienza renale: il dosaggio nei pazienti con compromissione renale deve basarsi sulla clearance della creatinina come delineato dalla seguente tabella. Clearance della Creatinina Dose iniziale (ml/min.) (mg/die) < 70 > 30 ml/min.
5.10 mg < 30 > 10 ml/min.
2,5.5 mg < 10 ml/min.
2,5 mg * (inclusi i pazienti dializzati) ** *Dosaggio e frequenza di somministrazione devono essere aggiustati in base alla risposta pressoria. ** Vedere Speciali avvertenze e precauzioni per l�uso � Pazienti emodializzati Il dosaggio pu� essere aumentato finch� la pressione arteriosa non sia controllata o fino ad un massimo di 40 mg/die. Ipertensione renovascolare: alcuni pazienti con ipertensione renovascolare, specialmente quelli con stenosi bilaterale dell�arteria renale o stenosi dell�arteria renale in pazienti monorene, possono sviluppare una risposta esagerata alla prima di dose di PRINIVIL.
Perci� si raccomanda di iniziare la terapia con una dose pi� bassa (2,5 o 5 mg).
In seguito il dosaggio pu� essere aggiustato in base alla risposta pressoria. Insufficienza cardiaca congestizia: la dose iniziale di PRINIVIL in pazienti con insufficienza cardiaca � 2,5 mg una volta al giorno. Il range del dosaggio usuale efficace � 5.20 mg/die somministrato in una singola dose giornaliera.
Negli studi clinici, nei pazienti che hanno richiesto una terapia aggiuntiva, l�aggiustamento della dose � stato effettuato nell�arco di quattro settimane. Gli aggiustamenti del dosaggio devono essere effettuati basandosi sulla risposta clinica del singolo paziente. PRINIVIL pu� essere usato nel trattamento dell�insufficienza cardiaca come terapia aggiuntiva insieme ai diuretici e, dove appropriato, alla digitale.
Pazienti a rischio elevato di ipotensione sintomatica, es.
pazienti con deplezione salina con o senza iponatriemia, pazienti con ipovolemia o pazienti che vengono trattati con alte dosi di diuretici, devono risolver queste condizioni, se possibile, prima di iniziare la terapia con PRINIVIL.
L�effetto del dosaggio iniziale di PRINIVIL sulla pressione arteriosa deve essere attentamente controllato. Infarto acuto del miocardio: il trattamento con PRINIVIL pu� essere iniziato entro 24 ore dall�insorgenza dei sintomi.
PRINIVIL deve essere somministrato per os alla dose iniziale di 5 mg, seguita da un�altra dose di 5 mg dopo 24 ore, di 10 mg dopo 48 ore e proseguita alla dose di 10 mg/die in monosomministrazione per l�intero periodo di trattamento.
Ai pazienti con valori di pressione arteriosa sistolica < 120 mmHg all�inizio del trattamento o durante i primi 3 giorni successivi all�infarto, dovr� essere somministrata una dose ridotta di 2.5 mg (Vedere Speciali avvertenze e precauzioni per l�uso).
Qualora si verificasse ipotensione (pressione arteriosa sistolica < 100 mmHg) potr� essere somministrata una dose giornaliera di mantenimento di 5 mg che, se necessario, potr� essere ridotta temporaneamente a 2.5 mg.
Qualora si verificasse ipotensione prolungata (pressione arteriosa sistolica < 90 mmHg per pi� di un�ora) la somministrazione di PRINIVIL dovr� essere interrotta. Il trattamento con PRINIVIL dovrebbe prolungarsi per un periodo di sei settimane. Per i pazienti che sviluppano sintomi di insufficienza cardiaca, vedere Posologia e modo di somministrazione - Insufficienza cardiaca congestizia. L�utilizzo di PRINIVIL � appropriato anche nei pazienti in trattamento con nitrati.
Bambini: non � stata stabilita la sicurezza e l'efficacia di PRINIVIL nei bambini. Anziani: Negli studi clinici non si sono verificate variazioni correlate all�et� per quanto riguarda l�efficacia o il profilo di sicurezza del farmaco.
Tuttavia, quando l�et� avanzata � associata ad una diminuzione della funzione renale, seguire le indicazioni che si trovano nel paragrafo Posologia e somministrazione (Aggiustamenti posologici nell�insufficienza renale) per determinare la dose iniziale di PRINIVIL.
In seguito, il dosaggio deve essere aggiustato secondo la risposta pressoria.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

PRINIVIL � controindicato nei pazienti che sono ipersensibili a qualsiasi componente di questo prodotto e in quelli che presentano una storia di edema angioneurotico correlato ad un precedente trattamento con un inibitore dell�enzima di conversione dell�angiotensina ed in pazienti con angioedema idiopatico o ereditario.
PRINIVIL � controindicato, inoltre, in gravidanza e durante l�allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Ipotensione sintomatica: raramente � stata riscontrata ipotensione in pazienti con ipertensione non complicata.
Nei pazienti ipertesi in trattamento con PRINIVIL, l�ipotensione � pi� probabile che si verifichi nel paziente con ridotta volemia, ad es.
per terapia diuretica, restrizione salina nella dieta, dialisi, diarrea o vomito (vedere Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione ed Effetti indesiderati).
Ipotensione sintomatica � stata osservata in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, in presenza o meno di insufficienza renale.
Ci� � pi� probabile che si verifichi in quei pazienti con gradi pi� severi di insufficienza cardiaca evidenziati dall�uso di dosi elevate di diuretici dell�ansa, dall�iponatriemia o da compromissione renale funzionale.
In questi pazienti la sorveglianza medica deve continuare fino al tempo di raggiungimento dell'effetto ipotensivo massimale previsto dopo somministrazione della prima dose e ogni qualvolta si aumenti il dosaggio di Prinivil e/o il diuretico.
Analoghe considerazioni si applicano a pazienti con cardiopatia o cerebropatia ischemica, in cui un�eccessiva caduta della pressione arteriosa potrebbe provocare un infarto miocardico o un accidente cerebrovascolare.
Se si verifica ipotensione, si deve porre il paziente in posizione supina e, se necessario, somministrare un�infusione endovenosa di soluzione fisiologica.
Una risposta ipotensiva transitoria non rappresenta una controindicazione ad ulteriori dosi, che di solito possono essere somministrate senza difficolt�, una volta che la pressione arteriosa � aumentata dopo espansione della volemia.
In alcuni pazienti affetti da insufficienza cardiaca congestizia con pressione arteriosa normale o bassa, con PRINIVIL pu� verificarsi un ulteriore abbassamento della pressione arteriosa sistemica.
Questo effetto � previsto e non costituisce di solito una ragione per sospendere il trattamento.
Se l�ipotensione diviene sintomatica, pu� essere necessaria una riduzione del dosaggio o l�interruzione di PRINIVIL. Ipotensione nell�infarto acuto del miocardio: il trattamento con lisinopril non deve essere iniziato in pazienti con infarto acuto del miocardio che sono a rischio di ulteriore deterioramento delle condizioni emodinamiche quali i pazienti che presentano valori di pressione arteriosa sistolica < 100 mmHg o con shock cardiogeno.
Durante i primi tre giorni successivi all�infarto, la dose deve essere ridotta se la pressione arteriosa sistolica risulta essere < 120 mmHg.
La dose di mantenimento deve essere ridotta a 5 mg o, temporaneamente, a 2.5 mg se la pressione arteriosa sistolica presenta valori < 100 mmHg.
Qualora l�ipotensione persistesse (pressione arteriosa sistolica < 90 mmHg per pi� di un�ora) PRINIVIL dovr� essere interrotto. Stenosi aortica/cardiomiopatia ipertrofica: come tutti i vasodilatatori, gli ACE inibitori devono essere somministrati con cautela in pazienti con ostruzioni nel tratto di uscita del ventricolo sinistro. Compromissione della funzione renale: in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, il manifestarsi di ipotensione in seguito all�inizio della terapia con inibitori dell�ACE pu� portare ad un�ulteriore compromissione della funzione renale.
In una tale situazione � stata riferita insufficienza renale acuta, di solito reversibile.
In alcuni pazienti con stenosi bilaterale dell�arteria renale o stenosi dell�arteria renale in monorene, trattati con inibitori dell�enzima di conversione dell�angiotensina, sono stati riportati aumenti dell�azotemia e della creatinina sierica, di solito reversibili dopo interruzione della terapia.
Ci� � pi� probabile che si verifichi in pazienti con insufficienza renale.
In alcuni pazienti ipertesi senza un�apparente compromissione renale si sono verificati aumenti di solito lievi e transitori dell�azotemia e della creatininemia specialmente quando PRINIVIL veniva somministrato unitamente ad un diuretico.
Ci� � pi� probabile che accada in pazienti con preesistente compromissione renale.
Pu� essere necessario ridurre il dosaggio e/o sospendere il diuretico e/o PRINIVIL. Nell�infarto miocardico acuto in pazienti con disfunzione renale conclamata, definita come concentrazione di creatinina sierica superiore a 177 micromoli/l e/o proteinuria superiore a 500 mg/24 ore, il trattamento con lisinopril non deve essere iniziato. Se, durante il trattamento con PRINIVIL, si sviluppa disfunzione renale (concentrazione della creatinina sierica maggiore di 265 micromoli/l o raddoppiata rispetto ai valori del pre-trattamento), allora il medico deve prendere in considerazione la sospensione del trattamento con PRINIVIL. Pazienti emodializzati: sono state segnalate reazioni anafilattoidi in pazienti sottoposti ad emodialisi con membrana ad alto flusso (es.
AN 69) e in concomitante trattamento con ACE inibitori.
Per questi pazienti dovr� essere preso in considerazione l'utilizzo di tipi di membrane per dialisi diverse o classi di agenti antiipertensivi diverse. Ipersensibilit�/Edema angioneurotico: raramente, in pazienti trattati con inibitori dell�enzima di conversione dell�angiotensina, incluso PRINIVIL, sono stati riscontrati angioedema del viso, delle estremit�, delle labbra, delle lingua, della glottide e/o della laringe. Questo pu� presentarsi in qualsiasi momento durante il trattamento.
In tali casi, la somministrazione di PRINIVIL, deve essere immediatamente sospesa e si deve istituire un appropriato monitoraggio per assicurarsi della completa remissione dei sintomi prima di dimettere il paziente.
I casi in cui l�edema era limitato al viso ed alle labbra, si sono risolti senza trattamento, sebbene gli antistaminici siano stati utili nel sollievo dei sintomi. Edema angioneurotico associato ad edema della laringe pu� essere fatale. Qualora siano interessate lingua, glottide o laringe, il che pu� provocare ostruzione delle vie aeree, deve essere prontamente somministrata un�appropriata terapia di emergenza come ad esempio adrenalina in soluzione 1: 1.000 sottocute (da 0,3 a 0,5 ml) Gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina causano angioedema con maggiore frequenza nei pazienti di razza nera rispetto ai pazienti di altre razze.
Pazienti con storia di edema angioneurotico non correlato a terapia con ACE inibitori possono essere a rischio aumentato di angioedema durante assunzione di un ACE inibitore. Reazioni anafilattoidi durante desensibilizzazione da hymenoptera: pazienti che hanno ricevuto ACE inibitori durante un trattamento desensibilizzante da veleno di hymenoptera hanno sofferto di reazioni anafilattoidi, che hanno causato pericolo di vita.
Con una sospensione temporanea dell�ACE inibitore prima di ciascuna desensibilizzazione, queste reazioni non si sono manifestate. Tosse: con l�uso di ACE-inibitori � stata riportata tosse.
Questa � caratteristicamente non produttiva, persistente e si risolve con l�interruzione della terapia.
La tosse indotta dagli ACE- inibitori deve essere presa in considerazione nella diagnosi differenziale di tosse. Chirurgia/anestesia: in pazienti sottoposti ad interventi di alta chirurgia o durante anestesia con agenti che causano ipotensione, PRINIVIL pu� bloccare la formazione di angiotensina II, secondaria alla liberazione compensatoria di renina.
Se compare ipotensione, ed essa � ritenuta effetto di questo meccanismo, pu� essere corretta mediante espansione della volemia. Potassio sierico: vedere Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Diuretici: quando un diuretico � aggiunto alla terapia di un paziente che assume lisinopril, si osserva in genere un effetto antiipertensivo addizionale.
Quando lisinopril viene somministrato a pazienti gi� in trattamento con diuretici, specie quelli in cui la terapia diuretica � stata istituita di recente, si pu� verificare occasionalmente un�eccessiva riduzione della pressione arteriosa.
La possibilit� di un�ipotensione sintomatica con lisinopril pu� essere minimizzata interrompendo la somministrazione del diuretico prima di iniziare il trattamento con lisinopril (vedere Speciali avvertenze e precauzioni per l�uso e Posologia e somministrazione). Ipoglicemizzanti orali e insulina: la somministrazione contemporanea di ACE inibitori e farmaci antidiabetici (ipoglicemizzanti orali o insulina) pu� causare un aumento dell'effetto ipoglicemizzante, con maggiore rischio di ipoglicemia, soprattutto durante le prime settimane di trattamento combinato ed in pazienti con funzionalit� renale compromessa. Altri farmaci: indometacina pu� diminuire l�efficacia antiipertensiva di lisinopril somministrato contemporaneamente. >In alcuni pazienti, con funzione renale compromessa, trattati con farmaci antiinfiammatori non steroidei, la somministrazione contemporanea di PRINIVIL pu� portare ad un ulteriore deterioramento della funzione renale.
Questi effetti sono solitamente reversibili. PRINIVIL � stato usato in concomitanza a nitrati senza evidenziare interazioni indesiderate clinicamente significative.
Come con altri farmaci che eliminano sodio, l�eliminazione del litio pu� essere ridotta.
Pertanto, se si debbono somministrare sali di litio, i livelli sierici del litio devono essere attentamente controllati. Potassio sierico: sebbene negli studi clinici il potassio sierico sia rimasto di solito entro i limiti della norma, in alcuni casi � stata osservata iperpotassiemia.
I fattori di rischio per lo sviluppo di iperpotassiemia includono insufficienza renale, diabete mellito e l�uso concomitante di diuretici risparmiatori di potassio (spironolattone, triamterene o amiloride), o di integratori di potassio o sostituti del sale contenenti potassio.
L�impiego di integratori di potassio, di diuretici risparmiatori di potassio o sostituti del sale contenenti potassio pu� portare a significativi aumenti del potassio sierico soprattutto in pazienti con funzione renale compromessa.
Se l�uso concomitante di PRINIVIL e qualsiasi dei summenzionati farmaci � giudicato appropriato, essi devono essere impiegati con cautela e con frequenti controlli del potassio sierico.
Se PRINIVIL � somministrato con un diuretico disperdente potassio, l�ipopotassiemia indotta dal diuretico pu� essere migliorata.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

PRINIVIL � controindicato in gravidanza e allattamento. Quando � scoperta una gravidanza, PRINIVIL deve essere sospeso il prima possibile, al meno che non sia considerato un salvavita per la madre.
Gli ACE inibitori somministrati a donne nel secondo e terzo trimestre di gravidanza, possono causare mortalit� e malattie del feto e del neonato.
L�uso di ACE inibitori in questo periodo � stato associato a lesioni del feto e del neonato comprendenti ipotensione, insufficienza renale, iperpotassiemia e/o ipoplasia cranica nel neonato. Si � presentata oligoidramnios materna, presumibilmente corrispondente ad una diminuita funzione renale del feto.
Questa pu� causare contratture degli arti, deformazioni cranio-facciali, sviluppo ipoplastico dei polmoni.
Se PRINIVIL � usato, la paziente deve essere informata del potenziale rischio per il feto. Nei rari casi in cui l�uso di un ACE inibitore in gravidanza � considerato essenziale, devono essere effettuati una serie di esami ad ultrasuoni per valutare la situazione intramniotica. Se viene scoperta un oligoidroamnios la terapia con PRINIVIL deve essere sospesa almeno che non sia considerata un salvavita per la madre.
Paziente e medico devono comunque essere consapevoli che l�oligoidroamnios pu� manifestarsi solo dopo che il feto ha gi� subito lesioni irreversibili. Neonati nati da madri che assumevano PRINIVIL devono essere attentamente controllati per ipotensione, oliguria e iperpotassiemia. Benefici clinici sono stati osservati rimuovend dalla circolazione sanguigna del neonato mediante dialisi peritoneale la quantit� di lisinopril che ha attraversato la placenta; dalla circolazione teoricamente potrebbe essere rimossa attraverso una trasfusione. Non � noto se PRINIVIL viene secreto nel latte materno. Poich� molti farmaci sono secreti nel latte materno, bisogna essere prudenti se PRINIVIL � somministrato ad una madre che allatta.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non ci sono particolari precauzioni tuttavia leggere il paragrafo "Effetti indesiderati".

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Negli studi clinici controllati � stato riscontrato che PRINIVIL � generalmente ben tollerato.
Nella maggior parte dei casi gli effetti indesiderati sono stati di natura lieve e transitoria.
In studi controllati i pi� frequenti effetti clinici indesiderati di PRINIVIL sono stati: cefalea, vertigini, nausea, diarrea, tosse, affaticabilit�.
Altri effetti presentatisi meno frequentemente, negli studi clinici controllati, sono stati: effetti ortostatici (inclusa l�ipotensione), tachicardia, edemi periferici, febbre, dolori articolari, dolore toracico, depressione, sonnolenza, insonnia, riduzione della funzionalit� renale, prurito, rash cutaneo, edastenia. Ipersensibilit�/edema angioneurotico: raramente � stato riportato edema angioneurotico del viso, delle estremit�, delle labbra, della lingua, della glottide e/o della laringe (vedere Speciali avvertenze e precauzioni d�uso). Effetti collaterali che si sono verificati raramente, durante gli studi clinici o dopo la commercializzazione del farmaco, sono stati i seguenti. Cardiovascolari: infarto miocardico o accidente cerebrovascolare, che � possibile siano secondari ad un�eccessiva ipotensione in pazienti a rischio elevato (vedere Speciali avvertenze e precauzioni per l�uso), palpitazioni, tachicardia. Gastrointestinali: dolore addominale e indigestione, secchezza delle fauci, epatite (epatocellulare o colostatica), ittero, pancreatite, vomito. Sistema nervoso: alterazioni dell�umore, confusione mentale, parestesia, vertigini, alterazioni del gusto (tuttavia una relazione causale per quest'ultimo effetto indesiderato � incerta).
Come con altri ACE inibitori, sono stati riportati disturbi del sonno, per esempio sonnolenza, insonnia e sogni atipici. Respiratori: broncospasmo, rinite, sinusite. Cutanei: orticaria, diaforesi, alopecia, prurito.
Sono state osservate severe alterazioni cutanee incluso pemfigo, necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson ed eritema multiforme, sebbene non sia stata stabilita una relazione causale. Urogenitali: uremia, oliguria/anuria, insufficienza renale acuta, disfunzione renale, impotenza. E� stato riportato un complesso sintomatologico che pu� includere uno o pi� dei seguenti sintomi: febbre, vasculite, mialgia, artralgia/artrite, positivit� per anticorpi antinucleo, un�elevata velocit� di eritrosedimentazione, eosinofilia e leucocitosi.
Possono verificarsi rash, fotosensibilit� o altre manifestazioni dermatologiche. Parametri clinici e di laboratorio: con la somministrazione di PRINIVIL raramente sono state associate variazioni clinicamente importanti dei parametri standard di laboratorio.
Sono stati osservati aumenti dell�azotemia, della creatininemia, degli enzimi epatici e della bilirubina sierica, di solito reversibili dopo la sospensione di PRINIVIL. E� stata riportata depressione del midollo osseo manifestatasi come anemia e/o trombocitopenia e/o leucopenia. Si sono avute lievi diminuzioni dell�emoglobina e dell�ematocrito, raramente di importanza clinica almeno che non ci fosse un �altra causa di anemia. Si sono manifestate iperpotassiemia e iponatremia.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Il sintomo di sovradosaggio pi� comune � ipotensione per cui deve essere somministrata una soluzione fisiologica per infusione endovenosa.
Deve essere anche preso in considerazione il trattamento con angiotensina II (se disponibile). Lisinopril pu� essere rimosso dalla circolazione con emodialisi (vedere Speciali avvertenze e precauzioni d�uso � Pazienti emodializzati).

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

PRINIVIL (lisinopril), un derivato peptidico sintetico, � un inibitore orale, a lunga durata di azione, dell�enzima di conversione dell�angiotensina (ACE). L�ACE � una peptidil dipeptidasi che catalizza la conversione della angiontensina I in angiotensina II, sostanza vasocostrittrice.
L�angiotensina II stimola anche la secrezione di aldosterone da parte della corteccia surrenalica.
L�inibizione dell�ACE d� luogo a una diminuzione dell�angiotensina II plasmatica, con conseguente diminuzione dell'attivit� vasopressoria e secrezione di aldosterone.
Quest'ultima riduzione pu� causare un innalzamento della concentrazione del potassio sierico.
Il meccanismo attraverso cui lisinopril abbassa la pressione arteriosa appare essere primariamente la soppressione del sistema renina-angiotensina-aldosterone, sistema che gioca un ruolo di grande importanza nella regolazione pressoria.
D�altra parte lisinopril � efficace anche nei pazienti con ipertensione a bassa renina. L'ACE � identico alla chinasi II, un enzima che degrada la bradichinina; non � ancora definito quale sia il ruolo di un aumento di livello di bradichinina nell'ambito dell'efficacia terapeutica di lisinopril.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Il picco delle concentrazioni sieriche si osserva entro circa 7 ore dopo somministrazione orale.
Il declino delle concentrazioni sieriche mostra una fase terminale prolungata che non contribuisce all�accumulo del farmaco.
Questa fase terminale probabilmente rappresenta il legame saturabile a livello dell�ACE e non � proporzionale alla dose.
Lisinopril non sembra essere legato ad altre proteine plasmatiche.
Lisinopril non viene metabolizzato e viene escreto completamente immodificato per via renale.
Una funzione renale alterata riduce l'eliminazione di lisinopril, riduzione che diventa clinicamente importante solo se la velocit� di filtrazione glomerulare � <30 ml/min.
I pazienti anziani hanno sia livelli ematici che valori di AUC pi� elevati di pazienti giovani.
Lisinopril pu� essere rimosso tramite dialisi.
Sulla base del recupero urinario, il grado di assorbimento di lisinopril � di circa il 25%, con una variabilit� interpaziente (6.60%) a tutte le dosi testate (5.80 mg).
L�assorbimento di lisinopril non viene influenzato dalla presenza di cibo nel tratto gastrointestinale.
In seguito a somministrazione di dosi multiple, lisinopril mostra un�emivita efficace di accumulo pari a 12 ore.
Studi sui ratti indicano che lisinopril attraversa scarsamente la barriera ematoencefalica.
Dosi multiple di lisinopril nei ratti non determinano fenomeni di accumulo in alcun tessuto.
In seguito a somministrazione di lisinopril marcato con 14 C, � stata rinvenuta radioattivit� nel latte.
Dopo somministrazione di farmaco marcato a femmine di ratto gravide si � ritrovata radioattivit� nella placenta, ma non nei feti.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La sicurezza di lisinopril � stata studiata esaurientemente negli animali da laboratorio.
La DL50 orale di lisinopril era superiore ai 20 g/kg in topi e ratti.
Sembra che la tossicit� del lisinopril in ratti e cani sia correlata principalmente ad una esasperazione degli effetti farmacologici.
C�era un ampio divario tra la dose terapeutica per l�uomo e le dosi tossiche per gli animali.
Non sono stati evidenziati effetti oncogenici quando lisinopril � stato somministrato per 105 settimane a ratti maschi e femmine a dosaggi fino a 90 mg/kg/die (circa 110 volte la dose massima giornaliera raccomandata per l�uomo). Lisinopril non si � dimostrato teratogeno nel topo trattato con dosi fino a 1.000 mg/kg/die (1.250 volte la dose massima giornaliera raccomandata per l�uomo) dal 6� al 15� giorno di gestazione.
Non si � verificata fetotossicit� o teratogenicit� in ratti trattati con dosi fino a 300 mg/kg/die di lisinopril (375 volte la dose massima giornaliera raccomandata per l�uomo) dal 6� al 17� giorno di gestazione.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Mannitolo, calcio fosfato bibasico, ferro ossido rosso, ferro ossido giallo, amido di mais, amido pregelatinizzato, magnesio stearato.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono note incompatibilit� con altri farmaci.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non ci sono speciali precauzioni per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Le compresse sono contenute in blister in PVC ed alluminio.
14 compresse.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Non � richiesta alcuna precauzione speciale.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Bristol-Myers Squibb S.r.l., Via del Murillo, km 2,800 � Sermoneta (LT)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

14 cpr 5 mg 026830012, 14 cpr 20 mg 026830024

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Settembre 1989

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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