RIZALIV RPD 5 - 10
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

  - [Vedi Indice] RIZALIV RPD 5 mg liofilizzato oraleRIZALIV RPD 10 mg liofilizzato orale

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ciascun liofilizzato orale da 5 mg contiene 5 mg di rizatriptan (corrispondente a 7,265 mg di rizatriptan benzoato).Ciascun liofilizzato orale da 10 mg contiene 10 mg di rizatriptan (corrispondente a 14,53 mg di rizatriptan benzoato).

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Liofilizzati orali.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento acuto della fase cefalalgica degli attachi emicranici con o senza aura.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

GeneraleRIZALIV liofilizzati orali non deve essere usato per la profilassi.RIZALIV liofilizzati orali può essere assunto senza liquidi.Il liofilizzato orale è confezionato in un blister contenuto all’interno di un involucro di alluminio.
I pazienti devono essere istruiti a non rimuovere il blister dall’involucro esterno fino al momento immediatamente precedente l’assunzione della dose.
La confezione blister deve essere aperta con mani asciutte e il liofilizzato orale deve essere posto sulla lingua, dove si dissolverà e verrà ingerito con la saliva.RIZALIV è disponibile anche come formulazione in compresse.Il liofilizzato orale può essere usato nelle situazioni in cui non sono disponibili liquidi, o per evitare la nausea ed il vomito che possono accompagnare l’ingestione delle compresse con i liquidi.Adulti dai 18 anni in suLa dose raccomandata è di 10 mg.Dosi ulteriori: le dosi devono essere somministrate a distanza di almeno 2 ore l’una dall’altra; nelle 24 ore non devono essere assunte più di 2 dosi.-In caso di ricomparsa della cefalea entro 24 ore: se la cefalea si ripresenta dopo la risoluzione dell’attacco iniziale, può essere assunta una ulteriore dose.
Osservare i limiti di dosaggio summenzionati.-In caso di mancato effetto: negli studi controllati non è stata esaminata l’efficacia di una seconda dose per il trattamento dello stesso attacco, quando una dose iniziale è inefficace.
Quindi, se un paziente non risponde alla prima dose, non deve essere assunta una seconda dose per il medesimo attacco.Gli studi clinici hanno mostrato che se un paziente non risponde al trattamento di un attacco, è ancora verosimile che risponda al trattamento per attacchi successivi.Alcuni pazienti devono ricevere la dose più bassa (5 mg) di RIZALIV liofilizzati orali,in particolare i gruppi seguenti di pazienti:pazienti in trattamento con propranololo.
Rizatriptan deve essere somministrato a distanza di almeno 2 ore dalla somministrazione di propranololo.
(vedere anche Interazioni con altri medicinali e interazioni di altro genere);pazienti con insufficienza renale lieve o moderata;pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata.Le dosi devono essere separate da intervalli di almeno 2 ore; nell’arco delle 24 ore non possono essere assunte più di 2 dosi.Pazienti pediatriciBambini (età inferiore a 12 anni)L’uso di RIZALIV liofilizzato orale in pazienti di età inferiore a 12 anni non è raccomandato.Non sono disponibili dati riguardanti l’uso del rizatriptan nei bambini di età inferiore a 12 anni.Adolescenti (12-17 anni di età)L’uso di RIZALIV liofilizzato orale in pazienti di età inferiore a 18 anni non è raccomandato.L’efficacia e la sicurezza di RIZALIV liofilizzato orale in pazienti pediatrici non sono state valutate.Pazienti oltre 65 anni di etàLa sicurezza e l’efficacia del rizatriptan in pazienti di età superiore ai 65 anni non sono state valutate in modo sistematico.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilità verso il rizatriptan o verso qualsiasi altro componente del prodotto.Somministrazione contemporanea di inibitori delle monoaminossidasi (MAO) o l’uso entro le 2 settimane dalla sospensione della terapia con inibitori delle MAO.
(vedere anche Interazioni).RIZALIV liofilizzati oraliè controindicato in pazienti con insufficienza epatica o renale di grado severo.RIZALIV liofilizzati orali è controindicato in pazienti con anamnesi positiva per accidente cerebrovascolare (ACV) o attacco ischemico transitorio (TIA).Ipertensione moderatamente severa o severa, o ipertensione lieve non trattata.Coronaropatia accertata, inclusa cardiopatia ischemica (angina pectoris, anamnesi di infarto del miocardio, o ischemia silente documentata), segni e sintomi di cardiopatia ischemica, o angina di Prinzmetal.Vasculopatia periferica.Uso contemporaneo di rizatriptan ed ergotamina, ergot derivati (inclusa la metisergide) o altri agonisti dei recettori 5-HT1B/1D.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

RIZALIV liofilizzati oralideve essere somministrato solo a pazienti nei quali sia stata fatta una chiara diagnosi di emicrania.
RIZALIVliofilizzati orali non deve essere somministrato a pazienti con emicrania emiplegica o basilare.RIZALIV liofilizzati oralinon deve essere usato per trattare cefalee “atipiche”, per esempio quelle che possono essere associate a condizioni mediche potenzialmente serie (come AVC, rottura di aneurisma) nelle quali la vasocostrizione cerebrovascolare può essere pericolosa.Rizatriptan può essere associato a sintomi transitori che comprendono dolore ed oppressione toracica i quali possono essere intensi ed interessare la gola (vedere 4.8 Effetti indesiderati).
Qualora si ritenga che tali sintomi indichino una cardiopatia ischemica, non devono essere assunte ulteriori dosi e deve essere effettuata una appropriata valutazione clinica.Come con altri agonisti dei recettori 5-HT1B/1D, il rizatriptan non deve essere somministrato, senza una precedente valutazione, a pazienti nei quali è probabile una malattia cardiaca non diagnosticata o a pazienti a rischio per cardiopatia coronarica (CAD) [ad es., pazienti con ipertensione, diabete mellito, fumatori o coloro che fanno uso di terapia nicotinica sostitutiva, uomini di età superiore ai 40 anni, donne in età postmenopausale, pazienti con blocco di branca e coloro con una importante anamnesi familiare di CAD].
Le valutazioni cardiologiche possono non identificare tutti i pazienti con patologia cardiaca e, in casi molto rari, si sono verificati seri eventi cardiaci in pazienti senza una cardiopatia di base dopo somministrazione di 5-HT1 agonisti.
I pazienti con CAD accertata non devono essere trattati con RIZALIVliofilizzati orali (vedere Controindicazioni.).Gli agonisti dei recettori 5-HT1B/1D sono stati associati con vasospasmo coronarico.
In rari casi, con l’uso degli agonisti dei recettori 5-HT1B/1D, compreso RIZALIV, sono stati riportati ischemia o infarto del miocardio (vedere Effetti indesiderati).Altri agonisti 5-HT1B/1D (ad es., il sumatriptan) non devono essere usati contemporaneamente con RIZALIV liofilizzati orali.E’ opportuno attendere almeno 6 ore dall’uso di rizatriptan prima di somministrare farmaci ergotamino-simili (ad es., ergotamina, diidroergotamina o metisergide).
Prima che sia somministrato il rizatriptan devono trascorrere almeno 24 ore dalla somministrazione di una preparazione contenente ergotamina.
Sebbene in uno studio di farmacologia clinica su 16 soggetti maschi sani trattati con rizatriptan per os e ergotamina per via parenterale non siano stati osservati effetti vasospastici addizionali, questi sono teoricamente possibili.
(vedere Controindicazioni.)Gli effetti indesiderati possono verificarsi con maggiore frequenza con l’uso concomitante di triptani (5-HT1B/1D –agonisti) e di preparazioni a base di erbe che contengono Erba di S.
Giovanni (Hypericum perforatum).In pazienti trattati con triptani, fra i quali rizatriptan, può verificarsi angioedema (per es.
edema del volto, gonfiore della lingua ed edema faringeo).
In caso di angioedema della lingua o del faringe, il paziente deve essere posto sotto osservazione medica fino a risoluzione dei sintomi.
Il trattamento deve essere immediatamente interrotto e sostituito con un farmaco di classe diversa.Fenilchetonurici: Pazienti con fenilchetonuria devono essere informati che i liofilizzati orali di RIZALIV contengono fenilalanina (un componente dell’aspartame).
Ciascun liofilizzato orale da 5 mg contiene 1,05 mg di fenilalanina e ciascun liofilizzato orale da 10 mg contiene 2,10 mg di fenilalanina.Quando il rizatriptan è somministrato a pazienti in terapia con substrati del CYP 2D6, deve essere considerata la potenzialità di interazione (vedere Interazioni con altri medicinali e interazioni di qualsiasi altro genere).

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Inibitori delle monoaminossidasi: Il rizatriptan è metabolizzato principalmente tramite la monoaminossidasi tipo A (MAO-A).
Le concentrazioni plasmatiche del rizatriptan e del suo metabolita attivo N-monodesmetile venivano incrementate dalla somministrazione contemporanea di un inibitore della MAO-A selettivo e reversibile.
Con inibitori delle MAO non selettivi e irreversibili sono previsti effetti simili o maggiori.
La somministrazione di RIZALIV liofilizzati oralia pazienti che assumono inibitori delle MAO è controindicata (vedere anche Controindicazioni.)Beta-bloccanti: Le concentrazioni plasmatiche del rizatriptan possono essere aumentate dalla contemporanea somministrazione di propranololo.
Questo incremento è per lo più dovuto all’interazione nel metabolismo di primo passaggio tra i due farmaci, poiché la MAO-A gioca un ruolo nel metabolismo sia del rizatriptan che del propranololo.
Questa interazione porta ad un incremento medio dell’AUC e della Cmax del 70-80%.
In pazienti in terapia con propranololo, deve essere usata la dose da 5 mg di RIZALIV liofilizzati orali (vedere anche Posologia e modo di somministrazione).In uno studio sull’interazione fra farmaci, nadololo e metoprololo non hanno alterato le concentrazioni plasmatiche del rizatriptan.
In studiin vitro con microsomi epatici umani, timololo ed atenololo non hanno alterato il metabolismo del rizatriptan.Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRIs - Selective serotonin-reuptake inhibitors):non sono state osservate interazioni farmacodinamiche o farmacocinetiche quando il rizatriptan è stato somministrato con la paroxetina.
Comunque, non può essere esclusa la possibilità teorica che si verifichi l’evenienza di una sindrome serotoninica (debolezza, iperreflessia, disturbi della coordinazione) nel caso di trattamento concomitante con gli SSRIs.Il rizatriptanin vitro inibisce il citocromo P450 2D6 (CYP 2D6) a concentrazioni (per esempio, Ki) circa 10 volte più grandi rispetto alla Cmax nei pazienti.
Non sono disponibili dati sull’interazione clinica.
Quando il rizatriptan è somministrato a pazienti che assumono substrati del CYP 2D6, deve essere considerata la potenziale interazione.Cibo: l’effetto del cibo sull’assorbimento del rizatriptan dai liofilizzati orali non è stato studiato.
Per il rizatriptan in compresse la Tmax è ritardata di circa 1 ora quando queste sono somministrate a stomaco pieno.
Un ulteriore ritardo dell’assorbimento del rizatriptan può verificarsi quando i liofilizzati orali sono somministrati dopo il cibo (vedere 5.2 Proprietà farmacocinetiche - Assorbimento).

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Uso in gravidanzaLa sicurezza dell’uso del rizatriptan durante la gravidanza nella specie umana non è stata accertata.
Gli studi su animali a livelli di dosaggio superiori a quelli terapeutici non indicano effetti dannosi sullo sviluppo dell’embrione o del feto, né sul corso della gestazione, del parto e dello sviluppo postnatale.Poiché studi di riproduzione e sviluppo nell’animale non sono sempre predittivi della risposta nell’uomo, RIZALIV liofilizzati oralideve essere usato durante la gravidanza solo in caso di effettiva necessità.Uso durante l’allattamentoStudi nei ratti hanno indicato che si è verificato un passaggio molto elevato di rizatriptan nel latte.
Riduzioni transitorie e molto scarse dei pesi corporei dei cuccioli prima dello svezzamento, sono state osservate solo quando l’esposizione sistemica materna eccedeva molto rispetto ai livelli di esposizione massima per l’uomo.
Non esistono dati nell’uomo.Quindi, deve essere esercitata cautela quando si somministra il rizatriptan a donne che allattano.
L’esposizione dei neonati deve essere minimizzata evitando l’allattamento per le 24 ore successive al trattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

L’emicrania o il trattamento con RIZALIV liofilizzati oralipossono causare sonnolenza in alcuni pazienti.
In alcuni pazienti in terapia con RIZALIV liofilizzati oraliè stato anche riportato capogiro.
I pazienti perciò devono valutare la loro capacità di svolgere attività complesse durante gli attacchi emicranici e dopo la somministrazione di RIZALIV liofilizzati orali.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

RIZALIV (sia in compressa che in liofilizzato orale) è stato valutato in oltre 3600 pazienti fino ad un anno in studi clinici controllati.
Gli effetti collaterali più frequenti sono stati capogiro, sonnolenza e astenia/faticabilità.Ulteriori effetti collaterali in pazienti che assumevano 1 o più dosi di RIZALIV da 5 mg o da 10 mg nel corso di studi clinici a breve (incidenza >1% e maggiore del placebo) o a lungo termine (incidenza >1%) hanno incluso, in ordine decrescente di frequenza per i vari apparati:Organismo nella sua interezza: dolore addominale o toracico;Cardiovascolare: palpitazioni, tachicardia;Digerente:nausea, vomito, secchezza delle fauci, diarrea, dispepsia, sete;Muscoloscheletrico: dolore al collo, rigidità, senso di pesantezza regionale, tensione regionale, debolezza muscolare;Sistema nervoso: cefalea, parestesia, ridotta acuità mentale, insonnia, ipoestesia, tremore, atassia, nervosismo, vertigini, disorientamento;Respiratorio: disturbi faringei, dispnea;Cute: arrossamento, prurito, sudorazione, orticaria;Sensi speciali:visione confusa;Altro: vampate di calore/arrossamenti.Sincope e ipertensione si sono verificate raramente (£0,1% dei pazienti).Esperienza post-marketingLe seguenti ulteriori reazioni indesiderate sono state riportate molto raramente: ischemia o infarto del miocardio, accidenti cerebrovascolari.
La maggior parte di queste reazioni indesiderate si sono presentate in pazienti con fattori di rischio predittivi di cardiopatia coronarica.Sono state riportate anche le seguenti reazioni indesiderate:Ipersensibilità:angioedema, (ad es., edema del volto, gonfiore della lingua, edema faringeo), sibili respiratori, rash, necrolisi epidermica tossica (per l’angioedema vedere anche paragrafo 4.4).Muscoloscheletrico: dolore al visoSensi speciali:disgeusia/gusto sgradevole.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Rizatriptan 40 mg (somministrato o in compresse in singola dose o in due dosi con un intervallo di 2 ore) è stato generalmente ben tollerato in più di 300 pazienti; capogiro e sonnolenza sono stati gli effetti indesiderati correlati al farmaco più comuni.In uno studio di farmacologia clinica, dove 12 soggetti hanno ricevuto rizatriptan a dosi cumulative totali di 80 mg (somministrate nell’arco di 4 ore), due soggetti hanno riportato sincope e/o bradicardia.
Un soggetto, una donna di 29 anni, ha sviluppato vomito, bradicardia e capogiro 3 ore dopo aver ricevuto un totale di 80 mg di rizatriptan (somministrato nell’arco di 2 ore).
Un blocco AV di terzo grado, responsivo alla atropina, è stato osservato un’ora dopo l’inizio degli altri sintomi.
Il secondo soggetto, un uomo di 25 anni, ha accusato transitori capogiri, sincope, incontinenza, e una pausa sistolica della durata di 5 secondi (registrata mediante ECG) immediatamente dopo una venopuntura dolorosa.
La venopuntura era stata effettuata 2 ore dopo che il soggetto aveva ricevuto un totale di 80 mg di rizatriptan (somministrato nell’arco di 4 ore).Inoltre, sulla base della farmacologia del rizatriptan, dopo un sovradosaggio potrebbero verificarsi ipertensione od altri sintomi cardiovascolari più seri.
Nel caso si sospetti un sovradosaggio di RIZALIV liofilizzati orali, si deve prendere in considerazione la disintossicazione gastrointestinale (ad es., lavanda gastrica seguita da carbone attivo).
Il monitoraggio clinico ed elettrocardiografico deve durare almeno 12 ore, anche in assenza di sintomi clinici.Gli effetti dell’emodialisi o della dialisi peritoneale sulle concentrazioni sieriche di rizatriptan sono sconosciuti.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Meccanismo di azioneCodice ATC: N02C C04.Rizatriptan si lega selettivamente con elevata affinità ai recettori 5-HT1B e 5-HT1D umani ed ha scarso o nullo effetto o attività farmacologica a livello dei recettori 5-HT2, 5-HT3 ,a livello dei recettori a1, a2- o b-adrenergici, D1, D2, dopaminergici, H1 istaminici, muscarinici o delle benzodiazepine.L’attività terapeutica del rizatriptan nel trattamento della cefalalgia emicranica può essere attribuita al suo effetto agonista a livello dei recettori 5-HT1B e 5-HT1D dei vasi sanguigni intracranici extracerebrali che si pensa si dilatino durante un attacco e sui nervi sensoriali del trigemino che li innervano.
L’attivazione di questi recettori 5-HT1B e 5-HT1D può comportare la costrizione dei vasi sanguigni intracranici che generano il dolore e l’inibizione del rilascio neuropeptidico che comporta una ridotta infiammazione dei tessuti sensitivi ed una ridotta trasmissione centrale del segnale doloroso trigeminale.Effetti farmacodinamiciL’efficacia di RIZALIV liofilizzati orali nel trattamento acuto degli attacchi di emicrania è stata dimostrata in due studi multicentrici, randomizzati, controllati con placebo, che avevano un disegno simile agli studi su RIZALIV compresse.
In uno studio (n="3"11), a due ore dalla somministrazione, le percentuali di sollievo dai sintomi in pazienti trattati con RIZALIV liofilizzati orali sono state approssimativamente del 66% per rizatriptan 5 mg e 10 mg, rispetto al 47% del placebo.
In uno studio più ampio (n="5"47), a due ore dalla somministrazione, le percentuali di sollievo dai sintomi sono state del 59% nei pazienti trattati con RIZALIV liofilizzati oralida 5 mg e del 74% con il 10 mg, rispetto al 28% del gruppo placebo RIZALIV liofilizzati orali ha anche attenuato la disabilità, la nausea, la fotofobia e la fonofobia che accompagnano gli episodi emicranici.
In uno dei due studi clinici effettuati per la dose di 10 mg è stato osservato un effetto significativo sul sollievo dal dolore già 30 minuti dopo l’assunzione della dose (vedere anche 5.2 Assorbimento).Sulla base di studi effettuati per la formulazione in compresse orali, RIZALIV conferma la sua efficacia nel trattamento dell’emicrania mestruale, cioè dell’emicrania che si manifesta entro i tre giorni prima o dopo l’inizio del ciclo mestruale.RIZALIV liofilizzati oralipermette ai pazienti con emicrania di trattare il loro attacchi emicranici senza bisogno di ingerire liquidi.
Questo può permettere ai pazienti di assumere prima il loro farmaco, per esempio, quando i liquidi non sono disponibili e di evitare il possibile peggioramento dei sintomi gastrointestinali dovuti alla ingestione di liquidi.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

AssorbimentoRizatriptan viene rapidamente e completamente assorbito dopo somministrazione orale.
La biodisponibilità orale media del liofilizzato orale è approssimativamente del 40-45% e i valori medi delle concentrazioni plasmatiche massime (Cmax) sono raggiunti in circa 1,6-2,5 ore (Tmax).
Il tempo per il raggiungimento della concentrazione plasmatica massima dopo somministrazione di rizatriptan come formulazione liofilizzati orali è ritardato di 30-60 minuti rispetto alla compressa.DistribuzioneRizatriptan è legato in minima parte (14%) alle proteine plasmatiche.
Il volume di distribuzione è approssimativamente di 140 litri in soggetti di sesso maschile e di 110 litri in soggetti di sesso femminile.BiotrasformazioneLa via primaria del metabolismo del rizatriptan è la deaminazione ossidativa da parte della monoaminossidasi-A (MAO-A) nel metabolita acido indolacetico, che è farmacologicamente inattivo.
In misura minore si forma l’N-monodesmetil-rizatriptan, un metabolita con attività simile a quella del composto progenitore a livello dei recettori 5-HT1B/1D, ma che non contribuisce significativamente all’attività farmacodinamica del rizatriptan.
Le concentrazioni plasmatiche del N-monodesmetil-rizatriptan sono approssimativamente il 14% di quelle del composto progenitore ed è eliminato in simile quantità.
Altri metaboliti minori comprendono l’N-ossido, il composto 6-idrossilato, e la forma coniugata con il solfato del metabolita 6-idrossilato.
Nessuno di questi metaboliti minori è farmacologicamente attivo.
Dopo somministrazione orale di rizatriptan marcato con 14C, rizatriptan è responsabile di circa il 17% della radioattività plasmatica circolante.EliminazioneDopo somministrazione endovenosa, l’AUC aumenta, proporzionalmente nell’uomo e quasi proporzionalmente nella donna, con la dose nelrange di dosaggio 10-60 mg/kg.
In seguito a somministrazione orale, l’AUC aumenta in modo quasi proporzionale con la dose in unrange di dosaggio di 2,5-10 mg.
L’emivita plasmatica del rizatriptan in uomini e donne è in media 2-3 ore.
Laclearance plasmatica del rizatriptan è in media circa 1000-1500 ml/min negli uomini e circa 900-1100 ml/min nelle donne; circa il 20-30% di questa è dato dallaclearance renale.
Dopo una dose orale di rizatriptan marcato con 14C, circa l’80% della radioattività è escreta con le urine e circa il 10% della dose è escreta con le feci.
Ciò dimostra che i metaboliti sono escreti principalmente per via renale.In accordo con il suo metabolismo di primo passaggio, approssimativamente il 14% di una dose orale è escreto con le urine come rizatriptan immodificato mentre il 51% è escreto come metabolita acido indolacetico.
Non più dell’1% è escreto con le urine come il metabolita N-monodesmetilato attivo.Se il rizatriptan è somministrato secondo il regime di dosaggio massimo, non si verifica accumulo plasmatico del farmaco giorno dopo giorno.Caratteristiche dei pazientiI dati seguenti sono basati su studi con la formulazione di compresse orali.Pazienti con un attacco emicranico: Un attacco emicranico non interferisce con la farmacocinetica del rizatriptan.Sesso: Negli uomini rispetto alle donne, l’AUC del rizatriptan (10 mg somministrati per os) è risultata di circa il 25% più bassa, la Cmax dell’11% più bassa e il T max è stato raggiunto approssimativamente nello stesso momento.
Questa apparente differenza farmacocinetica non è stata di rilevanza clinica.Anziani: Le concentrazioni plasmatiche del rizatriptan osservate in soggetti anziani (età compresa tra 65 e 77 anni) dopo la somministrazione di compresse sono state simili a quelle osservate in adulti giovani.Compromissione epatica (punteggio di Child-Pugh 5-6): Dopo somministrazione orale di compresse in pazienti con danno epatico causato da lieve cirrosi epatica alcolica, le concentrazioni plasmatiche del rizatriptan sono risultate simili a quelle osservate in soggetti giovani di ambo i sessi.
Un incremento significativo dell’AUC (50%) e della Cmax (25%) è stato osservato in pazienti con danno epatico moderato (punteggio di Child-Pugh 7).
La farmacocinetica non è stata studiata in pazienti con punteggio di Child-Pugh >7 (danno epatico severo).Compromissione renale: In pazienti con compromissione della funzione renale (clearance della creatinina 10-60 ml/min/1,73m2), l’AUC del rizatriptan dopo la somministrazione di compresse non è stata significativamente differente da quella osservata nei soggetti sani.
In pazienti in emodialisi (clearance della creatinina <10 ml/min/1,73m2) l’AUC del rizatriptan è stata approssimativamente maggiore del 44% rispetto a quella osservata in pazienti con funzione renale normale.
La concentrazione plasmatica massima del rizatriptan in pazienti con compromissione renale di qualsiasi grado è stata simile a quella di soggetti sani.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

I dati preclinici indicano l’assenza di rischio per l’uomo sulla base di studi convenzionali di tossicità per dosi ripetute, genotossicità, cancerogenicità potenziale, tossicità sulla riproduzione e sullo sviluppo, sicurezza farmacologica, nonché di farmacocinetica e metabolismo.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Ciascun liofilizzato orale contiene i seguenti eccipienti: gelatina, mannitolo, glicina, aspartame, aroma di menta.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare a temperatura non superiore a 30° C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister in PVC/PVDC con 1 liofilizzato orale contenuto dentro un involucro di alluminio.
Confezioni da 3-6-12 liofilizzati orali.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Il liofilizzato orale è confezionato in un blister contenuto entro un involucro esterno di alluminio.
I pazienti devono essere istruiti a non rimuovere il blister dall’involucro esterno fino al momento immediatamente precedente l’assunzione della dose.
La confezione blister deve essere aperta con mani asciutte e il liofilizzato orale deve essere posto sulla lingua, dove si dissolverà e verrà ingerito con la saliva.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Neopharmed S.p.A.Via Fabbroni, 6 00191 Roma

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

3 liofilizzati orali 5 mg n.
034130070/M6 liofilizzati orali 5 mg n.
034130082/M12 liofilizzati orali 5 mg n.
034130094/M3 liofilizzati orali 10 mg n.
034130106/M6 liofilizzati orali 10 mg n.
034130118/M12 liofilizzati orali 10 mg n.
034130120/M

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Maggio 1999

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Gennaio 2003

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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