Relpax
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

RELPAX� 20 mg compresse rivestite con film RELPAX� 40 mg compresse rivestite con film

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

RELPAX 20 mg: ogni compressa rivestita con film contiene 20 mg di eletriptan (sotto forma di eletriptan bromidrato). RELPAX 40 mg: ogni compressa rivestita con film contiene 40 mg di eletriptan (sotto forma di eletriptan bromidrato). Per gli eccipienti, vedere sezione 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse rivestite con film. Compresse convesse, di forma rotonda e colore arancione marcate �REP 20� o �REP 40� da un lato e �Pfizer� dall�altro.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento acuto della fase cefalalgica degli attacchi emicranici con o senza aura.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Le compresse di RELPAX devono essere assunte il pi� presto possibile dopo l�inizio dell�attacco di emicrania, ma sono efficaci anche se assunte in una fase pi� tardiva. Non � stato dimostrato che RELPAX, assunto durante la fase dell�aura, prevenga l�attacco emicranico e pertanto deve essere assunto solo durante la fase cefalalgica degli attacchi emicranici. Le compresse di RELPAX non devono essere utilizzate per la profilassi.
Le compresse devono essere ingerite intere con acqua. 1 clean copy W05 + W06 + AIFA marketing Adulti (et� 18.65 anni) La dose iniziale raccomandata � di 40 mg. In caso di ricomparsa della cefalea entro 24 ore: Se l�attacco emicranico si ripresenta nell�arco delle 24 ore dopo una risposta iniziale, � stato dimostrato che una seconda dose di RELPAX dello stesso dosaggio � efficace nel trattamento delle recidive.
Se � necessaria una seconda dose, questa non deve essere assunta nelle 2 ore successive all�assunzione della dose iniziale. In caso di mancata risposta: Se un paziente non riscontra un miglioramento della cefalea nell�arco delle 2 ore successive all�assunzione della prima dose di RELPAX, non dovr� assumere una seconda dose per lo stesso attacco perch� gli studi clinici non hanno adeguatamente stabilito l�efficacia di una seconda dose in questi casi.
Gli studi clinici dimostrano che probabilmente i pazienti che non rispondono al trattamento di un attacco emicranico possono comunque rispondere al trattamento di un attacco successivo. I pazienti che non ottengono una risposta soddisfacente dopo avere assunto 40 mg (p.es.
buona tollerabilit� e insuccesso in 2 attacchi su 3) possono essere trattati in modo soddisfacente con la dose da 80 mg (2 compresse da 40 mg) nel trattamento di attacchi successivi (vedere sezione 5.1 Propriet� farmacodinamiche � Ulteriori informazioni sugli studi clinici).
Non deve essere assunta una seconda dose da 80 mg nell�arco di 24 ore. La dose massima giornaliera non deve superare 80 mg (vedere sezione 4.8 Effetti Indesiderati). Anziani (et� superiore ai 65 anni) La tollerabilit� e l�efficacia di eletriptan in pazienti di et� superiore ai 65 anni non sono state valutate in modo sistematico a causa dell�esiguo numero di questi pazienti arruolati negli studi clinici.
Pertanto, l�uso di RELPAX in pazienti anziani non � raccomandato. Adolescenti (et� 12.17 anni) L�efficacia di RELPAX non � stata stabilita in questa popolazione di pazienti e pertanto l�uso del prodotto non � raccomandato nei soggetti che rientrano in questa fascia d�et�. Pazienti pediatrici (et� 6.11 anni) La tollerabilit� e l�efficacia di RELPAX nei pazienti pediatrici non sono state valutate.
Pertanto l�uso di RELPAX non � raccomandato nei pazienti che rientrano in questa fascia di et� (vedi 5.2 Propriet� farmacocinetiche). 2 clean copy W05 + W06 + AIFA marketing Insufficienza epatica Nei pazienti con insufficienza epatica di grado lieve o moderato non � necessario un aggiustamento della posologia.
Poich� RELPAX non � stato studiato in pazienti con grave insufficienza epatica, il prodotto � controindicato in questi pazienti. Insufficienza renale Poich� gli effetti di RELPAX sulla pressione arteriosa aumentano in presenza di un�insufficienza renale (vedi 4.4.
Avvertenze speciali e opportune precauzioni d�impiego), si raccomanda l�impiego di una dose iniziale da 20 mg in pazienti con insufficienza renale lieve o moderata.
La massima dose giornaliera non deve superare 40 mg.
RELPAX � controindicato in pazienti con grave insufficienza renale.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� ad eletriptan bromidrato o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Pazienti con grave insufficienza epatica o renale. Ipertensione da moderata a grave o ipertensione lieve non trattata. Pazienti con coronaropatia documentata, inclusa la cardiopatia ischemica (angina pectoris, precedente infarto del miocardio o ischemia silente documentata), sintomi oggettivi o soggettivi di cardiopatia ischemica o angina di Prinzmetal. Pazienti con aritmie o insufficienza cardiaca significative.
Pazienti con vasculopatia periferica. Pazienti con un precedente episodio di accidente cerebrovascolare (CVA) o attacco ischemico transitorio (TIA). Somministrazione di ergotamina o derivati dell�ergotamina (inclusa metisergide) nelle 24 ore che precedono o seguono il trattamento con eletriptan (vedere sezione 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme d�interazione).
Somministrazione concomitante di altri agonisti dei recettori 5.HT1 ed eletriptan.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

RELPAX non deve essere impiegato insieme ai potenti inibitori del CYP3A4 (p.es.
ketoconazolo, itraconazolo, eritromicina, claritromicina, josamicina) ed agli inibitori delle proteasi (ritonavir, indinavir e nelfinavir). RELPAX deve essere utilizzato solo quando sia stata stabilita una diagnosi certa di emicrania.
RELPAX non � indicato per il trattamento dell�emicrania emiplegica, oftalmoplegica o basilare. 3 clean copy W05 + W06 + AIFA marketing RELPAX non deve essere somministrato per il trattamento delle cefalee �atipiche�, ovvero delle cefalee che possono essere correlate a condizioni mediche potenzialmente gravi (ictus, rottura di aneurisma) nelle quali la vasocostrizione cerebrale pu� essere pericolosa. L�impiego di eletriptan pu� essere associato ad alcuni sintomi transitori, incluso dolore al torace e senso di costrizione al torace, che possono essere intensi e possono interessare la gola (vedere sezione 4.8 Effetti Indesiderati).
Quando si pensa che questi sintomi siano suggestivi di una cardiopatia ischemica, non dovranno essere assunte altre dosi e dovr� essere effettuata una valutazione appropriata. RELPAX non deve essere somministrato, senza previo accertamento, in pazienti in cui � probabile la presenza di una patologia cardiaca non diagnosticata o in pazienti a rischio di coronaropatie (CAD) (p.es.
pazienti con ipertensione, diabete, fumatori o soggetti che fanno uso di una terapia sostitutiva a base di nicotina, uomini di et� superiore ai 40 anni, donne in post-menopausa e donne con una storia familiare significativa di coronaropatie).
Gli accertamenti cardiaci potrebbero non identificare tutti i pazienti che presentano malattie cardiache e, in casi molto rari, quando sono stati somministrati gli agonisti dei recettori 5.HT1 si sono verificati eventi cardiaci gravi in pazienti che non avevano una malattia cardiaca di base.
RELPAX non deve essere somministrato ai pazienti con coronaropatia accertata (vedere sezione 4.3 Controindicazioni). L�impiego degli agonisti dei recettori 5.HT1 � stato associato a vasospasmo coronarico.
In seguito all�uso degli agonisti dei recettori 5.HT1 sono stati segnalati rari casi di ischemia miocardica o infarto del miocardio. Gli effetti indesiderati possono essere pi� comuni quando i triptani vengono assunti in concomitanza a preparati di erboristeria contenenti l�erba di S.
Giovanni (Hypericum perforatum). Nell�ambito dei dosaggi terapeutici utilizzati negli studi clinici, l�impiego di dosi di eletriptan da 60 mg o superiori ha comportato incrementi lievi e transitori della pressione arteriosa.
Tuttavia, non � stato riportato un riscontro clinico di tali variazioni pressorie nell�ambito degli studi clinici.
L�effetto � stato molto pi� pronunciato in soggetti con insufficienza renale e negli anziani.
Nei soggetti con insufficienza renale, il range degli incrementi massimi medi per la pressione sistolica � stato di 14.17 mmHg (normale 3 mmHg) e per la pressione diastolica di 14.21 mmHg (normale 4 mmHg).
In soggetti anziani, l�incremento massimo medio della pressione sistolica � stato di 23 mmHg rispetto a 13 mmHg rilevato nei soggetti giovani adulti (placebo 8 mmHg). L�uso eccessivo di farmaci per il trattamento dell�emicrania pu� causare una cefalea cronica quotidiana che richiede una sospensione temporanea del farmaco.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

4 clean copy W05 + W06 + AIFA marketing Effetti di altri medicinali su eletriptan Negli studi clinici principali condotti con eletriptan non � stata riportata evidenza di interazione con beta-bloccanti, antidepressivi triciclici, inibitori selettivi del reuptake della serotonina e flunarizina, ma non sono disponibili dati di studi di interazione specifici con questi medicinali (ad eccezione del propranololo, vedi di seguito). L�analisi di farmacocinetica di popolazione, sulla base dei dati raccolti dagli studi clinici, ha suggerito che � improbabile che i seguenti medicinali possano modificare le propriet� farmacocinetiche di eletriptan: beta-bloccanti, antidepressivi triciclici, inibitori selettivi del reuptake della serotonina, terapia ormonale sostitutiva a base di estrogeni, contraccettivi orali contenenti estrogeni e calcio-antagonisti. Eletriptan non � un substrato per le MAO.
Pertanto, non si prevedono interazioni tra eletriptan e gli inibitori delle MAO.
Per questo motivo non sono stati condotti studi specifici di interazione. Negli studi con propranololo (160 mg), verapamil (480 mg) e fluconazolo (100 mg) la Cmax di eletriptan � aumentata rispettivamente di 1.1 volte, 2.2 volte e 1.4 volte.
L�AUC di eletriptan � aumentata rispettivamente di 1.3, 2.7 e 2.0 volte.
Questi effetti non sono considerati clinicamente significativi perch� non si � verificato un aumento della pressione arteriosa o degli eventi indesiderati rispetto alla sola somministrazione di eletriptan. Negli studi clinici con eritromicina (1000 mg) e ketoconazolo (400 mg), specifici e potenti inibitori del CYP3A4, sono stati osservati incrementi significativi della Cmax (2 e 2.7 volte) e della AUC (3.6 e 5.9 volte) di eletriptan.
Questo aumento dell�esposizione � stato associato ad un incremento del t1/2 di eletriptan da 4.6 a 7.1 ore in seguito a somministrazione con eritromicina e da 4.8 a 8.3 ore dopo somministrazione con ketoconazolo (vedi 5.2 Propriet� farmacocinetiche).
Pertanto, RELPAX non deve essere impiegato insieme ai potenti inibitori del CYP3A4 (p.es.
ketoconazolo, itraconazolo, eritromicina, claritromicina, josamicina) ed agli inibitori delle proteasi (ritonavir, indinavir e nelfinavir). Negli studi clinici con caffeina/ergotamina per via orale somministrata 1 e 2 ore dopo eletriptan, sono stati osservati incrementi della pressione arteriosa di lieve entit�, seppure additivi; tali incrementi sono prevedibili in base alla farmacologia dei due farmaci.
Si raccomanda pertanto di non assumere farmaci contenenti ergotamina o ergotamino-simili (p.es.
diidroergotamina) nelle 24 ore successive alla somministrazione di eletriptan.
Ugualmente, dovranno passare almeno 24 ore tra la somministrazione di un preparato contenente ergotamina e la somministrazione di eletriptan. Effetti di eletriptan su altri medicinali 5 clean copy W05 + W06 + AIFA marketing Non vi � in vitro o in vivo alcuna evidenza che le dosi terapeutiche di eletriptan (e le concentrazioni ad esse associate) possano determinare un�inibizione o un�induzione degli enzimi del citocromo P450, incluso il CYP3A4, preposti al metabolismo dei farmaci.
Si ritiene pertanto improbabile che eletriptan causi reazioni clinicamente significative di interazione farmacologica mediate da questi enzimi.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza Non sono disponibili dati clinici sull�impiego di RELPAX in gravidanza.
Gli studi sugli animali non evidenziano effetti dannosi diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo embrionale/fetale, parto o sviluppo post-natale.
RELPAX deve essere utilizzato in gravidanza solo se strettamente necessario. Allattamento Eletriptan viene escreto nel latte materno.
In uno studio condotto su 8 donne trattate con una singola dose da 80 mg, la quantit� media totale di eletriptan riscontrata nel latte materno nell�arco delle 24 ore � stata dello 0.02% della dose.
Ci� nonostante, � necessaria cautela quando si prende in considerazione la somministrazione di RELPAX nelle donne che allattano.
L�esposizione del bambino pu� essere ridotta al minimo evitando l�allattamento nelle 24 ore successive all�assunzione del farmaco.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

L�emicrania o il trattamento con RELPAX possono causare sonnolenza o capogiri in alcuni pazienti.
Sar� necessario consigliare ai pazienti di valutare la propria capacit� di svolgere compiti complessi, come guidare autoveicoli, durante un attacco di emicrania o dopo l�assunzione di RELPAX.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

  RELPAX � stato somministrato negli studi clinici ad oltre 5000 soggetti che hanno assunto unao  due  dosi  da  20  mg,  40  mg  o  80  mg.  Le  reazioni  avverse  pi�  comuni  sono  state  astenia, sonnolenza,  nausea  e  capogiri.  Negli  studi  clinici  randomizzati  condotti  con  dosi  da  20  mg,40 mg  e  80  mg  �  stata  osservata  una  correlazione  tra  l�incidenza  degli  eventi  avversi  e l�aumento della dose.
La tabella sottostante contiene tutti gli eventi avversi segnalati duranteil trattamento con RELPAX, considerati correlati e non correlati al trattamento e verificatisi con un�incidenza maggiore al placebo.  

Sistema d�organo Molto comuni(>1/10) Comuni(>1/100, <1/10) Non comuni(>1/1000, <1/100) Rari(>1/10000, <1/1000)
Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione   Astenia, sintomi toracici (dolore, senso di Malessere, edema facciale Shock

   6clean copy W05 + W06 + AIFAmarketing   

    costrizione, pressione), e brividi,    
Alterazioni cardiache   Palpitazioni, tachicardia. Disturbi vascolari periferici Bradicardia
Alterazioni del sistema vascolare   Sensazione dicalore o vampate di calore    
Alterazioni dell�apparato gastrointestinale   Dolore addominale, nausea, secchezza della fauci, dispepsia Diarrea, anoressia e glossite Stipsi, esofagite, edema della lingua ed eruttazione.
Alterazioni dell�apparato uditivo e vestibolare   Vertigini    
Sistema ematico e linfatico       Linfoadenopatia
Metabolici e nutrizionali     Senso di sete, edema ed edema periferico Aumento della bilirubina e delle AST
Alterazioni dell�apparato muscoloscheletrico e tessuto connettivo   Dolore alla schiena, algia muscolare Artralgia, artrosi e dolore osseo Artrite e miopatia
Alterazioni delSistema Nervoso   Sonnolenza, cefalea, capogiri, parestesie o disestesie, ipertonia, ipoestesia, miastenia. Tremore, iperestesia, alterazione delpensiero, agitazione, insonnia, confusione, atassia, depersonalizzazione, euforia, ipocinesia, disturbi del linguaggio, depressione estupor Instabilit� emotiva e spasmi muscolari
Alterazioni dell�apparato respiratorio, del torace e del mediastino   Faringite, senso di costrizione alla gola Dispnea, rinite, disturbi respiratori e sbadigli Asma, infezioni delle vie respiratorie e alterazioni della voce
Alterazioni della cute e  del tessuto sottocutaneo   Sudorazione Rash e prurito Alterazioni della cute e orticaria

   7clean copy W05 + W06 + AIFAmarketing   

Organi di senso     Alterazione della vista, otalgia, dolore oculare, fotofobia, alterazione del gusto, tinnito e alterazioni della lacrimazione Congiuntivite
Urogenitali     Pollachiuria, disturbi del tratto urinario e poliuria Dolore al seno e menorragia

   Nella  fase  di  commercializzazione  del  prodotto  sono  stati  segnalati  i  seguenti  effettiindesiderati:  Alterazioni  del  sistema  immunitario:  reazioni  allergiche  (alcune  delle  quali  possono  essere gravi).  Alcuni  di  questi  sintomi  segnalati  quali  reazioni  avverse  possono  far  parte  dell�attacco emicranico.  Gli  eventi  avversi  riscontrati  comunemente  con  RELPAX  sono  quelli  tipici  gi� riportati per la classe degli agonisti dei recettori 5-HT1-  

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Alcuni soggetti sono stati trattati con singole dosi da 120 mg senza riportare significativi eventi avversi.
Tuttavia, sulla base della classe farmacologica di appartenenza, in caso di sovradosaggio potrebbero verificarsi ipertensione o altri sintomi cardiovascolari pi� gravi. In caso di sovradosaggio, in base alle esigenze del caso, si dovranno adottare le misure standard di supporto.
L�emivita di eliminazione di eletriptan � di circa 4 ore e pertanto dopo un sovradosaggio di eletriptan sar� necessario monitorare i pazienti ed avvalersi di una terapia di supporto generale per almeno 20 ore o fino alla scomparsa dei segni e dei sintomi. Gli effetti dell�emodialisi o della dialisi peritoneale sulle concentrazioni sieriche di eletriptan non sono noti.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: Agonisti Selettivi dei Recettori della Serotonina (5HT1), codice ATC: N02C C06 8 clean copy W05 + W06 + AIFA marketing Meccanismo d�azione/farmacologia: Eletriptan � un agonista selettivo dei recettori vascolari 5.HT1B e dei recettori neuronali 5.HT1D.
Eletriptan mostra anche un�elevata affinit� per il recettore 5.HT1F e questo pu� contribuire al suo meccanismo d�azione antiemicranico.
Eletriptan possiede una affinit� modesta per i recettori ricombinanti umani 5.HT1A, 5.HT2B, 5.HT1E e 5.HT7.
Ulteriori informazioni sugli studi clinici L�efficacia di RELPAX nel trattamento acuto dell�emicrania � stata valutata in 10 studi clinici controllati verso placebo condotti su circa 4000 pazienti trattati con RELPAX con dosaggi da 20 mg a 80 mg.
Il sollievo dell�attacco emicranico si � verificato gi� a distanza di 30 minuti dalla somministrazione orale.
Le percentuali di risposta (riduzione di un dolore emicranico moderato o forte all�assenza di dolore o ad un dolore lieve) a distanza di 2 ore dalla somministrazione sono state del 59.77 % per la dose da 80 mg, 54.65 % per la dose da 40 mg, 47.54 % per la dose da 20 mg e 19.40 % per il placebo.
RELPAX si � dimostrato efficace anche nel trattamento dei sintomi associati all�emicrania quali vomito, nausea, fotofobia e fonofobia. La raccomandazione per un aumento della dose a 80 mg si basa su studi in aperto a lungo termine e su uno studio in doppio cieco a breve termine nel corso del quale � stato osservato solo un trend verso la significativit� statistica. RELPAX conserva la sua efficacia nel trattamento dell�emicrania associata al ciclo mestruale.
Non � stato dimostrato che RELPAX, se preso durante la fase dell�aura, sia in grado di prevenire la cefalea emicranica e pertanto RELPAX deve essere assunto solo durante la fase cefalalgica degli attacchi emicranici. In uno studio di farmacocinetica non controllato con placebo su pazienti con compromissione renale, dopo la somministrazione di una dose da 80 mg di RELPAX sono stati rilevati incrementi maggiori della pressione arteriosa rispetto a quanto riscontrato nei volontari sani (vedi Sezione 4.4).
Questo dato non pu� essere spiegato sulla base di variazioni farmacocinetiche e pertanto pu� rappresentare uno specifico effetto farmacodinamico conseguente alla somministrazione di eletriptan in pazienti con insufficienza renale.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento: Eletriptan viene assorbito bene e rapidamente attraverso il tratto gastrointestinale (almeno l�81 %) dopo somministrazione orale.
La biodisponibilit� assoluta orale negli uomini e nelle donne � di circa il 50 %.
La Tmax mediana � di 1.5 ore dopo somministrazione orale.
Una 9 clean copy W05 + W06 + AIFA marketing farmacocinetica lineare � stata dimostrata con l�impiego del farmaco nell�ambito del range posologico terapeutico (20-80 mg). La AUC e la Cmax di eletriptan sono aumentate di circa il 20-30 % in seguito a somministrazione orale con un pasto ricco di grassi.
Dopo somministrazione orale effettuata durante un attacco di emicrania, � stata osservata una riduzione di circa il 30 % della AUC, mentre la Tmax � aumentata a 2.8 ore. Dopo somministrazioni ripetute (20 mg 3 volte/die) per 5.7 giorni, la farmacocinetica di eletriptan si � mantenuta lineare e la percentuale di accumulo si � confermata nei valori previsti.
Con somministrazioni multiple di dosi maggiori (40 mg 3 volte/die e 80 mg 2 volte/die), l�accumulo di eletriptan nell�arco di 7 giorni � stato maggiore del previsto (circa 40 %). Distribuzione: Il volume di distribuzione di eletriptan in seguito a somministrazione per via endovenosa � di 138 litri e questo indica la distribuzione nei tessuti.
Eletriptan si lega alle proteine plasmatiche solo in una percentuale moderata (circa 85 %). Metabolismo: Gli studi in vitro indicano che eletriptan viene principalmente metabolizzato dall�enzima epatico del citocromo P450, il CYP3A4.
Questo dato � dimostrato dall�aumento delle concentrazioni plasmatiche di eletriptan in seguito alla somministrazione concomitante di eritromicina e ketoconazolo, noti inibitori potenti e selettivi del CYP3A4.
Gli studi in vitro evidenziano inoltre un modesto coinvolgimento del CYP2D6, sebbene gli studi clinici non indichino alcuna evidenza di polimorfismo con questo enzima. Sono stati identificati due principali metaboliti in circolo che contribuiscono significativamente alla radioattivit� plasmatica in seguito alla somministrazione di eletriptan marcato con C14.
Il metabolita formato attraverso N-ossidazione non ha dimostrato alcuna attivit� nei modelli animali in vitro.
Il metabolita formato dalla N-demetilazione ha invece mostrato, nei modelli animali in vitro, un�attivit� simile a quella di eletriptan.
Non � stata formalmente identificata una terza area di radioattivit� nel plasma, ma con molta probabilit� si tratta di una combinazione di metaboliti idrossilati che sono stati rilevati anche nelle urine e nelle feci. Le concentrazioni plasmatiche del metabolita attivo N-demetilato corrispondono solo al 10.
20% di quelle del farmaco immodificato e pertanto non dovrebbero contribuire in modo significativo all�attivit� terapeutica di eletriptan. Eliminazione: 10 clean copy W05 + W06 + AIFA marketing La clearance plasmatica media totale di eletriptan in seguito a somministrazione per via endovenosa � di 36 l/h con un�emivita plasmatica di circa 4 ore.
La clearance renale media in seguito alla somministrazione orale � di circa 3.9 l/h.
La clearance non renale rappresenta circa il 90 % della clearance totale e ci� indica che eletriptan viene eliminato principalmente attraverso la via metabolica. Farmacocinetica in gruppi particolari di pazienti Sesso di appartenenza Una metanalisi di tutti gli studi di farmacologia clinica ed un�analisi di farmacocinetica di popolazione effettuata su dati ottenuti dagli studi clinici, indicano che il sesso di appartenenza non influenza in modo clinicamente significativo le concentrazioni plasmatiche di eletriptan. Anziani (et� superiore ai 65 anni) Sebbene non statisticamente significativa, tra i pazienti anziani (65.93 anni) ed i soggetti adulti pi� giovani si osserva una piccola riduzione (16 %) della clearance associata ad un incremento statisticamente significativo dell�emivita (da circa 4.4 ore a 5.7 ore) nei pazienti anziani. Adolescenti (et� 12.17 anni) La farmacocinetica di eletriptan (40 mg e 80 mg) in pazienti adolescenti emicranici ai quali il farmaco � stato somministrato nel periodo intercritico � stata simile a quella rilevata in soggetti adulti sani. Bambini (et� 6.11 anni) Non vi sono differenze di clearance di eletriptan nei bambini rispetto agli adolescenti.
Tuttavia, il volume di distribuzione � inferiore nei bambini, con livelli plasmatici pi� elevati del previsto in seguito alla somministrazione della dose somministrata negli adulti. Compromissione epatica I soggetti con insufficienza epatica (Child-Pugh A e B) hanno mostrato un incremento statisticamente significativo sia della AUC (34 %) sia dell�emivita.
E� stato rilevato un piccolo incremento della Cmax (18 %).
Tale modesta variazione nell�esposizione al farmaco non � considerata clinicamente rilevante. Compromissione renale I soggetti con insufficienza renale lieve (clearance della creatinina 61.89 ml/min), moderata (clearance della creatinina 31.60 ml/min) o grave (clearance della creatinina < 30 ml/min) non hanno presentato variazioni clinicamente significative nella farmacocinetica di eletriptan o nel suo legame con le proteine plasmatiche. In questo gruppo di pazienti � stato osservato un aumento dei valori pressori. 11 clean copy W05 + W06 + AIFA marketing

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

I dati preclinici non hanno messo in evidenza particolari rischi per l�uomo come dimostrato dagli studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicit� a dosi ripetute, genotossicit�, carcinogenesi e tossicit� riproduttiva.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Nucleo: cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, croscarmellosa sodica, magnesio stearato. Rivestimento: titanio diossido (E171), ipromellosa, lattosio monoidrato, glicerolo triacetato, giallo tramonto lacca di alluminio (E110).

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Il prodotto non richiede nessuna speciale precauzione per la conservazione.
Flaconi HDPE: tenere il contenitore chiuso bene.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister in PVC Opaco/Aclar o PVC Opaco/Alluminio in confezioni da 2, 3, 4, 6, 10, 18, 30 e 100 compresse (20 mg, 40 mg). Flaconi HDPE con chiusura HDPE/PP a prova di bambino da 30 e 100 compresse (20 mg, 40 mg). Non tutte le confezioni possono essere commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare. 12 clean copy W05 + W06 + AIFA marketing

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

PFIZER ITALIA S.r.l. S.S.
156, Km 50 � 04010 Borgo San Michele (LT)

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

RELPAX 20 mg compresse rivestite con film: 3 compresse in Blister in Aclar AIC n 035307103/M RELPAX 40 mg compresse rivestite con film: 3 compresse in Blister in Aclar AIC n 035307281/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Gennaio 2002

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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